奥美拉唑中间体的合成

目的：改进奥美拉唑中间体2-硝基-4-甲氧基-氨基苯的合成方法。方法：以扑热息痛为原料，经甲基化、硝化、还原等反应路线合成。结果：合成得到2-硝基-4-甲氧基-氨基苯，收率在70％左右。结论：该合成路线具有原料易得，反应条件温和等优点，并优化了原反应条件，提高了产率，适合工业化生产。     

盐酸西替利嗪的合成工艺改进

目的：改进盐酸西替利嗪的合成。方法：对关键的缩合反应进行了改进，以六水哌嗪和对氯氯苄为原料，经六步反应得到产品。结果：所得产品纯度达到药用标准，总收率30％，与已有工艺中最高产率相似，但成本降低。结论：本合成方法工艺简单，易于工业化。     

5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成

目的：改进5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法：以5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯为原料，经硝化、还原等九步反应合成。结果：合成了目标化合物，总收率为40％，其结构经IR，^1HNMR和MS确证。结论：合成路线及工艺较适合于工业化生产。     

依帕司他的合成工艺改进

目的：合成依帕司他，并对合成工艺进行适当改进。方法：以甘氨酸、二硫化碳和氯乙酸钠为原料反应制得3-羧甲基若丹宁，以苯甲醛和丙醛反应制得α-甲基内桂酸，最后用浓氨水将二者进行缩合，得到依帕司他。结果：利用上述合成方法，成功制得目标化合物，总收率达60．7％。结论：该合成工艺不仅原料易得，操作简单，而且总收率高，是适合工业化生产依帕司他的良好工艺。     

氟伏沙明的合成工艺改进

目的：改进氟伏沙明的合成方法。方法：以对三氟甲基苯甲腈为原料，经格氏反应和水解制成5-甲氧基-4’-三氟甲基苯基戊酮，再经肟化制成5-甲氧基-4'-三氟甲基-O-(2-胺乙基)戊酮肟，最后与马来酸成盐制得氟伏沙明。结果：合成产物总收率达36．1%，其结构经核磁共振谱确证。结论：此改进的合成路线是可行的。     

溴芬酸钠的合成

目的：对专利合成溴芬酸钠路线进行改进。方法：以对溴苯甲腈和吲哚啉为原料，经硫化、氧化、氯化、酸水解、碱水解开环生成溴芬酸钠。结果：总收率为28．8％。结论：工艺适合于生产。     

1,4-二氯酞嗪合成工艺研究

目的：优化1,4-二氯酞嗪的合成工艺,提高反应收率。方法：以邻苯二甲酸酐为原料,经缩合和氯代反应合成目标化合物。结果：改进了合成工艺,总收率提高到85.0%。合成的化合物结构均经HRMS和1H-NMR确证。结论：改进后的合成工艺,操作简化,产品质量提高,成本降低,该工艺切实可行,适合工业化生产。     

5,6-二甲氧基吲哚的合成工艺改进

对5，6-二甲氧基吲哚的合成工艺进行了改进。以3，4-二甲氧基苯甲醛为起始原料，经过烷基化、硝化、环合反应，合成5，6-二甲氧基吲哚。该方法简单，原料易得，收率为28．4％，适合于工业生产。     

组蛋白去乙酰化酶抑制剂SAHA的合成研究

目的:改进组蛋白去乙酰化酶抑制剂SAHA的合成工艺。方法:以辛二酸为起始原料,经缩合、活化、氨解合成SAHA。结果:经3步反应得到目标化合物。结论:改进后的合成工艺简便、条件温和、原料易得。     

氨基酸甲乙酯的合成及纯化

目的：设计合成一系列氨基酸酯为合成席夫碱提供原料。方法：氨基酸与无水甲醇、无水乙醇的反应合成氨基酸甲乙酯，使羧基得到保护，对其甲乙酯进行纯化。结果与结论：合成16个化合物。     

盐酸雷莫司琼的合成

目的：合成5-羟色胺（5-HB）受体拮抗剂盐酸雷莫司琼。方法：以3，4-二氨基苯甲酸（1）为起始原料经8步反应合成盐酸雷莫司琼（9）。结果：反应总收率19．6％，产物结构经。HNMR，^13C NMR和MS确证。结论：本合成方法合成盐酸雷莫司琼确实可行，且收率较文献有较大提高。     

三氮唑并噻二嗪类杂环化合物的酰化反应研究

目的：合成三氮唑并噻二嗪类杂环化合物并对其进行结构修饰,得到新的三氮唑并噻二嗪类衍生物。方法：以乙酸乙酯为原料通过肼解、缩合等步骤合成甲基取代均三氮唑,再与儿茶酚类经亲核取代、缩合等步骤合成三氮唑并噻二嗪类杂环化合物母核,用醋酐酰化进行结构修饰,修饰结构用质谱进行认证。结果：合成了3-甲基-6（3,4-二羟基苯基）-1,2,4-三氮唑并[3,4-b]噻二嗪及其酰化产物,化合物的分子量通过MSQUEDING。结论：本法简单、方便,为较好的三氮唑并噻二嗪类杂环化合物酰化反应物的合成路线。     

