5-氟尿嘧啶白及微球家兔肾动脉栓塞后体内药代动力学研究

以常规5-氟尿嘧啶(5-Fu)注射液为对照品,研究了5-Fu白及微球家兔肾动脉栓塞后体内药代动力学过程.血药5-Fu浓度采用反相高效液相色谱法,所得血药浓度数据用3P87药代动力学程序处理.实验结果5-Fu白及微球体内过程符合二室模型,t1/2a(6.27±6.10)min,t1/2β(203.6±97.5)min,Cmax(4.8±1.9)μg/ml.t1/2a,t1/2β均比注射剂明显延长(P<0.01).表明微球剂型具有靶向制剂长效、高效、低毒的特点.     

丝裂霉素—肝动脉栓塞明胶微球的研究

报道了丝裂霉素明胶微球的研制方法，采用正交设计，优化了制备条件和工艺，采用动态透析法研究了微球的体外释药规律。结果表明：该微球粒径为５０－２００μｍ范围内的占微球总数的９０．２％，平均粒径为（６０．７６±９．６）μｍ，丝裂霉素的包封率为６８．４％，载药量为２０．８μｇ／ｍｇＧＭ。     

兔膀胱5-氟尿嘧啶微球化学栓塞的实验研究

采用以5－氟尿嘧啶（5－Fu）、人血清白蛋白为材料制成的微球，注入实验兔髂内动脉，测定髂内动脉注入微球后的血药浓度及膀胱组织药物浓度。同时对5只兔以同法注入等量常规5－Fu作为对照。结果：制成的微球直径35～75μm，含药量均为10％。体外研究微球24h释药量为35％，实验组血药高峰浓度为23.8μg／ml，明显低于对照组（P＜0．05）．出现时间也比对照组晚30min．注药后4h兔膀胱组织中5－Fu的量则是33．6μg／g，显著高于对照组（P＜0．01）。认为注入5－Fu微球于肿瘤区，发挥其局部化疗的作用，明显优于单纯药物动脉内注入法。5－Fu微球注入法是一种有希望的抗肿瘤疗法，为今后的研究方向提供了依据。     

明胶微球的研究

报道了明胶微球的制备与性质，光学显微镜及检查表明明胶微球是均匀的球形，并在消化实验中显著比明胶海绵有较长的降解时间。同时研究了明胶微球在狗体内的栓塞效果，结果满意。对不适于手术的３例肝癌与４例肾癌患者，用明胶微球经导管动脉栓塞后，其中５例成功地进行了手术治疗。     

5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备

本文报道了采用两种不同的方法制备５－Ｆｕ壳聚糖微球,微球Ａ采用乳化交联法制备,微球Ｂ是首先制备成白蛋白微球,然后在其表面固定壳聚糖。研究了微球的一些基本特征,包括微球大小、形态与表面状态,结果表明微球Ａ及微球Ｂ粒径主要分布于３．５～６．５μｍ和０．６～２．８μｍ范围内,药物含量分别为１０．８６％和８．５２％,体外释放实验表明,在ｐＨ７．１磷酸盐缓冲溶液中,微球Ｂ具有显著的缓释作用,其释放特征符合Ｈ     

明胶微球的研究

报道了明胶微球的制备与性质,光学显微镜及电镜检查表明明胶微球是均匀的球形,并在消化实验中显示比明胶海绵有较长的降解时间。同时研究了明胶微球在狗体内的栓塞效果,结果满意。对不适于手术的3例肝癌与4例肾癌患者,用明胶微球经导管动脉栓塞后,其中5例成功地进行了手术治疗。     

5-氟尿嘧啶结肠定位凝胶微球的研究

目的制备5-氟尿嘧啶凝胶微球实现结肠定位治疗的目的。方法选择滴制法制备海藻酸钙凝胶微球,并选择丙烯酸树脂水分散体为衣膜材料,采用流化床技术包衣,以微球圆整度、包封率、释放度为质量指标,对球芯滴制工艺和处方进行了单因素考察,通过正交设计筛选出最优处方。结果凝胶微球体外4h药物累积释放率<15%,12h>85%。结论按最优化处方工艺制得的5-氟尿嘧啶微球符合结肠定位制剂要求,且性质稳定。     

聚乙烯醇栓塞微球、明胶海绵在大咯血介入治疗中的应用效果

目的 探讨聚乙烯醇(PVA)栓塞微球、明胶海绵(GS)在大咯血介入治疗中的临床疗效.方法 回顾性分析2015年3月至2019年3月在项城市中医院住院的63例大咯血介入治疗患者的临床资料,接受PVA栓塞微球栓塞治疗的33例患者为观察组,接受GS栓塞治疗的30例患者为对照组.比较两组患者的临床疗效,治疗前后的生理功能、肺功...     

