强心内酯在毛洋地黄和黄花毛地黄中的生物转化和贮藏

在最近发表的有关强心内酯生物转化的酶和细胞结构的论文中,作者研究了毛洋地黄的细胞悬浮培养物中初生及次生强心甙及有关强心内酯葡萄糖基转移酶在亚细胞水平上的定位,同时在离体细胞中还证明有另外三种比较特异性的强心内酯酶。 1.从毛洋地黄悬浮培养物中制备的部分纯化的提取物,显示出较高的毛花洋地黄甙的水解活性。具有活性的酶是毛花洋地黄甙15-O-乙酰酯酶,位于细胞壁上,可用     

用洋地黄的固定细胞进行洋地黄毒甙和β—甲基洋地黄毒甙的生物转化

洋地黄细胞悬浮培养物使强心甙12β-羟基化是植物组织培养生物工艺应用的一个有意义的实例。采用固定化酶或完整细胞进行这种生物转化因有种种优点而愈益引人注意。本文介绍用藻朊胶包埋的洋地黄287T株的固定化细胞进行洋地黄毒甙和β—甲基洋地黄毒甙的生物转化。在自由悬浮细胞和固定化细胞的振动培养中,每种底物的生物     

从亚高山洋地黄中分得—新的欧夹竹桃糖甙

对植物化学上已深入研究的玄参科洋地黄属的植物分类至今尚有分歧,较多人是按Werner的分类,即考虑个别的种变异较大,所以把该属分为19个洋地黄种,划出三个种作为另外的属(Isoplexis)。由于从洋地黄属植物中发现了强心甙,有些品种已作详细研究。1935年就已知洋地黄Digitalis pur-purea L.和毛花洋地黄Digitalis lanata Ehrh含有强心甙成分,1956至1970年间对许多其它的种进行了研究,但对亚高山洋地黄Digitalis subalpina Br.-B1.和阿特拉斯洋地黄Digitalis atlantica Pomel在化学上至今尚未     

强心甙的临床应用

<正> 强心甙即强心配糖体,是一类选择性作用於心脏,增强心肌收缩力的药物。临床上主要用于治疗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)。强心甙有一级和二级之分,天然存在于植物中的是一级强心甙,在提取过程中,由于加碱水解(分出或失去乙酰基)及酶水解(分出或失去葡萄糖)而生成二级强心甙,即为大家所熟知的洋地黄毒甙,地高辛等     

心力衰竭的病因治疗及一般治疗

充血性心力衰竭(CHF)是一个临床综合征,是各种病因所致心脏疾病的终末阶段,症状复杂,预后严峻.自1775年Wither ing首次应用洋地黄制剂治疗心力衰竭病人,至今历经了200余年.至本世纪40～50年代前,心力衰竭的治疗可算是单独应用洋地黄强心甙的时代.当时很重视洋地黄强心甙的正性肌力作用,治疗剂量偏大,中毒发生率高达20%左右.50年代后期,噻嗪类利尿药问世,并与洋地黄强心甙合用,除收到排钠利尿消除水肿的效果,还能减轻心脏负荷,改善心功能,在一定程度上降低病死率,被认为是CHF药物治疗的一次重要进展.70年代开始,洋地黄强心甙与血管扩张剂联合应用治疗CHF,能有效地减轻心脏前或/和后负荷,缓解或消除症状.但加用血管扩张剂同样不能降低病死率.70年代后期陆续出现非强心甙类正性肌力作用药:多巴胺及其它非特异性β受体激动剂、磷酸二酯酶III抑制剂及增强钙敏感性药.     

