改善学习记忆的新药石杉碱甲研究进展

早老性痴呆症(AD)是神经退行性疾病。病人由于胆碱能神经原功能减退,脑内乙酰胆碱(Ach)水平降低而致Ach神经传导损害,从而导致记忆损害。增强胆碱能功能,是改善病人认知能力的首选治疗方案。胆碱酯酶抑制剂(chEI)如毒扁豆碱(Phy)、他克林(Tac)等具有一定疗效,但因存在肝脏毒性及疗效时程短、治疗窗窄等问题使临床应用受限。寻找疗效时程长、生物利用度高、外周副反应少的新一代chEI,是当前AD治疗的研究方向。     

新药石杉碱—甲对60例重症肌无力症的疗效观察

石杉碱—甲是浙江医药研究院最先从植物千层塔中提取,经动物试验,证实是一种高活性的胆碱酯酶抑制剂,且发现该药毒性低,较之毒扁豆碱具有更大的安全范围,其分子式为C_(15)H_(18)ON_2,其结构式见附图。我们在经过Ⅰ期临床志愿者试用后,     

四苯并卟啉衍生物及其金属配合物的合成和光谱性质

合成了中位邻硝基四苯基四苯并卟啉的Fe^3 、Co^2 和Ni^2 配合物,并对其电子吸光光谱和荧光发射光谱进行了研究。结果表明,由于极性溶剂分子在轴向配位,溶剂的极性对卟啉铁和卟啉钴的电子吸收光谱有较大影响。Co^2 和Ni^2 配合物均可发射较强的荧光。其中卟啉镍发射荧光是由于（ππ）激发单重态与（dd）激发单重态处于一热平衡态,而卟啉钴发射荧光是由于（ππ）激发单重态与中心金属的多重态之间弱的相互作用。     

二苯美仑的合成工艺改进及其同类物的合成

目的改进二苯美仑及其同类物的合成工艺。方法以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3存在下,通过Claisen重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,再经过醚化、胺化、酸化反应得到一种新型结构的二苯美仑类化合物。结果反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率较文献提高8%。结论合成的新化合物经IR1、HNMR、元素及质谱分析得到确证。     

苯并噻二唑与苯胺类聚合物的金属镍配合物催化法合成与表征

以1,3-二(二苯基膦)丙烷二氯化镍(Ⅱ)[Ni(dppp)Cl2]作催化剂,通过4,7-二溴-2,1,3-苯并噻二唑格氏(Grignard)试剂分别与3,3′-二甲基联苯二胺、对苯二胺共聚得到了两种新型主链含刚性和柔性链结构的苯并噻二唑类共轭聚合物。通过FT-IR、1H-NMR、UV-Vis、XRD、TGA等测试手段对聚合物的化学结构和性能进行了表征。结果表明:聚合物的紫外-可见最大吸收波长分别在306 nm和380 nm处出现,荧光激发峰分别出现在378 nm和463 nm,相应的荧光发射峰分别在493、562 nm处出现。共轭聚合物具有一定的结晶性和热稳定性。     

正交函数分光光度法测定石杉碱甲片剂中石杉碱甲的含量

本文采用正交函数分光光度法，以二次正交多项式，波长点数Ｎ＝６，波长间隔Δλ＝４ｎｍ，中间波长λｍ为３１５ｎｍ，测定石杉碱甲片中石杉碱甲的含量，方法平均回收率为１００．６％，采用该法以消除赋形剂对测定的影响。     

中药石韦的研究概况

石韦是我国常用中药,具有利水通淋、清肺化痰、凉血止血功效。历代本草对石韦亦多有记载,但均指水龙骨科Polypodiaceae石韦属Pyrrosia多种植物。石韦在我国分布广泛,是一种具有多种来源的药材。目前,石韦的利水通淋作用已得到大量运用,但对其抗病毒、抗菌作用有待进一步开发研究。本文对石韦属植物的特征、化学成分、各成分含量测定及药理研究等进行综述,以供参考。     

