纳洛酮的临床新应用

纳洛酮(naloxone, NLX)是一种合成的阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性地阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而解除中枢抑制作用.临床最初用于解救阿片类中毒、成瘾诊断、吗啡类复合麻醉药术后的解除呼吸抑制及催醒、急性酒精中毒、地西泮中毒等.本文介绍该药的一些临床新应用.     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（Naloxone，NLX）为羟－（2）－氢吗啡酮的衍生物，是吗啡结构的取代物，药用品为盐酸盐，临床常用于麻醉性镇痛药过量和中毒的治疗。近年来应用于非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等急性病症，取得了较好的疗效。1975年发现阿片爱体后，又相继在中枢神经系统和其它组织中发现有内源性阿片样物质（β─内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类）存在。这些物质对全身的生理功能起调节作用。纳洛酮与阿片受体的亲和力比吗啡或β－内啡肽大，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡祥物质的作用。本文综述了该药对非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等疾病的疗效［1、2］。     

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药，临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用，长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应，而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用，还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制，以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。     

纳洛酮治疗急性酒精中毒的疗效观察

纳络酮为阿片碱类解毒剂,其能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,增加急性中毒呼吸抑制病人的呼吸频率,并能对抗镇静作用及使血压回升。我院近两年应用盐酸纳洛酮治疗急性酒精中毒25例,疗效明显,现报告如下。     

纳洛酮对脑病昏迷30例的催醒治疗临床观察

纳洛酮(Naloxne)是阿片受体的特异性拮抗剂,在体内吸收迅速并通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡与脑啡呔,而阻止并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢性的抑制作用,对休克、心肺复苏、吗啡类药物及急性酒精中毒的治疗,疗效是肯定的。。我院从1993年夏开始运用北京四环制药厂生产的纳洛酮治疗各种脑部疾患所致的昏迷,如急性颅脑外伤、高血压所致的脑     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮合成于1960年，为羟(二)氢吗啡酮衍生物，纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂，肌注或静滴能迅速翻转吗啡的作用，几分钟内就能消除呼吸抑制，增加呼吸频率。临床用于吗啡类复合麻醉药术后解除呼吸抑制，催醒及急性酒精中毒。近年来，纳洛酮在治疗中的适应证越来越广泛。现综述如下：     

纳洛酮的老药新用

纳洛酮1960年合成,1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒等的解救。近年来随着研究深入,老药也有了新的用途。纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药,可与阿片受体呈立体专一性结合,阻止吗啡样物质与受体结合。临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使患者苏醒,阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒,以及急性阿片类药物过量的诊断。近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入,其应用范围逐渐扩大。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（naloxone,NLX）是特异性阿片受体拮抗剂，对休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。近年来，随着临床药理研究的深入，该药已广泛应用于临床各科且疗效满意。     

纳络酮的临床新用途

纳络酮是中枢系统 μ、κ、δ受体竞争性拮抗剂而无激动活性 ,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡呔 ,能竞争性阻断阿片样物质和内源性阿片呔。随着现代药理研究的逐步深入 ,其用途不断拓宽 ,现将近 2年纳络酮的临床应用综述如下。1　纳络酮治疗急性脑梗死急性脑梗死时 ,机体处于应激状态 ,下丘脑释放因子促使垂体前叶释放内源性阿片样物质 (β 内啡呔 )。β 内啡呔阻滞了大脑组织半暗带区神经元突触传递 ,导致神经功能障碍。纳络酮透过血脑屏障快 ,比 β 内啡呔对吗啡受体的亲和力强 ,与 β 内啡呔竞争吗啡受体 ,使 β 内啡呔失活。故可用来…     

盐酸纳洛酮的药理作用与临床应用

盐酸纳洛酮（ｎａｌｏｘｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ,ＮＸ）为羟二氢吗啡酮衍生物,系阿片受体特异拮抗剂。在早期主要用于对阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的基础研究 ,在此基础上 ,临床工作者逐步认识到ＮＸ除拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外 ,还广泛用于治疗非阿片类中枢镇静催眠药如巴比妥类、苯二氮类等急性中毒所致的呼吸抑制、昏迷 ,急性酒精中毒 ,各种类型的休克 ,突发性耳聋、眩晕、耳鸣,急性缺血性脑血管病,呼吸窘迫综合征等 ,均取得较为满意的效果。从而显示出该药作为阿片样物质拮抗剂的广泛治疗作用。…     

盐酸纳络酮在急诊应用中的体会

盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称NX)1960年合成，1963年始用于临床，为阿片受体特异拮抗剂，对机体各型阿片受体亚型均有拮抗作用，而不产生对心血管及呼吸的抑制，因此，它能有效地拮抗β-内啡肽对机体产生的不良反应，过去NX仅用于吗啡类药物中毒，近年来随着临床和药理学的深入研究，还广泛应用于急性酒精中毒，有机磷农药中毒用于非阿片类中枢镇静催眠药如巴比妥、地     

盐酸纳洛酮注射液

<正> 盐酸纳洛酮为阿片受体纯拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,其亲合力大于吗啡和脑啡肽,故能迅速翻转吗啡和哌替啶的作用,作用较烯丙吗啡强7～10倍。当以麻醉镇痛药为主的静脉复合麻醉病人出现呼吸抑制时,盐酸纳洛酮iv 1～3 min,即可解除呼吸抑制,增加呼吸频率和通气量。在临床使用中对非麻醉性药物(酒精、安定等)急性中毒、休克、急性呼吸衰竭和脑梗塞等亦有较好的治疗效果。它也是研究阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的工具药。     

