从肉桂中分到的一个新型的二萜化合物辛卡西醇C_1

从肉桂(Cinnamomum cassia Blume)的具有抗变态反应活性的水提物中,分到一系列的二萜化合物(1～X)。化合物1—VI的结构前已报道。本文主要阐述了化合物Ⅶ即辛卡西醇C_1(Cinncassiol C_1)的结构的测定。用化学和光谱(IR、UV、MS、~1 H及~(13) C的NMR)确定,并用X-光射线结晶学的分析进一步确证化合物Ⅶ是一个新的高含氧的四个环的二萜类化合物,在分子中具有一个带两个酮基官能团的八元环结构。辛卡西醇C_1(Cinncassiol C_1):C_(20)H_(28)O_7,无色片晶(MeOH),mP204—207°,[α]_D-3.6°(MeOH)。其结构如下:     

+Cassiol的全合成

从桂皮(cinnamoni cortex)的水提取物中分离得到的cassioside(1)具有抗5-羟色胺诱发的溃疡作用。本文报道(S)—(+)—cassiol(2)的全合成。此化合物对大鼠的抗溃疡活性较其糖苷更强。结构式;     

苦木素类B、C、D、E环型化合物的全合成

苦木素类(Quassinoids)化合物具有明显的抗肿瘤活性。根据对化学结构与生理活性关系的研究,以及这类化合物基本骨架中A环与D环的类似性,本文设计了全合成B、C、D、E环型化合物(50)a)、b)、c)、d),并报道了由环已酮[2]甲酸乙酯为原料合成中间体α-羟基内酯(48)的三十五步反应。原料经鲁宾森环合反应得B、C环。用乙烯基锂对不饱和酮(21)进行1,4加成,引入乙烯基,然后用NBS溴化,进一步在DMF中加热,可形成E环。内酯(42)经水解得到酸,再用碘进行卤内酯化得D环。     

在多发性硬化症、系统性红斑狼疮和类风湿性关节炎中形成活性E—玫瑰花环淋巴细胞的抗原性刺激

<正> 活性 E—玫瑰花环试验(AER)是 E—玫瑰花环试验的改进。即先使淋巴细胞在试管内与抗原接触,其结果形成玫瑰花环的淋巴细胞数目增加。已经表明它和迟发型超敏反应体内试验结果相关。本文作者用活性 E—玫瑰花环试验检测了73例多发性硬化症(MS),58例其它神经性疾病(OND),7例系统性红斑狼疮(SLE),34例类风湿性关节炎(RA)和10例其     

环丙沙星在呼吸道感染中的应用

环丙沙星(环丙氟哌酸)是目前喹诺酮类抗生素中活性较强的一种。其结构特点是在主环上引入一个环丙基，改变了细菌DNA旋转酶的活性对革兰阳性，革兰阴性细菌均有很强作用，对革兰阴性菌尤为敏感。用药后分布广，能迅速分布到各种体液和脏器，在支气管、肺中浓度很高，现将本品治疗35例呼吸道感染患者结果报道如下。     

双标法在探讨恶性肿瘤病人细胞免疫中的意义

70年代已肯定 E 花结形成是 T 淋巴细胞的独特标志,而活性 E 花结(Ea)是总 T细胞中具有活性功能的一个亚群。近年来许多报道指出,酸性α—醋酸綦酯酶(ANAE)活性与 E 花结形成能力有相关性,并认为在严格控制实验条件下,ANAE 阳性细胞的阳性率与 Ea 形成率十分接近,所以ANAE 阳性细胞基本可以代表正常成熟的静止的 T 细胞,而且将 ANAE 活性产物视为T 细胞的内标记,用做细胞免疫测定法之     

