蕊木属植物Kopsia teoi中自坚木替宁型生物碱的心血管效应

夹竹桃科蕊木属植物广泛分布于东南亚各国,在植化和医学应用方面备受关注。作者发现这些植物中吲哚类生物碱具有抗高血压活性,而人们对白坚木替宁型(aspidofractinine-type)生物碱的药理活性知之甚少,因而作者在本文中阐述了这类生物碱的心血管效应。     

制药工业崭新的原料白坚木皮醇的特性及其开发利用

制药工业利用具有旋光性的白坚木皮醇为原料，简单而方便地合成手性氨基环醇抗生素等药物，用于治疗肺炎、耐菌保存剂、杀菌剂和杀寄生虫剂，并准备开发治疗癌症、早老期痴呆症和艾滋病等药物。现已从巴西橡胶胶乳中提取出白坚木皮醇，可供我国制药工业合成无毒、无害而有特效的手性肌酵衍生物药物。     

高立体选择性合成(±)降马林迪碱

目前已经分离并合成了大量的含有吲哚并[2‘:3’,3:4]吡啶并[1,2-b][2,7]1,5-二氮杂萘吲哚生物碱。除了最近报道的降马林迪碱(normalindine)(1),降异马林迪碱(norisomalindline)(2),马林迪碱(malindine)(3)及异马林迪碱(isomalindine)(4)在C-5上有甲基基团外,这些吲哚生物碱一般为内酰胺结构。(1)(2)来自约翰逊马钱Strychnosjohnsonii,(3)来自对生马钱Strychnos decus-sata而(4)则来自乌山马钱Strychnos usam-barensis。本文报道了以(士)-二氢乌檀分((士)dihydronauclefine)(5)为起始原料有效地合成了(士)-1的工作。     

萝芙木Srictosidine合成酶cDNA克隆:核苷酸序列确定及在大肠杆菌中的表达

1968年人们发现生物碱糖苷,strictosidine,是类单萜吲哚生物碱生物合成的前体。然而对于类单萜吲哚生物碱生物合成途径第一个中间产物的strictosidine立体化学,直到发现和鉴定色胺和双联色木鳖酸立体专一性缩合反应的酶后才被弄清楚。 Strictosidine是1800种以上吲哚生物碱的前体,在这些吲哚生物碱中有些有很高的商业价值。Strictosidine已被证实带有3α(S)一构型。催化strictosidine形成的酶被命名为strictosidine合成酶。一个方便的试     

天然胶乳凝固剂对白坚木皮醇提取量的影响

白坚木皮醇是一种具有药用旋光活性的天然化合物〔邓瑶筠 .中草药 ,1 997,2 8(8) :50 0 ;1 999,30(1 0 ) :749〕。天然橡胶胶乳中含有 1 .0 %～ 1 .9%的白坚木皮醇。从胶乳中提取白坚木皮醇 ,首先应设法将胶乳中主要成分橡胶、蛋白质等凝固 ,分离出乳清。通常采用各种酸剂或微生物作为胶乳凝固剂。本研究就橡胶工业中常用的几种凝固剂及微生物可能对白坚木皮醇提取量的影响进行对比试验 ,以了解各种凝固剂的影响。1　材料和方法1 .1　材料 :胶乳 :来源于广东省化州市国有红阳农场橡胶厂。胶乳凝固剂 :醋酸、硫酸、盐酸、乳酸和天然微生物。1…     

参与萝芙木生物碱类生物合成的膜结合酶;Ⅰ.连接柯楠类生物碱和蛇根碱/阿马林的酶

在最近几年间,蛇根木(Rauwolfiascrpentina)细胞悬浮培养物已被成功地用于阐明ajmalan和sarpagan类生物碱的生物合成途径,合成这些生物碱的所有步骤几乎都已清楚,而且有关酶也已鉴定。但迄今为止,在其关键性中间产物stristosidine脱葡萄糖后,参与sarpagan生物碱聚精胺醛(polyncuridine aldehydc)合成的机制和酶还不清楚,而且,在低pH值下,将     

