大黄素抗肝癌作用机制的研究进展

大黄素是从大黄等多种中药中提取的有效成分之一,具有抗肿瘤、抑菌、抗炎、抗氧化、轻度泻下、保肝等多种作用,而大黄素在抗肝癌治疗的研究表明,其可能是一种潜力巨大的药物。通过分析2008-2019年大黄素抗肿瘤的相关文献,发现大黄素具有抑制肝癌细胞的增殖分裂,促进凋亡,抑制微环境中新生血管的生成及肝癌细胞的侵袭和迁移能力等作用。     

中药大黄主要有效成分药理学研究进展

大黄蒽醌类衍生物主要包括芦荟大黄素、大黄素、大黄素甲醚、大黄酚及大黄酸。其中芦荟大黄素能抗菌、防护肝损伤及抗癌等,大黄酚能"泻下"及改善学习记忆,大黄素能抗菌、调节胃肠蠕动、调节血液系统生化指标及护肝等,大黄酸能抗肿瘤及抗炎等,大黄素甲醚能防护肝损伤及减轻缺血—再灌注损伤等。     

半边旗二萜化合物5F和大黄素影响HO-8910PM细胞中GDF15表达的研究

目的:研究半边旗二萜化合物5F(简称PsL5F)和大黄素对人高转移卵巢癌HO-8910PM细胞中生长分化因子15(GDF15)表达的影响,探讨它们抗肿瘤的作用机制。方法:应用肿瘤基因芯片、荧光定量实时PCR和Western blot法检测PsL5F和大黄素对GDF15表达的影响。结果:PsL5F和大黄素都能明显上调GDF15表达。结论:PsL5F和大黄素的抗肿瘤作用与GDF15高表达有关。     

大黄素抗胆囊癌作用的研究进展

大黄素是一种从中草药中提取的有效活性成分,具有抗微生物、抗炎、抗氧化及清除氧自由基、抑制血小板聚集、改善微循环、保护多种器官组织以及广泛的抗肿瘤作用。原发性胆囊癌是胆道系统常见的恶性肿瘤,手术根治性切除率低,缺乏有效的辅助治疗措施。大黄素的广谱抗肿瘤效应已经得到证实,其在胆囊癌的治疗上是否具有确切疗效尚无可靠的临床试验,其抗胆囊癌作用有待进一步实验考证。该文就大黄素抗胆囊癌作用的相关研究进展做一综述。     

大黄素抗肿瘤作用研究进展

大黄素是大黄的主要有效成分之一,具有消炎、抑菌、抗病毒等作用,近年来研究发现其具明显抗肿瘤作用且毒副作用较低而备受关注。该文根据近5年来对大黄素抗肿瘤作用的研究,主要从抑制肿瘤生长、抑制迁移侵袭、联合用药增强疗效、辅佐化疗增敏减毒4个方面论述,以期为进一步研究提供参考。     

大黄素等中药成分抗肿瘤-血管内皮细胞黏附作用及机制研究

目的:研究大黄素等中药成分抗肿瘤-血管内皮细胞黏附作用和机制。方法:采用外体荧光标记肿瘤,内皮细胞黏附模型对中药成分的抗黏附能力进行考察,采用Western blotting实验方法检测黏附分子蛋白表达。结果:本次实验针对几种活血化瘀中药成分进行筛选验证,结果发现大黄素具有一定的抗肿瘤-血管内皮细胞黏附能力,可有效降低内皮细胞黏附分子ICAM-1和E-selectin的表达。结论:大黄素具有一定的抗肿瘤-血管内皮细胞黏附能力,可有效降低黏附分子表达机制。     

大黄素抑制血管平滑肌细胞增殖的研究进展

大黄素(emodin)具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等多种药理作用,同时大黄素也能抑制血管平滑肌细胞的增殖。国内外的多项研究都已证实大黄素能明显抑制血管平滑肌细胞的增殖,抑制细胞的迁移,促进细胞凋亡,并从多个方面对其进行了相关机制的探讨。同时,结合临床的转化性研究和应用探索也已展开。现就大黄素抑制血管平滑肌细胞增殖的研究进展做一综述。     

烧伤喷雾剂的制备及质量控制

烧伤喷雾剂是我院制剂科配制的中、西药合用制剂,君药虎杖[1]主要含蒽醌类和芪类化合物,其蒽醌类有效成分大黄素、大黄素甲醚具有抗菌、抗肿瘤、解痉、杀灭钩端螺旋体的作用.本文用水提醇沉法对虎杖、桎木叶中有效成分提取、精制,与甘油、苯甲醇混合,分装制备成烧伤喷雾剂,并采用高效液相色谱法对大黄素、大黄素甲醚定量,为质控提供快速、准确的方法.     

