β—环戊二酮类化合物的简便合成方法

在Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ酰基化反应条件下，以取代邻位二元羧酸或羧酸的衍生物合成β－环戊二酮类化合物，对反应原料及其比例、反应时间以及溶剂等影响因素作了讨论。经研究表明，丙酰氯在无水三氯化铝作用下能发生三聚，其结构已由ＸＲＤ、ＩＲ、＾１Ｈ－ＮＭＲ和ＭＳ表征，并提出了形成机理。     

苯并呋喃和二氢呋喃类化合物的合成及降压活性

设计合成了未见文献报道的 7个苯并呋喃 ( a- d)和苯并二氢呋喃 ( a- c)类化合物。 a,b和 c分别以香豆素和邻香草醛为起始原料经相应的酰胺还原制备。 d 以邻香草醛为起始原料 ,经环合、还原、氯化、胺解和成盐合成。 a- c由相应的苯并呋喃类化合物经 Bouveault- Blanc还原制得。目的化合物的结构经元素分析和波谱分析确证。目的化合物 d, a- c有不同程度的降压活性 ,其中 b 的降压活性大于 DDPH     

烯胺酮类化合物的合成研究进展

烯胺酮类化合物是重要的有机合成中间体,在现代科学领域中有广泛的应用.近年来其合成受到人们的广泛关注.本文总结了烯胺酮类化合物国内外的合成进展,介绍了烯胺酮的合成方法,如缩合、加成、杂环分解,并对其合成方法的优缺点进行讨论.     

噻吩骈嘧啶二酮类化合物的合成及其强心活性

设计合成了１２个噻吩骈［３,４－ｄ］嘧啶－２,４－二酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱证实。初筛试验表明,大部分化合物具有强心活性,其中化合物ＴＰＤ１２的活性最好     

6-取代乙酰哌嗪苯基二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

目的：设计合成6-[4-(4-取代乙酰胺基哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮和6-[4-(4-取代酰胺基哌嗪基)苯基]-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮两类化合物,寻找作用更强的血小板聚集抑制剂。方法：以乙酰苯胺为原料,经傅克反应、满尼希反应、环合反应、酰化反应合成两类中间体(M)和(N),再经缩合和取代反应得到两类目标化合物,参考Bonn方法进行体外抑制血小板聚集实验。结果：共合成目标化合物12个,其中10个属首次报道,通过元素分析,^1H-NMR确证结构。其中化合物(9)抑制血小板聚集作用的活性最强,为对照物CCI-17810的60多倍;化合物(6)、(7)、(10)、(11)、(12)的活性也优于CCI-17810．结论：目标化合物具有较强的抑制血小板聚集活性。     

亚微米强酸型离子交换树脂的合成

采用无皂乳液聚合法合成了粒径小于１μｍ的强酸型离子交换树脂，探讨了树脂白球的粒径与无皂乳液聚合条件的关系。     

四氢吖啶类化合物的合成与脑神经保护作用

早老性痴呆（ＡＤ）为一种慢性进行性神经功能衰退性疾病。以他克林为先导物,设计合成了２０个未见文献报道的新化合物,其中目的物１４个。初步药理试验结果表明,所合成狐对谷氨酸诱导的神经细胞损伤有一定的保护作用,其中３ｃ和３ｋ活性较好,抑制率分别为６１．１％和６４．８％。     

哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

目的:研究不同取代氨基侧链的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集活性的影响。方法:以乙酰基为连接片段,引入不同的取代氨基,设计合成一系列化合物;体外药理实验参考Born方法进行。结果:设计合成了10个目标化合物,其中8个未见报道,所有化合物均经过1HNMR等确证;所有化合物都具有抗血小板聚集的活性,其中化合物(6f)、(6g)、 (6h)和(6j)的抗血小板聚集活性较强,化合物(6g)和(6j)的活性是 6-\[4-(吡啶基-4-氨基)苯基\]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮 (MCI-154)的5倍。结论:引入不同的取代氨基对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有影响。     

二羟甲基呋喃齐聚物及呋喃型环氧树脂的合成研究

本文提出了合成二羟甲基呋喃均聚物的新方法。使用来源方便的糠醇和甲醛的一步合成法,以代替2,5-二羟甲基呋喃的均聚反应,获得的产物具有与二羟甲基呋喃均聚物相同的结构,本文称为二羟甲基呋喃齐聚物。为获取羟基含量为16—17%的二羟甲基呋喃齐聚物,在合成反应中,必须控制草酸催化剂的用量、反应时间和蒸馏的终点温度等工艺条件。本文还从改善环氧树脂和呋喃树脂性能出发,在NaOH催化下,用二羟甲基呋喃齐聚物和环氧氯丙烷进行共缩聚反应,生成的新型呋喃环氧树脂具有耐蚀性好、耐温高(T_g=216℃)及用苯酐和顺酐作固化剂可在室温下凝胶等特点。     

β-烯胺酮类化合物的合成与结构鉴定

目的 研究合成烯胺酮类化合物的新路线.方法 以含活泼甲基、亚甲基的酮为原料.以甲酸乙酯为羰基化试剂,得到多一个醛羰基的酮,再与二甲胺盐酸盐作用,在室温下反应,合成了9个β-烯胺酮类化合物.结果 目标化合物经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和单晶衍射确证了结构.结论 合成路线起始原料便宜,改进后的工艺操作简单,适合大批量生产...     