苯丙氨酸解氨酶固定化的初步研究

本文报道制备固定化苯丙氨酸解氨酶(PAL)的初步结果。采用包埋和共价结合两种方法将PAL固定化。结果表明前者的偶联率高于后者。冷冻干燥,4°下贮存6个月后,活性存留分别为89％和76％,说明固定化后稳定性良好。包埋法采用不同T/C比(T为凝胶总浓度;C为交联百分比)的聚丙烯酰胺凝胶(PAG)包埋,结果证明按T/C比为3:30时固定化的酶活性明显高于T/C比为8:19者,二者的相对活性分别为58％和6％。用戊二醛将PAL固定于Bio—Gel P—300上的酶活性高于用碘化—1—[环已基—3—(3—二甲氨丙基)]碳二亚胺(CDC)固定化的酶,相对活性分别为63％和18％。     

亮菌甲素合成路线的改进

亮菌甲素(3-乙酰基-5-羟甲基-7-羟基香豆素)为假密环菌(Armilariella tabescens)中分离得到的新的活性成份之一。据报道,它具有促进胆汁分泌和对胆道末端括约肌松弛、解痉作用,生效快,作用强;对病毒性肝炎也有较好的疗效。     

前列腺素研究进展(二)前列腺素与心血管疾病

<正> 前文已对PG的心血管功能作了较系统的介绍,从中可以发现一个很有趣的问题。花生四烯酸(AA)在代谢过程中形成的内过氧化物PGG_2——PGH_2是环氧化酶系统的枢钮,由它们可合成具有不同心血管活性作用的各型前列腺素,其中由血小板合成的TXA_2及血管内膜合成的PGl_2,则是一对作用截然相反的活性物     

黄芪对小鼠肝、脾细胞环磷酸腺苷磷酸二酯酶活性的影响(体外试验)

前文报道,小鼠口服黄芪煎剂可使血浆环磷酸腺苷(cAMP)升高,环磷酸鸟苷(cGMP)降低,肝脏细胞cAMP降低,cGMP增加;脾脏细胞cAMP和cGMP均升高。cAMP水平受环化酶及环磷酸腺苷磷酸二酯酶(cAMP-PDE)的影响。本文观察黄芪提取液在体外对小鼠肝、脾细胞cAMP-PDE活性的影响。     

二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOSPAF双重抑制活性

目的：寻找iNOS／PAF双重抑制刑。方法：以PAF受体拮抗剂2，4-二芳基-1，3-二硫戊环化合物为先导物，在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基，并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论：合成了二硫戊环胍类化合物(WG1-10)和二硫戊环脒类化合物(WM1-4)。初步药理试验表明，化合物WG3、4、7—9具有显著的iNOS抑制活性，其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当，WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。     

急性心肌梗塞患者血清中白细胞介素增高的意义

<正> 有人发现在急性期的心肌梗塞区有淋巴细胞、单核细胞和嗜中性粒细胞等的浸润,由这些细胞分泌的各种生理活性物质,可能影响梗塞范围的扩大和治愈过程。据报道IL—6(interleukin—6,白细胞介素—6)主要是由淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞分泌的细胞因子,对各种组织具有生理活性,血清中IL     

电针对小鼠吗啡戒断反应影响的观察

吗啡戒断反应是由于过量外源性吗啡与机体细胞的阿片受体结合,而减低阿片样肽受体及其活性所致。有学者报道电针促进内源性阿片样肽释放并激活阿片样肽受体活性。但吗啡戒断反应时肠道环——磷酸腺苷(cAMP),环磷酸鸟苷(cGMP)的改变以及电     

用人成纤维细胞干扰素治疗后在一病人体内出现中和干扰素的抗体

最近几年的临床试验业已证明人白血球干扰素(HuIFN—α)可用来治癌。但关于能否使用人成纤维细胞干扰素(HuIFN—β)的工作做得很少。Freuner等人最近报道了用HuIFN—β成功地治好了一例患鼻咽癌的病人。在治疗过程中,该病人的血清里出现了HuIFN—β的中和活性。本报告认为此活性是由IgG抗体而来。该项研究首次证明在同种体内存在干扰素抗原性。治疗所用的干扰素是二倍体细胞株干扰素(HuIFN—β)。这种干扰素是用聚(I·C)、环己酰亚胺与放线菌素D过度诱导而在人的包皮成纤维细胞中产生出来的。该干扰素制剂是用高氯酸和硫酸铵沉淀,然后用柱层析法与超滤法进行纯化浓缩而成。本HuIFN—β制剂的特异活性为每毫克旦白质1—2×10~6国际单位。     

