（庶虫）虫的化学成分研究

目的：从（庶虫）虫中分离出新的化合物并对其进行抑制多囊肾病活性指标 PKD1／TRPP2活性的评价。方法利用正相与反相硅胶柱色谱法及半制备液相色谱法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果从虫的70％丙酮提取物的乙酸乙酯部分共分离鉴定了8个化合物,经波谱分析分别鉴定为：1H-吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓1．5（2H）-六氢-二酮-3-对苯基酚（1）,5-甲基尿嘧啶（胸腺嘧啶）（2）,2-甲基-6-（2’3’4’-三羟基丁基）吡嗪（3）,3-羟基吡啶（4）,（3S,8aS）-3-丁基环己烷吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮（5）,3-乙基-6,8-二羟基-7-甲基-3,4-二氢异苯并吡喃-1-酮（6）,3-（4-羟基苯基）-N-甲基丙酰胺（7）,6,8-二羟基-3,7-二甲基 l-3,4-二氢-1H-异苯并吡喃-1-酮（8）。结论化合物1为新化合物,化合物2～8为首次从该生物中分离得到。对化合物1～8进行了抑制 PKD1／TRPP2活性的评价,结果化合物1具有活性。     

补阳还五汤中生物碱类化合物的分离与结构鉴定

目的研究补阳还五汤的抗血栓有效部位及其活性成分。方法用多种色谱、核磁共振波谱和单晶X-衍射方法对补阳还五汤水煎液的生物碱类化合物进行了系统的分离和结构鉴定。结果分离并鉴定了4个生物碱类化合物,分别为N-(3′-马来酰亚胺)-5-羟甲基-2-吡咯甲醛(Ⅰ)、4-氨甲酰基-2-吡咯甲酸(Ⅱ)、N-(1′-D-去氧木糖醇基)-6,7-二甲基-1,4-二氢-2,3-喹喔啉二酮(Ⅲ)及2,3,4,9-四氢-1H-吡啶骈[3,4-b]吲哚-3-羧酸(Ⅳ)。结论以上化合物均首次从补阳还五汤中分离得到且化合物Ⅰ~Ⅲ为新化合物。     

新糖皮质激素受体亲和配基BioDex 1的合成

BioDex 1(生物素地塞米松复合物)化学名N-六氢-2-氧-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-戊酰基-N’-9α-氟-16α-甲基-11β,17α-二羟基1,4-雄甾二烯-3酮-17β-甲酰基-戊二胺,系Manz等首次报道的含有地塞米松和生物素基本结构的新型试剂。通过BioDex 1-抗生物素蛋白     

抗血吸虫病药物吡喹酮类似物2-二硫代甲酸酯的合成

为寻找抗血吸虫病新药,对吡喹酮的化学结构进行修饰,合成了五种新的吡喹酮类似物:2-二硫代甲酸酯-1:2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a] 异喹啉-4-酮,动物实验筛选的结果表明化合物Vla、c、e治疗感染小鼠后的减虫率在10%左右,抗血吸虫作用较吡喹酮差.中间体2-苯甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮的合成,采用相转移法,避免了原环合反应中的缺点.     

钾通道启开剂研究(Ⅰ) 反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物的合成及其心血管活性

通过溴醇两步环氧化法并采用三苯基膦脱氧合成了一系列新型的反式4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物,通过IR、NMR、     