离子交换树脂在医药方面的应用

近年来,离子交换树脂的应用越来越广泛,它是指分子中含有活性基团而能与其他物质进行离子交换的树脂,按照分子中含有酸性基团和碱性基团分为阳离子、阴离子树脂,又根据酸性和碱性基团的强弱不同分为强碱型、弱碱型,强酸型、弱酸型[1].它在冶金、核工业、医药、工业等方面都有应用.本文主要综述一下其在医药方面的应用,包括药物的提取纯化、分离、除杂、净化、分析、制成药物树脂等.     

黄酮类化合物研究——ⅩⅢ.5-异戊烯基查尔酮类化合物的合成研究

本文报道了3,4-二羟基苯甲醛异戊烯基化时的异常现象及甲基(及苄基)保护的多羟基-5-异戊烯基查尔酮衍生物的合成。     

一珠二化合物组合化学法合成喹唑啉酮类化学库及其抗肺癌活性的初步筛选

目的:探讨一珠二化合物组合化学库结合高通量筛选的方法,为了获得小分子多靶点新型2-喹唑啉酮先导化合物以阻断肺癌的发生及发展进程.方法:以四功能分子骨架N-Alloc-3-氨基-3-(2-氟-5-硝基苯)丙酸为模板,合成具有分子多样性的喹唑啉酮化学库;以免疫细胞化学法对肺癌细胞株H1975进行高通量筛选.结果:合成了容量...     

偕二膦酸类化合物的合成

上世纪60年代,Fleisch H和他的研究组发现,人体的血清和尿液中天然存在一种无机多磷酸化合物-焦磷酸[1],是体内生物合成代谢物。该物质能与骨的无机物的主要成分-羟基磷灰石晶体[Ca10(PO4)6(OH)2]发生结合,并能防止软组织钙化(如肾结石)和调节骨矿化。但是焦磷酸易被体内水解酶     

从芹菜中分离出一种新的二氢呋喃香豆素

作者从芹菜(Aplum graveolens L.)的干燥种子的苯提取物中分离出化合物A和B. 化合物A为无色针状结晶,mp.172～3°,[α]22 D-12.83,(C=0.936,甲醇)分子式C_(14)H_(14)O_.它的质量和UV、NMR等数据与从大叶牛防风(Heracleum mantegezzianum Somm.     

微波催化3-羟基吡啶-4-酮类化合物的合成

介绍一种微波合成反应装置及其在3-羟基吡啶-4-酮类化合物合成中的应用。应用微波加热回流，使反应时间大大缩短，产率也有所提高。     

微波催化3—羟基吡啶—4—酮类化合物的合成

本文介绍一种微波合成反应装置及其在３－羟基吡啶－４－酮类化合物合成中的应用，应用微波加热回流，使用反应时间大大缩短，产率也有所提高。     

二氢苯骈吡喃衍生物的合成

近年来,K~ 通道及调控剂的研究发展迅速,K~ 通道的类型,分布组织以及生理调节过程都具有多样性,因而K~ 通道调控剂表现多种药理作用,而K~ 通道启开剂的开发尤其引人注目,它能使兴奋细胞的钾通道启开,对平滑肌显示出高度活性,同时对心肌、神经组织以及分泌细胞也有一定的影响。这类化合物主要用于心血管系统治疗高血压、心绞痛,心律失常以及外周血管疾病。二氢苯骈吡喃化合物Lemakalim以及Emakalim(EMD56431)属于该类抗高血压药。     

微波辐射合成1,4-二酮化合物

目的:研究在微波辐射下经Stetter反应合成1,4-二酮化合物的新方法。方法:以β-酮酸酯为原料,经胺解、与芳基甲醛缩合得α-芳基亚甲基-β-酮酰胺,在微波辐射下,对氟苯甲醛与α-芳基亚甲基-β-酮酰胺经Stetter反应加成得2-异丁酰基(或环丙甲酰基)-3,4-二芳基-4-氧代丁酰胺类1,4-酮化合物。结果:设计并合成了10个1,4-二酮化合物,其结构经IR、1HNMR和MS确证。结论:微波合成技术应用于Stetter反应合成1,4-二酮化合物方法可行,比传统合成方法反应时间短且收率更高。