布洛芬明胶微球的制备工艺

【目的】研究布洛芬明胶微球(IBU-GMs)的制备工艺,并考察微球的质量。【方法】以天然的生物可降解明胶为载体,采用乳化交联法用不同凝聚剂制备布洛芬明胶微球。用光学显微镜观察微球表面形态,并对IBU-GMs的粒径大小、分布、载药量及包封率进行考察。【结果】采用复合凝聚剂所制布洛芬明胶微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,载药量为23.44%,包封率为84.62%。【结论】制备工艺稳定可行,微球质量较高。     

低分子肝素明胶微球的研制及其口服吸收效果观察

目的：研制低分子肝素口服明胶微球并观察其口服吸收效果。方法：用乳化凝聚法制备低分子肝素明胶微球，以正交实验设计确定最佳制备工艺，用光学显微镜观察其形态及粒径分布，以大鼠用药前后血液凝固时间的变化研究其口服吸收的效果。结果：低分子肝素明胶微球为圆形或椭圆形，粒径范围0.5-20μm，包封率89．4％；大鼠用药后血液凝固时间显著延长。结论：明胶微球载体对低分子肝素大鼠口服吸收有良好的促进作用。     

栓塞用明胶微球的优化及性质评价

目的：优化栓塞用明胶微球的制备方法,并评价优化微球的理化性质。方法：采用乳化 交联法制备明胶微球;以交联剂浓度、交联反应时间为影响因素,微球的体外降解时间和弹性为响应值,运用响应曲面法优化微球的制备条件。按优化条件制备明胶微球,并测定明胶微球的弹性、降解时间、粒径、吸水率和溶胀率。结果：优化后的明胶微球弹性较好,体外降解时间在2~3周之间;干燥微球的平均粒径为377.6 μm;微球20 min可达到吸水平衡,湿球的平均粒径为535.6 μm;微球的平均溶胀率为41.9 %。结论：使用响应曲面法优化出了适用于栓塞的明胶微球。     

明胶海绵微粒化疗栓塞巨块型肝癌的疗效观察

目的初步观察应用明胶海绵微粒经肝动脉化疗栓塞（TACE）治疗巨块型原发性肝癌的安全性及近期疗效。方法选用明胶海绵微粒（直径150～350μm和350～560μm）联合化疗药物（吡柔比星,THP）悬浮液化疗栓塞直径＆gt;10cm的巨块型肝癌。观察患者术前、术后肿瘤大小改变及并发症。结果12例肝癌患者TACE术后3天CT见瘤体密度显著降低,大部分瘤体呈蜂窝状坏死,1例应用直径150～350μmGPS栓塞瘤体完全液化坏死。术后1个月9例病人瘤体显著缩小,2例稳定,1例肿瘤增大。结论明胶海绵微粒联合化疗栓塞治疗巨块型肝癌,可以取得较满意疗效     

微球栓塞剂对Beagle犬肾动脉栓塞的病理学观察

目的采用微球栓塞剂建立犬肾动脉栓塞模型,评价对犬单侧肾动脉栓塞效果及局部组织观察。方法实验动物为8条beagle犬,试验分为栓塞后即刻、4周、12周、26周四组,每组2只,选择自身对照,分别为微球栓塞组和正常对照组。首先利用微球栓塞剂全部进行左肾动脉栓塞,分别于栓塞后即刻、4周、12周、26周肾动脉造影与DSA复查肾脏栓塞后变化,随后处死实验动物,对肾脏进行病理组织学观察。结果肉眼大体病理观察:被栓塞肾脏的大小与对侧肾脏相比较,栓塞后4周、12周、26周的肾脏逐渐变小,随着被栓塞时间的延长,变小的程度越明显;被栓塞肾脏的颜色变浅、不均匀;被栓塞肾脏的表面逐渐不光滑、凹凸不平,肾被膜不易分离。光镜观察表现:栓塞后4周、12周、26周;弓状动脉小分支内仍可见微球充填,动脉壁呈玻璃样变,动脉周围纤维化;随着被栓塞时间的延长,早期肾组织可见多种退行性变化如萎缩、变性、陈旧性肾梗死表现;后期可见肾组织的多种进行性变化如肾小管再生、肉芽组织形成及改建等病理变化。但是,栓塞侧肾脏仍可见近乎正常的肾小球、肾小管结构。结论微球栓塞剂对犬单侧肾动脉具有明确的栓塞效果。     

