一种来自三叶脉马钱根的新吲哚生物碱的解痉作用

作者于1990年从产自巴西的三叶脉马钱 Strychnoc trinervis 的根皮中分离出一种具有蛇根精(sarpagine)样骨架的并带有立体构型半缩酮基团的叔吲哚生物碱trinervine,随后对其药理活性进行了广筛.     

高立体选择性合成(±)降马林迪碱

目前已经分离并合成了大量的含有吲哚并[2‘:3’,3:4]吡啶并[1,2-b][2,7]1,5-二氮杂萘吲哚生物碱。除了最近报道的降马林迪碱(normalindine)(1),降异马林迪碱(norisomalindline)(2),马林迪碱(malindine)(3)及异马林迪碱(isomalindine)(4)在C-5上有甲基基团外,这些吲哚生物碱一般为内酰胺结构。(1)(2)来自约翰逊马钱Strychnosjohnsonii,(3)来自对生马钱Strychnos decus-sata而(4)则来自乌山马钱Strychnos usam-barensis。本文报道了以(士)-二氢乌檀分((士)dihydronauclefine)(5)为起始原料有效地合成了(士)-1的工作。     

平贝母中的两种新的甾体生物碱

贝母是一种重要的中草药,具有止咳,镇静,祛痰的作用。作者研究了产于中国黑龙江省的平贝母(Fritillaria ussuriensis Maxim.)内的生物碱,曾报道从平贝母得到的两个新的甾族七环结构生物碱乌苏里贝母碱(3)(ussuriedine)和乌苏里贝母酮(4)(ussuriedinone)。本文介绍了从平贝母中得到的另外两个新的甾体生物碱平贝母酮(1)(pingbeinone)和黑龙贝母碱(2)(beilonine     

马钱子在神经系统疾病中的应用

马钱子属马钱科植物云南马钱(俗称皮氏马钱、长籽马钱)的成熟种子.主要成分为生物碱,包括士的宁、番木鳖碱、马钱子碱等.此外还含有番木苷,脂肪油,蛋白质及绿原酸等.目前马钱子已被广泛用于临床各种疑难杂症的治疗,并获得显著疗效.笔者将其在神经系统疾病中的应用现状作一综述.     

从夜花得到的一类新的抗利什曼虫的环烯醚萜甙

木犀科夜花属植物夜花Nyctanthes ar-bortristis L.是印度的传统药,其种子用50％乙醇提取,经溶剂分配和硅胶层析,分得四个环烯醚萜甙化合物:林生夜花甙A(1),13(2),C(3)(arbortristoside A,B,C)和6β-羟基马钱甙(4)(6β-Hydroxyloganin)。这四个化合物在体外和体内试验中均有抗利什曼虫活性。大鼠腹腔注射10mg/kg五天,林生夜花甙A的抑制率为79.68±21.68％,具有显著的活性,口服100mg/kg·d×5,抑制率为57％,作为阳性对照的葡萄糖酸锑钠腹腔     

糖脉宁胶囊质量标准研究

建立糖脉宁胶囊的质量标准.方法：采用薄层色谱（TLC）法对糖脉宁胶囊中的桂枝、牡丹皮、人参进行定性鉴别,对附子中的乌头碱进行限量检测;采用高效液相色谱（HPLC）法对处方中主要成分马钱苷进行含量测定.结果：在TLC色谱中斑点清晰,待检成分并与其它组分分离良好,并且乌头碱的含量符合要求;马钱苷在0.02～0.4 0 μg范围呈良好的线性关系,R= 0.999 6,平均回收率99.85%,RSD为1.83%（n=6）.结论：所建立的方法简便可靠,准确性好,可用于该制剂的质量控制.     

六种粘细菌095B06次生代谢产物的分离、鉴定及初步生物学活性研究

目的:研究粘细菌的活性次生代谢产物的分离、鉴定及生物学活性.方法:利用稻瘟霉模型筛选活性菌株,对活性菌株Myxococcus xanthus 095B06发酵液的甲醇提取物采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段进行分离纯化化学成分,通过1HNMR、13CNMR和ESI-MS对化合物进行结构鉴定,利用纸片扩散法和四甲基偶氮唑盐比色法对单体化合物进行生物活性评价.结果和结论:从粘细菌095B06发酵液中分离鉴定了4个大环内酯类化合物、1个甾醇类化合物及1个生物碱类化合物,它们分别为Avermectin A1a(1)、Avermectin A2a(2)、Avermectin B1a(3)、Avermectin B2a(4)、麦角甾-7,22-双烯-3,5,6-三醇(赛勒维甾醇)(5)和4-喹啉羧酸(6).化合物1～5为首次从粘细菌中分离得到,且化合物2和4对肿瘤细胞SMMC-7721具有较强的抑制作用,其IC50均为5 μg/ml.     

