新型非镇静性抗组胺药特非那丁

特非那丁是一种安全性高的外周H_1受体拮抗剂,用来治疗变应性鼻炎,过敏性皮肤疾病等症。由于不通过血脑屏障,无中枢抑制作用,因而不产生嗜睡,倦怠等副反应。本文综述了它的药理、毒理、药物动力学和临床等方面的研究进展。     

新的非镇静性抗组胺药将代替老药吗

近十年来,人们对抗组胺药及其作用的兴趣重新增加。这是由于开发了特非那定、阿司咪唑和其它可能无镇静作用的抗组胺药如美喹他嗪、BW825C(一种类似安太乐和美克洛嗪的药物)和UCB—PO71(一种新的赛克利嗪类化合物)。另外正在评价一些无镇静作用抗组胺药,其中有SK&F 3944,它正试用于变应性鼻炎。 1.新老非镇静性抗组胺药的活性差别上述各药在常用量时,均不易通过血脑屏障,比较起来,大多数老药由于脂溶性很强,容易透过血脑屏障。理想的纯粹的H_—     

06005 非镇静性抗组胺药的OTC地位问题

在美国FDA非处方和肺一变态反应药物顾问委员会5月11日的联合会议上，将讨论3个非镇静性抗组胺药，即Aventis公司的Allegra(fexofendadine)、ScheringPlough公司的Claritin(氯雷他定，loratadine)和Pfizer公司的Zyrtec(西替利嗪，eetirizine)的OTC地位问题。     

抗组胺剂特非那丁和阿司咪唑的致心律失常作用

在罕见的情况下，抗组胺剂特非那丁（Ｔｅｒｆｅｎａｄｉｎ）和阿司咪唑（Ａｓｔｅｍｉｚｏｌ）有心毒性作用。这们可引起心律失常，并可过渡到致命性心室纤颤。     

抗组胺药非索非那定的研究进展

非索非那定是第二代H1抗组胺药,对H1受体有高度选择性,有直接的抗炎活性,起效快、作用维持时间长且长期使用不易出现耐药性.非索非那定的代谢动力学易受几种转运蛋白诱导剂或抑制剂的影响,但未见需调整剂量的报道,转运蛋白对非索非那定代谢的机理有待进一步的研究.临床用于治疗变态反应性疾病,如过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性哮喘、遗传性过敏性斑秃等,且联合其他药物疗效显著.目前,非索非那定微球的鼻内给药制剂正在研发中.非索非那定不良反应少见,无论是单独应用还是联合其他药物使用,都未见严重的心血管事件,不影响胆碱能活性.非索非那定不能透过血脑屏障、不进入中枢神经系统,被推荐于从事安全相关作业人员使用.     

抗组胺药非索非那定盐酸盐的合成

目的研究抗组胺药非索非那定盐酸盐(fexofenadine hydrochloride)的合成.方法以2-甲基-2-苯基丙酸为起始原料,通过氯化、胺化、傅-克酰基化、缩合、还原、水解及成盐7步反应,合成得到非索非那定盐酸盐(1).结果与结论以总产率为38.1%合成得到非索非那定盐酸盐,其结构经核磁(1H-NMR)和质谱(MS)确证.本法具有原料价廉易得、反应条件温和、操作简便等优点.适合于工业化生产.     

特非那丁的不良反应

特非那丁（tcrfenadine）为特异性H1；组胶受体桔抗剂，1981年由美国MarionMerrellDow药厂研制成功，国内由扬州制药厂开发上市。其特点是效果好、起效快、无中枢神经抑制作用．极少出现嗜睡，临床上广泛应用于急慢性等麻疹、虫咬皮炎、湿疹、瘙痒症及过敏性鼻炎等的治疗。近年来，随着临床应用的不断增多，陆续发现其一些不良反应。1皮肤损害刘毅等[1]报告，1例33岁女患者，因过敏性鼻炎口服特非那丁60mgbid，服后第五天，患者出现全身瘤痒，皮肤潮红，面部、上臂屈例及臀部出现风团。来院就诊后继续服特非那丁，加服维生素C0·2g，tid，…     

新型抗组胺药——咪唑斯汀

咪唑斯汀是一个具有双重作用的第二代新型抗组胺药物,其特点是不仅具有较强的抗组胺作用,而且还有明显的抗炎作用;对中枢神经系统与心脏的不良反应较少,较少经CYP3A4代谢;作用迅速、持久、适用于变态反应性鼻炎和荨麻疹的治疗。     

无镇静作用的抗组胺药Loratadine

loratadine 是一种新的、无镇静作用的抗组胺药,正等待美国FDA 批准。近期已在5个国家出售,并计划在8个国家(包括美国)出售。无镇静作用的抗组胺药已迅速受到过敏患     

特非那丁的用药分析

特非那丁是常用的抗组胺药物之一，为了解本院特非那丁的使用频度和合理性，调查了2000年4-8月的门诊处方15 640份，进行回顾性分析。结果使用特非那丁的处方有3687份，占调查处方的23.57%。特非那丁的不合理配伍的发生率为13.91%。     

特非那丁临床总结交流会

<正> 1991年1月25日在上海召开了特非那丁临床总结大型交流会,出席会议的是上海各级医院的皮肤科医师和有关人员,达340多人。会议由中山医院皮肤科主任秦万章教授主持。瑞金医院郑捷、中山医院金岚、上海皮肤病防治所汤依晨医师分别代表各自医院报告临床使用特非那丁的情况。中西医结合皮肤病诊疗研究中心单一君副主任医师代表上海特非那丁协作组作了特非那丁临床验证的总结。国内目前唯一生产特非那丁的扬州制药厂副厂长罗晓佳总经济师介绍国内外使用特非那丁的情况。     

无镇静作用的抗组胺药是否会导致室性心律不齐

无镇静作用的抗组胺药特非那定（ｔｅｒｆｅｎａｄｉｎｅ）能关闭心肌的钾离子通道并延长其动作电位,使心电图ＱＴ周期延长,导致室性心律不齐。而实际上在治疗剂量下使用特非那定时,经过肝脏的首过效应,它已被转化为对心脏没有毒害作用的非佐那定（ｆｅｘｏｆｅｎａｄｉｎｅ）,当向非佐那定转化的途径被阻滞后特非那定才会导致明显的室性心律不齐,所以特非那定被禁止与Ｐ４５０的抑制剂一起使用。自非佐那定问世后,各国纷纷禁止特非那定的使用。本报告调查了阿伐斯汀、阿司咪唑、氯雷他定、特非那定、西替利嗪５种无镇静作用的抗组胺…     

特非那丁合并息斯敏治疗过敏性鼻炎

我们用特非那丁合并息斯敏治疗4例季节性过敏性鼻炎患者,取得较好疗效,现报告如下:     

特非那丁片溶出度的探讨

建立了以紫外分光光度法测定特非那丁含量的方法,具有线性范围好、稳定、快速、灵敏的特性,适用于对特非那丁片溶出度及相关实验的研究。本实验以０．１ｍｏｌ／Ｌ的盐酸为介质,对四个厂家共１５批次的特非那丁片剂进行体外溶出的研究。结果表明：四个厂家不同批号的特非那丁片之间的实验结果具有显著性差异。