大黄素对人高转移卵巢癌细胞中癌相关基因表达的影响

目的探讨大黄素对人高转移卵巢癌抗肿瘤的可能作用机制。方法应用肿瘤基因芯片检测大黄素(40μmol/L)对人高转移卵巢癌HO-8910PM细胞中癌相关基因表达的影响,并且实时定量PCR和Western blotting进行验证。结果共筛选出表达差异基因69个,其中33个基因表达水平上调,36个基因表达水平下调,涉及细胞凋亡、细胞周期、细胞生长与分化、细胞运动、信号转导、基因转录和细胞代谢等7大类相关基因。结论基因芯片结果提示大黄素抗肿瘤作用可能与转化生长因子-β(TGF-β)信号转导通路密切相关。     

大黄素结构修饰及其生物活性研究进展

近年来,研究人员为提高大黄素的生物利用度及生物活性,对其结构进行修饰与改造得到许多大黄素类衍生物。本文通过查阅并整理近几年的国内外相关文献,对季铵盐、季膦盐、甲基化物、糖苷、金属配合物等79个大黄素衍生物的生物活性进行综述。其中绝大多数衍生物的生物活性研究是围绕体外抗肿瘤活性展开的,其他衍生物活性涉及灭蚊活性、清除自由基、抗金黄色葡萄球菌及抗烟草花叶病毒等。该综述为大黄素的构效关系研究及开发大黄素类药物提供参考。     

九岩散抗肿瘤作用的实验研究

目的 :观察九岩散对肿瘤小鼠模型和 3株人肿瘤细胞系的抑瘤作用。方法 :复制 HP2 2 、L ewis、S1 80 实体瘤模型 ,观察九岩散酒提、水提物的抑瘤作用 ;用 MTT法测定不同浓度九岩散对 3株人肿瘤细胞的抑瘤作用。结果 :九岩散对 HP2 2 、L ewis、S1 80 实体瘤小鼠及 3株人肿瘤细胞系均有不同程度的抑瘤作用 ,有明显量效关系。结论 :复方九岩散对实体瘤小鼠和体外人肿瘤细胞有较高的抑瘤作用     

中药有效成分抗肿瘤活性及作用机制研究进展

中医药已有2 000多年的历史,并已获得广泛的临床应用,随着诊疗水平的提高,中药在延长癌症患者生存期、提高其生活质量等方面的作用得到了越来越多的关注和认可。中药抗肿瘤的活性与机制有多途径、多靶点、多通路的特点,如抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞侵袭、转移,调节肿瘤微环境,抗肿瘤血管生成,逆转药物耐药等。对目前抗肿瘤有明确疗效的中药有效成分作用机制进行综述,以期为中医药抗肿瘤研究提供一定的思路和理论依据。     

天然黄酮类化合物抗肿瘤作用靶点研究进展

天然黄酮类化合物是很多常用抗癌方剂中药物的重要有效成分。随着中草药抗癌作用研究的深入,以及抗肿瘤药物研发目标从细胞毒药物逐渐转向针对肿瘤细胞特异性信号靶点药物,天然黄酮类化合物因其低毒高效的抗肿瘤活性成为研究热点。文章综述了近年来发现的天然黄酮类化合物在肿瘤细胞生长增殖,血管生成与侵袭转移,细胞凋亡,DNA与染色体调节和多药耐药性产生等过程的主要作用靶点,这将有助于从天然黄酮类单体中寻找抗癌先导化合物,为多靶点新型抗肿瘤药物的筛选、结构改造及多聚药理学研究提供参考依据。另外,借鉴当代分子生物学的最新成果和技术手段,揭示中草药抗肿瘤作用的分子机制和组方依据也是推动中医药现代化的创新思路。文章最后对天然黄酮类化合物抗肿瘤研究的未来方向提出一些可行性建议。     

穿心莲内酯抗肿瘤作用机制的研究进展

近年来,穿心莲内酯的研究日益受到重视,穿心莲内酯具有抗肿瘤、消炎抗菌、抗病毒感染等广泛药理作用。在抗肿瘤方面的研究发现穿心莲内酯具有抗胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等多种肿瘤的作用。其抗肿瘤的机制可能与诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制细胞周期、提高淋巴细胞抗肿瘤活性等方面有关。     

