枸骨果活性成分及药理作用的研究概况

枸骨为冬青科冬青属植物,其根、茎、叶、果均具有药理活性。本文查阅了近年来学者对枸骨果实中各活性成分及抗菌、抗氧化、抗炎等药理活性的研究概况,通过对枸骨果活性成分和现有药理活性分析,以期为进一步开发枸骨果资源提供参考依据。     

基于网络药理学结合分子对接探讨中药枸骨叶抗肿瘤的作用机制

目的从网络视角出发,探讨枸骨叶抗肿瘤的的可能作用机制,为其临床使用提供依据。方法通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、中医百科全书数据库(ETCM)及查阅相关文献,获取枸骨叶的有效成分及潜在靶点。利用人类基因组注释数据库(GeneCards)结果对比,获得枸骨叶与肿瘤重合的潜在靶点基因,并通过Cytoscape 3.6.0软件构建枸骨叶的“候选成分-作用靶点”网络。利用String数据库和Cytoscape 3.6.0软件构建药物抗肿瘤的蛋白质相互作用(PPI)网络;并通过分子对接验证和筛选潜在的核心化合物,利用DAVID生物信息资源数据库对核心靶点进行基因本体论(GO)功能和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果共筛选出枸骨叶抗肿瘤的作用的靶点137个,对应13种有效成分。关键靶点涉及TP53、MAPK1、STAT3等。主要通过调控肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、缺氧诱导因子-1(HIF-1)信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K/AKT)信号通路、肿瘤抑制因子P53信号通路、T细胞受体信号通路等发挥抗癌作用。涉及的癌种包括前列腺癌、胰腺癌、非小细胞肺癌等。分子对接结果显示,长梗冬青苷与MAPK1能稳定地结合并通过蛋白氨基酸Gly32、Glu33、Gly34、Tyr36等发生相互作用。结论枸骨叶抗肿瘤作用的主要机制涉及槲皮素、熊果酸、长梗冬青苷、芒柄花黄素为代表的多成分,以TP53、MAPK1及STAT3为代表的多靶点,以及细胞增殖、细胞凋亡、信号传导为代表的多通路。     

口服避孕药物-枸骨“苦丁茶”的研究

前言为了避免生育过多过密影响母子健康,计划生育及避孕药物的研究有着极其重要的意义,近年来在党和政府号召下,卫生部门和科学工作者曾做了很多研究,取得了不少成绩。目前国内外避孕方法不外乎是采用机械方法和外用药,虽有一定效果,但使用不便,有时甚至引起象子宫炎等付作用,因此研究更简便而又可靠的口服避孕药有其特殊的价值。我们根据1959年翁帼英等的研究选用经动物试验有良好避孕效果的苦丁茶和枸骨作更深入一步的研究——动物疗效试验,机转探讨和有效成份提取。苦丁茶和枸骨嫩叶在江都县都称苦丁茶,经我院药材教研组鉴定是不同的品种,苦丁茶为大叶冬青,学名Ilex leactifolia Thunb产于长江下游及浙江、福建一带。枸骨(江都,南京货)系冬青科植物枸骨Ilex Corunta lindley的干燥叶产于浙江,安徽、湖北等省。     

4种功劳叶的无机元素测定

功劳叶是一种常用中药，其植物来源包括２种，一种为冬青科植物枸骨的叶，另一种为小檗科十大功劳属植物的叶。前者在全国大部分地区均有应用，后者主要在广东、广西等省份使用。无机元素有其特殊的生理效能及毒性，其种类和含量对人体有很大的影响［１］。故笔者对枸骨叶和３种十大功劳叶中无机元素含量进行测定，并对其含量与功效的关系进行初步分析和探讨，以供参考。１　实验材料１号细叶十大功劳Ｍａｈｏｎｉａｆｏｒｔｕｎｅｉ（Ｌｉｎｄｌ）Ｆｅｄｄｅ，２号阔叶十大功劳Ｍ．ｂｅａｌｅｉ（Ｆｏｒｔ．）Ｃａｒｒ，３号华南十大功劳Ｍ…     