江苏元胡块茎中化学成分的研究

从江苏土元胡Corydalis humosa Migo的块茎中分得15个化合物,鉴定了其中12个化合物,包括3个曾从该植物中得到的生物碱:普鲁托品(protopine,Ⅰ),(一)-四氢黄连碱(l-tetrahydrocoptisine,Ⅳ)和毕枯枯灵(bicuculline,Ⅶ);8个生物碱为首次从该植物中得到:氢化普鲁托品(hydroprotopine,Ⅱ),dl-四氢黄连碱(dl-tetrahydrocoptisine,Ⅳ_2),dl-四氢小檗碱(dl-tetrahydroberberine,Ⅴ),降氧化北美黄连次碱(noroxyhydrastinine,Ⅵ),隐品碱(cryptopine,Ⅸ),黄连碱(coptisine,Ⅲ),巴马汀(palmatine,Ⅻ)及去氢碎叶紫堇碱(dehydrocheilanthifoline,x);1个为新的天然内酯化合物,命名为元胡内酯(coryhumolide,Ⅷ)。     

(±)-裸麦角碱Ⅰ酸的全合成及(±)-裸麦角碱Ⅰ的另一合成路线

(±)-裸麦角碱I酸U〔(±)Chanoclavine-Iacid(1)]是紫牵牛Ipomea violacea中的主要生物碱。本文报道了(1)的首次全合成及(±)-裸麦角碱I(9)的另一合成路线。作者采用3-甲醛吲哚化合物(2)为起始原料,经5步反应得四氢苯并吲哚化合物(3),(3)在二氯甲烷中经氯甲酸吡啶氧化成醛化合物(4),(4)在2-甲基-2-丁烯中用次氯酸钠氧化为酸(5),(5)经重氮甲烷醚溶液甲基化后得到甲酯化合物(6),(6)用锌汞齐还原后得到相应     

聚花白饭树的生物碱成分研究

目的 对聚花白饭树Flueggea leucopyra的生物碱成分进行研究。方法 采用各种色谱技术进行分离,利用波谱技术和理化常数对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 从聚花白饭树叶及嫩枝的总生物碱部位中分离并鉴定了10个化合物,分别为epibubbiadine(1)、布比林仙定(bubbialidine,2)、一叶萩碱(securinine,3)、4-epiphyllanthine(4)、securitinine(5)、(+)-15α-methoxy-14,15-dihydrophyllochrysine(6)、4-hydroxysecurinine(7)、一叶萩醇A(securinol A,8)、一叶萩醇B(securinol B,9)及phyllanthidine(10)。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

长毛三脉紫菀化学成分的研究

目的研究长毛三脉紫菀的化学成分。方法采用柱层析(CC)对植物中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构。结果从该植物的乙酸乙酯部分分离出5个化合物,它们的结构分别鉴定为:(-)-Angelicoidenol-2-O-β-D-glucopyranoside(1),(-)-Angelicoidenol-2-O-β-D-Apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyrano-side(2),正十六烷酸(3),亚油酸(4),亚油酸甲酯(5)。结论5个化合物均为首次从该植物中分离获得。     

一叶萩生物碱类成分研究

目的对一叶萩的生物碱类成分进行研究。方法采用各种色谱技术对一叶萩的总生物碱部位进行分离,应用理化常数和波谱技术(NMR、MS等)鉴定化合物的结构。结果自一叶萩枝叶的总碱部位中分离得到2个新的生物碱类化合物,分别命名为叶下珠碱B(phyllanthidine B,4α-methoxy-phyllanthidine,Ⅰ)和一叶萩醇D(securi-nolD,14β-hydroxyviroallosecurinine,Ⅱ)。结论化合物和均为新化合物。     

芸香科植物Helietta apiculata中生物碱抑制细胞色素P450依赖的单氧化酶而增强戊巴比妥的催眠作用

H.apiculata 为芸香科的一种树木,生长于巴拉圭、阿根廷和巴西等地。作者曾从其叶中提取的粗生物碱部分(CAF)分离得到4个呋喃喹啉化合物:maculosine、巨盘木胺(flindersiamine)、helietinine 和 helietidine。已知喹啉生物碱具有多种生物效应,如抑制攻击、镇静、预防心律失常、抑制阿托品诱发     

匍枝千里光的生物碱研究

目的对千里光属中匍枝千里光的生物碱进行研究。方法使用常压硅胶柱层析法对匍枝千里光乙醇提取物的二氯甲烷萃取部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法和核磁共振(NMR)对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从匍枝千里光中分离并鉴定了3个新的生物碱(人工产物)N-氯甲基-9-当归酰矛蟹甲草裂碱氯化物(P-1)、N-氯甲基瓶草千里光碱氯化物(P-2)、N-氯甲基瓶草千里光新碱氯化物(P-3)和1个已知的吡咯里西啶生物碱9-当归酰阔叶千里光裂碱(P-4)。结论 4个吡咯里西啶生物碱化合物均为首次从匍枝千里光中经二氯甲烷处理后分离得到。     

