八角莲和两种山荷叶中抑制肿瘤的芳基萘满木脂素

抗癌药鬼臼乙叉甙(etoposide)和鬼臼噻吩甙(teniposide)需从天然的芳基萘满木脂素(aryltetralin lignan)鬼臼毒素(podophyllotoxin)(1),以半合成方法制得。(1)是比较稀少的天然产物,目前是从两种野生的鬼臼属Podophyllum,西藏鬼臼P.hexandrum(印度鬼臼)和盾叶鬼臼P. peltatum(美洲鬼臼)的根和茎中提取的。由于全合成鬼臼毒素方法不经济,所以将来生产这些药物可能仍需要有计划地栽培鬼臼属植物或采用组     

紫锥菊中具细胞毒活性的聚乙炔及多烯类成分的分离和结构鉴定

〔英〕/Pellati F…∥Phytochemistry.-2006,67(13).-1359～1364以生物检测为导向,从紫锥菊Echinacea pallida(Nutt.)Nutt.根中分离出2个聚乙炔化合物(1,3)和3个多烯成分(2,4,5),其中化合物3和4为新的天然产物,鉴定了新化合物的结构,并用人胰腺癌细胞系MIAPaCa-2检测了它们的细     

配合物Eu(p-ABA)3

目的利用光谱技术进行稀土配合物中羧基和邻二氮菲配位方式的研究.方法合成了Eu(p-ABA)3]·phen·1.5H2O配合物(p-ABA=对氨基苯甲酸根;phen=邻二氮菲),测定了该配合物的红外和拉曼光谱,进行了光谱指认.结果配合物Eu(p-ABA)3·phen·1.5H2O中羧基和邻二氮菲都与Eu3+离子形成了配位键.结论利用光谱技术进行配合物中配位体配位方式的研究是一项很好的方法.     

从青霉属真菌Penicillium thiersii中分得具有抗昆虫作用的decaturine和oxalicine类似物

作者对青霉属真菌Penicillium thiersii进行了以生物活性为导向的分离,得到了5个独特的天然产物,分别为oxalicine A(4)、oxalicine B(5)、15-de-oxyoxalicine A(6)、decaturin C(7)和decaturin D(8)。其中化合物6~8为新化合物。初步研究了这些化合物的抗昆虫作用。将从发酵大米培养物中分得的P.thiersii的醋酸乙酯提取物用Sephadex LH-20柱进行色谱分离,得11个部位。第3部位用RP-HPLC进一步分离得化合物6和8。第6部位亦以RP-HPLC分离得化合物4和7。第11部位再用HPLC分离得化合物5和deca-turin B(3)。化合物6为无色油状物,[α]D …     

反相高效液相色谱分离和分析酸浆苦素

酸浆苦素是新的一类具有13,14-闭联-16,24-环-甾族化合物结构的天然产物。含有亚甲基内酯系统的许多倍半萜烯内酯可能有抗癌作用。这些化合物结构相似,难以分离。本文介绍用高效液体色谱法(HPLC)成功地分离了六个酸浆苦素类化合物[酸浆若素A(Ⅰ),B(Ⅱ)B-环氧化合物(Ⅲ)DL-5,6-二羟酸浆苦素B(Ⅳ),E(Ⅴ)和H(Ⅵ)]     

醇还原VOPO4·2H2O制备VOHPO4·0．5H2O的活化研究

研究了醇还原 VOPO4 · 2 H2 O制备的 VOHPO4 · 0 .5H2 O,在正丁烷和空气的混合气体中活化后 ,醇对产物物相组成的影响。由伯醇制备的 VOHPO4 · 0 .5H2 O活化后 ,产物中( VO) 2 P2 O7相的结晶度和含量较高 ;随着伯醇碳原子数的增加 ,活化后产物 ( VO) 2 P2 O7的无序度增加 ;仲醇制备的 VOHPO4 · 0 .5H2 O活化后 ,最终产物中 ( VO) 2 P2 O7的含量和结晶度较低 ,且有较多的无定型和 VOPO4 相生成。研究表明 ,正戊醇 (正辛醇 )制备的 VOHPO4 · 0 .5H2 O活化后 ,正丁烷的转化率和顺酐的选择性均优于仲戊醇 (仲辛醇 )和常规方法制备的 VOHPO4 · 0 .5H2 O     

新型结构活性天然产物的化学研究

新型结构活性天然产物的化学研究与人类健康密切相关的创新药物研究之间有着密不可分的关系.在1981～2002年间批准上市的1 031种药物中,有48%的药物来源于天然产物或与天然的先导结构有关,其中5%的药物为天然化合物的直接应用.目前天然产物化学面临的主要课题是高效快速的新颖结构天然产物的识别与分离,据此,必须制定新的研究策略,开创新的研究思路.采用色谱、色谱与波谱联用等结构在线分析技术和多种筛选技术建立新的研究方法,达到高效、快速、微量地从天然产物资源中发现新型结构的活性天然产物的目的,为创新药物先导物的发现提供物质基础.     