中药枸骨叶研究进展

枸骨叶是苦丁茶的主要基源植物之一,作为日常保健饮品,具有减肥、强身健体的功效,其化学成分包括黄酮及其多酚类化合物、三萜及其皂苷和多种微量元素等。近年药理学研究表明,枸骨叶具有抗心肌缺血,降血脂、抗氧化、抗菌、免疫抑制,抗生育等广泛的药理作用。为了解枸骨叶与苦丁茶、十大功劳叶之间的关系,进一步深入研究枸骨叶的药效物质基础和作用机制,本文对枸骨叶的本草考证、化学成分、提取工艺、药理作用等方面进行综述,以期对今后枸骨叶的研究开发有所裨益。     

狭叶红景天中的生氰甙

前文报道了从狭叶红景天(Rhodiola kirilowii (Reg)Reg)根茎中分离得到具有抗缺氧活性的成分红景天甙和酪醇，定性试验表明为一生氰甙(在6N琉酸溶液中由加热时，可使悬挂的苦味酸试纸呈棕红色反应)。红景天属植物中存在有生氰甙的研究报道并不多，娄红祥等人曾从菱叶红景天中分得heteroden drin，晶V系首次从狭叶红景天中分离得到的生氟甙。经理化及HNMR CNMR和FD-MS光谱分析，确认为2-β-D葡萄糖-2-羟基丁腈，即百脉根甙(Lotaustzalin)。     

华中冬青化学成分的研究（Ⅲ）

我们已报道从产于湖北省的冬青科植物华中冬青IlexcentrochinensisS．Y．Hu的叶中分到3个新化合物：华中冬青黄酮（huazhongilexon）、华中冬青醇（huazhongilexol）和华中冬青素(huazhongilexin)[1,2]，在继续对其叶的化学成分进行研究的过程中，我们又分离并鉴定出7种已知成分，它们为齐墩果酸（Ⅰ）、羽扇豆醇（lupeol，Ⅱ）、竹节人参皂甙Ⅳa（chikusetsusaponinⅣa，Ⅲ）、竹节人参皂甙Ⅳa甲酯（chikusetsusaponinⅣamethylester，Ⅳ）、β-谷甾醇（Ⅴ）、胡萝卜甙（Ⅳ）和2，4，6-三羟基甲苯（Ⅶ），以上化合物在该植物中的存在均系…     

七种冬青属中草药的高效液相色谱法鉴别

应用高效液相色谱法鉴别七种冬青属中草药，岗梅Ｉｌｅｘａｒｐｅｌｌａ，鼠李叶冬青Ｉ．ａｃｕｌｅｏｌａｔａ，毛冬青Ｉ．ｐｕｂｅｓｃｅｎｓ，亮叶冬青Ｉ．ｖｉｒｉｄｉｓ，铁冬青Ｉ．ｒｏｔｕｎｄａ，冬青Ｉ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ，和枸骨Ｉ．ｃｏｒｎｕｔａ。色谱分离条件：ＨＳ－Ｃ１８色谱柱（５μｍ，２５ｃｍ×４．６ｍｍＩＤ）；溶剂系统Ａ：５×１０＾－３ＮａＨ２ＰＯ４－Ｈ３ＰＯ４缓冲溶液（ｐＨ＝３），Ｂ：ＣＨ３ＣＮ     

毛冬青的化学成分研究

毛冬青为冬青科植物毛冬青I lex pubescemHook.etA rm的干燥根,具有活血通脉、消肿止痛、清热解毒的功效,在临床上广泛用于治疗冠心病、心绞痛和脉管炎等疾病。为了寻找该植物中的活性成分,笔者对毛冬青进行了化学成分研究。从其70%乙醇提取物中分离得到7个化合物,经理化常数测定和波谱解析鉴定为丁香苷(Ⅰ)、sinap ic aldehyde4-O--βD-g lucopyranoside(Ⅱ)、liriodendrin(Ⅲ)、( )-环合橄榄树脂素(Ⅳ)、tortoside A(Ⅴ)、(-)-橄榄树脂素(Ⅵ)、对羟基苯乙醇(Ⅶ)。1药材、仪器与试剂熔点用XT4-100显微熔点仪测定;核磁共振谱用Inova-500…     