毛洋地黄无菌芽培养物中强心内酯生物合成的光依赖性诱导

起动无生产能力的毛洋地黄细胞株产生强心内酯(cardenolide)的方法之一是将胚细胞株在适当的培养基中培养,诱导其形态学分化,但是有人证明,这些细胞培养物积累的强心酯与成年的植物不同,作者在此研究了毛洋地黄组织培养物的成熟阶段,即无菌芽培养物中强心内酯的成分。细胞培养按以前文献方法进行,用制备型高压液相色谱分离提取后,鉴定有以下成     

第十讲 强心甙的药理和临床应用

一、强心甙的来源和结构常用强心甙都来源于植物。最早期应用的强心甙就是洋地黄叶中的成分,故强心甙统称为洋地黄类药物。实际上含强心甙的植物种类很多。甙又叫作苷,旧名叫配糖体。甙是糖和非糖化合物缩合而成的,所以水解后可产生糖和非糖化合物。非糖化合物又称为甙元或配糖基(图1)。     

强心甙应用中的理论与实际问题

自从英国医生Withering于1785年首先用洋地黄治疗水肿,至今已有200年历史。近些年,除了从许多植物中提取强心甙之外,还通过对已知强心甙或甙元的改造,半合成了具有一定优点的新强心甙。如β-甲基地戈辛、乙酰毒毛旋花子甙元等。本文根据强心甙药理学理论,讨论临床应用中的一些实际问题。叙述一些看法及体会。一、强心甙在治疗心力衰竭中的重要地位及其生效机理治疗心力衰竭应该是综合性的治疗措施,如卧床     

高血压和心房纤颤患者血浆中内源性洋地黄素样物质的变化

近年来发现,在人和哺乳动物体内,存在着一种内源性洋地黄素样物质(Endogenous digitalis like Substances),它主要存在于下丘脑和心脏内,具有强大的利尿和强心作用。我们既往的工作证明,内源性洋地黄素与外源性洋地黄一样,可以抑制Na-K ATP酶,竞争抑制~3H-哇巴因与受体的结合,可与某些强心甙抗体产生交叉反应。最近,我们又发现,自发性高血压的大鼠(SHR),其心脏和血浆中内源性洋地黄素显著升高,与其血压呈正相关的关系,这提示内源     

铃兰毒甙治疗慢性肺原性心脏病心力衰竭的疗效观察

铃兰毒甙(Convallatoxinum)是由百合科植物铃兰中提出的一种强心甙。我省盛产铃兰。经药理实验证明,铃兰毒甙强心作用的生物效价比洋地黄毒甙高五倍,对心脏传导系统的抑制作用和蓄积作用比洋地黄毒甙小,对中枢有一定的镇静作用。与毒毛旋花子甙G的效价相似,是一种速效强心甙。本院于1972年3月末至73年4月收治的慢性肺原性心脏病患者中,用铃兰毒甙治疗心力衰竭共26例,兹将初步观察结果报告如下:     

寻找新型强心药物的必要性、可能性及其途径(综述)

强心甙应用到临床己有二百年历史,至今仍然是治疗充血性心力衰竭不可缺少的药物。现在临床上常用的强心甙类制剂已有五、六种,它们的作用虽有强弱、快慢和久暂的不同,但这些药物都有共同的缺点--治疗宽度过于狭窄,有时效力也嫌不足。由于治疗宽度狭窄,临床上强心甙中毒的发生率很高,人们迫切需要一种安全而有效的强心药物。目前,国外对强心甙的研究主要集中在药物作用的生化机制、药代动力学和临床药理方面。近年来,我国发现了一些具有扩冠、降血脂和抗心律失常作用的新药,但至今没有发现在临床应用上可以取代洋地黄的药物。本文将对寻找新药的必要性和可能性以及发现新药的途径进行阐述。     

洋地黄应用的临床药物动力学基础

临床常用的强心甙有洋地黄、洋地黄毒苷、狄高辛、西地兰和毒毛旋花子素K等.虽然早在1785年William Withering就报告了洋地黄治疗心力衰竭的效果;直到20世纪的后半叶,人们对洋地黄类药物的药物动力学研究才有所进展.应用放射免疫测定法     

