环磷酰胺药效、副作用和药物动力学依时特征

目的 探索环磷酰胺药效、副作用和药物动力学依时特征。方法 通过监测S(?)实体瘤小鼠的瘤重、外周血白细胞计数、淋巴细胞百分率、骨髓细胞计数评价昼夜不同时间环磷酰胺给药的反应。通过大鼠血药浓度监测和药物动力学参数分析,探索不同时间环磷酰胺给药的动力学模式。结果 环磷酰胺晚上给药血药浓度高、毒性大、作用强,早上给药毒性小,药物作用足以达到治疗效果。结论 环磷酰胺对于小鼠早上给药副作用小。     

脑靶向鼻腔纳米给药系统的研究进展

血脑屏障(BBB)限制了大部分药物向脑部的转运,鼻腔给药直接将药物输送到大脑而没有全身吸收,从而避免了副作用并提高了神经治疗药物的功效。经鼻入脑给药系统为蛋白质和多肽类等大分子药物提供了非侵入性方式到达大脑的可能性。过去几十年中,经鼻入脑给药研究了不同药物递送系统(DDS),新型DDS如聚合物纳米粒、脂质体和胶束等已成为靶向大脑而对鼻粘膜和中枢神经系统(CNS)无毒的有用工具。     

基于粉雾剂的宫颈给药装置结构设计

目的为了克服传统宫颈给药方式存在的剂型缺陷,本文设计了一种基于粉雾剂的宫颈给药装置,并通过结构设计使该装置能够满足一般粉雾剂药物的给药作用,将粉雾剂药物送达人体病变位置。方法通过模拟现有吸入粉雾剂的装置结构,设计此宫颈给药装置,使粉雾剂均匀喷洒在人体宫颈内,以便于人体宫颈黏膜吸收粉雾剂药物。应用流体力学计算此装置所要求提供的压强参数,同时通过ANSYS软件定性分析该装置在规定参数下的可行性。结果装置在气流速度60L/min、出口压力1MPa状态下可以使粉雾剂达到很好的湍流状态,利于粉雾剂的分散。结论该装置能够满足一般粉雾剂的给药要求,对粉雾剂的分散效果明显。     

载药纳米微球的制备和评价

含有有效药物的载药纳米粒子是一种新型的缓释系统,可改变常规的给药方式,有极广阔的发展前景。我们用超声的方法结合了不同的药物制成作用不同的纳米粒子,验证了纳米粒子对局部给药治疗的有效性,建立了良好的动物动脉摄取模型,为继续研究奠定了坚实的基础。     

载药纳米微粒的临床应用研究进展

载药纳米微粒是纳米技术与现代医药学结合的产物 ,是一种新型的药物输送载体。它缓释药物、延长药物作用时间 ,透过生物屏障靶向输送药物 ,建立新的给药途径等等 ,在药物控释方面显示出其他输送体系无法比拟的优势。近年来载药纳米微粒在临床各个领域的应用基础研究势头强劲 ,并取得了可喜的成绩。本文综述了载药纳米微粒在临床各领域应用的研究成果 ,并对其发展应用前景进行展望     

载药纳米微粒的临床应用研究进展

载药纳米微粒是纳米技术与现代医药学结合的产物，是一种新型的药物输送载体。它缓释药物、延长药物作用时间，透过生物屏障靶向输送药物，建立新的给药途径等等，在药物控释方面显示出其他输送体系无法比拟的优势。近年来载药纳米微粒在临床各个领域的应用基础研究势头强劲，并取得了可喜的成绩。本综述了载药纳米微粒在临床各领域应用的研究成果，并对其发展应用前景进行展望。     

靶向给药微型医疗机器人

<正>近日,香港中文大学工程学院机械与自动化工程学系成功研制了微型医疗机器人。它呈多孔支架状,长度接近头发丝的直径。能精准传送药物至人体的特定部位,预计将来可用于癌症、脑梗中风、视网膜退化等多种疾病的靶向治疗。该微型机器人是通过外在磁场操控,可精准地传送药物至人体内微小的部位,穿梭于血管、眼及脑内,可将药物直接传送到传统方法难到达之处,成为真正的主动靶向给药。而传统治的方法只能通过血管被动给     

