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目的:设计和合成一系列新的1,2,4-三唑-5-硫酮双席夫碱类衍生物并测定其抗肿瘤活性。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛和甘氨酸为原料经一系列反应合成目标化合物7a ~7g,经氢谱核磁共振(1 H - NMR)和红外光谱(IR)表征后在 HeLa、HCT116及 BEL -7402细胞中用噻唑蓝(MTT)法测定其抑制细胞增殖的程度初步判断化合物的体外抗癌活性。结果相对于阳性对照药顺铂,化合物7a、7b、7d、7e 和7g 对 HCT116细胞显示出显著的增殖抑制活性,7a 和7d 对 HeLa 细胞有明显的增殖抑制活性,而7d 对 BEL -7402细胞有很强的抑制作用。结论化合物7d 对3种肿瘤细胞都有显著的抑制增殖活性,但其他化合物对不同来源肿瘤细胞显示出不同的抑制能力。 相似文献
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新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性 总被引:4,自引:0,他引:4
设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。 相似文献
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新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性 总被引:7,自引:0,他引:7
设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。 相似文献
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目的寻找高效低毒的秋水仙碱抗肿瘤衍生物。方法秋水仙碱首先被转化为硫代秋水仙碱,然后硫代秋水仙碱通过水解得到7-(N-脱乙酰基硫代秋水仙碱),最后经胺的酰化得到目标化合物。用1H NMR,IR,MS和HR-MS确证了这些衍生物的结构,MTT法评价了目标衍生物的细胞毒性;用对小鼠肝癌H22和宫颈癌U14的抑制率评价了衍生物的体内抗肿瘤活性。结果合成了12个硫代秋水仙碱新衍生物。结论尽管一些硫代秋水仙碱衍生物的体外细胞毒性强于秋水仙碱,然而小鼠体内抑瘤活性却较低。 相似文献
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含卤席夫碱的合成及抑菌活性观察 总被引:5,自引:0,他引:5
本文以水杨醛为主要原料 ,经发烟硝酸硝化合成 5 -硝基水杨醛 ,再分别与对氟苯胺、邻氯苯胺作用 ,合成了两种含卤席夫碱 ,其中与对氟苯胺衍生物作用合成而得的席夫碱未见报道。对所合成的两种席夫碱进行生物活性测试 ,结果表明 ,该两种席夫碱对供试菌种 (大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、假丝酵母菌、毛霉菌、鼠伤寒沙门氏菌 )都有较强的抑制作用 ,对细菌的抑制作用强于对霉菌的抑制作用 ,对氟苯胺席夫碱抑菌效果较强 相似文献
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氟喹诺酮C3杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(I):环丙沙星噻二唑希夫碱 总被引:1,自引:0,他引:1
为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a~3j)。新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外对SMMC-7721、HL60和L1210 3种癌细胞株的生长抑制活性。结果表明,所合成的11个新化合物均具有潜在的体外细胞毒活性,其中目标化合物3d和3f的IC50值达到微摩尔浓度数量级。这表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位羧基不是抗肿瘤活性所必需的,而被功能化修饰的杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤先导物具有进一步研究和开发的价值。 相似文献
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Yan-Qiu Meng Yu-Wei Zhao Zhen-Yu Kuai Li-Wei Liu Wei Li 《Journal of Asian natural products research》2017,19(10):1000-1010
Ten novel oleanolic acid (OA) derivatives were synthesized through modifications at positions of A ring and C-28. Inhibitory activities of the oleanolic acid derivatives against SGC7901 and A549 cell lines were evaluated and confirmed by the tetrazolium bromidesalt (MTT) assay. The lab results revealed that all these compounds displayed some antitumor activity against SGC-7901 and A-549 cell lines. Among them, II4 and II5 exhibited excellent antitumor activities against SGC7901 cells and A549 cells, compared with gefitinib. Molecular docking studies have shown that compounds II4 and II5 produce potent antitumor activities by interacting with C-kit receptor through hydrogen bonds and hydrophobic bonds. 相似文献
