缓释胸腺五肽微球的制备及体外释放的研究

目的 制备胸腺五肽微球并对其体外释放进行考察.方法 采用复乳-液中干燥法,以聚乳酸一羟基乙酸共聚物(PLGA)为成球材料制备胸腺五肽微球,并采用正交设计L9(34)对处方进行优化.结果 制备得到的胸腺五肽微球形态良好,平均粒径为(28.34±0.68)μm,载药量和包封率分别为(8.42±0.06)%和(84.21±0.61)%,30 d的体外累积释放百分率在90%以上,体外释放的一级动力学方程为:log(1-Y)=-0.022 6-0.039 3 t,r=0.993 7,t1/2=7.085 d.结论 复乳-液中干燥法制备胸腺五肽微球工艺可行,重现性良好,有明显的缓释特性.     

磷酸川芎嗪星型聚乳酸缓释微球的制备与体外释放研究

目的 制备磷酸川芎嗪星型聚乳酸载药微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率的影响,并对其体外释放特性进行表征。方法 以星型聚L-乳酸(sPLLA)为聚合物基材,采用复乳-溶剂挥发法制备磷酸川芎嗪(LP)星型聚乳酸载药微球(sPLLA/LP),采用正交试验优化处方,研究sPLLA/LP的体外缓释特性,并用FT-IR和SEM对微球进行表征。结果 通过极差分析与方差分析建立sPLLA/LP的药物包封率与制备工艺参数之间的关系,并在此基础上遴选出优化工艺。LP与sPLLA结合良好,sPLLA/LP微球缓释7 d后,sPLLA出现部分降解。采用优化工艺所制备的sPLLA/LP微球具有良好的缓释效果,SEM分析与缓释模型的拟合结果表明,0～48 h阶段的释药机制为药物扩散和聚合物降解协同作用;48～144 h阶段则主要为药物扩散释药。结论 采用复乳-溶剂挥发法制备的sPLLA/LP微球的药物包封率较高、体外释药平稳。     

聚氨酯缓释微球的制备及其体外释放性能的研究

用悬浮缩聚法制备了可生物降解的聚氨酯微球，以硝苯地平为模拟药物，讨论了影响药物释放性能的一些因素。结果表明，当摩尔比nNC0-/nOH-=5／6，摩尔比n-OH-(PEG)／n-OH-(LIG)=1／5时，所得的微球包封率为78．22％，载药量为16．72％，平均粒径为68．20μm，粒径分布为1．83，微球的释放性能最好，而且载药微球对温度和湿度的稳定性较好。     

聚乳酸酮洛芬微球的制备及其体外释放度

制备了生物可降解的材料聚乳酸,用粘度法测定其分子量,并选用Ａ、Ｂ、Ｃ三种不同分子量的聚乳酸为药物的载体,制备了酮洛芬微球（ＡＳ,ＢＳ,ＣＳ）,测定其粒径和体外溶出速率。结果表明催化剂四苯基锡用量增加,所得的聚乳酸分子量增加,而制备酮洛芬微球的聚乳酸分子量越大,其微球粒径越大,溶出速率越小。     

左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨乳化交联法制备可植入左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳工艺,了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速条件对质量指标的影响,选出最佳方案,进一步用转篮法检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合指标的影响大小依次为:壳聚糖浓度＞投药比＞乳化转速＞交联度,用优化后工艺制得微球平均粒径64.55μm,载药量21.69%,包封率58.07%,体外释放行为符合Higuchi方程,T 50为47.01 h,7 d累计释放量72.02%.结论:本法所制缓释微球工艺稳定,微球在体外具有缓释作用.     

艾塞那肽缓释微球的制备和体外释放的研究

目的制备载艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolicacid),PLGA]微球,并对其体外释药特性进行考察。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,采用凝聚法(W/O/O)制备载艾塞那肽缓释注射微球,建立了高效液相色谱测定艾塞那肽含量的方法和微球中药物提取方法,考察微球粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质,并对微球体外释放特性进行了考察。结果微球球形较圆整,平均粒径为(51.2±1.97)μm,实际载药量为(4.50±0.13)%,包封率在(96.5±2.68)%,首日突释率为(13.19±1.39)%,28 d的体外累积释放率可达(88.6±0.73)%。结论以生物可降解的PLGA为载体,用W/O/O法制备的艾塞那肽微球工艺稳定可控,重现性好,可在体外缓释一个月,在糖尿病治疗中具有良好的应用前景。     

TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测

【目的】通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统，并对其载药、体外释药及降解特性进行检测，评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性。【方法】应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂，以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球；以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白，应用相同的方法制备负载。BSA的微球。应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性。【结果】制备的微球球形良好，球体表面光滑，具有较高的TGF-β1包封效率90．1％)。持续7d的药物释放试验表明，BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放，其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率。溶菌酶溶液降解作用下，4周的体外降解过程中，可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变。【结论】应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球。这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值。     

5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性

目的:以壳聚糖为载体材料,5-氟脲嘧啶为模型药物,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放.方法:采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.结果:所得微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为43.20±4.17 μm,载药量为(38.48±1.03)%,包封率为(78.96±1.77)%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.1035t1/2 0.0284,r=0.9965.体外释放初始阶段释药快,遵守溶胀控制机理,释放后期释药减慢,遵守扩散控制机理.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备.     

ADM-PLGA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究

目的 制备ADM-PLGA纳米微球,观察其一般特性、载药量、包封率和缓释特性.方法 采用超声乳化法制备缓释ADM-PLGA-Ns纳米微球,观察其一般特性,采用高效液相法测定ADM含量,并模拟体内条件研究ADM-PLGA-Ns纳米微球的体外缓释特性.结果 纳米微球表面光滑圆整,球体大小均匀,粒径为(21±5.4)nm,微球包封率和载药量分别为(89.71±7.31)%和(0.75±0.54)%.微球体外释药符合Higuichi方程,10 d后释放度达95.00%.结论 ADM-PLGA纳米微球制备工艺效果满意,具有明显的缓释作用.     

氟伐他汀钠-PLGA微球复合膜的制备及体外缓释药的研究

目的 制备氟伐他汀钠-PLGA微球复合薄膜,并对其体外释药性能进行相关评价.方法 用复乳法制备3种不同含药量的氟伐他汀钠-PLGA微球,压膜后在PBS缓冲液中进行体外缓释药实验,使用高效液相色谱法(HLPC)绘制累积释药曲线.结果 分别用50、75和125 mg氟伐他汀钠制作不同含药量的微球复合膜.其28 d内累积释放量分别为95.49%、96.40%和98.45%,在5～28d释药后期药物释放平稳而缓慢.结论 制备得到了缓释时间为28 d的氟伐他汀钠-PLGA微球复合膜,其缓释时间及缓释特性能够满足下一步的动物体内实验,具有潜在的临床应用需要.     

bFGF-PLA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究

目的制备bFGF-PLA纳米微球,观察其一般特性、载药量和包封率和缓释特性。方法应用超声乳化法制备缓释bFGF-PLA纳米微球,观察其一般特性,采用ELISA方法测定bFGF含量,并模拟体内条件研究bFGF-PLA纳米微球的体外缓释特性。结果纳米微球表面光滑圆整,球体大小均匀,平均粒径为(0.045±0.013)μm,微球包封率和载药量分别为(91.72±1.31)%和〔(27.65±0.44)×10-3〕%。微球体外释药符合Higuichi方程:突释期仅为18.37%,14d后释放度达75.72%。结论bFGF-PLA纳米微球制备工艺效果满意,具有明显的缓释作用。     

紫杉醇壳聚糖纳米微球的制备及体外释放性能

目的:优化试验条件,制备合适的壳聚糖纳米微球(CM),并负载紫杉醇(PTX),研究负载紫杉醇壳聚糖微球(PTX-CM)的体外释药性能。方法:采用离子凝聚法和透析法制备CM及PTX-CM,激光粒度分析仪测定微球粒径大小和分布,透射电镜观测微球形态学特征,并在磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)中对PTX-CM进行体外释药研究。结果:制备CM的最佳条件是壳聚糖(CTS)与多聚磷酸钠(TPP)投量比在3∶1~6∶1间。制备的PTX-CM形态规则均质,无粘连,平均粒径179.3 nm,包封率80.0%,载药量20.6%,在8 d内累积释药率接近80.0%。结论:PTX-CM性能良好,制备工艺简单,有望成为理想的紫杉醇缓释系统。     