异苯并二氢吡喃并异恶唑类衍生物的合成

目的;合成异苯并二氢吡喃并异恶唑类衍生物。方法：化学合成方法。结果;合成了四个未见报导的新化合物。结论：新化合物的结果通过’Ｈ－ＮＭＲ,ＩＲ和元素分析予以证实。     

全反式维甲酸并高三央杉酯碱治疗急性早幼粒细胞白血病32例

急性早粒细胞白血病常并发出血或ＤＩＣ而死亡。因此，在治疗中及时同血是提高疗效的关键。我们对３２例ＡＰＬ患者选用全反式甲酸和ＲＡ并用高三尖彬酯碱进行化疗时，将患者有关出血检查进行分期，并以此实施相应阶段性止血，效果满意。     

2-芳基苯并噁唑的合成和生物活性

目的:合成2-芳基苯并噁唑衍生物4a-d,测试化合物4b的生物活性。方法:用有机高价碘化合物醋酸碘苯(DIB)氧化苯酚亚胺分子内环化,生成目标化合物4a-d;采用打孔法测定4b对白念珠菌的抑制活性。结果:产物经过1H NMR,13C NMR,HRMS(EI)和IR等表征;生物活性测试表明,化合物4b在1μg/ml～1 mg/ml药剂浓度下对白念珠菌的抑菌圈直径为1.5～11.1 mm。结论:拓展了用有机高价碘试剂氧化环化形成2-芳基苯并噁唑衍生物的合成方法;化合物4b对白念珠菌有良好的抑制活性。     

苯并嘧啶衍生物的合成和抗糖尿病活性评价

硫氧还蛋白相互作用蛋白(thioredoxin-interacting protein, TXNIP)主要调节胰岛β细胞中葡萄糖的稳态,是治疗糖尿病的新颖靶点。本研究以4-羟基苯并嘧啶为原料,通过不同长度的碳链,引入吡唑、甲基哌嗪、咪唑、吗啡啉等4种含氮杂环,设计合成靶向TXNIP的苯并嘧啶骨架拼合含氮杂环的衍生物,并考察化合物对棕榈酸(palmitate acid, PA)刺激的胰岛β细胞损伤的保护作用。共设计合成20个苯并嘧啶衍生物,结构经¹H NMR、ESI-MS确证;药理活性表明大部分化合物对胰岛β细胞有保护作用,其中化合物C-1、C-2、C-4、D-2保护作用较强,相较PA模型组细胞活力为38.3%,这4个化合物细胞活力高于70%,其中化合物D-2细胞活力最高,达到87.2%;化合物D-2可以作为潜在的抗糖尿病新化学实体。     

低介电损耗苯并噁唑复合材料的合成与表征

对介孔二氧化硅SBA 15进行氨基官能团化,制得NH2-SBA-15,通过溶液缩聚合成了一系列具有不同SBA-15质量分数的聚亚苯基苯并二噁唑/SBA-15（PBO/SBA- 15）复合材料。利用红外光谱（FT-IR）、扫描电子显微镜（SEM）、热重分析（TG）和矢量网络分析仪（VNA）分别对复合材料的结构、微观形貌、热性能和电磁性能进行了表征与分析,研究了SBA-15对PBO/SBA-15复合材料介电参数的影响。研究表明：经过氨基官能团化之后,SBA-15能够均匀地分散在PBO基体中;当复合材料中SBA-15的质量分数小于8%时,PBO/SBA-15复合材料仍然保持着PBO优异的热稳定性;介孔二氧化硅SBA-15能够有效地降低PBO/SBA-15复合材料的复介电常数和介电损耗角正切,减弱PBO/SBA-15复合材料对电磁波的介电存储和损耗能力,使PBO/SBA-15复合材料表现出低介电损耗的性能。     

HPLC法测定石杉碱甲缓释片中石杉碱甲的含量

目的测定石杉碱甲亲水凝胶骨架缓释片中石杉碱甲的含量。方法采用高效液相色谱法,Kromasil C18柱,甲醇-0.02%三乙醇胺溶液（体积比60∶40）为流动相,检测波长为309 nm,流速为1.0mL·min^-1,柱温为30℃,进样量20μL。结果石杉碱甲在1.041-52.05μg·mL^-1范围内有良好的线性关系,r=0.999 6。平均回收率为99.37%,RSD=0.40%。结论本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的质量控制。     

