药物多晶型与固体制剂的关系研究进展

目的：介绍药物多晶型与固体制剂的关系研究的进展情况,方法：通过参考90年代国内外有关文献,综述药物多晶对固体制剂的稳定性,溶出度,生物利用度等性质的影响,固体制剂的工艺过程,如干燥,粉碎,研磨,压片等亦会影响药物多晶型的特性,结果：药物多晶型与固体制剂相互影响,结论：药物多晶型研究与固体制剂的研究意义深远。     

药物多晶型的研究现状

多晶型是影响药物质量和药物疗效的重要因素之一.在药物的早期研究与开发阶段对药物多晶型进行研究具有十分重要的意义.本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了药物多晶型对药物的理化性质、生物利用度以及制剂方法和生产工艺控制等的影响,并介绍了固体药物晶型的研究的主要技术手段和进展.     

重视对固体口服药物多晶型的研究

通过国内外有关文献资料，介绍药物多晶型对制剂的理化性质、生物利用度的影响，以及影响固体药物晶型的主要因素。只有时药物的多晶型进行质量控制，才能确保药品使用的安全性和有效性。     

药物多晶型及其对制剂的影响

依据国内外有关文献，介绍药物多晶型及其对制剂的理化性质、工业制剂、药效学的影响，以及制剂工艺对药物多晶型及其疗效的影响，通过研究药物多晶型，可以控制药物晶体生长及晶型，最大限度确保药品使用的安全性和有效性。     

固体口服制剂的相转化研究进展

固体口服制剂的相转化研究对选择工艺流程和研发新产品有重要意义。根据相转化机制，固相相变可以分为3种类型：多晶型的转化（polymorphic transition），水化与脱水（hydration／dehydration），玻璃化相与结晶（vierfication/crystallization）的相互转化。固体口服新制剂研究中应重视药物多晶型和无定形现象，预防和防治固相处方设计与工艺流程选择中发送的相转化。     

多晶型药物研发与制剂新研究进展探讨

目的通过对多晶型药物的研究考察,阐明多晶型药物的重要性,指导实际生产多晶型制剂,并合理安全用药。方法80例患者随机分为对照组和实验组,每组40例,给予其不同晶型药物作为研究,观察药物的显效情况。结果无味氯霉素的B型有较高的自由能,溶出速度快,血药浓度高达A型的7倍,起效例数高达38例,而A型无一例起效。但法莫替丁A、B两种晶型,药效几乎没差别。结论多晶型药物对药效有影响,并且制剂工艺的改变会不同程度上影响多晶型药物。     

氮唑类抗真菌药物多晶型与共晶研究进展

药物的固体存在形式包括多晶型、共晶和盐等多种形式.晶型的变化可以改变固体化学物质的多种理化性质,进而影响药物的临床疗效和安全性.药物共晶(盐)能够在不改变药物结构的情况下修饰药物分子,从而改善溶解度、增加稳定性、提高生物利用度等.共晶和盐的主要区别在于是否存在质子转移.多晶型和共晶(盐型)研究已成为药物设计、审批、生产...     

药物多晶型的研究进展

药物多晶型从 18世纪 2 0年代开始引起人们的注意 ,到本世纪 60年代以后得到很快的发展。由于其不但与制剂的制备工艺、质量及稳定性有关 ,而且有时影响药物的生物利用度和药效[1] ,因此得到越来越多的重视。1　药物多晶型的基本概念固体物质按其内部原子、离子或分子的排列方式可分为晶型 (包括假晶型 )和无定形。晶型基本成分的排立有一定的规律 ,无定形则相反 ;所有的晶型可以归结为正方、单斜、三斜等七个晶系。晶型形成的基础是物质微粒之间的相互作用 ,药物微粒间的作用方式可以是金属键、共价键、范德华力等 ,以此晶体可分为金属晶体…     

药物分子多晶型预测技术发展与展望

大部分的化学药物都存在多晶型现象。药物多晶型的理化性质差异直接影响固态药物制剂产品的稳定性、有效性和安全性,因此药物多晶型的研究是药物化学、制造和控制的重要组成部分,也是影响高端原料药及制剂质量的关键因素。多晶型预测技术可以高效指导试错性实验的筛选,降低传统筛选实验遗漏稳定晶型带来的风险。药物分子多晶型预测技术正在不断发展进步,最初是基于量子力学和计算化学等理论计算,后有应用人工智能的机器学习关键技术,以及联合理论计算和机器学习两者优势共同预测晶体结构。目前,准确预测药物分子晶型依旧具有挑战性,但有望借鉴并综合现有技术,开发更加精确且高效的预测晶型技术。     

药物多晶型与有效性

讨论了药物多晶型对理化性质、生物利用度、相关制剂的影响.介绍了药物多晶型的检测技术,及在新药研发和申请专利保护时的重要性,并举例说明了最佳晶型的优选.     

