马钱子炮制后形成的四种生物碱新成分

将马钱子(Strychnos nux—vomica L.)按《中国药典》85年版炮制方法,在235℃砂烫3分钟,磨成粉,在碱性条件下CHCl_3提取,提取物按常法分成碱性和非碱部份,碱性部份经硅胶柱反复层析,分得土的宁(strychnine)、β—可鲁勃林(β—colubrine)、马钱子碱(brucine)、伪士的宁碱(pseudostrychni—ne)、N—氧士的宁碱(strychnine N—oxide)、N—氧马钱子碱(brucine N—oxide)、马钱子新碱(nova—cine)、依卡精(icajine)番木鳖次碱(vomicine)和异士的宁碱(isostrychnine)。上述成分曾得自马     

四制马钱子及临床应用

目的:马钱子经四制后,降低药物毒性。方法:马钱子200g,生甘草200g,生牵牛子300g,生麻黄200g,将四种药物置煎药容器中加冷水浸泡20min,加热煮沸40min,沥去药汁,60℃以下干燥备用。结果:马钱子经四制后,降低了马钱子的毒性,入丸药,供内服。结论:马钱子的主要成分为士的宁和马钱子碱,毒性大,经加热炮制后,士的宁和马钱子碱中的醚键断裂开环,转变为毒性较小的异士的宁和异马钱子碱,保留或增加了生物活性。     

反相离子对HPLC同时测定制马钱子中4种生物碱的含量

目的建立同时测定制马钱子中4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物含量的反相离子对HPLC法。方法应用Lichrospher S C18色谱柱(4.6mm×300mm,5μm),以乙腈-水(38:62,每1000mL加入磷酸二氢钾3.4g和十二烷基硫酸钠1.7g)为流动相,流速:1.0mL.min-1,柱温:30℃,检测波长:260nm。结果4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的线性范围分别为13.7～219.1,12.55～200.8,0.3743～5.988和0.6225～9.96mg.L-1(r>0.9999),平均回收率分别为98.0%,102.2%,103.3%和99.9%(RSD均小于2.5%)。结论该方法简便、准确,重复性好,适用于制马钱子中士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物的含量测定。     

马钱子生物碱成分的研究

从马钱子的种子中分得13种生物碱,其中异马钱于碱、异马钱子碱N-氧化物、异士的宁N-氧化物为首次从该植物中鉴定。     

吴茱萸汁制对黄连中四种生物碱含量的影响

目的 :探讨吴茱萸汁制对黄连中盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱含量的影响。方法 :运用HPLC法分别测定黄连和萸黄连中盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量,然后对炮制前后四种生物碱的含量做统计分析。结果 :吴茱萸汁制后黄连中盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量都有极显著降低。结论 :吴茱萸汁对于盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量有显著降低作用。而研究发现黄连苦寒之性的物质基础主要为生物碱,据此推测吴茱萸汁可能通过降低生物碱含量,进而抑制黄连的苦寒之性。     

马钱子总生物碱的含量测定

目的建立马钱子总生物碱的含量测定方法并用于提取工艺的评价。方法采用酸性染料比色法测定总生物碱含量:以马钱子碱和士的宁为对照品,溴麝香草酚蓝为酸性染料,在pH7.2缓冲溶液条件下,用氯仿萃取。结果马钱子碱在0.0412～0.206mg/mL范围内,士的宁在0.0428～0.214mg/mL范围内浓度与吸光度值呈良好的线性关系。马钱子碱的平均回收率为(101.8±4.6)%(n=5);士的宁的平均回收率为(103.3±2.7)%(n=5)。结论所建立的总生物碱测定方法简便、准确、稳定,可以满足马钱子总生物碱提取工艺考察的需要。     

马钱子散中马钱子总生物碱的含量测定方法研究

目的:建立马钱子散中马钱子总生物碱的含量测定方法。方法:采用酸性染料比色法,溴百里香酚蓝为酸性染料,分别以马钱子碱和士的宁为对照品,测定马钱子散中马钱子总生物碱含量。结果:士的宁、马钱子碱在0.020 0~0.080 2 mg/m L浓度范围内与吸光度均呈良好的线性关系,士的宁、马钱子碱的回收率分别为:95.30%~101.48%(RSD为2.28%),97.14%~105.30%((RSD为2.95%);以马钱子碱计,马钱子散中马钱子总生物碱含量为3.16%。结论:所建立的总生物碱测定方法准确、稳定、重复性好,可用于马钱子散中马钱子总生物碱的含量测定。     