三种国产阿片受体拮抗剂催促活性的比较研究

用大鼠和小鼠对三种国产阿片受体拮抗剂-纳络酮、环丙羟丙吗啡、烯丙吗啡的催促作用强度进行了比较，研究结果表明：1．使用剂量逐步递增方式给药，可在短期内使大鼠和小鼠对吗啡、芬太尼、噻芬太尼和强痛定产生快速耐受和身体依赖性；2．三种国产阿片受体拮抗剂的催促作用强度从强到弱依次为：环丙羟丙吗啡，纳络酮，烯丙吗啡，与国外从拮抗镇痛强度方面所报道结果相一致；3．国产环丙羟丙吗啡与纳络酮的催促活性基本相近。     

双向阿片功能调节剂：胍丁胺

近年研究表明某些药物尽管不能与阿片受体发生相互作用，但能对阿片药理作用产生重要的调节．特别是有些药物能对阿片功能产生双向调节作用，即增强阿片镇痛，对抗阿片耐受和躯体依赖．我们将这些不与阿片受体发生作用，但具有双向调节阿片功能的药物称之为双向阿片功能调节剂(biphasic opioid function modulator，BOFM)．基于我们的研究工作，可以认定胍丁胺就是一个典型的双向阿片功能调节剂．胍丁胺本身有弱的镇痛作用，它能增强吗啡镇痛，对抗吗啡耐受和依赖：胍丁胺产生上述作用的主要机制与抑制阿片长期作用下在阿片受体信号转导系统产生的代偿性适应过程相关．     

纳洛酮的药理作用和临床应用

纳洛酮(NX)为羟二啡酮的衍生物，是20世纪60年代合成的阿片受体拮抗剂。与阿片受体亲合力大于吗啡、脑啡肽。能竞争性抑制或取代吗啡样物质与受体结合从而解除吗啡样物质的不利作用。NX脂溶性高并能迅速分布全身，易通过血脑屏障，其速度是吗啡的12倍。给药后脑内浓度比血药浓度高4～6倍；其半衰期为45～100分钟。常重复给药以维持有效浓度，主要代谢是在肝脏与葡萄糖醛酸结合，然后随尿排出。内源性吗啡样物质主要有内啡肽、强啡肽、脑啡肽，特别是β-内啡肽在调节神经精神内分泌学习、记忆、睡眠、心血管与呼吸活动等方面起着神经递质和调节作用，产生广泛的病理生理效应。NX除只有阻滞吗啡样物质作用外．还有非吗啡样物作用。     

纳洛酮在儿科临床应用进展

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ ,ＮＸ)是 1960年合成的阿片受体拮抗剂 ,为羟二氢吗啡酮的衍生物。 1963年Ｆｏｌｄｅｓ在临床观察到了ＮＸ对麻醉镇痛的拮抗作用及麻醉过量中毒的治疗作用 ,以后逐渐应用于儿科临床危重病抢救治疗中 ,取得了较好的效果。1　药理作用及用法ＮＸ又名丙烯吗啡酮 ,其结构式与吗啡近似 ,仅在Ｎ 位以烯丙基取代甲基 ,6 位羟基变为酮基。ＮＸ为阿片受体竞争性药物 ,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后 ,能有效地阻断内源性阿片样物质 (ＯＬＳ)所介导的各种效应。目前认为ＯＬＳ包括有α、β、γ、δ 内啡肽和脑啡肽等 ,…     

CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响

目的通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制。方法建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2受体拮抗剂LY-288,513慢性干预对戒断症状的影响,并采用放射配基结合法测定额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的结合活性,即受体数量(Bmax)及结合力(Kd)。结果①给予吗啡前腹腔注射CCK-8及CCK受体拮抗剂慢性干预均可减轻吗啡戒断症状;②慢性吗啡作用后,额叶皮质和海马μ阿片受体数量及结合力下降,而尾壳核μ阿片受体数量无变化,仅结合力降低;戒断后,额叶皮质、尾壳核μ阿片受体数量及结合力升高,而海马μ阿片受体数量无变化,仅结合力升高;③CCK-8及其受体拮抗剂慢性干预后,使吗啡戒断大鼠尾壳核μ阿片受体结合力降低、海马μ阿片受体数量增加,但是对额叶皮质μ阿片受体的结合活性无影响。结论 CCK-8及其受体拮抗剂可通过调节μ阿片受体减轻吗啡戒断症状,并具有脑区特异性。     

纳洛酮在临床救治中的应用

纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,有效地拮抗β-内啡肽对机体产生不良反应。本文综述了纳洛酮在临床治疗中的应用。     

纳络酮的临床新用途

纳络酮的临床新用途纳络酮为阿片受体特异性拮抗剂，它能全部阻断吗啡与阿片受体的结合，能迅速翻转吗啡的镇痛和呼吸抑制作用。因此，本品主要用于治疗吗啡类药物的急性中毒和作为镇痛药筛选的工具。近年来，临床研究发现本品还有一些新用途，现综述如下。１新生儿缺氧缺...     

NMDA受体数量在吗啡增敏、耐受和依赖形成过程中的重要性

阿片受体激动剂可使阿片受体下调,而其拮抗剂则可使阿片受体上调,此上调与阿片药物作用增敏有关,因此阿片受体拮抗剂可用于防治阿片类药物所致耐受。近年来还发现NMDA受体拮抗剂可减轻或逆转耐受及依赖程度;相反,预先用NMDA受体拮抗剂则可加重耐受,表明NMDA受体在阿片类药物耐受形成过程中有作用。本文旨在研究纳曲酮和NMDA受体拮抗剂地佐环平(dizocilpine,MK801)在吗啡所致耐受和依赖过程中的作用以及对脑NMDA受体动力学(Kd,Bmax)的影响。方法　将大鼠随机分为6组:盐水-盐水组、盐水-吗啡组、纳曲酮-盐水组、纳曲酮-吗啡组、地佐…