披针新月蕨细胞毒活性成分研究

目的 研究民族药披针新月蕨Abacopter is penangiana化学成分并评价其细胞毒活性。方法 以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS,1、2 D-NMR等波谱方法进行结构鉴定,MTT法测试各化合物的细胞毒活性。结果 从披针新月蕨中分离鉴定了6个化合物,分别为4(S),5,7-三羟基-4′-甲氧基-6,8-二甲基-2(R)-黄烷-5,7-O-β-D-二葡萄糖苷［4(S),5,7-trihydroxy-4′-methoxy-6,8-dimethyl-2(R)-flavan-5,7-O-β-D-diglucopyranoside, eruberin B, 1］; 5,7-二羟基-4(S),4′-二甲氧基-6,8-二甲基-2(R)-黄烷-5,7-O-β-D-二葡萄糖苷［5,7-dihydroxy-4(S),4′-dimethoxy-6,8-dimethyl-2 (R)-flavan-5,7-O-β-D-diglucopyranoside,eruberin C, 2］;5,7-二羟基-4′-甲氧基-6-羟甲基-8-甲基-2″,4(S)-氧-2(R)-黄烷-5-O-β-D-葡萄糖苷［5,7-dihydroxy-4′-methoxy-6-hydroxymethyl-8-methyl-2″,4(S)-oxido-2(R)-flavan-5-O-β-D-glucopyranoside,3］;5,7-二羟基-4′-甲氧基-6,8-二甲基-2″,4(S)-氧-2(R)-黄烷-5-β-D-葡萄糖苷［5,7-dihydroxy-4′-methoxy-6,8-dimethyl-2″,4(S)-oxido-2(R)-flavan-5-O-β-D-glucopy ranoside,eruberin A,4］;高圣草素［5,7,4′-trihydroxy-3′-methoxyflavanone, homoeriodictyol,5］;对-甲氧基桂皮醛(p-methoxycinnamaldehyde,6)。化合物3、4对L929及HeLa细胞的IC50值分别约为13.05、24.75 μg/mL,25.11、18.32 μg/mL。结论 化合物3为新的天然产物,化合物2、5、6首次从新月蕨属植物中分得,化合物3、4对L929和HeLa具有显著抑制活性。     

补阳还五汤治疗血管性痴呆作用机制的研究进展

补阳还五汤出自清代王清任<医林改错>,原方组成为:黄芪120克,归尾6克,赤勺4.5克,地龙3克,川芎3克,桃仁3克,为益气活血名方.现代研究表明补阳还五汤中含有7类有效成分-总生物碱,总多糖,总皂甙,总挥发油,蛋白质和氨基酸.进一步研究发现总生物碱类化合物为:N-(3'马来酰亚胺)-5-羟甲基-2-吡咯甲酰;4-氨甲酰基-2-吡咯甲酸;N-(1'-D-去氧木糖醇基)-6,7-2甲基-1,4-二氢-2,3-喹渥啉二酮及2,3,4,9-四氢-1,4-吡咯骈[3,4-6]吲哚-3-羧酸[1].近年来,广大医务工作者就该方对血管性痴呆作用机制做了大量研究,现综述如下:     

桉属植物Eucalyptus occidentalis中诱导人骨髓白血病细胞凋亡的新山柰酚衍生物的分离和鉴定

作者从采自阿尔及利亚的一种桉属植物E.occidentalis的叶中,分离得到1个新的黄酮化合物(1)和3个已知成分(2～4),研究了化合物1和2对HL-60的细胞毒活性。该植物干叶用乙醇-水(8:2)提取,提取物减压浓缩后溶于水,过滤除去沉淀,溶液用氯仿提取,该提取物经多次层析分离得化合物1～4。化合物1为黄色针晶,分子式为C_(19)H_(18)O_6,mp 193～194℃,结构为6,8-二-C-甲基山奈酚3,4′-二甲醚。化合物2为6,8-二-C-甲基山柰酚3-甲醚,化合物3为齐墩果酸,化合物4为 2α,3β-dihydroxyurs-12-en-     

粗吻海龙化学成分的研究

目的 研究粗吻海龙Trachyrhamphtts serratus的化学成分。方法 采用低压柱色谱研究粗吻海龙乙醇提取物的化学成分，经波谱分析鉴定其结构。结果 从粗吻海龙乙醇提取物中分离到8个化合物，分别是：胆甾醇(1)，十六酸(Ⅱ),十四酸(Ⅲ)，六氢-吡咯并吡嗪-1．4-二酮(Ⅳ)，肌酸酐(Ⅴ)，1-甲基-2-氨基-二氢咪唑-4-酮钠盐(肌酸酐钠)(Ⅵ)，尿嘧啶(Ⅶ)，胸腺嘧啶(Ⅷ)。结论 化合物Ⅳ是首次报道的天然产物。     