智利小檗胺的新合成

(±)智利小檗胺((±)-chilenamine(1))是一种新类型的异吲哚苯并氮杂草结构生物碱,为达尔文小檗(Berberis darwiinii)中的一种成分。作者通过游离基环化反应以6-溴-2,3-二甲氧基苯甲醛(5)和3,4-次甲二氧基苯乙胺(6)为原料经N-取代苯并氮杂(艹卓)(10)合成了(1)。 (5)和(6)于二氯甲烷中在分子筛的存在     

手性柱在对映体药物分离中的应用

HPLC法是对映体药物的重要拆分方法之一,手性柱的选择是拆分成败的关键,对映体药物拆分中常用到的手性柱主要有高分子聚合物型手性柱(直链淀粉类、纤维素衍生物类、蛋白质类)、空穴型手性柱(环糊精类、冠醚类)以及其它非聚合物型手性柱(P irkle型、大环抗生素类、生物碱类等),它们应用于不同的对映体药物拆分均取得良好的效果。     

平贝母中的两种新的甾体生物碱

贝母是一种重要的中草药,具有止咳,镇静,祛痰的作用。作者研究了产于中国黑龙江省的平贝母(Fritillaria ussuriensis Maxim.)内的生物碱,曾报道从平贝母得到的两个新的甾族七环结构生物碱乌苏里贝母碱(3)(ussuriedine)和乌苏里贝母酮(4)(ussuriedinone)。本文介绍了从平贝母中得到的另外两个新的甾体生物碱平贝母酮(1)(pingbeinone)和黑龙贝母碱(2)(beilonine     

妊娠期高血压疾病患者血清IL-6、TNF-α检测

目的:探讨血清IL-6、肿瘤坏死因子α(TNFα)在妊娠期高血压疾病发病中的作用。方法:应用放射免疫法分别测定26例重度子痫前期患者、27例轻度子痫前期患者及30例正常妊娠妇女血清中IL-6、TNF-α的含量。结果:子痫前期患者血清IL-6((220.08±31.82)ng·L-1)、TNFα((1.79±0.25)μg·L-1)水平均高于正常妊娠组((114.63±14.63)ng·L-1、(1.16±0.13)μg·L-1)(P<0.05)。重度子痫前期患者血清IL6((246.27±22.76)ng·L-1)、TNFα((1.99±0.17)μg·L-1)水平均高于轻度子痫前期者((199.13±20.79)ng·L-1、(1.60±0.14)μg·L-1)(P<0.05);轻度子痫前期患者血清中IL-6、TNF-α的表达高于正常妊娠组(P<0.05);血清中IL6、TNFα的表达与子痫前期的病情程度密切相关。结论:IL-6、TNF-α在妊娠期高血压疾病的发生、发展中起重要作用。     

白坚木皮醇提取工艺中的脱色净化研究

白坚木皮醇是一种具有旋光活性的药用天然化合物。利用白坚木皮醇可以简单地转变成为多种广泛用于生物、医药方面的肌醇衍生物［１］。天然橡胶新鲜胶乳经离心浓缩后，胶清部分再经凝固处理获得的废水，称为胶清水。胶清水除含有白坚木皮醇外，还含有丰富的蛋白质、酶、色素物质、丙酮溶物等成分。其中蛋白质、酶和色素物质极易使浅黄色的胶清水变成黑褐色；丙酮溶物等树脂类物质容易导致产生胶粘物质［２］，影响了白坚木皮醇与异构体的分离和提纯。因此，提高白坚木皮醇的产品质量关键是解决胶清水的脱色净化。我们作过脱色净化剂的选择试…     