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目的设计合成美法仑–甘草次酸复合物,并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法以美法仑和18α-甘草次酸为原料,通过酯化、氧化、酰化和缩合反应制备目标化合物3a和3b,结构经元素分析、MS、1H-NMR确证,并采用MTT法对其体外抗肿瘤活性进行研究,同时考察了其对正常大鼠肝细胞BRL和小鼠成纤维细胞L929的细胞毒性。结果目标化合物3a、3b的体外抗肿瘤活性明显优于母体药物18α-甘草次酸和美法仑,且对正常细胞的毒性小于氮芥类药物美法仑。结论美法仑–甘草次酸复合物3a和3b抗肿瘤活性良好,具有开发成抗肿瘤候选药物的前景。 相似文献
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Yan-Qiu Meng Liang-Feng Zhang Dong-Ying Liu Li-Wei Liu Yi Zhang Min-Jie Zhao 《Journal of Asian natural products research》2016,18(3):280-288
Eleven novel ursolic acid (UA) derivatives were designed and synthesized with modification at positions of C-2, C-3, and C-28 of UA. Their structures were confirmed by MS, 1H NMR, and elemental analysis. Their in vitro cytotoxicities against various cancer cell lines (HeLa, HepG2, and BGC-823) were evaluated by MTT assay. The results indicated that all compounds could inhibit cell proliferation of HeLa, HepG2, and BGC-823 cells. Among them, compounds I3 and I4 showed more potent cytotoxicity on these three tumor cells than gefitinib (positive control), worthy to be studied further. 相似文献
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谷氨酸硫酸镧固体配合物的合成,性质及抗癌活性 总被引:5,自引:0,他引:5
合成了新的谷氨酸硫酸镧固体配合物,并确定了该配合物的组成为La2(Glu)4(SO4)3·8H2O.并对其荧光光谱、摩尔电导及抗癌活性进行了研究.结果表明,该配合物对K562(红白血病)、H22(小鼠肝癌)和SW480(人结肠癌)有显著的抑制作用 相似文献
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目的设计合成了乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物,并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。方法熊果酸先进行C28-羧基与卤代烃发生酯化反应,然后C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在168℃回流条件下发生消除反应,从而得到目标产物;通过MTT法对上述合成的乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了7个目标产物3a~3g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构;抗肿瘤活性筛选结果表明3b对A549肿瘤细胞的抑制率略低于阳性对照药吉非替尼。结论此路线操作简单,设计合理,对进一步开展熊果酸的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。 相似文献
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3-氧代齐墩果酸氨基酸偶联物的合成、水溶性的测定及抗肿瘤活性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的设计合成3-氧代齐墩果酸氨基酸偶联物,并测试其水溶性和体外抗肿瘤活性。方法利用HPLC法测定具有代表性结构的偶联物的水溶性,并采用MTT法测试这些偶联物对KB和KB/V两种癌细胞的抑制活性。结果共合成9个新化合物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。结论被测试的6个偶联物的水溶性与3-氧代齐墩果酸相比有不同程度的改善,水溶性大小顺序是5e〉5g〉5c〉5d〉5a〉5b和3-氧代齐墩果酸。初步体外抗肿瘤活性结果表明,水溶性较高的偶联物(5e,5g,se)仍保持抗肿瘤活性。 相似文献
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目的合成全反式维甲酸(ATRA)的前体药物,增强ATRA对急性早幼粒白血病(APL)细胞的分化诱导作用。方法以乙二醇、对苯二酚、乙醇胺及乙二胺等为连接物,通过酯键和酰胺键将分化诱导剂ATRA与组蛋白去乙酰酶(mAC)抑制剂正丁酸、丙戊酸连接起来,形成前体药物。结果合成了13个ATRA与正丁酸或丙戊酸相连接的前体药物,化合物的结构经^1H-NMR、MS和IR确证。结论考察部分化合物对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4的生长抑制作用和对急性早幼粒白血病(APL)细胞分化诱导作用,初步的药理实验结果表明,ATRA与丙戊酸通过酰胺键连接时,对NB4细胞分化诱导能力显著增加。 相似文献
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目的对甘草次酸C3、C11、C30进行结构改造及其体外抗肿瘤活性研究。方法甘草次酸经锌汞齐还原为11-脱氧甘草次酸,然后C30-羧基与卤代烃发生酯化反应,C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在104℃回流条件下与叠氮钠发生消除反应,从而得到目标产物;通过SRB法对上述合成的甘草次酸衍生物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了7个目标产物5a~5g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构;抗肿瘤活性筛选结果表明5a对MCF-7的抑制率比母体显著提高,5a、5c、5e对A549的抑制率均比母体有所提高。结论结构改造合理,对进一步开展甘草次酸衍生物的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。 相似文献