水母雪莲内生真菌Aspergillus sp. TPXq 的次级代谢产物研究

目的 研究藏药水母雪莲内生真菌Aspergillus sp. TPXq的次级代谢产物。方法 菌种采用震荡培养箱扩大培养,经反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化;并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定结构。结果 从来自藏药水母雪莲的一株内生真菌Aspergillus sp. TPXq的培养液中分离得到8个环二肽和1个生物碱类化合物。分别鉴定为3-异丁基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮（Ⅰ）、3-异戊基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮（Ⅱ）、3-仲丁基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮（Ⅲ）、3-苄基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮（Ⅳ）、3-苄基-6-对羟基苄基-2,5二酮（Ⅴ）、3,6-二甲基哌嗪-2,5-二酮（Ⅵ）、3-异丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮（Ⅶ）、3-异丁基-6-苄基哌嗪-2,5-二酮（Ⅷ）、Chaetominine（Ⅸ）。结论 其中化合物Ⅳ~Ⅷ为曲霉属Aspergillus.sp真菌中首次分离得到。细胞毒测试结果表明,以上化合物Ⅰ~Ⅷ对于A549和MCF-7肿瘤细胞均显示弱细胞毒活性（>50μg/mL）,化合物Ⅸ对A549和MCF-7肿瘤细胞均具有显著的细胞毒活性,IC₅₀值分别为0.18μg/mL和0.89μg/mL。      

滇产元宝草中的元宝草酮及San酮成分

目的　研究金丝桃属植物元宝草 Hypericum sampsonii全株的化学成分 ,并通过药理试验寻找活性成分 (或组份 )。方法　在细胞毒筛选结果指导下 ,同步对元宝草活性部位进行化学成分分离纯化。硅胶为吸附剂 ,多次柱色谱、重结晶 ;并通过理化数据测定及波谱分析 ,鉴定化合物结构。结果　分离鉴定出 6种成分 ,分别是 :1-苯甲酰基 - 3- (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 6 ,6 ,13,13-四甲基 - 11-香叶基 - 5 -唑四环 [7.3.1.0 3,7.0 4 ,1 1 ]十三烷 - 2 ,12 -二酮 (元宝草酮 A, ) ;1-苯甲酰基 -5 - (1-羟基 -异丙基 ) - 6 ,6 ,13,13-四甲基 - 11-香叶基 -四环 [7.3.1.1.0 3,7]十四烷 - 2 ,12 ,14 -三酮 (元宝草酮 F, ) ;3- (1-羟基 - 5 -甲基 - 4 -己烯基 ) - 6 ,10 -二 (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 8-苯甲酰基 - 9,9-二甲基 - 4 -唑三环 [6 .3.1.0 1 ,5]- 5 -十二碳烯 - 7,12 -二酮 (元宝草酮 K, ) ;1,2 -二氢 - 3,6 ,8-三羟基 - 1,1-双 (3-甲基 -丁 - 2 -烯基 ) - - 2 ,9-酮 (金丝梅酮 , ) ;1,7-二羟基 -4 -甲氧基酮 ( )及 1,3,6 ,7-四羟基 - 8- (3-甲基 -丁 - 2 -烯基 )酮 ( )。结论　化合物 ～ 为首次从该植物中分离得到。另外 ,通过细胞毒试验发现 ,滇产元宝草的氯仿及醋酸乙酯提取物具有抗癌活性     