宽舌橐吾的化学成分研究

目的:研究宽舌橐吾(Ligularia platyglossa (Franch.) Hand.-Mazz.)的化学成分,发现生物活性成分,为其资源开发利用奠定化学基础.方法:采用硅胶柱、Sephadex LH-20柱和Rp-18反相柱层析法分离、重结晶纯化化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果:从宽舌橐吾的根和根茎中分得艾里莫芬烷型倍半萜内酯类、黄酮类、苯甲酸类和吡咯里西啶生物碱类等7个已知化合物,分别为:Eremophil-1(10),7(11),8(9) -trien-12,8-olide(1);8β-Hydroxy-eremophil-7(11),9(10) -dien-12,8α-olide(2);2-Oxo-eremophil-1(10),7(11),8(9) -trien-12,8-olide(3);黄颜木素(Fisetin)(4);异香草酸(Isovanillic acid, 即3-Hydroxy-4-methoxy-benzoic acid)(5);7-Angelyheliotridine(6);胡萝卜苷(7).结论:以上化合物均为首次从宽舌橐吾中分得,其中化合物2～6为首次从橐吾属中分得,化合物3为新的天然产物.     

近十年来我国中草药的生物碱类成分的合成研究

近十年来我国中草药的生物碱类化学成分及其类似物和衍生物进行化学合成的研究,取得了显著的成就,现就化学结构分类加以综述。有机胺类辛弗林(Synephrine)(1)和N-甲基酪胺(N-Methyltyramine)(2)是枳实升压、抗体克的有效成分。江纪武等用对羟基苯乙酮合成了(1)和(2) 益母草碱(Leonurine)(3)为丁香酸胍醇酯类化合物,是益母草的主要成分,邵国贤等应用益母草胺与甲基     

生物碱(±)-Deplancheine及黄退热树碱的合成

吲哚生物碱deplancheine(1)具有在八氢吲哚并〔2,3-a〕喹嗪系统中C-3 E构型乙烯边链,而黄退热树碱flavopereirine(2),为体外癌症DNA合成抑制剂,已合成成功,但产率较低。作者在寻找合成吲哚类生物碱有效中间体过程中,发现3-乙酰-1,2,6,7,12,1 2b-六氢吲哚并〔2,3-a〕喹嗪-2-酮(5)为合成(1)(2)生物碱的理想中间体。目前已能通过改进法将3,4-二氢-β-咔啉(3)与羟甲烯基乙酰丙酮(4)缩合而迅速定量地获得(5)。(5)与1,2-乙二硫醇、对甲苯     

人红细胞摄取1,2-环己二胺·柠檬酸合铂(Ⅱ)配合物的手性选择性和摄入机制

目的:研究人红细胞摄入具有手性配体的铂(Ⅱ)配合物的手性选择性和摄入机制.方法:合成1, 2-环己二胺(1, 2-diaminocyclohexane, dach)作截体配体,柠檬酸根(cit)作为离去基团的配合物Na[Pt(dach)(cit)],并用元素分析、红外光谱对其组成和结构进行表征;测定人红细胞摄入这些配合物的动力学常数并研究阴离子通道抑制剂(4,4'-diisothiocyanatostilbene-2,2'-disulfonic acid,DIDS)对摄入的影响.结果:人红细胞对[Pt(dach)(cit)]-3种手性异构体的摄入服从一级动力学过程并且具有不同的速率常数,DIDS可抑制40%～50%的铂(Ⅱ)配合物进入细胞.结论:人红细胞对[Pt(dach)(cit)]-的摄入具有手性选择性,这些配合物可通过简单扩散及阴离子通道进入人红细胞.     