酮类双Schiff碱配合物的合成与抗肿瘤活性研究

目的:研究所合成的配体及其配合物对HL-60细胞的抗肿瘤活性。方法:合成了一种酮类双Schiff碱配体及其过渡金属Cu(II)、Zn(II)、Mn(II)、Co(II)、Ni(II)的配合物,并用元素分析、红外光谱、电子光谱、摩尔电导、1HNMR加以表征。采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60细胞的抑制作用。结果:测得配体的IC50为(37.25±3.66),铜配合物的IC50为(1.01±0.48),锌配合物的IC50为(32.59±1.91),锰配合物的IC50为(39.20±2.31),钴配合物的IC50>40a,镍配合物的IC50>40a,VP-16的IC50(3.21±1.45)。结论:配体和各配合物对HL-60细胞都有一定的杀伤作用,尤其是Cu(II)的配合物,其活性明显好于配体和报道过的相关配合物。     

乙醛酸缩甲基氨基硫脲Schiff碱配合物的合成与表征

目的合成乙醛酸缩甲基氨基硫脲Schiff碱配合物、表征其结构,并对其抑菌活性进行初步研究。方法以二价过渡金属离子为中心离子,选用头孢类医药中间体2-甲基氨基硫脲为前体物,与乙醛酸反应,合成乙醛酸缩2-甲基氨基硫脲及其二价过渡金属的配合物。通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及摩尔电导分析等手段,对配合物进行表征,采用平板菌落计数法对其抑菌活性进行初步研究。结果推测出了配合物可能的结构及抑菌活性。结论配合物的组成为:[CuL.(OH)]、[ZnL2.H2O]、[NiL2.2H2O]、[CoL2.2H2O]、[MnL2.H2O],有较好的抑菌活性。     

白屈菜中季苯并类生物碱的抗炎作用

白屈莱(Chelidonium majus)系罂粟科多年生植物,分布欧亚大陆.其茎根的橙色浆汁中的季苯并菲啶类生物碱,特别是白屈菜碱、白屈菜红碱和血根碱含量较高.本文对白屈菜季苯并菲啶类生物碱和其主要成份血根碱、白屈菜红碱的抗炎作用进行了研究。结果表明:血根碱抑制大鼠角叉菜胶足蹠肿胀的作用比白屈菜红碱强.皮下给药比灌胃给     

聚芴基苯并唑类共聚物的合成和光物理性能

通过溶液缩聚法合成了一系列不同组分的无规共聚物——聚对苯撑苯并二噁唑-co-聚（9,9-二辛基芴苯并二噁唑）（PBO-co-PBOF）。利用X射线衍射、紫外-可见光吸收光谱、光致荧光光谱研究了不同组分和结构变化对聚合物形态和光物理性能的影响。结果表明：聚合物主链上辛基芴基团的引入使聚合物结构从晶态转变为非晶态。共聚物分子链上宽带隙PBO单元和窄带隙PBOF单元的能带没有完全杂化,在甲基磺酸（MSA）溶液中,当共聚物单分子链的发射在PBOF的摩尔分数χ≥50%时,由PBOF单元起发射主导作用;而薄膜的发射随着PBOF组分的增加而逐渐红移,薄膜中产生了有效的能量转移,但更易形成集聚体。此外,由于质子化作用的存在,相对于在N,N-二甲基乙酰胺（DMAc）溶液中,PBOF的MSA溶液的紫外吸收和荧光发射都发生了明显的红移。     

含萘环苯并唑类共聚物的合成及物理性能

以萘二酸、对苯二甲酸、4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐进行共缩聚,合成一系列含有不同萘环含量的聚（亚苯基苯并二噁唑-co-亚萘基苯并二噁唑）共聚物。利用红外光谱、X-射线衍射、紫外-可见吸收光谱、分子荧光光谱等研究聚合物的形态、热物理性能及紫外荧光性能。结果表明：引入萘环后,聚合物分子链仍然保持有序的晶体结构和高耐热性,聚合物的热分解温度保持在550℃以上,800℃下的残炭率达到70%以上。聚合物在甲基磺酸中的紫外吸收及聚合物薄膜的荧光发射光谱均出现红移现象。     

4-(1-苯并三氮唑甲基)苯丙烯酸钠的合成

[目的] 合成类心血管药物血栓烷合成酶抑制剂并观察其抗实验性心律失常作用。[方法] 将甲苯作为起始原料，采用亲电取代、claisen-schmidt反应、溴化及相转移催化等方法。[结果] 合成了类心血管药物血栓烷合成酶抑制剂即4-(1-苯并三氮唑甲基)苯丙烯酸钠。