穿心莲内酯衍生物的合成及其抗炎免疫活性

目的合成穿心莲内酯衍生物,并进行抗炎免疫活性研究,比较不同结构穿心莲内酯衍生物的活性。方法以穿心莲内酯(A)为底物合成了14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(DDA)、14-去氧穿心莲内酯(DA)、异穿心莲内酯(IA)、穿心莲酸(AA)等穿心莲内酯衍生物。采用蛋清致大鼠足肿胀模型观察穿心莲内酯衍生物的抗炎活性,小鼠碳粒廓清实验观察其免疫活性。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。穿心莲内酯衍生物A、DDA、DA、IA、AA均有较好的抗炎活性;A、DDA、DA、AA有显著的免疫抑制作用,而IA无免疫抑制作用。结论初步生物活性实验表明:穿心莲内酯类化合物的抗炎活性与双键的位置有关,具有环内双键的穿心莲内酯类化合物较具有环外双键的抗炎活性强,IA的四氢呋喃环可能增强抗炎作用;穿心莲内酯类化合物的免疫抑制作用与双键位置有一定关系,具有环外双键的较具有环内双键的免疫抑制作用强,IA无免疫抑制作用可能与其四氢呋喃环有关;A的五元内酯开环物AA的活性与母体相当,说明五元内酯环打开与否和抗炎免疫作用无关。     

角蒿中单萜生物碱incarvillateine的抗感受伤害活性与构效关系

角蒿 Incarvillea sinensis Lam.中的 in-carvillateine(1)是一具有独特环丁烷环的新单萜生物碱,对福尔马林诱导的小鼠疼痛有显著的抗感受伤害活性。为了确定其结构与抗感受伤害活性的关系,即环丁烷环是否与     

王不留行中的雌激素活性环肽

王不留行 Vaccaria segetalis 为行血通经,催生下乳,消肿敛疮中药,能治妇女经闭、乳汁不通等症。作者等前曾从其种子中分得一个环六肽化合物(甘、缬、脯、缬、色、丙),命名为 segetalin A,具有雌激素样活性。本文继此报道从中又分得另三个环肽,分别命名为:segetalin B、C 和 D。     

几种肿瘤病人外周血NK细胞活性变化的研究

本文报道用~(51)铬—释放试验检测几种肿瘤病人外周血中NK细胞活性的变化。证明进展期肿瘤病人NK细胞活性明显下降,术后数年未复发的病例NK细胞活性恢复正常。NK活性测定可为估计肿瘤病人预后提供有力的实验依据。     

重型流行性出血热22例血浆组织型纤溶酶原激活物及抑制物活性变化的临床意义

本文报道22例重型流行性出血热(EHF)血浆组织型纤溶酶原激活物(t—PA),其抑制物(PAL)活性、血浆纤溶酶(PL)活性在病程中的活动变化。结果EHF患者在发热期、少尿期七一PA与PL活性显著上升(P<0.01),PAL活性低于正常,t-PA/PAL比值显著升高(P<0.01)多尿期与恢复期t—PA与PAL的活性有所下降,PAL活性增强,t—PA与PAL比值低于发热期和少尿期(P<0.01),由此可见,EHF患者出血症状可能与t—PA活性增强,PAL活性下降,纤溶系统功能亢进有关。     

肺心病患者血浆环-核苷酸水平的初步观察

<正> 环—磷酸腺苷(cAMP)和环—磷酸鸟苷(cGMP)是存在于同一机体内的不同的生理活性物质,cAMP/cG MP两者在细胞内起着对立统一的作用,是调节细胞功能的重要物质。cAMP/cGMP具有多种生理功能,与受体、免疫、细胞代谢、生长等均有密切关系。有人认为促进ATP→cAMP的腺苷酸环化酶(Adenyl cyclase)本身就是β—肾上腺素能受体。Sutherlanod提出第二信使学说,即激素随体液到达组织细胞引起,该处“第二信使”浓度的改变,此时激素已不再起作