药物纳米控释系统的最新研究进展

纳米级聚合物粒子作为药物传递和控释的载体，是一种新的药物控释体系。它与微米颗粒载体的主要区别是超微小体积，它能穿透组织间隙并被细胞吸收，可通过人体最小的毛细血管，因而作为新的药物载运系统被广泛研究。特别是在靶向和定位给药、粘膜吸收给药、基因治疗和蛋白多肽控释等领域，纳米粒子独具优越性。本文以可能的应用方面为线索，介绍了国际上纳米控释体系研究的最新进展     

微针介导的浅表肿瘤治疗研究进展

作为一种新兴的给药方式,微针透皮给药具有微创无痛、安全高效、使用方便及改善患者依从性等优点.在浅表肿瘤治疗中,微针可以有效刺穿皮肤角质层,将负载的药物高效传递并富集于肿瘤部位,从而避免肝脏首过效应,防止胃肠道副作用,可极大地提高药物的利用率.在相同剂量下,相对于静脉注射给药及肿瘤内注射给药,微针透皮给药表现出更好的治疗...     

一种新的溶栓药物——APSAC

APSAC是新型高效溶栓药物.它给药方便,注射给药时间只需2～5min,在血液中稳定,作用时间长,半衰期为105～120min,向血栓扩散快,与纤维蛋白结合力高,能很快地溶解纤维蛋白,且副作用小,在溶栓药物中处于领先地位。     

纳米载药系统在骨科假体感染防治中的应用

尽管围手术期抗生素的使用和无菌技术在不断改进,但骨科手术中假体感染仍不可避免,给手术带来巨大挑战。骨科假体表面的粗糙或多孔结构,为细菌黏附、增殖和生物膜形成提供了优良的场所,是导致感染的主要原因。传统的抗生素治疗和清创手术无法完全阻止感染复发。近年来,纳米技术在生物材料、药物输送等方面展现出明显的优势,纳米药物载体能够局部缓释药物或在特定刺激下智能控释药物,可有效实现局部抗菌治疗、预防手术感染,且降低了药物的毒副作用,其独特优势可为感染防治提供新的思路和选择。目前纳米载药系统在防治骨科手术假体感染中的应用主要为骨科假体材料中添加纳米载药材料、假体表面构建载药纳米涂层、可灌注型纳米抗菌药物载体以及刺激响应型药物控释系统。本文综述了目前骨科手术假体感染防治的方法,尤其是纳米载药系统在假体周围感染防治中的研究现状。     

美敦力公司召回一药物灌注系统

<正>据2014年4月8日中国食品药品监督管理总局在其网站上发布公告称,美敦力公司因其生产的药物灌注系统可能会出现过量给药情况,决定对该产品进行主动召回。该药物灌注系统适用于需长期输入药物或液体的患者,中国共进口126台,目前已销售102台。过量给药是指输液速率超过标签上标识的程控输液速率14.5%以上,可能导致致命性剂量过高,还可造成由于给药泵过早排空而停药。美敦力公司称,根据相关报告,过量给药最早出现于药物灌注系统植入人体后5个月时;一旦给药泵过量给药,输液速率可能会继续加快,有时会突然加速。目前,导致过量给药的泵故障原因尚在调查中,还未确定故障与任何具体的泵批次、所用药     

针织结构的鼻前庭药物缓释支架研究

感冒、鼻炎或鼻窦炎导致的流涕、鼻粘膜肿痛是临床常见症状。为了针对性地有效缓解这些症状,以单根超吸水纤维纱线为原材料,运用针织的方法一次成型了一种用于鼻前庭给药的药物缓释支架。对其宏观形态结构、孔隙率、吸水性能、压缩回弹性能、载药及药物释放行为等进行了表征和研究。结果表明,该药物缓释支架呈饱满的卵圆形,孔隙率为(75.4±0.7)%,吸水倍率可达到3.5倍。即使烘干后进行二次吸水,其吸水倍率也没有明显变化。压缩回弹测试结果表明,该支架干态时的弹性回复率可达(75.33±7.77)%,具有良好的自支撑性能,湿态条件下的自支撑性能更好。以曲安奈德药物为模型,通过浸渍法可对该支架成功载药。以浓度为44μg/mL的药物溶液载药的缓释支架,其药物释放行为最符合临床使用要求。所制备的药物缓释支架同时具备吸液及药物缓释功能。     