楝科植物Dysoxylum lenticellare茎中的杀软体动物的新活性成分

作者自楝科(木坚)木属植物Dysoxylum 1enti- cellare的叶中分得9个具有杀软体动物活性的化合物后,又从其茎中得到两个新生物碱,命名为3-表-2,18-二甲氧基谢汉莫异次碱(3-epi-2,18-dimethoxy-schelhammerjeine)(1)和lenticellarine(3)及一个新二萜8β甲氧基山答腊松脂烯(8β-methoxysandaraeopimarene)(4),并通过杀 Biomphalaria glabrata(一种     

长毛三脉紫菀萜类成分的提取及抑菌活性

目的研究长毛三脉紫菀的化学成分及抑菌活性。方法采用柱层析对长毛三脉紫菀中的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法分析鉴定,确定化合物的结构并进行抑菌实验。结果从该植物中分离出6个萜类化合物,它们的结构分别鉴定为:2β,3β,16α-三羟基-23α-醛基-12-烯-28-齐墩果酸(1),2β,3β-二羟基-16-O-β-吡喃葡萄糖基-23α-醛基-12-烯-28-齐墩果酸(2),(-)-Angelicoideno-2-O-β-D-glucopyranoside(3),(-)-Angelicoidenol-2-O-β-D-Apio-furanosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(4),木栓酮(5)和木栓醇(6),其中化合物3和4有较好的抑菌活性。结论本研究为长毛三脉紫菀的进一步研发奠定了实验基础。     

铁棒锤及其炮制品中二萜生物碱化学成分研究

目的 研究铁棒锤及其水煮炮制品的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱等方法对铁棒锤及水煮炮制品的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果 从铁棒锤及其水煮炮制品中共分离得到12个化合物,经鉴定为去氧乌头碱(1)、3-乙酰乌头碱(2)、乌头碱(3)、15α-OH-neoline(4)、8-acetyl-15-hydroxyneoline(5)、尼奥灵(6)、14-benzoyl-8-O-methylaconine(7)、苯甲酰乌头原碱(8)、多裂乌头碱D(polyschistine D,9)、苯甲酰去氧乌头碱(10)、polyschistine A(11)、乌头原碱(12)。结论 二萜生物碱是铁棒锤块根的主要化学成分,其中化合物4～8为首次从该植物中分离得到。与生品相比,铁棒锤水煮炮制品中二萜生物碱成分发生了一定的变化,其中化合物9～12为炮制品新增的成分,这些成分的鉴定为铁棒锤水煮炮制法炮制原理的揭示提供了依据。     

小花地不容的微量生物碱

报道从防己科千金藤属植物小花地不容块根的低极性提取部分分离得到的四种生物碱:去氢异劳瑞宁碱(Ⅰ)、N-苯基-2-萘胺(Ⅱ)、去氢罗默碱(Ⅲ)、去氢千金藤碱(Ⅳ)的结构鉴定。     

北乌头中新的生物碱

从北乌头根中曾经分离得到二萜类生物碱乌头碱,去氧乌头碱,次乌头碱,中乌头碱和北草乌碱。除这些碱外,本文作者从北乌头的地上部分分离到两种新的生物碱Lepenine(1)和Ddenudatine(2)。作者取自然干燥的北乌头地上部分(250g),用甲醇(3×1L)提取,提取物蒸干。残渣用0.5mol/L HCl(100ml)溶解,过滤,调节pH至8.5,滤出的沉淀物经干燥,得0.9g生物碱。混合物进行氧化铝柱层析,以氯仿-甲醇洗脱,逐渐增加甲醇比例。洗出物用TLC检查(氯仿-甲醇-丙酮-氨水42:50:8:5)。R_f值为0.2的洗脱液部分蒸发,残渣用甲醇-丙酮(1:1)重结晶,得到45mg生物碱(1),R_f值为0.25的部分用正已烷-丙酮(1:1)重结晶得到28mg生物碱(2)。     

拟豪猪刺中的季铵生物碱

拟豪猪刺(Berberis soulieana schneid)系小檗科小檗属植物,分布于甘、陕、川、鄂等省。民间有用根及茎皮作黄连代用品,具有抗菌消炎作用。《中药志》仅用薄层色谱定性分析检查出小檗碱,巴马亭和小檗胺。本文从其根的酸水提取部分用硅胶柱色谱分离得B_3,B_4和B_5三个季铵生物碱。小檗碱:R_1R_2=—CH_2—巴马亭:R_1=R_2=—CH_3 药根碱:R_1=—H,R_2=—CH_3 三个化合物具有相似的紫外吸收,λ_(max)~(MeOH) 224,263,247和430nm、λ_(min)~(MeOH) 246,300和377nm,为2、3、9、10—四氧基取代的原小檗碱型骨架特