亲水性聚氨基酸膜对药物释放的影响

测定氟尿嘧啶、氢化可的松琥珀酸钠、博来霉素和丝裂霉素４种药物对亮氨酸－谷氨酸甲酯－谷氨酸共聚物膜的药物渗透系数，研究聚氨基酸包膜药片的体外释药规律，结果表明：聚氨基酸膜谷氨酸含量越大，药物对其的渗透系数也越大；药物相对分子质量增大，对聚氨酸膜的渗透系数值则趋小；聚氨基酸的包膜药物的释药速率可实现与时间无关的恒定释药速率，药物的渗透系数大，稳态时释药速率也越大。     

生物降解性聚天冬氨酸-谷氨酸共聚物的合成及表征(研究简报)

生物降解性高分子材料具有在生理条件下自行降解、代谢、被机体吸收或被排泄等特点。因此，可以免除在进入体内后再用手术取出之不便。聚氨基酸类高聚物则以其毒性低、生物相容性好等优点在降解性高分子材料中独见其长。将多种氨基酸共聚，进入体内后更易接受酶的水解而发生降解。因此，可通过调节不同氨基酸的共聚比，合成氨基酸的各种共聚物，以达到与药物同步降解的目的。Ｚｕｎｉｎｏ［１］合成了聚天冬酰胺－Ｌ－赖氨酸共聚物以共价结合抗肿瘤药物桑红霉素；Ｍａｒｃｈ则将Ｌ一天冬氨酸与Ｌ一亮氨酸的共聚物及其衍生物制成埋植剂［２］…     

聚乳酸组织工程支架材料

综述了生物活性因子固定化的聚乳酸-聚氨基酸衍生物共聚物和通过亲-疏水性设计的众多聚乳酸-聚氧化乙烯（PLA-PEO）共聚物的研究进展。展现了其在组织工程材料,药物控释体系和其他生物医用材料中的广泛应用前景。     

亲水性聚氨基酸膜对药物释放的影响

测定氟尿嘧啶，氢化可的松琥珀酸钠，博来霉素和丝裂霉素４种药物对亮氨酸－谷氨酸甲酯－谷氨酸共聚折膜的药物渗透系数，研究聚氨基酸包膜药片的体我释药规律，结果表明：聚氨基酸膜谷氨酸含量越大，药物对其的渗透系民越大药物相对分子质量增大，对聚氨酸膜的渗透系九值则趋小；     

聚α-氧基酸缓释药物系统的研究课题负责人潘仕荣

聚α－氧基酸缓释药物系统的研究课题负责人潘仕荣由潘仕荣教授等人完成的聚α－氨基酸缓释药物系统的研究，成功地合成了聚α－氨基酸，即白氨酸－谷氨酸甲酯－谷氨酸共聚物（甲）和白氨酸－谷氨酸的苄酯共聚物（乙）并研究了它们的生物降解性，其生物降解性取决于氨基酸...     

以氨基酸为连接子的吉西他滨-聚谷氨酸偶合物设计、合成及评价

目的 设计、合成抗肿瘤药物吉西他滨与聚谷氨酸的偶合物,通过调节连接子的结构以控制药物的释放,提高抗肿瘤药物的疗效。方法 首先合成吉西他滨3′-或5′-的氨基酸酯衍生物,然后在DCC作用下,氨基酸的氨基与聚谷氨酸分子中的羧基缩合,得到以氨基酸为连接子的吉西他滨-聚谷氨酸偶合物;用紫外法测定偶合物载药量;用HPLC法测定偶合物在水溶液或血浆中的稳定性。结果与结论 共合成目标化合物11个,载药量为25%～30%。稳定性试验结果表明,偶合物在水溶性或血浆中能够稳定地释放游离药物,氨基酸类型及连接位置可影响药物的释放速率,偶合物PG-Ala-3′-Gem的释放速率最快,4 h释放50%的药物,而PG-Val-3′-Gem和PG-Ala-5′-Gem在48 h分别释放30.3%和43.5%;偶合物在血浆中的释放速率略快于水溶液中的释放速率。     

新型载体聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片释放的影响

目的 考察新型缓释载体材料聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片中药物释放的影响.方法 利用聚己内酯等为辅料,经湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察了不同相对分子质量和用量的聚己内酯对药物释放的影响.结果 聚己内酯显示出良好的阻滞药物释放的性能,制备的缓释片能满足释放持续24 h的设计用药要求.结论 聚己内酯作为新型载体材料,适合于缓释片的阻滞剂.     

