甘珀酸钠对小鼠急性肝损伤保护作用的研究

目的 探讨甘珀酸钠(carbenoxolone sodium,CS)对四氯化碳(CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法 昆明种小鼠60只随机分为6组,各组分别每天给予不同剂量(160、80、40 mg·kg-1)的CS和联苯双酯滴丸(200 mg·kg-1)灌胃,对照组和模型组给予生理盐水.7d后,除空白对照组外各组小鼠皮下注射O.1%CCl4制备急性肝损伤模型,16h后取血检测血清ALT、AST活性;测定肝组织匀浆中MDA含量和SOD、GSH的活性及观察肝脏病理学变化.结果 CS(160、80 mg·kg-1)能降低CCl4所致急性肝损伤小鼠血清ALT、AST活性(P相似文献   

甘珀酸钠苦参素包合物对大鼠实验性肾炎的影响

摘要：目的 研究甘珀酸钠苦参素包合物（oxymatrine-carbenoxolone sodium complex OCSIC）对小牛血清白蛋白所致大鼠实验性肾炎的影响。方法 采用静脉注射小牛血清白蛋白造成大鼠肾炎模型,给予甘珀酸钠苦参素包合物进行治疗5周,期间观察给药后大鼠一般情况,每周检测大鼠体重和24h尿蛋白。5周后,麻醉大鼠,心脏取血,分离血清,检测血清尿肌酐（Ucr）血清尿素氮（BUN）、IL-1β,IL-6,TNF-α。结果 甘珀酸钠苦参素包合物可使大鼠24h尿蛋白明显减少,血清Ucr、BUN、IL-1β,IL-6,TNF-α含量降低。病理切片显示可明显改善肾组织损伤,减少炎细胞浸润。结论 甘珀酸钠苦参素包合物对小牛血清白蛋白所致大鼠实验性肾炎有明显的治疗作用。     

甘珀酸钠苦参素包合物对小鼠中枢的抑制作用

目的：研究甘珀酸钠苦参素包合物（OCSIC）对小鼠中枢的抑制作用并探讨其机制.方法：采用行为药理学方法观察OCSIC对小鼠主动、被动活动协调能力及耐力对戊巴比妥钠（PENT）催眠作用的影响;γ-氨基丁酸（GABA）、地西泮（DZ）、3-哌啶甲酸乙酯（EN）的协同作用及对印防己毒素（PTX）、海人藻酸（KA）、N-methyl-D-aspartate（NMDA）所致惊厥的拮抗作用.采用免疫组织化学方法（SABC法）检测OC-SIC对小鼠大脑皮层、海马GABA转运体1（GAT-1）蛋白表达的影响.结果：OCSIC100,50,25mg/kg分别使小鼠自主活动减少86.7%,85.6%,17.2%;PENT使入睡潜伏期分别缩短61.2%,49.0%,36.7%,而睡眠持续时间分别延长379.8%,146.2%,132.2%（P〈0.01,P〈0.05）并能明显加强阈下剂量PENT的催眠作用.阈下剂量的OCSIC与阈下剂量的GABA或EN合用分别可使小鼠自主活动率减少78.8%,47.0%（P〈0.01）;OCSIC100mg/kg与阈下抗惊厥剂量DZ（0.5mg/kg）合用能对抗PTX致惊厥作用（P〈0.05）,但不能对抗KA,NMDA致惊厥作用.OCSIC能明显减少小鼠大脑皮层和海马GAT-1免疫阳性细胞的表达（P〈0.01）.结论：OCSIC具有中枢抑制作用,其作用机制与GABA神经功能有关.     

氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊的质量标准研究

目的:对氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊进行质量标准研究。方法:采用薄层色谱法(TLC)对胶囊中氧化苦参碱进行定性分析;采用高效液相色谱法(HPLC)对氧化苦参碱进行含量测定,并测定胶囊的释放度。结果:TLC定性鉴别中,供试品与对照品分别在对应位置显相同的橙色斑点,阴性无干扰,专属性强。HPLC含量测定中,氧化苦参碱浓度1~200μg/m L,峰面积与进样量有良好的线性关系。通过释放度试验证明胶囊具有良好的缓释效果,且释放稳定。结论:所建立的定性、定量方法操作简单、重复性好、专属性强,由此制定的胶囊质量标准为该产品质量、药效保障提供了可靠的控制依据。     

