肾移植病人口服环孢素的药代动力学

本文用HPLC法测定环孢素的全血浓度,对8例异体肾移植病人口服环孢素后的药代动力学特性进行研究。病人在肾移植后用环孢素的时间为47天到11个月,平均给药剂量为8.26±1.41 mg/kg·d(5.88～10.0mg/kg·d),每12h一次。病人常规监测血样本300余次。测得病人的环孢素药代动力学参数:峰浓度(Cmax)664.9±87.5 ng/ml,达峰时间(Tmax)3.27±1.07h;t¹/₂β13.53h(6.13～44.3h)。     

肾功能不全患者静注Cefetament和口服Cefetament Pivoxil的药代动力学

Cefetament pivoxil 是一种新型广谱抗生素,它是 Cefetament 的三甲基乙酯氧化甲酯化合物,为 Cefetament 的前体药物,对多种革兰氏阴性和阳性细菌有广谱抗菌作用。肾功能正常患者,主要通过肾小球滤过,从尿中排泄。本文研究肾功能不全的患者静注 Cefetament 或口服     

不同组方氯沙坦口服制剂药代动力学参数及影响因素分析

目的:分析不同组方、不同来源氯沙坦钾口服制剂药代动力学参数差异,寻找引起药代动力学差异的影响因素.方法:搜集山东大学齐鲁医院药理研究所近几年氯沙坦钾口服制剂氯沙坦药代动力学试验数据;检索国内外相关文献,获取不同研究氯沙坦药代动力学参数.采用SPSS 24软件对数据进行汇总、聚类分析与评价.结果:不同厂家不同组方、相同厂...     

口服头孢菌素Ceftibuten的药代动力学

Ceftibuten(CETB)系日本盐野义制药公司创制的口服头孢菌素类抗生素。化学结构在头孢母核3位侧链上为-H,4位为非酯型,7位侧链上有Z-2-(2-氨基-4-噻唑)-4-羧基-2-丁烯氨基。本品对部分革兰阳性菌及绿脓杆菌以外的革兰阴性菌均有抗菌活性,对革兰阴性菌抗菌力极强。最大特点是口服吸收良好,血药浓度高且持久,血药浓度时间曲线下面积(AUC)大,尿浓度高,组织分布良好。另外,在肠内残留活性体少,肠内菌群变化不大。谷川宏概述了本品在动物及人体内的良好药代动力学。     

新口服头孢菌素的药代动力学

第一个口服头孢菌素头孢氨苄是1970年用于临床的.头孢氨苄具有优良的药代动力学特性,可迅速由胃肠道吸收,生物利用度近100%.本品对大多数革兰阳性菌包括葡萄球菌具良好活性,但是对大多数革兰阴性菌活性不良.在过去10年中所出现的衍生物包括头孢克洛、头孢羟氨苄和头孢拉定在化学、抗菌或药理学性质方面没有本质差别.但是,它们的极好耐受性和β-内酰胺酶的高度稳定性确推动了对其它口服头孢菌素的开发工作.     

兔静注氯氮平药时数据的药代动力学分析

对6只兔的氯氮平血药时间数据,进行药代动力学分析。用非线性最小二乘法拟合曲线,采用PCNONLIN程序。线性1,2,3室开模型的判别,主要依据AIC值并参改相关系数等。所得药时曲线参数及药代动力学的主要参数,同时报导均值及标准误。上述有关参数还与矩量法计算结果对照比较。表1列出原始数据,以便读者对自编程序进行测试与评价。     

家兔静注环丙沙星后眼组织分布及其药代动力学研究

家兔静注环丙沙星(CPFX)后,用高效液相色谱仪测定眼内各组织中药物浓度.环丙沙星在泪液、角膜、房水、虹膜-时状体、晶体和玻璃体组织内峰浓度值分别为8.92±2.88、142.84±25.02、11.06±80、99.32±10.60、30.28±1.91和8.10±1.71μg/(ml·g);其各组织中半衰期分别为1.48±0.81、1.66±0.14、2.09±0. 31、2.01±0.44、1.52±0.92和1.21±0.66h.结果表明CPFX静注后能穿透到各眼内组织中。     