枸骨叶与十大功劳叶红外光谱的研究

枸骨叶曾作为十大功劳叶多来源的药材使用[1]。《中国药典》1990版一部正式收载枸骨叶并未称其为十大功劳叶[2]。枸骨叶与十大功劳叶是来源于不同科属的两种药材[3,4]。本文从鉴别的角度,使用红外光谱法对这两种药材的成分差异做一大概的分析。实验结果显示,这两种药材的成分相     

Identification of Seven Chinese Traditional Herbs Derived from Genus Ilex by HPLC

应用高效液相色谱法鉴别七种冬青属中草药：岗梅Ｉｌｅｘａｒｐｒｅｌａ、鼠李叶冬青Ｉ．ａｃｕｌｅｏｌａｔａ、毛冬青Ｉ．ｐｕｂｅｓｃｅｎｓ、亮叶冬青Ｉ．ｖｉｒｉｄｉｓ、铁冬青Ｉ．ｒｏｔｕｎｄａ、冬青Ｉ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ和枸骨Ｉ．ｃｏｒｎｕｔａ。色谱分离条件：ＨＳ－Ｃ１８色谱柱（５μｍ，２５ｃｍ×４．６ｍｍＩＤ）；溶剂系统Ａ：５×１０－３ＮａＨ２ＰＯ４－Ｈ３ＰＯ４缓冲溶液（ｐＨ＝３），Ｂ：ＣＨ３ＣＮ－Ｈ２Ｏ（５０∶５０）；线性梯度洗脱程序：起始泵Ｂ为２０％，４０分钟内线性递增至９０％，维持２０分钟，１０分钟内回复泵Ｂ为２０％；检测波长：３００ｎｍ，所有被检测的色谱峰均从２００ｎｍ至３５０ｎｍ做快速扫描光谱和数据处理。结果表明，上述七种冬青属中草药经正己烷和氯仿脱脂后的甲醇提取液的高效液相色谱图在种间存在着明显的差异，主要表现在主成分的保留时间、相对峰面积和主要色谱峰的紫外光谱特征；除枸骨根和鼠李叶冬青茎外，多数种在ｔＲ９．９１～１０．９７范围内均有较强的色谱峰。而同一种内，上述参数在根、茎和叶间又有明显的不同。此外，多数种的主要色谱峰的紫外吸收光谱也相似，最大吸收波长均在３０６ｎｍ～３２２ｎｍ；而亮叶冬青根、冬青     

大叶冬青降血脂作用及多糖含量测定研究

目的:研究大叶冬青提取物对实验性高血脂小鼠血脂含量的影响.同时测定大叶冬青多糖含量.方珐:苯酚一硫酸法测定多糖含量;测定喂食大叶冬青提取物后高血脂小鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)浓度.结果:大叶冬青多糖含量为1.19%(n=3,RSD=8.52%).1.2 g/kg大叶冬青提...     

不同产地中药材枸骨叶中总皂苷的含量测定

目的研究不同产地枸骨叶中总皂苷的含量。方法用5%香草醛-冰醋酸及高氯酸显色,在波长548nm处用比色法测定了枸骨叶中的总皂苷含量。结果回归方程为Y=0.0180X＋0.0961,相关系数r=0.9991。湖南资兴、永兴两县所产枸骨叶的总皂苷含量高,分别为1.437%、1.383%。结论本方法操作简便、可行、重复性好。     

枸骨叶水提物对高脂小鼠胆固醇合成代谢的影响

目的  探讨枸骨叶水提物对高脂小鼠血清胆固醇水平及合成代谢信号通路的影响机制。方法  实验小鼠随机分5组,其中3组用高、中、低剂量枸骨叶水提物灌胃30 d后,测其血清总胆固醇（TC）、三酰甘油 （TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-c）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）含量,并与辛伐他汀组进行比较;采用酶联免疫吸附测定（ＥLISA）肝脏细胞中3-羟基-3-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-CoA）;采用蛋白质印迹法（Western blot）检测磷酸化表皮生长因子受体（p-EGFR）的表达。结果  枸骨叶高、中、低剂量组有降低TC的作用（P <0.01）,与辛伐他丁组降低TC作用无差异;此外枸骨叶组均可降低HMG-CoA水平,降低肝细胞中p-EGFR的表达。结论  枸骨叶水提物对高脂饮食小鼠在清除TC方面发挥重要作用,它降低肝细胞中p-EGFR的表达,抑制HMG-CoA活性,进而降低高脂饮食小鼠体内TC水平而发挥降血脂作用。