甘珀酸钠苦参素包合物对免疫性肝损伤小鼠的影响

目的研究甘珀酸钠苦参素包合物（OCSC）对卡介苗联合脂多糖所致免疫性肝损伤小鼠的影响。方法在实验始末给小鼠尾静脉分别注射卡介苗（BCG）和脂多糖（LPS）制备免疫性肝损伤模型,其间用OCSC[100、50、25mg/（kg.d）]连续灌胃给药12d,取血清,用酶联免疫法（ELISA）法检测血清TNF-α、IL-1β、IL-4、IL-10水平,并观察肝脏病理学变化。结果 OCSC100mg/（kg.d）能显著降低免疫性肝损伤小鼠血清中1型辅助T细胞（Th1）TNF-α和IL-1β水平（P〈0.01）,升高2型辅助T细胞（Th2）IL-4、IL-10水平（P〈0.01）;OCSC可明显减轻肝损伤。结论 OCSC对小鼠免疫性肝损伤具有保护作用,可能是通过调节Th1/TH2细胞的功能状态,使之分泌的细胞因子水平达到平衡而发生作用。     

氧化苦参碱对人胃癌细胞BGC-823生长活性和环氧合酶-2表达的影响

目的观察氧化苦参碱(OM)对人胃癌细胞BGC-823生长活性和环氧合酶(COX)-2表达的影响。方法体外培养人胃癌细胞BGC-823,采用MTT法检测不同浓度和作用时间下OM对细胞生长活性的影响;Western Blot和Real-time RT-PCR检测COX-2蛋白和mRNA的表达水平。结果与对照组比较,低浓度(1.0mg/ml)OM处理组BGC-823细胞的生长活性未受到抑制,中浓度(2.0 mg/ml)和高浓度(4.0 mg/ml)OM处理组细胞的生长活性受到明显抑制(P<0.05),且抑制效应随药物剂量和作用时间的增长而增强;同时伴有COX-2蛋白和mRNA表达水平降低(P<0.05)。结论 OM具有抑制人胃癌细胞BGC-823生长活性的作用,其作用机制可能与下调COX-2的表达相关。     

苦参碱和氧化苦参碱的NMR数据解析

目的研究苦参碱和氧化苦参碱的结构。方法对苦参碱和氧化苦参碱进行1H和13CNMR检测,通过DEPT和COSY、HSQC、HMBC等二维图谱,对这两个化合物的1H和13C结构做出归属。结果二维实验更精确验证了1H和13C的NMR数据。     

甘珀酸钠苦参素包合物的急性毒性及对CCl4肝损伤小鼠的保护作用

目的 研究甘珀酸钠苦参素包合物急性毒性及对CCl4肝损伤小鼠的保护作用。方法 采用序贯法,静脉注射测定药物的LD50。采用CCl4制备小鼠急性肝损伤模型,检测经不同比例甘珀酸钠苦参素包合物干预后小鼠血清谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）,取肝脏组织做HE染色常规光镜观察。结果甘珀酸钠苦参素1：1、1：2、2：1包合物的急性毒性均比其前体药物甘珀酸钠、苦参素低;与CCl4模型组比较,经甘珀酸钠苦参素1：1、2：1包合物处理的小鼠血清GOT、GPT水平较低（P〈0．05,或P〈0．01）;小鼠肝脏组织学检查结果显示,甘珀酸钠苦参素2：1包合物组肝脏形态有明显改善。结论甘珀酸钠与氧化苦参碱不同比例包合物的毒性比其前体药物低,对小鼠急性CCl4肝损伤有保护作用。     

同时测定苦参碱和氧化苦参碱的研究进展

正苦参碱、氧化苦参碱为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait及越南槐Sophora tonkinensis Gagnep的干燥根和根茎的主要活性成分之一,是一类独特的生物碱(喹里西啶生物碱)。现代研究表明,苦参碱和氧化苦参碱除具有清热燥湿、杀虫、利尿等作用外,还具有抑菌[1]、抗癌转移[2]、肿瘤抑制[3]等作用。随着苦参碱和氧化苦参碱应用范围的扩大,其相关制剂的应用也更为广泛,质量控制的相关研究报道也很多。本     