几种不同的炮制方法对马钱子生物碱的影响

马钱子，别名番木鳖、马前（子）、覆（伏）水、（大）方八等。为马钱科植物马钱（ｓｔｒｙｃｈｎｏｓｍｕｘｖｏｍｉｃａｌｍｉｃａｌ．Ｌ．）及皮氏马钱的成熟种子。始载于《本草纲目》，李时珍论番木鳖“状如马之连钱，故名马钱。番木鳖生回回国，今西土邛洲诸处皆有之...     

不同炮制方法对马钱子中4种生物碱的影响

应用薄层扫描法测定了中药马钱子不同炮制品中4-羟基依卡精(vomicine)、依卡精(icajine)、士的宁氮氧化物(brucineN-oxide)4种生物碱的含量,并就生物碱的含量分布与其炮制方法之间的关系进行了讨论。     

不同地区马钱子的生物碱含量测定

应用薄层扫描法测定云南马钱子、樟州马钱子、杭州马钱子中士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化合物、马钱子碱氮氧化合物的含量,以探讨马钱子中生物碱的含量与地区之间的关系。     

马钱子生物碱类的细胞毒性试验

本文应用细胞培养方法对马钱子中提取分离的６种生物碱进行细胞毒性试验。观察不同浓度的生物碱影响ＨｅＬａ细胞的形态变化及增殖抑制率，并计算出各生物碱的半数抑制量（ＩＣ５０）。结果表明：异士的宁氮氧化物（ＩＳＯ）抑制作用最强，异马钱子氮氧化物（ＩＢＯ）抑制作用最弱。     

炮制对马钱子中生物碱的影响

应用薄层扫描法测定了按不同方法炮制的中药马钱子中士的宁、马钱子碱、异士的宁、异马钱子碱的含量,并就马钱子中生物碱的含量分布与其炮制方法之间的关系进行了研究。     

马钱子发酵品中生物碱化学成分研究

目的研究马钱子经朱红栓菌固体发酵产物(发酵品)的生物碱成分。方法采用溶剂提取、硅胶柱色谱等方法对马钱子发酵品的生物碱成分进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从马钱子发酵品中共分离得到10个生物碱成分,分别鉴定为士的宁(1)、马钱子碱(2)、伪士的宁(3)、16-甲氧基士的宁(4)、番木鳖次碱(5)、士的宁氮氧化物(6)、马钱子碱氮氧化物(7)、士的宁氯甲氯化物(8)、马钱子碱氯甲氯化物(9)和喜树次碱(10)。结论马钱子发酵品的大部分化学成分仍然是吲哚类生物碱,其中仅有10是单萜吡啶生物碱,为首次从该种植物中分离得到;化合物4是首次从该植物的种子中分离得到;化合物8和9可能为氯仿提取过程中产生的人工加合物。迄今未见朱红栓菌中含有上述生物碱的报道。与生品相比,马钱子发酵品中生物碱成分发生了一定的变化,其中化合物4、6、7和10可能为发酵品新增成分,这些生物碱成分的鉴定为马钱子发酵"去毒存效"原理提供了理论依据。     

马钱子吲哚类生物碱毒性研究进展

马钱子具有明显的药用价值,常用于治疗风湿痹症,但治疗窗窄,使用不当极易引起中毒甚至死亡,严重限制其在临床上的使用。近年来有关马钱子吲哚类生物碱药理、药代动力学方面报道不断增多,以主要有效及毒性成分马钱子碱和士的宁为主,但有关生物碱毒理及毒代动力学的研究报道仍相对较欠缺。故本文查阅了近几年来国内外相关文献,主要从生物碱化学成分,毒理作用,毒代动力学及临床安全性使用等几个方面对马钱子吲哚类生物碱进行了综述及展望,为进一步深入研究马钱子吲哚类生物碱的毒性方面提供参考及依据。     