（E）—3—[3—烷氧基—4—（芳烯酰基）氧基]苯丙烯酸酯的合成

报道了以肉桂酸（１）为起始原料，经混酐化、酰化、Ｄｏｅｂｎｅｒ等三步反应制得关键中间体３－［３－甲氧基－４－（３－苯丙烯酰基）氧基］苯基丙烯酸（４）。其与对甲基苯磺酰氯形成混酐或在ＤＣＣ和ＤＭＡＰ系统催化下分别与苯甲醇、肉桂醇、２－萘酚、对羟基苯乙酸反应成酯。所合成的标题化合物均经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证结构与构型。     

咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性的研究

目的咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性评价。方法以浓硫酸为催化剂,咖啡酸与甲醇和乙醇直接反应合成咖啡酸甲酯和乙酯,咖啡酸在磷酸催化下与醋酐酰化得3,4-二乙酰基咖啡酸;并测定了咖啡酸及其衍生物在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)系统中的分配系数;采用原代脑微血管内皮细胞(brain microvascular endothelial cell,BMVEC)和星形胶质细胞(astrocytes,AC)共培养建立的体外血脑屏障模型来评价其脑靶向性。结果得到3个咖啡酸衍生物的油水分配系数均较咖啡酸高,亲脂性增强;其中咖啡酸甲酯和3,4-二乙酰基咖啡酸透过体外血脑屏障的能力较咖啡酸强。结论所合成的3个化合物经MS、1HNMR、IR和UV证实其结构;咖啡酸甲酯和3,4-二乙酰基咖啡酸能突破血脑屏障具有脑靶向性特点。     

测定金银花中6种有机酸类化合物含量的一种新方法

目的:为解决金银花药材分析中部分对照品价格高、不易获得的问题,建立了一测多评的分析方法.方法:通过测定绿原酸(CA)、咖啡酸(CfA)的含量,以及与其它有机酸的相对校正因子(RCF),计算出其它几种有机酸的含量.结果:在一定线性范围内,CA与新绿原酸(NCA)、3,4-二咖啡酸酰奎尼酸(3,4-DCA)、3,5-二咖啡酸酰奎尼酸(3,5-DCA)、4,5-二咖啡酸酰奎尼酸(4,5-DCA)的RCF分别为5.462、5.689、2.313、2.382,CfA与NCA、3,4-DCA、3,5-DCA、4,5-DCA的RCF分别为3.941、4.103、1.669、1.718.该方法在不同实验室、不同型号的高效液相色谱仪以及不同色谱柱上进行验证,重现性满意;与外标法相比,所得结果经方差分析均无显著性差异(P＞0.05),准确度较高.结论:该方法可采用较易获得的对照品测定金银花药材中多种有机酸的含量,有助于对金银花药材进行更为全面的质量控制.     

灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸酯前药的合成

目的:合成具有较强神经细胞氧化损伤保护作用及较好理化性质的灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸酯衍生物.方法:以灯盏乙素苷元与N-Boc L-氨基酸为原料,在偶联剂DCC/DMAP的作用下缩合制备6,7-二苯缩酮保护灯盏乙素苷元4'-N-Boc L-氨基酸酯(4 a～4 c),后者经过酰氯/甲醇体系脱保护基,获得目标化合物灯盏...     

噻吩骈嘧啶二酮衍生物的合成及其抑酶活性

为了寻找新的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,以茶碱为先导化合物,氰乙酸和氨基甲酸乙酯为原料,经中间体N-取代-5-氰基脲嘧啶,合成了12个噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮类化合物。它们对PDE有不同程度的抑制活性,其中3-甲基-1-邻甲基苯基-5-氨基噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮活性较强。     

9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的合成

目的:寻找合成9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法.方法:以9-芴甲氧基碳酰氯与3种不同的氨基酸(甘氨酸、苯丙氨酸和脯氨酸)在碱性条件下分别反应制得相应的9-芴甲氧羰基氨基酸后,再以二碳酸二叔丁基酯作为酯化试剂,以4-二甲氨基吡啶为催化剂,与制得的9-芴甲氧羰基氨基酸反应合成得到相应的9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯.结果:采用本法合成得到3个9-芴甲氧羰基氨基酸的叔丁基酯,化合物结构均经1H NMR确证.结论:本法是操作简单、反应条件温和、产率高、适用性广的制备9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法.     

3,5-O-二咖啡酰奎宁酸的合成

目的研究3,5-O-二咖啡酰奎宁酸的合成工艺。方法根据目标化合物3,5-O-二咖啡酰奎宁酸的结构特点,本文选择咖啡酸与奎宁酸作为合成原料,拟采用选择性地保护二者活泼官能团-酰氯成酯-脱保护的方法以得到目标产物。结果目标产物经NMR和MS分析为结构正确的化合物。结论本合成工艺提高了3,5-O-二咖啡酰奎宁酸的产率,但副产物较多,分离较困难。