雄黄纳米微粒在细胞水平上抑制腺病毒复制的初步研究

目的 建立腺病毒3型( HAdV-3)感染Hep-2细胞模型,观察中药雄黄对腺病毒3型( HAdV-3)感染Hep-2细胞病变的抑制作用.方法 用高能球磨机研磨双蒸水水飞处理制备雄黄纳米微粒,应用砷钼蓝染色法测定雄黄纳米微粒浓度并在Nano Series粒度测定仪上测定其粒度.以MTT法计算药物的半数中毒剂量(TC50).通过三种不同给药方式即预防给药、治疗给药及直接灭活给药方式进行体外实验,以利巴韦林为阳性对照药,观察雄黄纳米微粒对HAdV-3感染Hep-2细胞病变所起的作用,并对药物的量效关系进行分析.结果 雄黄纳米微粒TC50值为0.649 μg/ml.预防、治疗及直接灭活给药方式均可减轻HAdV-3感染Hep-2细胞的CPE程度,其抗HAdV-3的半数有效浓度( IC50)分别为0.255 μg/ml、0.142 μg/ml、0.117 μg/ml,治疗指数(TI)分别为2.55、4.57和5.55,雄黄纳米微粒对HAdV-3感染Hep-2细胞CPE的抑制作用存在着明显的量效关系.结论 雄黄纳米微粒在体外有抑制HAdV-3病毒复制和直接灭活病毒的作用,并有一定保护Hep-2细胞预防HAdV-3病毒感染的作用.     

雄黄纳米微粒在细胞水平上抑制腺病毒复制的初步研究

目的 建立腺病毒3型（ HAdV-3）感染Hep-2细胞模型,观察中药雄黄对腺病毒3型（ HAdV-3）感染Hep-2细胞病变的抑制作用.方法 用高能球磨机研磨双蒸水水飞处理制备雄黄纳米微粒,应用砷钼蓝染色法测定雄黄纳米微粒浓度并在Nano Series粒度测定仪上测定其粒度.以MTT法计算药物的半数中毒剂量（TC50）.通过三种不同给药方式即预防给药、治疗给药及直接灭活给药方式进行体外实验,以利巴韦林为阳性对照药,观察雄黄纳米微粒对HAdV-3感染Hep-2细胞病变所起的作用,并对药物的量效关系进行分析.结果 雄黄纳米微粒TC50值为0.649 μg/ml.预防、治疗及直接灭活给药方式均可减轻HAdV-3感染Hep-2细胞的CPE程度,其抗HAdV-3的半数有效浓度（ IC50）分别为0.255 μg/ml、0.142 μg/ml、0.117 μg/ml,治疗指数（TI）分别为2.55、4.57和5.55,雄黄纳米微粒对HAdV-3感染Hep-2细胞CPE的抑制作用存在着明显的量效关系.结论 雄黄纳米微粒在体外有抑制HAdV-3病毒复制和直接灭活病毒的作用,并有一定保护Hep-2细胞预防HAdV-3病毒感染的作用.     

纳米载药系统在心血管疾病治疗中的应用

纳米载药系统为心血管疾病的治疗提供了一种新型的给药手段,在解决多种药物口服、靶向、缓释等问题方面显示出极大优势.在传统的纳米脂质体、固体纳米颗粒等剂型的基础上,使用纳米颗粒载药的方式不断更新,包括纳米载药纤维、载药颗粒涂层支架、阳离子纳米脂质体及两亲超支化聚合物胶束等.通过结合磁共振成像、超声成像、荧光检测等方式,出现了集诊断、治疗于一体的新剂型,并继续向多功能化方向发展.同时,纳米载药系统也存在着生物相容性及细胞毒性等亟待解决的问题.本文就用于心血管疾病治疗的纳米载药系统的新剂型,及国内外研究进展做一综述.     