当归CO2超临界萃取物对氧化应激损伤血管内皮细胞的保护作用

目的 研究当归CO2超临界萃取物对体外培养的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)氧化损伤的保护作用.方法 采用过氧化氢(H2O2)建立体外培养的HUVEC细胞氧化应激损伤模型.将细胞分为正常对照组、损伤组、给药组,其中给药组给予当归CO2超临界萃取物预培养24 h后加入1.25mmol/L H2O2,继续培养2 h.MTT法检测细胞存活率;通过各种化学方法检测乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO)的活性;用流式细胞仪检测细胞周期改变及凋亡.结果 当归CO2超临界萃取物能明显提高H2O2损伤的内皮细胞的存活率,提高细胞SOD和NO的活性,降低LDH和MDA水平,减少H2O2诱导的细胞凋亡率,恢复血管内皮细胞增殖.结论 当归CO2超临界萃取物具有较强的抗氧化能力及内皮细胞保护作用,可减轻血管内皮细胞的氧化损伤.     

一个锰(Ⅱ)配合物{[Mn2(dipic)2(bipy)2(H2O)]·2H2O}n的合成与晶体结构

目的 合成新的超氧化物歧化酶模拟物,并测定其结构.方法 由2,5-吡啶二甲酸(H2dipic)、2,2'-联吡啶(bipy)采用溶液法合成,利用X射线衍射对单晶产物进行表征.结果 得到一种新的吡啶二甲酸锰(Ⅱ)配合物,该锰配合物属三斜晶系P-1空间群,其中α=11.383 2(4)(A),b=12.031 5(2)(A...     

《履巉岩本草》天仙子的本草考证

[目的]考证《履巉岩本草》天仙子的基原。[方法]通过古今文献考证和植物学比较研究,结合植物形态、产地分布等方面进行分析。[结果]《履巉岩本草》天仙子与爵床科植物球花马蓝相吻合[结论]《履巉岩本草》天仙子的原植物为爵床科植物球花马蓝Strobilanthes pentste-monoides(Nees)T.Anders,建议《中国药典》把天仙子改为莨菪子。     

以Endoglin为靶点的新型免疫偶联物的抗肿瘤作用

目的 观察抗Endoglin(END)单克隆抗体与阿霉素(ADM)偶联物的抗肿瘤作用.方法 采用MBS(m-maleimidobenzoyl-N-hydroxysuccinimide ester)为交联剂制备END-ADM偶联物,MTT法测定其在体外对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠肝癌H22细胞皮下移植瘤模型观察其在体内抑制肿瘤生长的效果.结果 等细胞毒性剂量的偶联物END-ADM与ADM对体外培养的肝癌细胞杀伤作用差异不大.动物实验中ADM 0.4 mg/kg对H22肝癌的抑制率为29.33%,而等细胞毒性剂量的END-ADM偶联物的抑瘤率达到86.67%,抑制作用显著增强(P<0.05),与ADM相比,偶联物还可显著延长荷瘤小鼠的中位生存时间(P<0.05).结论 END-ADM偶联物对小鼠肝癌H22细胞皮下移植瘤的抑制作用比ADM显著增强,可能成为新型的抗肿瘤靶向药物.     

法国天然产物化学研究近况

本文简述了近年来法国在天然产物化学领域的研究近况。文章以 P.Potier,H.P.Husson等领导的法国几个主要的天然药物化学实验室开展的研究为主,介绍了这几年法国在天然产物分离,结构鉴定和合成方面的研究进展。综述表明,近年来法国天然药化重点研究对象是紫杉醇及其衍生物和生物活性的吲噪生物碱。     

发根土壤杆菌对钝叶天仙子的转化:转基因植物的产生

发根土壤杆菌 (Agrobacteriumrhizogcnes)是一种土壤病原菌,它能将其Ri-质粒的一部分引入植物基因组转化植物细胞。已证实,许多感染了这种杆菌的双子叶植物在创伤处产生许多快速生长的不定根。RiT-DNA中的编码基因明显地调节转化细胞产生的内源性激素的平衡,这就使得产生的根能在没有外加植物激素的培养基中生长。转化根合成许多代谢物,俗称冠瘿碱(opines)。这些冠瘿碱在正常植物细胞中是不存在的。转化的钝叶天仙子根,叫做     

三种培养的纤孔菌的类脂化合物

腐烂木材培养的真菌斜纤孔菌(Inonotus obliquus Pers.ex Fr.Pilat)含有一些羊毛甾烷型三萜类的次生代谢产物。这些羊毛甾烷已显示出一些生物活性。本文在研究一些类脂化合物和人参对培养的斜纤孔菌生长和生产一些化合物所起的作用。关于三萜类和一些初级代谢产物的形成已在韦尔纤孔菌(I.weirii)和辐射纤孔菌(I.radiatus)中研究过。真菌在麦芽琼脂或带锯木屑的麦芽琼脂和带有油酸,亚油酸、β-谷甾醇、羊毛甾醇或不同浓度人参粉末的麦芽琼脂中培养3～     