聚膦腈在药物控释系统中的应用

聚膦腈由于其具有良好的生物相容性,可生物降解性及易于功能化的特性而成为一类独特的药物控释材料。本文就疏水性线型聚膦腈,聚膦腈水凝胶及聚膦腈高分子药物在药物控释系统中的应用作一简要综述。     

模拟PEG的聚多肽融合技术研究进展

多肽和蛋白质药物特异性高、生物活性高,但是稳定性差、血浆半衰期短,限制了其在临床上的应用。PEG修饰技术是蛋白质长效化的常用手段,但仍存在一定的缺点,因此近年来研究者开发了模拟PEG的聚多肽融合技术。聚多肽融合技术是通过DNA重组技术将蛋白质药物与特殊的氨基酸序列融合,增加药物的流体动力学体积或产生电荷效应,从而延缓肾小球滤过,增加融合蛋白的血浆半衰期。本文对已有的多种聚多肽及其在蛋白质长效化方面的研究进行综述。     

纳米羟基磷灰石/聚氨基酸复合材料的生物相容性研究

目的:评价新型骨内固定生物材料纳米羟基磷灰石(Nanohydroxy apatite,nHA)/聚氨基酸的生物相容性.方法:对nHA/聚氨基酸复合材料生物相容性进行体外及体内评价,分别进行以下实验:①细胞毒性试验,材料与兔骨髓间充质干细胞共同培养,倒置相差显微镜观察细胞生长,CCK-8检测细胞增殖情况.②急性毒性试验,KM小鼠20只,雌雄不限,体重20～23 g,分两组(n=10),分别按50 g/kg注射材料浸提液及生理盐水,观察小鼠毒性表现.③溶血试验,分3组,分别取10 ml材料浸提液、灭菌蒸馏水、生理盐水,各加入0.2ml新鲜抗凝兔血测溶血率.④热源试验,新西兰大白兔3只,雌雄不限,体重2.3～2.5 kg,按10ml/kg注射材料浸提液,测量正常体温与注射后连续3 h内每小时体温的差值.⑤微核试验,KM小鼠30只,雌雄不限,体重20～23 g,分3组(n=10),分别按100 g/kg间隔24h注射材料浸提液、环磷酰胺及生理盐水2次,观察骨髓嗜多染红细胞及含微核小体的骨髓嗜多染红细胞,计算微核率.结果:nHA/聚氨基酸复合材料对骨髓间充质干细胞无毒性,无急性毒性,溶血率正常,无致热源,无微核试验遗传毒性.结论:nHA/聚氨基酸复合材料具有良好的生物相容性,有望用作骨内固定材料.     

20种中药初生物质含量与药性相关性分析

目的:探讨中药寒热药性与其所含蛋白质、总氨基酸、脂类、总糖、多糖及单糖等初生物质的相关性。方法:蛋白质含量测定采用考马斯亮蓝法,总氨基酸含量测定采用柱前衍生液相色谱法,总脂肪测定采用索氏提取法,总糖含量测定采用滴定法,总多糖含量测定采用经典蒽酮比色法,单糖测定按照《中华人民共和国国家标准GB/T5009.7》进行。用统计描述和Fisher判别法进行分析。结果:Fisher判别法分析20种中药寒热药性与其初生物质的相关性,判别正确率达85%。结论:20种中药寒热药性与其所含初生物质具有一定的相关性。Fisher判别法为进一步分析研究中药药性物质基础提供了新的思路和方法。     

新型氨基酸类衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的 将氨基酸引入喹唑啉母核,探究含喹唑啉结构的氨基酸衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性.方法 以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸和3-氨基-3-苯基丙酸为原料合成关键中间体,与喹唑啉母核连接合成一系列4-苯氨基喹唑啉衍生物.采用CCK-8法测试目标化合物对非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性.通过LeDock软...     

山麦冬水溶性活性成分的研究

本文对山麦冬块根中的水溶性活性成份以莱茵——埃农(Lane—Eyuon)改良方法分别测得还原糖、水溶性糖的含量;用贝克曼6300型氨基酸自动仪测定了游离氨基酸的含量,并对上述两类成份均作了TLC定性分析。以P—ELCP—5000原子光谱仪分别测得生药粉及其水溶性提取物中十种微量元素的含量。这些成份对机体的营养,延缓衰老及对心血管疾病的治疗都有一定的价值。     

酸浆果实中游离氨基酸与EPA、DHA分析

目的 研究酸浆果实中部分游离氨基酸及不饱和脂肪酸的含量.方法 应用离子色谱仪分析游离氨基酸成分,应用气相色谱法分析不饱和脂肪酸EPA、DHA.结果 在所测定的10种氨基酸中,亮氨酸含量最高,为4225.12 mg/kg,酪氨酸次之,324.67 mg/kg,再次为半必需氨基酸精氨酸,302.24 mg/kg.不饱和脂肪酸EPA、DHA的含量分别为170 mg/kg和150 mg/kg.结论 酸浆富含丰富的营养成分,是极具市场前景的功能性食品及药品资源.     