从苔藓(非维管束)植物中首次分离到木脂素

苔藓植物为非维管束植物,分类学上将其置于藻类和蕨类植物之间。形态学上将苔藓植物分成藓、苔和角苔三个门。一般说来、维管束植物生物合成木脂素(lignans)和木质素(1ignin),用以形成维管束,而非维管束植物则一般不合成这类酚性成分。迄今还未见从非维管束植物中分离到木脂素的报道。这次从角苔科的两种植物鞭毛巨苔(Megacerosflagellaris)和小腺角苔(Anthoceros punetatus)中分得两个新木脂素成分鞭毛巨苔酸(1)(megacerotonic acid)和角苔酸(2)(anthocero-tonic acid),这是从非维管束植物提取木脂素的首例报道。     

云南山橙果实中的生物碱类成分研究

目的 研究夹竹桃科云南山橙(Melodinus yunnanensis)果实的生物碱成分。方法 利用硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱技术及薄层色谱、制备液相色谱等方法进行分离、纯化，根据化合物的理化性质及波谱学数据鉴定其化学结构。结果 从云南山橙果实中分离获得21个生物碱类成分，化合物1为新化合物，命名为meloyunnanine D (1)，化合物1-21分别鉴定为:meloyunnanine D (1), scandine (2), scandine N-oxide (3), 10-hydroxyscandine (4), tabersonine (5), 11-methoxytabersonine (6), 11-hydroxytabersonine (7), lochnericine (8), pachysiphine(9), 11-hydroxylochnericine(10), 19R-hydroxytabersonine(11), 19R-acetoxytabersonine(12), voaphylline (13), 19S-vindolinine (14), 19R-vindolinine (15), venalstonidine (16), 17α-hydroxyvenalstonine (17), 19R-methoxytubotaiwine(18), kopsiyunnanines F1(19), stemmadenine-N-oxide(20), stemmadenine(21)。结论 系统地认识了云南山橙果实中的生物碱成分，从中分离得到21个化合物，其中化合物1-4属于单萜喹啉型生物碱，化合物5-19属于白坚木碱型生物碱，化合物20-21属于士的宁碱型生物碱。其中3-4, 7-12, 14-21均为首次从该植物中分离得到。     

印度乌头中两个新的二萜生物碱成分

乌头Aconitum palmatum Don. 恨在印度作为一种民间草药已经使用许多年了。据报道,早自1965年印度人就从该植物中分离出5个二萜生物碱:vakognavine, palmasine,vakatisine, vakatisinine和vakatidine。作者多年来一直从事乌头二萜生物碱成分的研究,曾从印度乌头中分离出8种二萜生物碱。本文报道了2个新的二萜生物碱vakhmatine(1)和vaknmadine(2)以及2个已知生物碱阿替新atisine和hetisine。这2个新的生物碱均在C_(19)与C_(20)之间有一种胺桥,并且由C_8、C_9、C_(11)、C_(12)、C_(13)和C_(14)形成船式构型,C_(11)和C_(13)上的羟基均为α-型,这些与早期报道的结构有所不同。乌头乙醇提取物经常规pH梯度萃取分     

抗溃疡药格拉西奥芬与甲氰咪胍的缩期双盲对照试验

格拉西奥芬(GlazioVine)是由奥冠梯木属植物Ocotea glaziovii分离得到的一种生物碱,化学结构为:本文报道32例十二指肠溃疡病人,其中17人服用格拉西奥芬,15人服用甲氰咪肌     

色谱法在麻黄生物碱手性分析中的研究进展

生物碱为麻黄中的主要活性兼毒性成分,以3对互为光学非对映异构体的苯异丙胺类生物碱形式存在,这些生物碱不仅对与对之间的药理作用存在显著差异,而且互为非对映异构体的一对生物碱之间作用也不同。此外,通过合成途径获得的几种麻黄生物碱,总是掺杂少量的相应对映体,这些对映体由于失去活性而以杂质的形式存在。因此,为有效合理地控制麻黄及麻黄制剂的质量,应对所存在的异构体分别进行测定。近几年,麻黄生物碱的手性分析成为研究的热点。将近年来麻黄生物碱手性分析的色谱方法进行综述,主要包括高效液相色谱法、气相色谱法、毛细管电泳法,并对各方法的优劣进行讨论。