口服酒石酸锑钾溶液与酒石酸锑钾肠溶片所引起狗胃肠道反应的比较

1916年Castellani在其所著的热带病学一书中提到口服酒石酸锑钾治疗黑热病,以后有以口服酒石酸锑钾肠溶片治疗曼氏血吸虫病及以口服酒石酸锑钾胶囊或肠溶片治疗日本血吸虫病的报告。口服酒石酸锑钾肠溶剂或片剂皆引起胃肠道症状,有时很严重,     

口服锑剂-盐酸胡椒嗪锑对动物毒性和日本血吸虫病实验治疗研究

1918年Christopherson报告。酒石酸锑钾能治愈埃及血吸病虫,引起医药界重视。1921年Cawston和Christopherson分别用酒石酸锑钾治愈一例日本血吸虫病,由此开始了锑剂治疗日本血吸病的历史。四十多年来,世界各国用锑剂治疗日本血吸虫病大都是静脉注射。众所皆知,静脉注射用药,在一定程度上手绩麻烦,不易为病人接受,因此简单易行的用药方法——口服,必然引起大家重视。国外在1945年,Gonzalez Rencones氏曾用酒石酸锑钾肠溶胶囊治疗日本血吸虫病,认为有效,但始终未能推广。国内于1952年开始有计划研究的研究口服?剂治疗日本血吸虫病,几年来在剂型和新药合成方面得到许多有价值的成果。新药合成方面如:“SbO酯”,盐酸奎宁锑,8-羟基喹啉锑等经动物和临床试验均有一定疗效。但这些药物由于制备,疗效,毒性等方面的原因,推广应用尚有一定缺陷。故寻找毒性小、疗效好、价格廉的口服锑剂,仍是研究目的之一。1961年我院抗日本血吸虫病药物研究专题组在分离和纯化“SbO酯”的过程中制得了盐酸胡椒嗪锑。本品组成是:C_4H_(10)N_2·2HCl·SbCl_3,含锑量为30—31%,分解点是     

枸椽酸钠对酒石酸锑钾刺激性及毒性的影响(酒石酸锑钾肌肉注射的研究)

在血吸虫病的治疗上,酒石酸锑钾(以下简称锑钾》的刺激性大,只能静脉注射,不便于大规模应用,有必要研究如何降低剌激性,改变其给药途径。     

电流方向对酒石酸锑钾离子透入的影响

静脉注射酒石酸锑钾(简称“锑钾”)依然是治疗血吸虫病最有效的方法。由于静脉注射容易产生少数的严重毒性反应,国内曾研究其它的给药途径。1961年上海中医学院附属曙光医院试用锑钾离子透入法治疗慢性血吸虫病取得一定的效果,且未见有明显的毒性反应。他们应用阳极来透入离子,但锑钾为一种络合物,锑为酒石酸所络合,很可能以阴离子的形式存在于溶液中,根据同性相拒的原则,应用阴极透入,可能更为有效。因此我们进行了本文的研究,比较不同电流方向对于锑钾中含锑离子的吸收和毒性的影响。     

酒石酸锑钾隣苯三酚(S.J.209)及其口服缓介片对小白鼠日本血吸虫病的防治研究

目前治疗日本血吸虫病的主要药物仍是酒石酸锑钾,但静脉注射安全度小,口服虽有一定疗效,而肠胃道副反应严重。为了提高疗效、降低毒性和口服的副反应,我们筛选了一系列酒石酸锑钾衍生物与复合物,其中疗效较理想的为酒石酸锑钾隣苯三酚(C_(10)H_(10)O_(10)KSb)(以下简称S.J.209)。本文报导其毒性和对小白鼠日本血吸虫病的实验防治结果。S.J.209与硬脂酸熔融后加入虫胶(或玉蜀黍阮)等辅料所制成的口服缓解片,当剂量达20—30毫克/公斤时对犬不引起肠胃道副反应,粪便中亦找不到完整片子。考虑缓解片在体内是否吸收良好,因而进行了疗效试验。     

口服酒石酸锑钾引起家兔肠壁损害的报告

口服锑钾肠溶片给药方便,适用于大规模的血吸虫病治疗。一般来说,血锑浓度的增高和口服锑钾肠溶片的剂量成正比,但若口服锑钾肠溶片的剂量过高,则情况就不同了,我们在1957年以口服锑钾肠溶片治疗家兔血吸虫病的实验中,发现锑钾肠溶片的剂量过高时,并不能使血锑浓度升高,在个别家兔的小肠有多数坏死灶形成。为了进一步观察锑钾对肠壁的损害,并和锑钾液灌胃相比较,特作本实验。实验方法家兔56只,分成三组:第一组及第二组为酒石酸锑钾肠溶片(上海科字院药物研究所药品制剂研     