微量高压液相层析分离洋地黄甙类

强心甙类是治疗心脏病的一类重要物质。至今,洋地黄甙类的测定方法仍是纸层、薄层和气液层析。高压液相层析虽已使用,但在低浓度时测定结果并非总是满意。本文采用微量高压液相层析(MHPLC)分离和测定洋地黄甙类。根据强心甙的α-、β-不饱和内酯环结构,采用反相系统和紫外(220nm)检测器,对此甙类在毫微克量级的层析行为进行研究。仪器为日本Familio-100MHPLC仪,带有Uvidec-100紫外分光检测器,监控波长220nm,微流石英管0.3     

强心甙洋地黄化期间钙剂应用67例观察

报道了1984年以来作者对肺炎心衰伴佝偻病患儿67例,在用强心甙洋地黄化期间同时应用钙剂治疗,结果心衰得到纠正,临床未发生洋地黄中毒反应。文中简述了近年来对强心甙类药物作用机理以及钙在心肌收缩过程中所起的耦联作用。这些新认识似均支持钙剂与洋地黄可同时或间隔较短时间交替应用。     

米力农在顽固性心力衰竭治疗中的作用

米力农属于二吡啶衍生物,是一种非洋地黄强心甙。它通过抑制心脏的磷酸二酯酶,增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的浓度,使钙离子内流增加,产生正性肌力作用,除此之外,它还通过提高血管平滑肌细胞内cAMP含量而具有扩血管作用。我院2001年2月～2008年3月共用米力农治疗顽固性心力衰竭58例,现报道如下。     

常用强心药

洋地黄类强心甙是临床早已确认的治疗心力衰竭最有效的药物。强心甙的药理作用大体上是相同的,但吸收、排泄和作用快慢因制剂不同而大有区别。因强心甙治疗量和中毒量比较接近,用量过高可引起中毒,故必须积极慎重掌握治疗规律,才能充分发挥强心甙的作用。     

洋地黄毒甙的代谢物在肾功能障碍患者血液中的浓度

有关对强心甙的药代动力学的研究,早在50—60年代就开始,但由于该药在体内含量甚微,目前尚无特别灵敏的定量测定方法,因此在临床上还存在许多问题。例如:关于洋地黄毒甙的主要代谢产物——双氢洋地黄毒甙(Dihydrodigitoxin)的生成过程还不很清楚。 Boden博士,近年来曾成功地采用气相色层法及质谱法对多种药物的微量代谢物进行定量测定,同时对健康人以及有肾功能障碍的患者血中的洋地黄毒甙及其代     

洋地黄类药物的新制剂及其临床监测方法

洋地黄是迄今应用最广泛、有效、历时较久的一类强心甙,仍适用于治疗心率过快或心率正常的慢性心力衰竭,尤其适用于心房纤颤,尚不能被利尿剂,扩血管或新型强心甙所取代。但现有的各种洋地黄制剂的共同缺点是安全范围窄、治疗指数低、有效治疗量难于掌握,促使人们寻找新的制剂。     

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶基因突变的研究进展

葡萄糖 6 磷酸脱氢酶 (glucose 6 phophatedehydrogenase ,G6PD ;EC1.1.1.4 9,IM 30 5 90 0 )是存在于所有细胞和组织中的一种看家酶 ,是磷酸戊糖旁路代谢的起始酶 ,它提供戊糖用于核酸合成 ,提供还原型辅酶Ⅱ (NADPH) ,用于各种生物合成及维持血红蛋白和红细胞膜的稳定性。G6PD缺乏不仅影响NADPH的生物合成 ,并且防碍过氧化氢和成熟红细胞的其他化合物的解毒作用。G6PD缺陷是人类最常见的酶缺陷病 ,全世界约有 4亿人受累 ,其实质是G6PD基因突变。Ayene等[1]研究表明 ,G6PD基因突变会导致对DNA的直接抑制 ,使之不能结合Ku二…     

环氧合酶-2和核因子κB与胃癌的关系

环氧合酶(cyclooxygenase,COX)是花生四烯酸生物合成前列腺素的限速酶。近期的研究表明,COX-2的过度表达与胃癌的发生、发展有关。核因子κB(nuclear factor of kappa B,NF-κB)是一种广泛存在于体内多种细胞的核转录因子,参与多种疾病病理生理过程。近年研究发现,NF-κB与胃癌