阿霉素明胶微球的制备及体外释药特性

目的对阿霉素明胶微球(ADM-GMS)的制备工艺及体外释药特性进行研究.方法用乳化交联法制备阿霉素明胶微球,采用正交试验设计法考察影响制备工艺的各因素.用扫描电镜观察微球表面形态.并对阿霉素明胶微球的粒径大小及其分布、载药量、包封率、体外释药、稳定性等进行了测定.结果微球形态圆整,大小均匀、表面光滑,平均粒径为69.154μm,87.32%的微球粒径分布在50～120μm.微球平均载药量为2.13%,包封率为42.62%.微球体外降解和释药特性满足要求,且37℃下性质稳定.结论该制备工艺稳定,制得的阿霉素明胶微球有望成为临床用动脉栓塞术治疗癌症的新制剂.     

吗啡-壳聚糖缓释微球的制备及其体外药物释放性能研究

目的应用乳化-离子交联法制备负载盐酸吗啡的壳聚糖微球并考察初始吗啡量和不同交联剂用量对微球载药量、包封率、体外缓释性能的影响。方法相对分子质量50000,脱乙酰度大于或等于90%的壳聚糖100mg,分别加入盐酸吗啡20、30、40、50mg溶于2%的乙酸制成20mg/ml的吗啡壳聚糖乙酸溶液作为水相,缓慢加入到15ml含0.75ml司盘80的大豆油中电动搅拌700r/min,温度35℃,乳化时间1.5小时。乳化完成后以微量注射泵缓慢滴入10mg/ml的三聚磷酸钠溶液进行交联,壳聚糖与三聚磷酸钠质量比分别为5∶1、7∶1、9∶1,交联时间2h。丙酮、无水乙醇去油干燥测定载药量、包封率和体外释放曲线。结果微球载药量随初始吗啡量的增加而增加,包封率随初始吗啡量的增加而减小,交联剂用量越大缓释作用越明显。结论制备的吗啡-壳聚糖缓释微球具有一定的缓释作用。     

多西紫杉醇PLGA/nHA复合微球的制备及体外释放研究

目的 制备多西紫杉醇(DTX)聚乳酸羟基乙酸(PLGA)/纳米羟基磷灰石(nHA)复合微球,研究纳米羟基磷灰石对复合微球的载药量,包封率和体外释放等性质的影响,以及抑制前列腺癌细胞的增长效应.方法 以疏水性抗癌药物多西紫杉醇作为模型药物,采用单乳化溶剂挥发法(S/O/W)制备PLGA/nHA-DTX复合微球,对载药前后的纳米羟基磷灰石进行透射电子显微镜观察和FTIR分析,并采用扫描电镜、激光粒度仪和高效液相色谱对微球的载药量、包封率、粒径及体外释药性质进行研究.结果 FTIR结果 表明纳米羟基磷灰石对多西紫杉醇有较强的吸附作用.PLGA/nHA-DTX复合微球的载药量和包封率分别为3.92%和88.7%,较之单纯的PLGA-DTX微球均有很大的提高.经过体外释放药物突释后,复合微球比单纯PLGA微球的药物释放慢.在第30 d时,复合微球和单纯的PLGA微球累积药物释率放分别为62.40%和72.70%.MTT实验结果 显示PLGA/nHA复合微球对癌细胞增长的抑制效果优于单纯PLGA微球和药物.结论 与单纯的PLGA-DTX微珠相比,由于纳米羟基磷灰石对多西紫杉醇存在较强的吸附作用,使PLGA/nHA-DTX复合微球的载药量和包封率得到了较大的提高,具有更好的药物缓释效果,抑制癌细胞增长的作用更有效.     

环丙沙星/壳聚糖植入微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨制备植入微球的工艺、确定调控微球缓释速率的途径.方法:以水溶性羧甲基壳聚糖(CMC)作为缓释辅料,以环丙沙星(CPX)为模型药物通过乳化交联工艺制备CPX/CMC微球;应用扫描电镜等方法考察其理化特性;建立持续流动释放系统,检测微球的体外释放特性和影响因素.结果:微球的理化特性受工艺条件如温度、离子强度、载药量比例量等因素影响;CPX体外释放行为符合Higuchi方程,微球的体外释放速率与微球交联度、粒径呈负相关,与载药量呈正相关,与酶的降解无关.结论:CMC可作为缓释微球辅料;乳化交联的制备工艺简单且稳定;微球的释放速率可控.CMC微球是一种良好的药物缓释载体.