酒石酸锑钾溶液在胃肠道内分段吸收的观察

表11%酒石酸郑郊溶液(巧毫克/套斤)怨踢腔各段注入后各时期的血 娜含量(微克/毫升)小时2小时3小时6,J;时12小时24小时36小时二注:有*者不时在乎均数内,960年第1期 口服酒石酸锑押治疗血吸虫病,抽型大多采用踢溶廖囊或踢溶片,但常因喷吐、腹滇及踢溶腰囊或踢溶片在踢道内崩解速度不‘,致娣荆的吸收极不一致,而影响疗效。我俏在前一实脆中发现狗口服酒石酸锑钾溶液所引起的胃踢道反应比口服酒石酸锑钾踢溶片的为翅(1)。为了进一步观察锑溶液在胃踢道内的吸收情况,我们进行了下述的实睑:向家兔踢道内分段注入(一)酒石酸锑押溶液,(二)酒石酸梯…     

糖锑制剂研究初步小结

一、前言目前治疗血吸虫病的药物,虽以酒石酸锑钾最为有效,但此药物毒性较大,病人用后常有不适之感,其他如卜缶糖酸锑铵毒性很小而疗效不太显著、又不稳定、不能煮沸灭菌,为此,我们想寻找一种制造方便、毒性又小、且对血吸虫病有治疗效果的药物。根据蔗糖的性质,它能与铁钙等氢氧化物相结合,据Nissim的研究,含糖铁制剂的毒性小于卜缶糖酸铁可供静脉注射,卜缶糖有解毒作用,与酒石酸锑钾同用能显著地降低毒性,同时,锑既可与卜缶糖酸在硷性溶液中结合成卜缶糖酸锑鈵,或卜缶糖酸锑铵,且可能与廿     

酒石酸锑钾的毒性反应及其处理和预防

酒石酸锑钾(以下简称锑剂)因有催吐作用,故又名吐酒石,是目前治疗血吸虫病的主要药物,为无色、无臭、略甜的透明或白色结晶粉末,易溶于水,其水溶液呈弱酸性反应。锑剂为一种有毒的重金属,口服后吸收不规则,对胃肠道刺激性大,皮下或肌肉注射对局部可产生剧烈刺激,故一般采用静脉注射,药典规定的注射液为1%溶液,pH4～5,澄清。锑进     

氧(气六)化锑结晶(S.J.66)对小白鼠的毒性和日本血吸虫病实验治疗研究

本文报告了口服氧氯化锑结晶对小白鼠的毒性和日本血吸虫病的实验治疗作用及预防作用。小白鼠口服氧氯化锑的10天亚急性LD_(50)为17.4毫克/20克鼠重,略小于同样条件下测得的酒石酸锑钾的LD_(50)(20.0毫克/20克鼠重)。用每天1.5毫克/23克鼠重的剂量,连续10天治疗病鼠,灭虫率达89.6%;用十天亚急性LD_(50)×0.85量(11.2毫克),给病鼠分14天口服治疗,灭虫率达95.1%,平行试验下的酒石酸锑钾的灭虫率为84.0%。故氧氯化锑结晶口服治疗小白鼠日本血吸虫病有效,且在等毒剂量下,优于酒石酸锑钾。用小白鼠感染日本血吸虫尾蚴后,不同阶段投药的方法,研究了氧氯化锑结晶,对日本血吸虫病的预防作用,似见随用药时间推迟而作用增强,虫子发育率下降,故本品对小白鼠日本血吸虫病有一定预防作用。本文最后提出了一些口服锑剂可能在消化道中离解为氧氯化锑发挥抑虫作用的推断。     

酒石酸锑钾栓剂的初步研究

一、引言酒石酸锑钾注射治疗血吸虫病有其一定疗效,已为医学界所公认,但给药不便,反应较严重,是其最大缺点。1952年李雨亭氏报导用酒石酸锑钾口服给药以克服静脉注射之缺点,便于广泛应用,后来研究认为对胃肠道刺激过大引起呕吐腹泻等反应目疗效不显著,复发率高,疗程长而不规则1956年金华第一医院医师毛应骥,药师盛舜炯等报告以锑钠油粉剂,三钾粉剂及钾钠粉剂制成肠溶胶囊口服效果良好,但仍有相当反应。因此考虑是否可采用直肠给药,一方面以介决对胃肠的刺激;一方面     

酒石酸锑钾对麻醉兔电致心室颤动的影响

黄铭新等认为迷走神经亢进是血吸虫病的酒石酸锑钾(锑钾)治疗中发生心室颤动的机制。但是锑钾能增敏肾上腺素的致颤作用,而且阿托品的抗颤剂量大大超过其抗迷走所需,说明锑剂心室颤动的发病机制尚未解决。本文进一步分析这个问题。在戊巴比妥钠麻醉兔观察锑钾对电致颤阈的影响,锑钾本身所致的心室颤动,以及心脏神经对锑钾作用的影响。结果发现:一定剂量的锑钾(依次地静脉注射3,6,12毫克/公斤)能显著地降低电致     

