道孚香茶菜二萜成份的研究

从河南新县产道孚香茶菜[Rabdosia dowoensis(Hand—Mazz)Hara]叶、茎的醇和醚提取物中分离得到3个二萜化合物,根据各种光谱数据解析,推断其中一个为新化合物,化学结构为对映—11β-羟基-3β,6α,7β-三乙酰氧基—16—贝壳杉烯—15—酮,定名为道孚香茶菜素(dowoensin)1,另两个2,3为已知化合物.分别与信阳冬凌草甲素和乙素(Xindongnin A and B)为同一化合物。     

河南省新县香茶菜属植物二萜成分的研究

从河南新县产的四种唇形科香茶菜属植物中分得了七个新二萜化合物和五个已知的二萜化合物。列出了这些新化合物的结构、名称、分子式、分子量、熔点、比旋光度、紫外吸收值及最主要的~(13)C—核磁共振化学位移值。简述了它们的提取、分离及结构鉴定方法。     

鄂西香茶菜素抗肿瘤作用研究

鄂西香茶菜Rabdosia henryi(Hemsl.)Hara为唇形科香茶菜属植物,广泛分布于河南、湖北、四川、贵州、陕西、山西、河北等省。全草具有抗菌、消炎等作用,民间用于治疗急性黄疸型肝炎、急性胆囊炎、跌打损伤、毒蛇咬伤、脓疱疹等。其药理作用未见报道。本课题组对鄂西香茶菜粗制剂进行了药理作用的研究,结果表明其对体内和体外的艾氏腹水癌(Ehrlichascites carcinoma,ECA)肿瘤细胞有明显的抑制作用。从鄂西香茶菜中提取的单体鄂西香茶菜素(简称鄂西素)属于二萜类化合物[1]。笔者采用多种动物移植性肿瘤模型,观察鄂西素对动物肿瘤的抑制作用,…     

柔茎香茶菜的二萜

柔茎香茶菜(Rabdosia flexicaulis C. Y. Wu et H. w. Li)是唇形科多年生草本植物,在四川西南部生长丰富。它的化学成分过去未曾研究过。作者现在报道从该植物的叶分离到一个新的二萜,命名为柔茎香茶素A(flexicaulin A)1和两个已知二萜,鄂西香茶菜素A(henryin A)5和香茶菜星B(rabdoloxin B)6。结构是通过光谱和化学方法确定的。柔茎香茶菜(采自四川冕宁县)干叶(11.5kg),在索氏提取器中用乙醚提取,蒸去乙醚得一绿色残物,溶于甲醇,加活性炭(100g)回流1h,过滤(×3),滤液蒸发至1/3体积,过滤,得50g黄色粉末。甲醇蒸干得残     

黄花香茶菜的二萜成分研究

目的：研究黄花香茶菜Isodon sculponeata(Vanior)Hara的化学成分。方法：利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化,通过理化方法及光谱分析鉴定其结构。结果：从黄花香茶菜占的丙酮提取物中分得6个对映－贝壳杉烷型二萜化合物,其中一个为新化合物,命为为黄花香茶菜戊素（sculponeatin,E,Ⅰ）,其余二萜化合物分别鉴定为延命草素（enmein,Ⅱ),epinodosin(Ⅲ),epinodosinol(Ⅳ),大萼变形甲素（macrocalyxoforminA,Ⅴ)和大萼变型乙素（macrocalyxoforminB,Ⅵ).结论：化合物Ⅰ为新化合物,化合物Ⅳ和Ⅵ系首次从该植物中分得。     

从小叶香茶菜分得的二萜成分

香茶菜属植物富含二萜化合物,作者曾报道从小叶香茶菜Rabdosia parvifolia叶中分得两个对映-异海松烷型二萜化合物。该植物的进一步研究又分得两个新的对映-贝壳杉烯型二萜化合物:parvifoline A(1)和parvi-foline B(2),以及一个已知二萜:rabdoloxin B(3)。     