兔口服炔诺酮肟和炔诺酮的药代动力学

本文用高效液相色谱分离、液闪测定放射性的方法,测定了兔口服炔诺酮肟(NETO)和炔诺酮(NET)的血浓,并比较了二者的药代动力学参数。结果表明:二者吸收迅速,从血中的消除均呈快慢两个时相。NETO在兔体内一部分迅速转变为NET,另一部分则以原药形式存在,24 h内NETO与其代谢产物NET在血清中的浓度大致各占一半。兔口服NETO与NET后,血浓—时间曲线符合二室模型,NETO的达峰时间比NET短,二者有显著差异(P<0.05),其它动力学参数无明显差异(P>0.05)。     

霉酚酸在肾移植病人术后首次给药和稳态后的药代动力学

目的 研究免疫抑制剂霉酚酸酯(MMF)的活性代谢产物霉酚酸(MPA)在肾移植病人首次给药和稳态后的药代动力学,评价其蓄积情况。方法选择肾移植病人8例(男3例,女5例),在术后第1天首剂服用MMF1g,按每次1g,每12h给药1次,连续服药7天达稳态,用高效液相色谱法测定MPA血药浓度,血药浓度数据用3P87药代动力学软件,按两室模型拟合并计算药代动力学参数。结果 首次服药及稳态后的药代动力学参数t1/2β分别为12.78±7.29和12.30±5.57 h(P>0.05);Cmax分别为14.29±6.85和19.72±5.83 mg·L-1(P<0.01);AUC0-12h分别为44.57±9.61和64.26±16.59 mg·h·L-1(P<0.01);CL(s)分别为15.51±2.53和11.16±3.53 L·h-1(P<0.01);稳态后,Cmax和AU0-12h与首次服药的比值分别为1.54±0.56和1.48±0.36,均增加了50％。结论MMF连续给药后,MPA在体内存在明显蓄积现象,临床用药时需要对MPA的血药浓度进行常规监测。     

肾移植术后患者口服环孢素的药代动力学研究

环孢素A(CsA)是一种高效能的免疫抑制剂，广泛应用于肾脏、肝脏等器官移植及其他疾病的治疗。但由于其不良反应多，治疗窗较窄，个体差异较大，因此根据血药浓度监测情况及时调整用药剂量日益受到临床重视。在器官移植术后CsA的剂量调整中，(CsA谷值(C0值)是一个常用的指标。     

口服丙氟哌酸的药代动力学研究

用双盲法给6名健康受试者口服丙氟哌酸(CF)250mg 和500mg,给药前夜禁食,给药前及给药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12和24h 采血;并留取0～2、2～4、4～8、8～12、12～24h 尿样,用琼脂打孔扩散法测血、尿药浓度。指示菌为肺炎杆菌ATCC 10031,数据由一室模型非线性最小两乘法分析得到。结果显示,给药250mg,血药浓度在1h 达高峰,为1.45±0.58μg/ml,8h和12h 血浓度为0.25 ug/ml 和0.12μg/ml;而500mg达峰时间为1.33h,峰浓度2.46±0.94μg/ml,8、12h血浓度分别为0.44和0.22 ug/ml;250mg 和500mg     

肝硬变患者口服环丙氟哌酸的药代动力学

环丙氟哌酸在健康入和肾衰病人体内的药代动力学迄今已有不少报告。本文研究了肝硬变对环丙氟哌酸药代动力学的影响。试验将受试者分为两组。试验组为7例经活组织检查确诊为肝硬变病人,年龄44-65岁,血清肌酸酐值均在正常范围。对照组为7名健康志愿者,年龄46-68岁,血清肌酸酐及肝功能均正常。受试者口服环丙氟哌酸750mg,12h一次,共5天,试验中定期采集受试者血样及尿样,用HPLC法测定环丙氟哌酸及其代谢物M_1(去乙酰环丙氟哌     

人口服黄连素的药代动力学研究

人口服黄连素的药代动力学研究包丽华李宝馨杨宝峰王慧珍郝晓敏吴少宏李文汉（哈尔滨医科大学药理教研室，哈尔滨１５００８６）中国图书分类号Ｒ９７２；Ｒ９６９．１近年来，许多实验表明黄连素具有抗心律失常和治疗心功能不全的作用〔１，２〕。但传统上认为，黄连素口...     