复方苦参碱注射液中苦参碱和氧化苦参碱的总含量测定

目的：建立复方苦参碱注射液中苦参碱和氧化苦参碱总含量的测定方法。方法：采用高效液相色谱法,用氨基键合硅胶填充柱（150×4．6 mm,5μm）;流动相：乙腈-无水乙醇-（体积分数）3％磷酸溶液（801010）;流速：1．0 mL·min －1;检测波长：220 nm;柱温：30℃;进样量10μL。结果：苦参碱在0．17～2．08μg 范围内呈良好的线性关系（r ＝0．9998）,氧化苦参碱在0．38～4．59μg 范围内呈良好的线性关系（r ＝0．9997）,平均回收率为97．86％（n ＝6）,相对标准偏差 RSD 为1．53％。结论：该方法操作简单,准确度高,重复性好,可用于复方苦参碱注射液中苦参碱和氧化苦参碱总含量的测定。     

阿魏酸钠与苦参素的协同抗炎作用研究

目的 探讨阿魏酸钠（sodium ferulate,SF）与苦参素（kushenin）即氧化苦参碱（oxymatrine,OMT）联合用药的协同抗炎作用。方法 采用小鼠耳肿胀、大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿模型观察SF与OMT联合用药的抗炎作用。体外采用RAW264.7细胞观察联合用药对脂多糖（LPS）诱导的NO合成的影响,用Griess法测定NO生成量。结果 SF与OMT联合应用时,可明显降低二甲苯所致的小鼠耳肿胀和角叉菜胶所致的大鼠足肿胀,大剂量可减轻大鼠棉球肉芽肿的质量,但单独给予SF或OMT对上述3种炎症模型均无显著作用。体外实验结果显示,SF与OMT联合应用可明显降低LPS诱导的RAW264.7细胞NO的产生,且二者之间存在协同作用。结论 SF与OMT联合应用具有明显的协同抗炎作用,降低LPS诱导的炎性因子NO的产生,可能是其减轻炎症反应的机制之一。     

长春瑞滨磷脂复合物的制备及其性质研究

目的 制备长春瑞滨磷脂复合物,提高药物的脂溶性,以期进一步制备长春瑞滨微粒载药系统。方法 采用溶剂挥发法制备长春瑞滨磷脂复合物,以复合率为评价指标进行单因素优化试验。采用差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法对复合物进行鉴别,并考察复合物的体外溶解性质变化。结果 优化条件下制备的磷脂复合物复合率为89.3%～93.7%;差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法验证了复合物的形成;形成磷脂复合物后,长春瑞滨的脂溶性显著提高。结论 制备的长春瑞滨磷脂复合物能显著增加药物的脂溶性,为进一步制备长春瑞滨微粒载药系统奠定基础。     

延冰片的化学成分及药理作用研究进展

延冰片是由延胡索,冰片以及辅料以适当配伍组成的片剂,主要用于冠心病,心绞痛的治疗.延冰片的主要成分为延胡索,其具有镇痛、镇静催眠及抗菌等药理作用.延胡索乙素和脱氢紫堇碱为延胡索的主要化学成分,延冰片成品的跟踪指标.     

槲皮素精氨酸复合物的制备研究

目的：制备水溶性槲皮素精氨酸复合物（QAC），拓宽槲皮素的给药途径。方法：取一定量槲皮素（QUE）和L－精氨酸在乙醇中回流制备QAC，通过胶束纸色谱，紫外吸收光谱、红外吸收光谱和X射线衍射图谱对QAC进行结构鉴定。结果：摩尔比为1：1的QUE和L－精氨酸形成了QAC，并且QAC常温下稳定存在。与QUE比较，QAC的水溶性明显增大，仍然对抑制细胞生长具有较强的活性。结论：该制备方法简捷实用，有助于提高QUE的生物利用度。     