毛叶香茶菜二萜成分的细胞毒活性研究

目的研究毛叶香茶菜的二萜成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶柱层析分离和纯化毛叶香茶菜的二萜成分,用波谱分析方法鉴定其结构,用MTT法筛选其细胞毒活性。结果从毛叶香茶菜叶中分离鉴定14个已知对映-贝壳杉烷类二萜:effusainA(1),lasiodonin(2),skikokianin(3),rabdosichuaninD(4),oridion(5),lasiokaurin(6),1-αO--βD-glucopyranosyl-enmenol(7),rabdoterninA(8),epinodosin(9),epinodosinol(10),isodonal(11),isodonoiol(12),rabdosinB(13),rabdosinate(14);化合物1、2、3、5、6、9、11、12、13对人早幼粒白血病细胞(HL-60)、人卵巢癌细胞(HO-8910)和人肺癌细胞(A-549)的生长表现出强的抑制作用。结论毛叶香茶菜富含具有细胞毒活性的对映-贝壳杉烷类二萜。     

岐伞香茶菜及香茶菜在不同生长期中二萜化合物的含量测定

本文报道用高效液相色谱法测定岐伞香茶菜(Rabdosia macrophylla(Migo)C.Y.Wu et H.W.Li)和香茶菜(Rabdosia amethystoides(Benth.)Hara)中二萜化合物大叶香茶菜庚素(Rabdophyllin G C_(22)H_(30)O_7)和香茶菜甲素(Am-thystoidin A C_(20)H_(28)O_5)在不同生长过程中植物体内的含量变化。结果表明大叶香茶菜庚素以五月份含量最高,香茶菜甲素在整个生长期中变化不明显。     

皱叶香茶菜中一新的二桥氧-对映-贝壳杉烷类二萜化合物rugosinin

香茶菜属Isodon植物中的很多对映-贝壳杉烷类二萜化合物都具有明显的生物活性。作者又从皱叶香茶菜I.rugosus地上部分甲醇提取物中分得一新的对映-贝壳杉烷     

4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

根据鬼臼毒素类化合物C_4位氮取代衍生物构效原理,设计并合成了11个4-取代氨基或烃氧甲酰胺基表鬼臼毒素类似物。从鬼臼毒素出发,经溴代、水解、叠氮化、还原以及酰化等六步反应合成标题化合物。体外抗肿瘤活性试验表明这类化合物具有较为显著的生物活性,多数化合物对L1210白血病肿瘤细胞与KB细胞生长抑制活性超过临床用药依托泊甙。     

4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

根据鬼臼毒素类化合物C_4位氮取代衍生物构效原理,设计并合成了11个4-取代氨基或烃氧甲酰胺基表鬼臼毒素类似物。从鬼臼毒素出发,经溴代、水解、叠氮化、还原以及酰化等六步反应合成标题化合物。体外抗肿瘤活性试验表明这类化合物具有较为显著的生物活性,多数化合物对L1210白血病肿瘤细胞与KB细胞生长抑制活性超过临床用药依托泊甙。     

迷失香二萜酚提取物对几种肝损伤的保护作用

目的：观察迷失香二萜酚提取对四氯化碳（CCl4),硫代乙酰胺（TAA）醋氨酚（AAP）,乙醇（alcohol),DL-乙硫氨酸（DL－E）等肝毒物所致小鼠肝损害的影响。方法：预先给小鼠ig迷失香二萜提取物后再给肝毒物,检测血清谷丙转氨酶（ATL) 力和肝脏甘油三酯（TG）的含量。结果：迷迭香二萜酚提取物能够明显抑制CCl4 ,TAA,AAP,alcohol,DL-E引起的ATL和TG升高,对正常小鼠ALT和TG无明显影响,小鼠ig迷迭香二萜酚提取物LD50大于15g/kg。结论：迷迭香二萜酚提取物具有保肝降酶作用,有开发应用前景。     

4-邻氨基酚-4′去甲表鬼臼醚的抗氧化与抗肿瘤作用

目的研究4-邻氨基酚-4′去甲表鬼臼醚（ODE）的体外抗氧化与抗肿瘤活性。方法体外对SGC-7901细胞的抗肿瘤活性用MTT比色法；体内抗肿瘤活性用动物移植瘤法。用TBA法测大鼠肝自发性和Fe^2＋-抗坏血酸诱发的心、肝、肾组织匀浆丙二醛（MDA）的生成；分光光度法测H2O2诱导的红细胞溶血。结果ODE剂量依赖性地抑制SGC-7901细胞生长，IC50为33．2（16．8～65．5）mg／L，体内对小鼠移植性肿瘤S180和H22均有明显的抑制作用，并浓度依赖性地抑制大鼠肝组织自发性和Fe^2＋-抗坏血酸诱导的心、肝、肾组织匀浆MDA的生成，对H2O2诱导的大鼠红细胞溶血也有一定的抑制作用。结论ODE有明显抗氧化及抗肿瘤作用。