金莲花的化学成分研究

目的 研究金莲花Trollius chinensis的化学成分。方法 应用正、反相硅胶柱色谱以及制备型薄层色谱(PTLC)和Sephadex LH-20等多种方法分离,根据NMR和MS等波谱解析化合物的结构。结果 从金莲花中分离鉴定了10个化合物,分别为3,4-二羟基苯甲酸甲酯(1)、6-deoxy-D-mannono-1,4-lactone(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、2-(3,4-二羟基苯基)乙醇葡萄糖苷(4)、4-羟基-3-甲氧基苯乙醇(5)、乌苏酸(6)、3a-acetyl-2,3,5-trimethyl-7a-hydroxy-5-(4,8,12-trimethyl-tridecanyl)-1,3a,5,6,7,7a-hexahydro-4-oxainden-1-one(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、2″-O-(2-甲基丁酰基)牡荆苷(9)、7-甲氧基-2″-O-(2-甲基丁酰基)牡荆苷(10)。结论 化合物1～3、5～8为首次从该植物中分得,2、3、5、6、7、8首次从该属植物中分离获得。     

毛排钱草的化学成分分析及其抗肿瘤活性研究

目的 对毛排钱草地上部分的化学成分及其抗肿瘤活性进行研究。方法 对干燥的毛排钱草地上部分以甲醇于50 ℃下萃取浓缩,以水溶解滤过得水溶及水不溶性两部分,水可溶部分用正丁醇提取化合物。通过波谱解析、对照品比较及与文献报道对比鉴定其化学结构。并对得到的化合物进行了细胞毒活性研究。结果 正丁醇提取物分离纯化后得到8个化合物。经鉴定为N,N-二甲基色胺(Ⅰ)、5-甲氧基-N,N-二甲基色胺(Ⅱ)、柠檬酚(Ⅲ)、异柠檬酚(Ⅳ)、(Z)-1-(4-羟基-2,3-二甲氧苯基)-3-(4-羟基苯)丙烯(Ⅴ)、(Z)-1-(3-羟基-2,4-二甲氧苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯(Ⅵ)、原儿茶酸甲酯(Ⅶ)、香橙素［(2R,3R)-2,3-二氢-3,5,7-三羟基-2-(4-羟基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮,Ⅷ］。结论 8个化合物均为首次从该植物中分得,在MTT抗肿瘤实验中,化合物Ⅰ、Ⅲ～Ⅵ均具有一定的细胞毒活性。     

华法林引起小肠出血坏死一例报告

华法林，化学名3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃二酮钠盐与异丙醇的包含物，是目前广泛应用于临床的口服抗凝药。主要副作用为出血，一般表现为牙龈出血、皮肤瘀斑等，而引起小肠出血坏死致急腹症并不常见。本院近期收治该症患者1例，报告如下。     

华法林引起小肠出血坏死一例报告

华法林,化学名3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃二酮钠盐与异丙醇的包含物,是目前广泛应用于临床的口服抗凝药.主要副作用为出血,一般表现为牙龈出血、皮肤瘀斑等,而引起小肠出血坏死致急腹症并不常见.本院近期收治该症患者1例,报告如下.     

池杉的化学成分研究

目的 研究杉科植物池杉的化学成分.方法 运用硅胶、凝胶柱色谱进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定.结果 从池杉的枝叶中分离得到14个化合物.通过核磁共振谱、质谱等波谱分析手段鉴定了其中6个化合物的结构,分别为:四氢-2,4-二(4-羟基苯基)-2H-吡喃-3,5-二醇[tetrahydro-2,4-bis(4-hydroxyphenyl)-2Hpyran-3,5-diol,Ⅰ]、3,5-二(4-羟基苯基)-4-戊烯-1,2-二醇[3,5-bis(4-hydroxyphenyl)-4-pentene-1,2-diol,I]、3,5,7,3',5'-五羟基黄烷[3,5,7,3',5'-pentahydroxyflavan,Ⅲ]、4-(2,3-二氢-3-羟甲基-5-(3-羟丙基)-7-甲氧基苯并呋喃-2基)-2-甲氧基苯酚[4-(2,3-dihydro-3-hydroxymethyl-5-(3-hydroxypropyl)-7-methoxybenzofuran-2-yl)-2 methoxyphenol,Ⅳ]、2-(3,4-二甲氧基苯氧基)-四氢-6-羟甲基-2H-吡喃-3,4,5-三醇[2-(3,4-dimethoxyphenoxy)tetrahydro-6-(hydroxymethyl)-2H-pyran-3,4,5-triol,Ⅴ]、2,5-二氢-3,5-二(4-羟基苯基)-2-呋喃甲醇[2,5-dihydro-3,5-bis(4-hydroxyphenyl)-2-furanmethanol,Ⅵ].结论 化合物I为新化合物,命名为池杉吡喃醇(aseendenpyranol),其他化合物均为首次从该植物中分离得到.     