丙型肝炎病毒高变区1氨基酸序列差异与丙型肝炎患者生化指标间的相关性分析

目的研究丙型肝炎高变区1（HCV HVR1）氨基酸序列间的差异性以及此差异与生化指标间的相关性。方法以81例丙型肝炎患者氨基酸序列为材料,按照序列同源性进行分组,利用序列对比方法分析氨基酸的变异规律,同时利用生物信息学的手段分析氨基酸序列与丙型肝炎生化指标间的相关性。结果 HCV HVR1氨基酸序列保守性差,其中aa17、aa21的芳香氨基酸丰度高;各个生化指标与序列差异具有一定的相关性,在各组中相关性不尽相同。结论在病理变化过程中,生化指标的改变不可作为患者体内丙型肝炎病毒氨基酸序列发生变异的标志指标。     

北沙参根中化学成分分布规律探讨

对北沙参根不同部位中的可溶性糖、淀粉、水溶性粗多糖、可溶性蛋白质及各种氨基酸等成分进行了分析测定 ,探讨这些成分在北沙参根中的分布规律。结果表明 ,这些成分的分布呈不均衡状态 ,在纵向上 ,除根茎部各种成分的变化不甚规则外 ,从上到下可溶性糖、多数氨基酸及总氨基酸含量逐渐降低 ,淀粉含量也有降低趋势 ,水溶性粗多糖与可溶性蛋白质含量却不断升高 ;在横向上 ,从外向内可溶性糖、水溶性粗多糖含量不断提高 ,可溶性蛋白质含量也有逐渐提高的趋势 ,而淀粉、多数氨基酸与总氨基酸含量却以韧皮部最高。这对于评价北沙参药材质量具有一定的参考价值     

氨基酸口服液实验研究

目的通过对小鼠灌胃氨基酸口服液进行实验研究,证明氨基酸口服液对小鼠具有显著的耐寒、耐高温作用,并且能够促进智力的发育,改善智力,明显增强记忆力。方法选用合格的健康小鼠,首先测定小鼠的最大耐受量,解决小鼠用药的安全性,然后根据中药药理研究方法学和中药药理实验方法学对小鼠进行耐寒作用的实验研究,对小鼠进行耐高温作用的实验研究,对小鼠进行改善智力,增强记忆力的实验研究。结果氨基酸口服液对小鼠具有耐寒、耐高温和改善智力,增强记忆力的作用,且随着剂量的增加,其耐寒、耐高温作用,改善智力,增强记忆力的作用进一步增强。结论氨基酸口服液具有新的药理作用,即耐寒作用,耐高温作用和促进智力发育,改善智力,增强记忆力的作用。     

NH2基修饰SiO2包覆的Fe3O4纳米管药物载体的制备及载药研究

目的制备NH2基修饰SiO2包覆的Fe3O4纳米管药物载体并研究其载药性能。方法使用水热法制备Fe2O3纳米管,然后用SiO2对其表面进行包覆,再使用H2还原制备SiO2包覆的Fe3O4纳米管,接着用3-氨丙基三乙氧基硅烷对其表面进行—NH2修饰,以水杨酸为模型药物研究所制备载体的载药性能。结果成功制备出NH2基修饰SiO2包覆的Fe3O4纳米管药物载体,载药实验显示:以水为溶剂时,所制备的载体的包封率和载药率分别为54.7%和55.8%;以体积分数50%乙醇为溶剂时,所制备的载体的包封率和载药率分别为22.4%和49.1%。结论成功制备得到形状新颖的载药率高的纳米Fe3O4磁性药物载体。     

Inactivation of Clostridium haemolyticum toxic fluids and their antigenicity

One hundred fifty-one isolates of Clostridium haemolyticum were examined for consistent toxin production following repeated serial transfers in laboratory media. Most of these isolates produced only small amounts of toxic materials and serial transfers appeared to reduce toxigenic characteristics. Eleven of the isolates consistenly produced measurable amounts of toxic materials. One of these isolates was used for production of toxic fluids that were concentrated by lyophilization and reconstitution to a smaller volume or by precipitation with ammonium sulphate followed by dialysis against water and glycerol. Known amounts of these substances were inactivated with formalin, heat, beta-propiolactone, ultra-violet irradiation and glutathione. The resulting toxoids were inoculated into guinea pigs and most were judged to be nonimmunogenic because the animals were unable to resist dermal challenge. Toxic materials with added glycine were inactivated with formaldehyde as readily as those without the amino acid but the resulting toxoids were immunogenic while those prepared without the amino acid were not.