海藻酸钠微球的制备及其在药物载体中的应用进展

海藻酸钠因其具有独特的物理、化学及生物学特性,目前已成为十分理想的制备缓释和控释制剂的天然高分子材料,海藻酸钠载药微球作为新型缓控释制剂也受到越来越多的关注。现综述海藻酸钠微球的制备方法,释药机制及其在药物载体研究中的应用进展。     

磁性顺铂微球的药物控释研究

 目的：改善磁性顺铂微球的药物突释和滞释，实现控释。方法：用不同的工艺制备磁性顺铂微球并进行体外、体内药物释放的测定。结果：当高分子骨架材料中，疏水性纤维多糖-含水解键的苯酐聚合物=7：3，搅拌速度1500r·min^-1，成型温度20℃时，制备的磁性顺铂微球具有较好的控释特性。结论：对开发磁性微球和导向治疗恶性肿瘤有实际意义。     

中药缓控释制剂的研究进展

我国中医药发展历史悠久,很早便有了缓控释技术的雏形.现代缓控释制剂作为第3代药物制剂,具有服药周期短、药物作用时间长、安全性高、疗效好等显著的优势,已成为中药制剂领域的研究热点.中药缓控释制剂以缓释片、缓释胶囊、微囊微球及凝胶剂等剂型研究较多,结合相关文献对现代缓控释制剂的研究概况、缓控释技术在中药领域的应用及其价值和...     

生物粘附微球国内外研究进展

生物粘附微球作为微球给药的一种制剂,具有延长药物的滞留时间、缓释和控释等优势,可以促进药物的吸收,提高药物的生物利用度,从而受到国内外学者的广泛关注。本文主要概述了近年生物粘附微球的常用制备方法和临床应用方面国内外研究进展,并提议建立统一的评价标准。     

葛根素自微乳化渗透泵控释胶囊的制备

目的 制备葛根素自微乳化渗透泵缓控释胶囊,通过微孔渗透泵制剂控释难溶性药物的释放,以期提高葛根素的生物利用度.方法 通过构建葛根素自微乳化体系及渗透泵控释胶囊的制备,采用微乳色谱法进行定量测定.通过单因素考察确定了对药物释放影响较大的3个因素:促渗剂氯化钠的用量、包衣增重、致孔剂聚乙二醇(PEG) 400用量,采用中心复合设计和效应面优化,预测了最优处方.结果 葛根素自乳化渗透泵缓控释胶囊的处方为葛根素0.07 g、油酸乙酯0.25 g、聚山梨酯80 0.45 g、PEG 400 0.3 g、甘露醇1.07 g、氯化钠1.07 g;通过对制备处方和预测处方在4、8、12h的释放度的考察,发现该缓控释胶囊符合零级释放模型.结论 自微乳化渗透泵胶囊可以解决难溶性药物的控释制剂的设计要求.     

含睾丸酮的乳酸-乙醇酸共聚物微球的制备及体外药物释放

 目的：对国内开发睾丸酮微球长效注射剂进行初步可行性研究。方法：以生物降解医用材料乳酸（LA）-乙醇酸（GA）共聚物（PLGA，LA-GA8∶2）为载体，用溶剂挥发-溶剂萃取法制备含睾丸酮的PLGA微球，并通过体外药物释放试验评价睾丸酮PLGA微球的药物缓释作用。结果：采用溶剂挥发-溶剂萃取法可得到收率、粒径大小和分布及含药量均满意的睾丸酮PLGA微球。结论：睾丸酮PLGA微球有望成为新的睾丸酮长效制剂。     

自（微乳化制剂的固体化技术

 目的 综述固体化技术用于自（微乳化制剂的研究进展。方法 查阅近年来国内外相关文献并进行归纳和总结。结果与结论 利用各种制剂固体化技术可将液态或半固态自（微乳化制剂转变为固态自（微乳化制剂;自（微乳化制剂固体化后不仅改善了液态制剂生产成本高、不便携带、低温储存过程中的药物或辅料的析出以及药物化学稳定性问题,而且保留了液态自（微乳化制剂提高难溶性药物溶出度和生物利用度的特性;此外还可根据药物特性和实际需要,通过添加其他辅料或包衣制备缓释或控释制剂。     