中药五加皮抗肿瘤作用体内外实验研究

目的：分离中药五加皮抗肿瘤活性物质,研究五加皮提取物在体内外的抗肿瘤细胞作用,为五加皮抗肿瘤新药开发、研制提供依据。经皮下注射肿瘤细胞建立荷瘤小鼠动物模型,通过灌胃给药检测五加皮提取物的体内抗肿瘤作用。方法：用^3H—TdR掺入法测定了肿瘤细胞增殖反应;用凝胶层析法初步分离、纯化了五加皮抗肿瘤成分。结果：五加皮提取物对多种组织来源的肿瘤细胞增殖有较强的抑制作用(P<0．01),而且有较好的量效关系。五加皮提取物经口投入荷瘤小鼠后,实验组小鼠一般情况较对照组小鼠好,肿瘤生长较慢,生存期明显延长(P<0．01)。经凝胶层析分析,分离得到一种对肿瘤细胞增殖反应有抑制作用的蛋白质成分,分子量为64kda。结论：中药五加皮不仅在体外对多种肿瘤细胞增殖有抑制作用,在体内也有较好的抗肿瘤效果。其抗肿瘤活性与一种分子量为64kda的蛋白质成分有关,该成分的进一步分离、纯化和作用机理研究,对五加皮抗肿瘤作用的临床应用和新药开发提供科学依据。     

芹菜素抗癌机制研究进展

调研了芹菜素(apigenin)及其相关化合物的有关文献报道,并分析芹菜素的抗癌研究机制。结果表明芹菜素可通过抗氧化、调控肿瘤相关基因、影响肿瘤细胞信号传导、诱导肿瘤细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管形成及抑制肿瘤侵袭和转移相关蛋白酶的活性,以及放化疗增敏、化学预防等多种途径发挥抗肿瘤作用,与其他黄酮类物质(槲皮素、山奈黄酮)相比,芹菜素具有低毒、无诱变性等特点,为其作为新型高效低毒的天然抗肿瘤药物的研究提供了广阔的前景,有关芹菜素的实验及临床研究今后将备受瞩目。此外,作者提出从自噬角度深入研究芹菜素的抗肿瘤机制具有实验及临床指导意义。     

人参二醇脂肪酸酯抗肿瘤活性的初步研究

为了充分利用人参资源，寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物，我们采用肿瘤细胞染色计数法（MTT法）比较了三种新的人参二醇脂肪酸酯衍生物[3β-乙酰氧基人参二醇（Ⅰ）、3β-棕榈酸酰氧基人参二醇（Ⅱ）、3β-硬脂酸酰氧基人参二醇（Ⅲ）]和人参二醇的抗肿瘤活性。所用癌株为绿猴肾癌株（Vero）；阳性对照为5-氟尿嘧啶；空白对照是5％新生牛血清的RPM11640培养基；阴性对照为与配药所用相同比例的溶剂和培养基。结果：化合物Ⅰ抗肿瘤活性最强，其次为人参二醇，Ⅱ和Ⅲ抗肿瘤活性最弱且两者活性相当；人参二醇脂肪酸酯衍生物抗肿瘤活性与浓度呈正相关，但与脂肪酸分子量无关。     

近5年多糖抗肿瘤活性研究进展

多糖广泛存在于动物、植物、微生物中,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、免疫调节等多种生物学活性.多精抗肿瘤活性显著并且对人体毒副作用小,是目前抗肿瘤药物研究领域的热点,因此将多糖开发为新型抗肿瘤药物具有较高的潜在价值.该文综述了近5年来研究发现的具有明显抗肿瘤作用的动物多糖、植物多糖、微生物多糖;研究结果显示,多糖是通过诱导肿瘤细胞凋亡等直接作用及通过免疫增强的间接作用发挥抗肿瘤的;对多糖抗肿瘤活性研究进行了展望.     

白花丹素和白花丹素-铜配合物体外抗肿瘤活性研究

目的:观察白花丹素及白花丹素-铜配合物对肿瘤细胞株的生长抑制作用,并初步探讨其作用机制。方法:采用MTT法检测不同浓度的白花丹素及白花丹素-铜配合物对体外培养的多种肿瘤细胞株的生长抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)。结果:白花丹素-铜配合物对大多数肿瘤细胞株的抑制率大于白花丹素,但抗肿瘤谱小于白花丹素,推测白花丹素-铜配合物的抗癌活性强于白花丹素,但抗肿瘤谱缩小,可能与白花丹素-铜配合物的配位关系、构效关系有关。结论:白花丹素及白花丹素-铜配合物具有体外抗肿瘤活性。     

中药在诱导肿瘤细胞凋亡方面的机制研究进展

目前研究表明,肿瘤的发生不仅与细胞增殖速度有关,也与过剩的细胞不能清除到体外直接有关.因此应用药物促使肿瘤启动细胞凋亡程序,就成为抗肿瘤治疗的一个有意义与希望的研究领域.目前中医药抗肿瘤机制的研究热点之一就是中药诱导细胞凋亡.初步了解其相关机制,能为进一步研究打下基础.