结肠癌术中区域化疗与肠腔化疗5-Fu浓度比较

目的:比较结肠癌术中区域化疗(regional chemotherapy,RC)与肠腔化疗门静脉、周围静脉、腹腔液和癌旁组织5-Fu的浓度。方法:结肠癌术中,RC组经区域动脉灌注含5-Fu(15.0 mg/kg)的化疗液100.0 mL,肠腔化疗组经肠腔灌注含5-Fu(15.0 mg/kg)的化疗液100.0 mL,于注药后2、5、10、20、30、60 min分别采集门静脉血液、周围静脉血液、腹腔液和癌旁组织,高效液相色谱法测定样本5-Fu浓度。结果:RC组各样本注药后2 min即出现峰浓度,并逐渐降低,其中腹腔液血药浓度最高,周围静脉血血药浓度低于门静脉血。肠腔化疗组,门静脉血液、腹腔液和癌旁组织在注药后2 min即测得5-Fu,但浓度显著低于RC组(P<0.01),此后,门静脉血5-Fu浓度上升,并于60 min高于RC组(P<0.01);周围静脉血未测得5-Fu。结论:结肠癌术中RC可使门静脉血液和腹腔液维持比较高的血药浓度,对术中转移和术后复发具有治疗和预防作用。     

栓塞用水凝胶微球的制备及其理化性质的评价

目的:研究栓塞用微球的制备方法、理化性质及影响因素.方法:采用反相悬浮聚合法制备出 N-[三(羟甲基)甲基]丙烯酰胺-明胶微球.考查了明胶(10.0～100.0 g/L)、N-[三(羟甲基)甲基]丙烯酰胺单体(33～200 g/L)、交联剂N,N′-亚甲基双丙烯酰胺(3.3～10.0 g/L)、表面活性剂Span 80(0.5～1.8 g/L)和引发剂过硫酸铵(1.0～5.0 g/L)等各因素对微球粒径、吸水率和弹性的影响,采用光学显微镜观察了微球的表面形态,并对微球的红外光谱作了分析.结果:制备的微球圆整、表面光滑;平均粒径随着明胶、N-[三(羟甲基)甲基]丙烯酰胺单体、交联剂质量浓度的增加而变大,随着表面活性剂、引发剂浓度的增加而减少;吸水率随着明胶、交联剂质量浓度的增加而降低,表面活性剂的增加对吸水率的影响不大;弹性随明胶浓度的增加而降低,随单体、交联剂浓度的增加而增加,与表面活性剂、引发剂的关系不大.通过综合考虑粒径、吸水率、弹性各影响因素选择的最后反应条件为明胶10.0 g/L、单体100.0 g/L、交联剂6.7 g/L、表面活性剂0.9 g/L、引发剂3.0 g/L,得到的微球平均粒径约为700.0 μm,吸水率为12.4(g/g),弹性(通过微导管最大粒径)为1 600.0 μm; 红外光谱结果证明单体发生了聚合反应,得到N-[三(羟甲基)甲基]丙烯酰胺-明胶微球.结论:研制出的微球外观圆整、亲水性强、弹性良好,具备用于栓塞治疗的特点.     

子宫动脉栓塞治疗子宫肌瘤的临床应用

目的评价子宫动脉栓塞术（UAE）治疗子宫肌瘤的疗效。方法对32例子宫肌瘤患者行双侧子宫动脉超选择性栓塞并检测术前术后血卵泡刺激素、黄体生成素、雌二醇及血红蛋白及肌瘤变化情况。结果 UAE后子宫肌瘤明显缩小,血卵泡刺激素、黄体生成素、雌二醇无明显变化,血红蛋白明显升高恢复到正常,无严重并发症发生。结论子宫动脉栓塞术治疗子宫肌瘤是一种微创、安全有效的治疗方法,值得临床进一步应用。     

肺结核大咯血支气管动脉栓塞后短期复发原因分析

目的:探讨经导管支气管动脉栓塞(BAE)治疗肺结核大咯血术后短期复发的原因及其预防措施。方法:对237例肺结核伴大咯血行BAE术后1个月内复发的24例患者进行回顾性分析,并探讨其复发原因,结果:237例大咯血患者中24例BAE术后短期复发;复发的原因包括非支气管动脉供血(9例)、支气管动脉再通(7例)、病变血管漏栓(3例)、原发病进展(5例)。有支气管动脉肺静脉瘘或(和)支气管动脉肺动脉瘘患者复发率较高,出血量与复发原因无显著性差异。结论:病灶供血血管难以彻底处理及因技术原因而造成的漏栓是短期复发的主要原因,寻找多支支气管动脉及参与供血的非支气管动脉并予以多次栓塞是预防大咯血短期复发的主要措施。     

选择性动脉栓塞治疗鼻咽癌放疗后鼻咽部出血

目的探讨选择性动脉栓塞治疗鼻咽癌放疗后鼻咽部出血的临床应用价值。方法对52例鼻咽癌放疗后鼻咽部出血患者行双侧颈外动脉及分支血管造影,应用PVA、KMG、明胶海绵及弹簧栓栓塞。结果：动脉栓塞后50例成功止血,2例栓塞后分别2天和5天后再次鼻咽大出血死亡。2例出现视力下降和失明,1例出现面瘫。结论鼻咽癌放疗后鼻咽部出血应用选择性动脉栓塞治疗效果肯定,有很好的临床应用价值。