马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠 体内药动学的比较

目的:研究马钱子碱、马钱子砂烫炮制品总生物碱与马钱子粉在大鼠体内的药动学规律,探寻单成分与整体之间的相互影响。方法:给各组大鼠分别灌胃给予马钱子碱溶液、马钱子砂烫炮制品总碱溶液及马钱子粉混悬液,采用高效液相色谱测定大鼠体内马钱子碱的血浆浓度,血药浓度-时间曲线经3P97软件包进行房室模型拟合并计算和比较各组药物动力学参数。结果:马钱子碱在大鼠体内的代谢过程符合二室模型,权重W=1/C2,方差分析结果表明,相同剂量的马钱子碱在3组不同的存在形式中,马钱子碱溶液组与马钱子砂烫炮制品总生物碱组在Cmax,MRT有显著性差异(P<0.05);马钱子碱溶液组与马钱子粉混悬液组在Cmax,AUC0-t,AUC0-∞有显著性差异(P<0.05),其中马钱子粉混悬液组值最小。结论:马钱子砂烫炮制品总生物碱组可相对延长马钱子中有效成分马钱子碱的血浆滞留时间,马钱子粉混悬液组的生物利用度较低。     

马钱子总生物碱缓释片稳定性的初步研究

目的：考察马钱子总生物碱缓释片的稳定性。方法：按《中国药典》相关规定的方法进行高温、高湿、光照、暴露空气、加速和长期试验考察。结果：在不同条件下,马钱子总生物碱缓释片的性状、杂质检查、释放度以及含量等均符合规定。结论：经初步考察,马钱子总生物碱缓释片具有良好的稳定性。     

马钱子生物碱成分的体外抗肿瘤活性筛选

目的从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法应用人鼻咽癌细胞株KB、人白血病细胞株HL-60、人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402筛选6种马钱子生物碱类成分对其生长的抑制作用。结果士的宁对人鼻咽癌细胞株KB、人白血病细胞株HL-60和人胃癌细胞株BGC等细胞的生长有一定的抑制作用;伪士的宁对人鼻咽癌细胞株KB、人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402等细胞的生长有一定的抑制作用;依卡金对人鼻咽癌细胞株KB和人胃癌细胞株BGC等细胞的生长有一定的抑制作用。结论士的宁、伪士的宁和依卡金对人鼻咽癌细胞株KB和人胃癌细胞株BGC等细胞的生长皆有抑制作用,呈现浓度-效应关系。     

马钱子减毒总生物碱的制备及毒性

目的制备去除大部分士的宁的马钱子减毒总生物碱,并考察马钱子总生物碱减毒前后成分及毒性的变化。方法用不同体积分数的乙醇溶解马钱子总生物碱,经磁力搅拌、离心后制备得到马钱子减毒总生物碱,HPLC法测定马钱子减毒总生物碱中马钱子碱和士的宁的量。用Q-TOF-MS技术比较鉴定了马钱子总生物碱减毒前后的主要生物碱类成分。通过小鼠口服急性毒性试验考察了马钱子总生物碱减毒前后的毒性变化情况。结果以20%乙醇为溶剂制备的马钱子减毒总生物碱去士的宁效果最好,同时不影响其他19种生物碱类含有量。小鼠口服急性毒性LD50实验表明马钱子减毒总生物碱与马钱子总生物碱的LD50分别为31.08 mg/kg、10.92 mg/kg。结论马钱子总生物碱中士的宁占38.49%,减毒后仅占14%,减毒工艺提高了马钱子总生物碱临床使用的安全性。     

HPLC-ESI-MS-MS鉴定马钱子中4类生物碱成分

目的:分析鉴定马钱子中的生物碱类成分.方法:采用高效液相色谱-电喷雾离子化串联质谱联用技术(HPLC-ESI-MS-MS)对4类生物碱的裂解规律进行研究,并据此推断马钱子提取物中的生物碱结构.结果:4类生物碱结构上的不同导致它们在裂解方式上存在较大差异;根据这些特征性的裂解方式,结合保留时间、质荷比以及多级串联质谱数据,共鉴定了18个生物碱成分,其中士的宁型8个,伪型2个,氮氧化物型5个,氮甲基型3个.结论:该研究为马钱子的成分分析与质量控制提供了一种快速、有效的方法.