盐酸表阿霉素纳米靶向制剂的缓释效应

背景：盐酸表阿霉素是一种广谱抗生素,目前临床使用的不足多为药物释放快、目标组织药物浓度低,静脉给药后广泛分布于体内各种组织器官,不良反应明显。 目的：针对盐酸表阿霉素临床应用的不足,制备盐酸表阿霉素纳米靶向注射制剂。 方法：以叶酸偶联牛血清白蛋白为载体,采用乳化-高压匀质法,制备盐酸表阿霉素纳米靶向注射制剂,以激光粒度分析仪测定纳米颗粒的粒径大小、粒径分布及Zeta电位,扫描电镜观察纳米颗粒的表面形态,高效液相色谱法分析白蛋白负载盐酸表阿霉素纳米制剂的包封率、载药量和释药性能。 结果与结论：制备的盐酸表阿霉素纳米粒外观呈均匀球型,粒径分布较窄,平均粒径为(157.73±     0.40) nm,平均 Zeta 电位为(-30.85±0.43) mV,载药量 22.78%,包封率可达96.24%。体外模拟释药结果表明药物释放曲线分为两个阶段,突释阶段微球释药量在24 h内达42.6%,缓释阶段纳米粒释药持续时间长,在112 h 时释药量达 84.1%,载药纳米粒的药物释放速率持续稳定。结果表明乳化结合高压匀质法制备的盐酸表阿霉素纳米靶向制剂粒径均匀,粒径范围分布窄,载药量和包封率高,具有一定的缓释作用。     

经脑细胞外间隙途径对流增强给药在中枢神经系统疾病治疗中研究进展

传统经口服和外周血管给药对中枢神经系统疾病进行治疗时,由于血脑屏障的阻挡限制了药物进入脑组织药效的发挥。由于脑细胞外间隙是各类脑细胞生存的直接环境,药物通过血管进入脑组织后也要在该空间内发挥作用,经脑细胞外间隙途径的对流增强给药能够使药物避开血脑屏障的阻挡而进入脑组织内进行有效的分布和药效的发挥。因此经脑细胞外间隙的对流增强给药被认为是一种极具应用前景的治疗方法。文章总结了经脑细胞外间隙途径的对流增强给药的基本原理及其在脑肿瘤、阿尔茨海默病和帕金森病等中枢神经系统疾病治疗研究中的进展情况,同时介绍了该方法目前存在的问题及未来发展趋势。     

靶向给药系统的体内药物动力学分析

建立靶向给药系统的体内药物动力学模型。以房室模型理论为依据,结合质量守恒原理,建立了数学模型,推导出了靶器官的药时函数表达式,并用实验数据验证了其准确性。根据所得靶器官的药时函数表达式,用统计矩方法分析了靶向给药系统的靶器官药物动力学规律,给出了靶器官的药物动力学参数。结果表明:靶器官中的药时函数表达式与实验数据能很好地拟合。我们所建立的药时函数表达式能很好地刻画靶向制剂体内药物动力学规律。     

川芎嗪纳米喷雾剂对抗实验性腹腔粘连模型大鼠的最佳有效剂量

背景:临床应用川芎嗪防治外科治疗后腹腔粘连和粘连性肠梗阻时取得明显疗效。目的:为了达到缓释性并且提高临床疗效,将川芎嗪同纳米技术结合制备成川芎嗪纳米喷雾剂,探讨其抗大鼠实验性腹腔粘连的最佳有效剂量。方法:将80只大鼠随机分为5组:模型组、透明质酸钠组、川芎嗪纳米喷雾剂低、中、高剂量组,每组16只。以锉刀法建立腹腔粘连大鼠模型,模型组直接关腹,其余各组大鼠分别于造模后腹腔涂抹透明质酸钠凝胶、喷涂川芎嗪纳米喷雾剂2.5,5,10 mg/kg。分别于造模后1,2周处死,观察粘连情况,记录粘连得分,粘连组织切片进行苏木精-伊红染色,观察粘连组织病理改变,Elisa法测定大鼠腹腔液转化生长因子β1的水平。结果与结论:川芎嗪纳米喷雾剂具有缓释作用,延长了药物的作用时间,从而达到了更好的抗术后粘连的作用。其中以川芎嗪纳米喷雾剂中、高剂量抗粘连效果最好;川芎嗪纳米喷雾剂中、高剂量组可以对粘连模型大鼠腹腔液转化生长因子β1水平的升高有较好的改善作用。综合考虑到药物的浓度较低,给药方式为腹腔喷雾给药,因给药总量的限制,选择5 mg/kg为最佳有效的剂量。