阿霉素-甘草酸分子复合物的制备及体外抗肿瘤活性

目的 以中药组份甘草酸为载体,按照阿霉素与甘草酸的不同比例制备阿霉素-甘草酸分子复合物（ADR-GL复合物）,探究其在pH=7.4下的溶解度差异并初步评价其抗肿瘤效果。方法 按照阿霉素与甘草酸摩尔比2∶1,1∶1,1∶2的量（ADR∶GL=2∶1,1∶1,1∶2）投料,采用旋蒸法制备ADR-GL分子复合物并经红外光谱（FT-IR）和差式扫描量热（DSC）分析鉴定所得固体复合物。将ADR-GL复合物溶解于pH=7.4的磷酸盐缓冲液中,过夜超声后3000 r/min离心5 min得ADR-GL复合物饱和溶液,采用高效液相色谱法测定其中的阿霉素溶解度。最后,MTT法测定ADR-GL对肝癌细胞HepG2的增殖抑制作用,及经流式细胞仪测定CD44+ MDA-MB-231干细胞所占总MDA-MB-231细胞的比例以初步探究其抗肿瘤活性。结果 ADR-GL复合物中阿霉素1525 cm-1红外光谱吸收峰消失,且DSC分析显示ADR-GL在86 ℃处出现一个明显的新的吸收峰,表明阿霉素可能被甘草酸所包裹而以新的形式存在,称之为“ADR-GL分子复合物”。对照组盐酸阿霉素组在pH=7.4的磷酸盐缓冲液中溶解度为0.844±0.011 mmol/L,ADR-GL复合物组与对照组相比溶解度均有显著性差异（P<0.05）,其中阿霉素与甘草酸摩尔比为1∶2组溶解度最高,为5.562±0.049 mmol/L,是对照组的6.3倍。此外,与阿霉素对照组相比,ADR-GL分子复合物组对HepG2细胞活力的直接影响及对MDA-MB-231肿瘤干细胞群比负作用二者无显著差异。结论 ADR-GL不降低阿霉素抗肿瘤活性,其可能是一种潜在的安全的具有开发价值的新颖递药系统。     

东北刺人参化学成分和药理作用研究进展

对近年来东北刺人参的化学成分以及药理活性进行文献调研以及归纳总结。作为珍贵的中药材,东北刺人参具有补气助阳的功效,其化学成分的多样性导致生物活性的多样性。文章对近年来东北刺人参的化学成分以及药理活性进行了综述,可为其进一步研究、开发和利用提供借鉴,为东北刺人参的进一步研究、开发和利用奠定基础。     

克林霉素-PLGA微球的制备及其体外抑菌活性评价

目的: 制备出一种具有生物可降解性的搭载克林霉素的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,并对其相关性质进行研究。方法: 采用乳化-溶剂挥发法制备搭载克林霉素的PLGA微球,检测克林霉素-PLGA微球表面形貌和粒径分布,观察PLGA/二氯甲烷(P/D)与PLGA/克林霉素(P/C)不同投药比对微球包封率的影响;用适量的释放介质分散缓释微球后,37℃ 震荡,取各时间点的药液,采用K-B纸片琼脂扩散法检测不同时间点的抑菌环直径大小评价微球体外缓释抑菌能力。结果: 微球的形体圆整、表面光滑、无明显黏连,且粒径大小主要集中在700 nm左右。当投药比为P/D=80/1、P/C=5/1时包封率最佳,为45.02%,包覆效果良好。微球在第 1~2天时体外抑菌效果最为明显,第3~19天呈现持续稳定的抑菌效果,在第20天时降至药物的最小抑菌浓度(MIC)。结论: 克林霉素-PLGA微球的制备工艺良好,其体外抑菌效果表现出明显的缓释性。     

垫状卷柏中双黄酮药理活性的研究

目的观察稳花杉双黄酮和垫状卷柏双黄酮清除自由基的作用和对溶血性磷脂酰胆碱(LPC)诱导的血管内皮细胞损伤的保护.方法检测二苯代苦味肼基自由基(DPPH)反应;培养内皮细胞,测定乳酸脱氢酶(LDH)活性与MTT比色法测定细胞活性.结果穗花杉双黄酮和垫状卷柏双黄酮能清除DPPH自由基,能显著抑制LPC所致内皮细胞LDH的泄漏,抑制LPC所致细胞活性的降低.结论穗花杉双黄酮与垫状卷柏双黄酮均能浓度依赖性地清除DPPH自由基,并能显著减轻LPC所致的ECV304细胞损伤.     

龙胆苦苷和龙胆碱的生物转化和药理活性研究进展

龙胆苦苷是重要的环烯醚萜类成分之一,是龙胆属植物的主要活性成分,具有促进胃排空和肠蠕动,还有保肝、镇痛、抗炎等作用。龙胆碱具有抗炎、解热、镇静催眠、抗惊厥等作用。龙胆苦苷等环烯醚萜类化合物在植物内生真菌、人体肠内菌等生物转化作用下可以转化成龙胆碱和新的活性成分。笔者将龙胆苦苷和龙胆碱近年在药理活性、生物转化和体内代谢研究进行综述,为进一步开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据。