槲皮素对H2O2所致乳鼠培养心肌细胞损伤的保护作用

目的 观察槲皮素(QUE)对H2O2所致乳鼠培养心肌细胞损伤的保护作用.方法 原代培养的新生Wistar乳鼠,随机分为正常对照组、H2O2损伤组和3种剂量QUE保护组.用比色法观察乳鼠心肌细胞培养液的乳酸脱氢酶(LDH)、脂质过氧化产物-丙二醛(MDA)的含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性,并用电镜观察心肌细胞形态学改变.结果 H2O2损伤组乳鼠心肌细胞培养液中LDH和MDA含量显著增高,SOD活性降低(与对照组相比,P＜0.01),心脏超微结构损伤严重;QUE保护组与H2O2损伤组相比,LDH和MDA明显降低,SOD活性升高,心肌形态学变化减轻.结论 槲皮素对H2O2诱导的乳鼠心肌细胞损伤有保护作用,其机制可能与清除氧自由基、抗脂质过氧化损伤有关.     

正常的与转化的羽扇豆细胞培养物中类异黄酮葡糖甙的形成

在利用基因转化改变羽扇豆属(Lupinus)植物细胞培养物次生代谢途径的过程中,作者比较了正常的(对植物激素有依赖的)细胞悬浮培养物,用根癌土壤杆菌 (Agrobacteum、tumefaciens)(DSM 30150)转化的培养物和用发根土壤杆菌(15834菌株)转化的根培养物。通过植物DNA被EcoRI消化的片段与pTiT37(根癌土壤杆菌的质粒DNA)的HindⅢ消化的片段或与pLJl(发根土壤杆菌的质粒DNA)的BamHI消化的片段进行杂交证     

红花岩黄芪新天然产物研究

目的:研究红花岩黄芪Hedysarum multijugum Maxim.的化学成分.方法: 采用溶剂法和各种色谱技术进行分离,根据化合物的理化性质以及多种谱学数据鉴定其结构.结果: 从红花岩黄芪根中分离鉴定了7个化合物,分别为warangalone-4′-methyl ether(1), 阿佛洛莫生(2),5, 7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷 (3),芒柄花素苷 (4),柚皮素-5, 7-二-O-葡萄糖苷 (5),芹菜素(6)和水仙苷 (7).结论: 化合物1是新天然产物,其余化合物为首次从该植物中分离得到.     

早产儿气管抽吸物中白介素-1β导致气道上皮细胞通过NF-κB依赖性途径诱导白介素-8表达

辅助呼吸的早产儿气道抽吸物中白介素-8的浓度和气道上皮细胞中白介素-8表达均升高。本文作者研究影响白介素-8表达的细胞因子。收集了18例机械通气早产儿气道中的抽吸物。抽吸物中的白介素-8蛋白含量较高(平均5806±4923μg/L)。其中也发现有IL-1α(平均20±6μg/L),IL-1β(平均67±46μg/L),及肿瘤坏死因子α(TN F-α)(平均8±2μg/L)将16H BE14o(人气管上皮细胞)细胞株与气管抽吸物混合培养,结果在细胞溶解产物和上清液中IL-8蛋白均增加,IL-8启动子转录结果显示也是如此。抽吸物也能诱导激活核因子-κB(NF-κB)。IL-8启动因子N…     

展望从天然产物创新药物研究

展望从天然产物创新药物的研究。创新药物研究关键切入点和前提是发现活性先导物,从天然产物中发现生物活性先导物必须更新观念,用创新思维改革传统天然产物研究模式,采用高效快速分离和高通量活性筛选的组合天然产物化学研究路线。我国丰富的天然资源蕴涵无穷尽的结构多样性,因而是发现特异生物活性先导物,进而创制新药的最佳来源。对具已知结构和生物活性的天然化合物进行结构修饰或类似物合成是创新药物研究的另一重要途径。研究代表性常用中药及其复方的药效物质和作用机理对实现中药现代化是至关重要的。     

皮肤干细胞体外培养与诱导分化

目的 探讨新生儿皮肤干细胞(ESCs)的培养方法,并研究新生儿皮肤干细胞的增殖及诱导分化.方法 用两步酶消化法分离新生儿脐带获得角质形成细胞,采用Ⅳ型胶原快速黏附法筛选ESCs并培养.在含细胞因子的条件培养基中加入人头发组织或猪软骨组织作为诱导物,对增殖的ESCs进行体外诱导培养,观察ESCs的分化状况.结果 培养的新生儿ESCs有克隆状生长现象,角蛋白K19免疫组化染色阳性,培养初期细胞有向毛发的毛根和毛干为中心聚集生长现象,并逐步分化成类似毛皮质的结构.结论 新生儿ESCs在含毛发组织为诱导物的条件培养基中逐步分化成类似毛干皮质的组织结构,这为体外构建毛发组织工程奠定了一定的理论基础.