聚乳酸类缓释、控释注射剂的研究进展

目的 阐述聚乳酸类缓释，控释注射剂的研究进展。方法 对相关文献进行归纳。比较和分析。结果 综述出聚乳酸类聚合物作为载体的微球，纳米囊，纳米粒，凝胶等的制备方法。释药特性等，结论 聚乳酸类聚合物因其具有可生物降解，生物相容性好等性质，可被广泛应用于药物的缓释，控释制剂。     

控释纳米粒的研究进展

控释制剂也称可控给药体系(controlled release drug delivery system,CRDDS),是指药物从制剂中以受控形式恒速地释放到作用器官或特定靶组织,并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制剂.纳米科技的出现,使得控释制剂的发展得到了很大的推动.目前使用的药物控释制剂有多种形式,包括微胶囊、微球、纳米粒子、水凝胶、贴剂等.而纳米粒子,由于其超微小体积,已作为新的控释体系得到了广泛的研究.本文对控释纳米粒的类型、制备、作用特点作一综述.     

Advances in studies on drug carrier poly lactic-co-glycolic acid in controlled release microspheres

聚乳酸乙醇酸( PLGA)是生物可降解的聚合物,已取得了美国FDA的批准,用于组织工程支架和药物载体.由于其具有良好的生物相容性和生物可降解性,近20年来成为小分子药物、蛋白质和其他大分子(DNA、RNA或多肽类)化合物的缓释控释制剂研究的热点.对于PLGA微球制剂的研究主要集中在疫苗类、激素类、抗生素类、抗肿瘤类、神经营养物质类等药物控释制剂.主要介绍近5年来这些药物微球的研究情况,为进一步开发利用PLGA作为药物载体提供参考.     

β-环糊精聚合物微球的合成及药物控释行为的研究

目的:制备药物控释载体β-环糊精聚合物(β-CDP)微球,并探讨微球对中药制剂的控释机理。方法:以反相乳液聚合法制备β-CDP微球,用相溶解度法研究β-CD对盐酸小檗碱(BH)的包合作用,并以人工肠(胃)液为释放介质,用分光光度法研究微球的体外释放。结果:在pH=1.4(胃)和pH=7.4(肠)条件下,β-CD可与BH形成1∶1摩尔比的包合物,包合常数Ka分别为48.85 L/mol和122.11 L/mol。BH在β-CDP微球中的释放速率存在明显的零级释放规律,且pH=1.4下的释放速率比pH=7.4下的快。结论:β-环糊精聚合物微球是一理想的药物控释载体。     

心血管药物缓控释制剂的研究进展

目的总结近年来国内外缓控释制剂技术在心血管药物中的研究进展,为心血管缓控释药物的开发研制提供参考。方法查阅包括各种心血管药物的缓控释制剂如片剂(包括骨架型,渗透泵型,脉冲片)、胶囊、微囊微丸和其他新剂型的文献和资料。结果和结论为了预防心血管疾病的发作,研制可以平稳给药和择时给药的缓控释制剂已经成为必然的趋势。     

山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸的研究

制备山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸,并对其进行体内外的相关性研究。采用自微乳化技术,将水溶性较差的山楂叶总黄酮制备成水溶性较好的山楂叶总黄酮自微乳液,解决山楂叶总黄酮溶解性问题。采用聚乙二醇6000作为基质,将山楂叶总黄酮自微乳液固化成滴丸,采用包衣技术制备成山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸。对山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸进行体外释放度的研究,进行SD大鼠体内药动学的研究。山楂叶总黄酮自微乳化滴丸处方为0.25 g山楂叶总黄酮,0.25 g肉豆寇酸异丙酯,0.375 g聚乙二醇400,0.375 g cremophor RH 40,2 g聚乙二醇6000。包衣优化处方为4 g乙基纤维素20,0.64 g聚乙二醇400,1.8 g邻苯二甲酸二乙酯,3.5%包衣增重。山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸在体外释放及大鼠体内药动学参数符合12 h缓控释制剂的设计,而且缓控释滴丸的生物利用度是速释滴丸的2.47 倍。通过自微乳化及包衣技术可以将难溶性药物山楂叶总黄酮制备成缓控释制剂。     