     

枸骨叶的化学成分研究

目的 研究枸骨Ilex cornuta叶的化学成分。方法 利用硅胶、凝胶等柱色谱和半制备高效液相色谱对枸骨叶的化学成分进行分离纯化,利用光谱数据结合理化性质鉴定其结构。结果 分离得到了12个化合物,分别鉴定为 (2R, 3S, 4S)-4-(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)-2-(5-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-tetrahydrofuran-3-ol（1）、大黄素甲醚（2）、11-酮基-α-香树脂棕榈酸酯（3）、羽扇豆醇（4）、30-醛基羽扇豆醇（5）、乌索醇（6）、3β-羟基-乌索-11-烯-13β(28)-内酯（7）、乌索酸（8）、β-谷甾醇（9）、胡萝卜苷（10）、坡模酸-28-O-β-D-葡萄糖苷（11）、长梗冬青苷（12）。结论 化合物1和2为首次从冬青属中分离得到,化合物11和12为首次从该植物中分离得到。     

四季常青--冬青妙用

冬青为冬青科植物冬青的叶,又名四季青。其药源充足,临床应用比较广泛,现将其应用简述如下。1.烧伤浅二度以下烧伤,用四季青叶制成的水剂(每毫升相当于生药1克)涂布或喷雾于创面,约在1～2小时内迅速结成褐色痂膜,1周左右开始表皮新生,痂膜逐渐脱落痊愈。即使少数病人有痂膜下液     

青心酮的研究概况

1971年 ,中国人民解放军一五七医院从活血化瘀的中草药入手筛选出治疗冠心病的药物 ,发现秃毛冬青叶对心血管系统有较明显的生理活性 ,于是开展了秃毛冬青叶有效成分的研究 ,先后从秃毛冬青叶中分离得到 10个结晶 ,其中第二号结晶就是青心酮 ,确定了其化学结构并人工合成 ,其化学名称为 3,4 二羟基苯乙酮 (3,4 dihydroxyacetophenone 3,4 DHAP) [1 ] 。在对该药进行了一系列基础药理和临床I期药理实验后 ,于 1982年底北京市卫生局和北京市医药公司对该药进行了鉴定 ,认为是一种治疗冠心病的新药 ,在临床推广。此后 ,人们对其活血化瘀机…     

岗梅根化学成分研究

目的 对岗梅根的化学成分进行研究.方法 采用多种柱层析方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果 从岗梅根的乙酸乙酯部位和正丁醇部位分离得到6个化合物,分别鉴定为原儿茶酸(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、松柏醛(Ⅲ)、毛冬青酸(Ⅳ)、胡萝卜苷(Ⅴ)和3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖基-19α-羟基-乌苏酸(Ⅵ).结...     

文摘

006 从苦丁茶冬青中分离的三萜类 ACAT抑制剂[英]/Nishimura K…∥J Nat Prod.-1999,62(7).-1061～1064人体细胞内胆固醇的酯化反应是在乙酰辅酶 A 胆固醇酰基转移酶(acyl CoAcholesteryl acyl transferase,ACAT)的催化下进行的。ACAT 抑制剂可作为治疗动脉硬化和肥胖症的新药。作者从苦丁茶冬青 Ilexkudincha 叶的乙醚提取物中分得7个抑制ACAT 的三萜类化合物,其中3个是新化合物。     

苦丁茶的研究进展

苦丁茶具有多种药理作用。据报道[1],迄今为止共有五科十六种一变种的植物作为苦丁茶使用或称为苦丁茶。近年来,已有人对一些种类的苦丁茶的药理作用、化学成分作了一些研究,这为苦丁茶的临床应用提供了一定的理论依据。现就近年来国内对苦丁茶的原植物研究、化学成分及药理作用的研究综述如下。1　原植物的研究　　1997年至今,中药辞典[2,3]中苦丁茶的来源收载以冬青科植物枸骨叶为主。也有人[4]认为,从植物分类来看,苦丁茶(IlexkudingchaC.J.Tseng)才是真品。还有人[5]认为,苦丁茶即十大功劳的叶。张灿坤[1]通过实地考察,认为苦丁茶来源…