γ,δ-不饱和β-酮酯和羟基酸衍生的酰氯酰化反应

叙述了由γ,δ-不饱和β-酮酯与羟基酸衍生的酰氯,经酰化生成了6-酰氧基取代的5-乙酯基-2,3-二氢-4H-4-吡喃酮的衍生物,其中有些化合物可以转变为7-烷基或羟基取代的2,3-二氢-4,5-二氧(7H)呋喃并[3,4-b]吡喃衍生物。     

畲药铜丝藤根化学成分的分离鉴定

目的 研究畲药铜丝藤根的化学成分。方法 采用正相硅胶柱层析、制备型高效液相色谱等技术手段,分离纯化铜丝藤根乙醇提取物,运用氢-1核磁共振波谱法、碳-13核磁共振等技术进行结构鉴定。结果 共分离到13个化合物,鉴定为：6-羟基-2-异丙基-7-甲基-1,4-萘醌（1）、原儿茶醛（2）、吐叶醇（3）、（E）-3,4-二羟基苯亚甲基丙酮（4）、对羟基肉桂酸（5）、3-氯-4-羟基-苯甲酸（6）、山柰酚-3-O-芸香糖苷（7）、对羟基苯甲醛（8）、胡萝卜苷（9）、对羟基亚苄基丙酮（10）、3,4-二羟基苯甲酸甲酯（11）、没食子酸甲酯（12）、4-甲氧基-6-(3’,4’-二羟基苯乙烯基)-2-吡喃（13）。结论 2～8、10～13为首次从海金沙属植物中分离得到的化合物。     

异叶花椒的化学成分研究

目的研究异叶花椒Z anthoxy lum d im orphophy llum的化学成分,并对从异叶花椒中分离得到的一个新的香豆素成分进行结构鉴定。方法将乙醇提取物酸水处理,氯仿萃取部分采用硅胶、F lash柱色谱及重结晶等方法进行分离,利用光谱方法对分离得到的单体成分进行结构鉴定。结果分离并鉴定出7个化合物,其中5个香豆素,分别为6-(3′-甲基-2,′3′-二羟基)丁基-7-甲氧基-8-(3″-甲基-2″-丁烯基)-香豆素(Ⅰ)、8-(3′-甲基-2,′3′-丁烯基)-2-′[(1″-羟基-1″-甲基)-乙基]-6,7-二氢呋喃香豆素(Ⅱ)、6,7,8-三甲基香豆素(Ⅲ)、滨蒿内酯(Ⅳ)、伞形花内酯(Ⅴ),1个生物碱铁屎米-6-酮(can th in-6-one,Ⅵ)和1个木脂素syringares ino l(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从该属植物中分得,其中Ⅰ为新化合物,命名为异叶花椒内酯。化合物Ⅵ表现出显著的抑制口腔致病菌的活性。     

微波辐射合成1,4-二酮化合物

目的:研究在微波辐射下经Stetter反应合成1,4-二酮化合物的新方法。方法:以β-酮酸酯为原料,经胺解、与芳基甲醛缩合得α-芳基亚甲基-β-酮酰胺,在微波辐射下,对氟苯甲醛与α-芳基亚甲基-β-酮酰胺经Stetter反应加成得2-异丁酰基(或环丙甲酰基)-3,4-二芳基-4-氧代丁酰胺类1,4-酮化合物。结果:设计并合成了10个1,4-二酮化合物,其结构经IR、1HNMR和MS确证。结论:微波合成技术应用于Stetter反应合成1,4-二酮化合物方法可行,比传统合成方法反应时间短且收率更高。