锑剂所致剥脱性皮炎

57年10月我科收治一例因患日本血吸虫病用锑剂治疗所致的剥脱性皮炎,病例报告如下:住院号:63589,男性,31岁,已婚,湖南湘乡人,小学教员。因全身浮肿、脱皮,由某院转来我院治疗。患者于1957年8月26日因患血吸虫病住某院求治,开始应用1%酒石酸锑钾三日疗法,第一     

锑剂对于循环系的药理 1.酒石酸锑钾对于麻醉犬的循环作用

12.5—50mg/kg 酒石酸锑钾的静脉注射,可使麻醉犬血压降低,心臓收缩减弱,心率减慢,脾血管扩张与脾囊的节律性收缩,将两侧迷走神经切断后,如血压不显著降低,则酒石酸锑钾的上述各种作用并不明显改变。氯化钾在相当于酒石酸锑钾中所含钾量的剂量时并不产生相似作用。酒石酸锑钾溶液的微酸性,在酒石酸锑钾的上述各种作用中,并不发生任何影响。     

锑剂反应及其处理

锑剂用於治疗血吸虫病始於1915年。距今虽已41年,然仍无疗效更高、而反应更少的化学合成品可以代替。故今日锑剂仍为治疗血吸虫病的主要药品。本文所谓锑剂系指三价锑。吾人常用者为酒石酸锑钾,其疗效可达60％—80％左右。其缺点为经治疗者仍有20％40％复发,且毒性很大,反应很多。有的反应,除增加病人痛苦外并不影响治疗。有的则极为严重,且可以致死。本文所谓反应包括一般中毒现象及某一器官受损害的症状。反应种类、程度及发生率常因时、地、病之类型、病人健康状况、年龄、营养、制剂、疗法、护理等而有所差别。目前各地正在进行大规模的血吸虫病防治工作,治疗乃为重要环节之一。参加治疗工作的人、对於锑剂反应及其处理具有一定知识     

血吸虫病的实验治疗研究 6.锑剂经口给药的疗效

应用酒石酸锑钾与葡萄精酸锑~(Ⅲ)钠溶液的经口给药法,试治家兎血吸虫病,确有相当疗效。口服剂量虽较注射剂量分别加至九倍与四倍,但其疗效仍远不如注射法给药各组,而动物死亡率反较高。延长治程而酌减每次口服剂量,经口给药与静脉给药适当结合,仍不能提高其安全性。所试的酒石酸锑钾肠溶片在相同剂量时完全无效。口服锑剂的进一步研究应在吸收控制与剂型改进两方面努力。     

四种酒锑疗程时的血锑浓度及尿锑排泄量的比较摘要

(一)应用酒石酸锑钾的不同疗程治疗血吸虫病,其反应不同。疗效各异。推测其原因,可能与血锑浓度及尿锑排泄过程有关。因为有关方面的报导很少,将本院应用四种酒锑疗程的124例,测定血锑及尿锑结果,总结如后。     

酒石酸锑钾静脉注射可采用快速注射法

酒石酸锑钾静脉注射治疗血吸病,过去被认为是一种反应很大的药物,因而科学家们对于该药物作静脉注射时,作了一些比较严格的规定:如注射时必须加等量葡萄糖液,同时在注射时应该很慢,一般在10分钟左右注射完。这些严格的规定一直保持至今。此次我院接受血防任务,到云南省弥度县进行血吸虫病的防治工作.在工作中我们吸取了先进方法。在党及领导的大力支持,大胆的打破了锑剂注射的陈规,在血吸虫病高工效的治疗中,用快速注射法取得了一定的成绩,并且在快速注射中并未出现问题。可以从下面的事实证明锑剂静脉注射,是完全可以采用快速注射法的.     

治疗日本血吸虫病药物及其选择

日本血吸虫病流行于我国南方广大农村,严重损害人民健康。大规模治疗是消灭血吸虫病的重要措施之一。治疗日本血吸虫病,自1918年开始使用三价锑剂酒石酸锑钾(下称锑钾)以来,迄今已有六十年历史,目前仍不失为治疗血吸虫病的一种有效药物。10余年来,我国科技人员通过不断实践,改进剂型,创制成功了可以口服的三价锑——没食子酸锑钠,简称锑273,临床证明有一定疗效,毒性较锑钾为低。1961     

血吸虫病的锑剂“三日疗法”

全国血吸虫病科学研究委员会第二次会议根据各重点实验单位的报告,认真负责的研究了各种短程疗法的临床资料,经过反复的讨论后,决定要在全国范围内推行“三日疗法”治疗血吸虫病。我们估计约有全部病员数字的三分之一以上可以接受三日疗法得到治疗。这是血吸虫病疗法上的一大进步,无疑的是病员的一大喜讯。酒石酸锑钾(钠)治疗血吸虫病的疗效,假使其他条件相同,无疑的,是与剂量成正比,剂量愈大疗效愈好。但是剂量提高毒性反应就增加了,必须延长疗程才能保证安全。疗程延长势必影响生产,增加治疗费用,对病员以及国家