药物研究与开发中的高通量结晶技术

1　前言药物固体剂型 (片剂、颗粒剂,胶囊等 )使用方便,贮存稳定,是市场上主要剂型。一种活性药物组分 (activepharmaceuticalingredients, APIs)可能存在多种固体形式,包括多晶型、溶剂化物、水合物、共晶、无定形固体和盐 (可能形成水合物、溶剂化物、多晶型、共晶和无定形固     

药物多晶型的研究及其对药效和理化性质的影响

综述近年来国内外药物多晶型的研究进展，介绍药物的多晶型现象，研究多晶型的主要手段和多晶型对药物理化性质、药效的影响，以及在药物制备过程中影响晶型转变的因素等。     

药物晶型定量分析方法的研究进展

药物的多晶型对制剂的稳定性、溶出度及生物利用度等有着不可忽视的影响,有的甚至带来毒副作用,是影响药品质量的重要因素之一。因此,仅定性分析原料药或制剂中的晶型不能满足药品的质量控制要求。为了测定原料药或制剂中有效晶型的含量,从而确保制剂的疗效,需要建立适当的多晶型定量方法,其中包括X-射线粉末衍射法、傅里叶变换拉曼光谱法、中红外光谱法、近红外光谱法、太赫兹光谱法、固态核磁共振法和差示扫描量热法等技术。本文综述了近10年来这些晶型定量方法的研究进展。     

药物多晶型

依据大量国内外文献资料进行分析归纳,介绍药物的多晶型现象,研究药物多晶型的主要手段,多晶型对药物稳定性、溶出度及生物利用度的影响,以及在药物制备过程中容易引起晶型转变的几种情况等.     

药物研究和生产过程中的多晶型现象

本文对药物研究和生产过程中的多晶型现象及其对药物理化性质、生物利用度、药物制剂质量与工艺等的影响进行了综述。阐明了掌握药物多晶现象 ,对新药研究、药品生产质量和处方工艺设计与优化等方面的重要意义     

差示扫描量热法在药物多晶型定量分析中的应用

药物多晶型直接影响药物的安全性和质量可控性。因此仅对药物进行晶型的定性研究已不能满足要求。为了确保药品的疗效及安全性,测定原料药或制剂中有效晶型含量需要采用适当的方法对多晶型进行定量分析。本文具体综述了近年来传统差式扫描量热法、调制式差示扫描量热法及超高效差示扫描量热法在药物多晶型定量分析方面的应用,并对其优缺点进行了总结,展望了其应用前景。     

药物多晶型的研究方法

本文扼要地介绍了近十多年来,国内外研究药物多晶型的一些基本方法,主要有,药物多晶型的检测(包括X线衍射、偏光显微镜、热分析等)、药物多晶型的转型研究(包括相图法,固、液、气相的转型观察,多晶型相对稳定性的判别)和药物多晶型的生物有效性研究。     

药物多晶型研究进展

药物多晶型影响药物溶解度、溶出度、生物利用度等方面,是药物质量安全控制中非常重要的问题,但也给药品研发带来了一条新的思路.研究者们期待筛选出疗效更好性质更稳定副作用更小的晶型.多晶型越来越受到重视,随着仪器的更新,晶型研究不断向前发展,本文综述了近几年多晶型研究领域一些新进展.     

药物多晶型对药物质量的影响

物质在结晶时由于受各种因素影响，使分子内或分子间键合方式发生改变，致使分子或原子在晶格空间排列不同，形成不同的晶体结构。同一物质具有两种或两种以上的空间排列和晶胞参数，形成多种晶型的现象称为多晶现象（polymorphism）。虽然在一定的温度和压力下，只有一种晶型在热力学上是稳定的，但由于从亚稳态转变为稳态的过程通常非常缓慢，因此许多结晶药物都存在多晶现象。固体多晶型包括构象型多晶型、构型型多晶型、色多晶型和假多晶到。     

固体自（微）乳化释药系统的研究进展

目的：了解固体自（微）乳化释药系统的最新进展。方法：查阅国内外文献,对固体自（微）乳化释药系统的组成、固化技术及近年来固体自（微）乳化制剂的应用新进展进行概述。结果与结论：固体自（微）乳化释药系统能够显著促进难溶性药物的溶解和吸收,提高药物的生物利用度,是一种较理想的药物载体。但是对固体自（微）乳化制剂的研究还不够透彻,尚存在不少亟待解决的问题,如新型固体载体研究、固体载体筛选方法以及其对药物体内外性质的影响、体内外相关性的研究、制剂的产业化等。