原位肝移植患者静注瑞芬太尼的药代动力学

目的研究中国肝移植患者术中静脉注射瑞芬太尼(麻醉药)的药代动力学特征。方法行原位肝移植术(OLT)的晚期肝病患者8例,在术中三个不同时期(切肝期、无肝期和再灌注期)静脉注射瑞芬太尼3~6μg.kg-1,采用液相色谱/质谱联用法测定瑞芬太尼的血药浓度,用3P97程序进行药代动力学数据处理。结果在肝移植术中的三个不同时期静注瑞芬太尼后,血药浓度-时间曲线符合二房室模型。无肝期、切肝期和再灌注期的t1/2β分别为(13.25±8.87)、(13.27±6.07)和(13.22±8.36)min;CL分别为(42.05±17.31)、(32.90±12.20)和(63.80±28.79)mL·(kg·min)-1;Vd分别为(811.15±634.84)、(651.46±406.01)和(1103.09±748.63)mL·kg-1;AUC分别为(155.46±62.68)、(187.19±58.53)和(112.34±66.85)ng·min·mL-1。无肝期和再灌注期的AUC比较有显著性差异(P=0.006)。结论瑞芬太尼可能存在明显的肝外代谢,在体内分布和消除迅速,在肝移植术中的三个不同时期的药代动力学无明显差异。     

同时静注氨苄青霉素和羟氨苄青霉素后的药代动力学和痰的渗透力

20年前的氨苄青霉素和近年生产的羟氨苄青霉素都已用于治疗呼吸道感染。虽然两种药物在相同血药浓度时的临床作用有所不同,但不同研究方法所得的大量报道均认为羟氨苄青霉素在痰中的浓度比氨苄青霉素高。对同一病人同时用两种药物后分别对其检测是一种新的研究方法,它允许在同一样本中对两种不同药物进行比较。作者用该方法研究了5例严重慢性支气管炎病人同时静注羟氨苄青霉素和氨苄青霉素后的血清药代动力学和在痰中的渗透能力。5例病人均为     

利福平对家兔静注安替比林药代动力学的影响

选用健康家兔，分析利福平引起的静注安替比林药代动力学的改变，同时定量评估利福平对肝药酶活性的影响。实验结果表明利福平可使安替比林半衰期有所缩短；清除率由９．９±２．８ｍｌ·ｋｇ－１显著增加至１７．１±７．０ｍｌ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１，平均增加７２％；ＡＵＣ由１０７６．１±２８８．２显著减少至６８３．２±２８９．０ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１。因此，利福平可加速药物的代谢和排泄，说明利福平可显著提高肝药酶的活性；应用四点方法与３Ｐ８７计算主要药代参数两者无显著差异。提示，当药物消除符合一室模型（或所取数据点在消除相）时，可用该法计算有关的药代参数。     

骨髓移植患者重复剂量口服氟康唑后药代动力学变化

１目的观察骨髓移植患者多次口服氟康唑（ｆｌｕｃｏｎａｚｏｌｅ）后的药代动力学变化。２方法入选的１１位患者,均为骨髓移植后的白血病患者,白细胞＜１．５×１０９／Ｌ，预期生存时间＞３周,或ＥＣＯＧ评分为３或４分,无细菌感染史或８周内未服用过抗菌药物,无肝、肾异常。氟康唑剂量为２００ｍｇ／ｄ,于第１天、第１３天、第２７天采取血样、尿样；第２天,第１４天,第２２天停服,用ＨＰＬＣ测定２４小时尿样及４８小时内的血药浓度-时间数据。３结果血药浓度-时间数据符合一级吸收一室模型。第１天与第２７天的Ｋａ，Ｃｍａｘ，Ｃｍｉ…