褪黑激素乙基纤维素微球的鼻黏膜给药研究

目的：研制褪黑激素乙基纤维素微球，以考察疏水性微球对药物鼻黏膜吸收的影响，方法：采用溶媒挥发法制备褪黑激素乙基纤维素微球，用放射性核素99mTc标记，用γ射线闪烁显像技术考察微球在鼻黏膜滞膜留时间，用HPLC测定鼻黏膜吸收后的体内药物。结果：褪黑激素乙基纤维素微球平均粒径为49．1μm，粒径范围30－70μm，褪黑激素含量为14．5％，与滴鼻液相比，乙基纤维素微球在鼻黏膜滞留时间明显延长，褪黑激素乙基纤维素微球的绝对生物利用度为82．3％，高于滴鼻液。结论：乙基纤维素微球能延长药物在务黏膜滞留时间，故可提高药物吸收。     

药用高分子控释膜的研究进展

 目的：介绍膜控释制剂中高分子控释膜的研究现状,为膜控释制剂的设计与制备提供新思路。方法：概述了国外近年来在高分子控释膜包衣工艺、释药机制以及致孔剂、增塑剂对控释膜性质的影响等方面的研究成果。结果：通过对控释膜通透性、力学性质以及药物透膜扩散机制的研究,进一步了解膜控释制剂的控释机制,为处方设计奠定基础。结论：控释膜的研究对于推进膜控释制剂的发展具有重要的意义。     

乳化溶剂挥干法制备水溶性羧化壳聚糖鼻用微球及其特性的考察

目的 为避免传统制备壳聚糖微球过程中使用对人体具有刺激性和毒性的酸性溶剂及醛类交联剂,提高制剂鼻腔给药的生物相容性,本实验采用水溶性羧化壳聚糖为药物载体材料,通过乳化溶剂挥干法制备鼻用微球。方法 以佐米曲普坦为模型药物,考察处方工艺因素的改变对载佐米曲普坦的羧化壳聚糖微球特性的影响,并筛选出微球的最佳处方和制备工艺,进而对微球的收率、粒径、外观、载药量、包封率以及释放行为等进行评价。结果 所得微球呈球形,表面光滑,流动性较好,粒径分布较为均匀,平均粒径为（21.4±10.1）μm,载药量为5.67%,包封率为62.4%,体外释放研究表明微球具有一定的缓释作用。结论 乳化溶剂挥干法制备羧化壳聚糖鼻用微球是可行的,可避免酸性溶剂及醛类毒性交联剂的使用。     

静电喷射法制备纳米中药控释给药制剂的前景与展望

静电喷射是一种简易的获得纳米粒子或纤维状物质的方法。利用这种技术能够将药物封装在聚合物纳米颗粒或纤维材料之中，从而提高药物的分散性与稳定性，延长药物的作用时间，降低毒副作用，并可制成靶向性制剂。通过选择不同的聚合物体系，调节静电喷射工艺参数，可以控制药物的释放速度和释放周期，从而设计制备出具有快速、缓慢、持续或阶段性等不同释药特性的制剂。本文旨在讨论静电喷射技术的基本原理及其在制备纳米控释材料的研究进展，并对静电喷射技术应用于制备纳米中药缓／控释给药系统的前景进行展望。     

海藻酸钠/淀粉复合微球的制备及用于盐酸小檗碱的控制释放研究

目的 应用天然药用高分子材料海藻酸钠和淀粉制备复合微球并研究其对盐酸小檗碱的控制释放性能.方法 采用改进的乳化凝胶法制备复合微球,用光学显微镜观察了微球的形态,共聚焦激光扫描显微镜观察了药物的分布情况,紫外分光光度计测定了药物包封率,并测定了药物在不同介质中的释放.结果 微球形态圆整,分散性好,包封率可达到80%以上,对盐酸小檗碱具有一定的缓控释效果.结论 以海藻酸钠和淀粉为原料制备了性能良好的复合微球.     

中药固体缓控释制剂研究进展

对近年来中药固体缓控释制剂的研究进展进行综述,包括片剂、胶囊、微丸、滴丸等现代中药剂型以及微球、微囊、固体分散体等新型中药给药形式,可为研究和开发中药新剂型提供借鉴。中药缓控释制剂研究尚处于起步阶段,还存在许多不足之处。     

中药缓控释微丸制剂的研究进展

微丸作为一种多单元释药系统,具有流动性好,释药稳定、可靠、均匀等特点。随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸在缓控释制剂中的应用备受瞩目。作者对中药缓控释微丸制剂释药机制、制备方法、辅料及其体内过程等方面的研究进行了综述,旨在为研究开发中药口服缓控释制剂提供思路和方法。