杠柳毒苷在不同种属血浆中的稳定性和蛋白结合率

目的药物血浆蛋白结合率是药物体内重要参数之一,它将影响药物在体内的分布。游离血药浓度能够影响药物的排泄和代谢速率,对药物的消除半衰期也有影响,更为重要的是它密切关系到药物的药理作用强度。因此,血浆蛋白结合在药物的药代动力学、药效学中都起着重要作用。     

药物血浆蛋白结合率测定方法的研究进展

药物血浆蛋白结合率是药物与血浆蛋白结合的量占药物总浓度的百分率,是药物代谢动力学的重要参数之一。它影响药物在体内的分布、代谢与排泄,从而影响其作用强度和时间,并往往与药物的相互作用及作用机制等密切相关。     

药代动力学知识问答

8、问:什么是药物的血浆蛋白结合率?影响药物与血浆蛋白结合的因素有哪些?研究药物的血浆蛋白结合有什么临床意义? 答:药物的血浆蛋白结合率是指药物与血浆蛋白结合的百分数。吸收入血液中的药物,一部分呈游离状态存在,一部分     

由化学位定义表观分布容积

药物代谢动力学是随着药物研究的不断深入而发展起来的综合了多门学科的新的科学分支。它应用化学动力学原理研究机体对药物的作用,并借助于一些参数来表征药物在体内的动态变化规律。 表观分布容积V是药代动力学的一个重要参数,它虽然不代表真实体积,也不具有解剖学上的意义,但却与药物在体内的分布情况密切相关。例如:V=3～5升,说明药物主要分布于血浆,且与血浆蛋白结合率大于90％;V=10～20升,说明药物在血浆、细胞外液均有分布;V=40升,说明药物在血浆、细胞外液、细胞内液均有分布;V=100～200升,说明药物在特定组织有分布,且浓度非常高。由此可见,表观分布容积是一个可以     

高原低氧对健康人体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率的影响

目的观测高原低氧对健康人体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率的影响。方法取平原和高原地区健康男性志愿者口服磺胺甲噁唑后1.5、12和48h时间点血样,抗凝,一半保留全血,另一半分离血浆,超率法测定蛋白结合率,红细胞结合率用红细胞压积、血浆和全血药物浓度计算。药物浓度均采用反相高效液相色谱法测定。结果平原健康男性志愿者体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率分别为65.31%和5.96%,高原健康男性志愿者体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率分别为69.60%和9.41%,高原健康男性志愿者体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率显著高于平原健康男性志愿者。结论高原低氧使健康人体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率均显著升高。     

去铁酮大鼠血浆蛋白结合率的实验研究

目的建立测定透析液中去铁酮（DFP）浓度的高效液相色谱法（HPLC）,观察DFP的大鼠血浆蛋白结合率。方法以体外方式,采用平衡透析法模拟DFP在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程,并用HPLC法测定其透析液中DFP的浓度及血浆蛋白结合率。结果低、中、高3种浓度下,DFP的大鼠血浆蛋白结合率范围为4.25%～5.31%,不同浓度组血浆蛋白结合率差异无统计学意义（P＞0.05）。结论DFP血浆蛋白结合率较低,属于低血浆蛋白结合药物,其主要以游离形式存在而发挥药效。     

科学制定给药时间间隔

<正> 在病情明确、药物选定的情况下,科学地制定给药时间间隔也是合理用药中的关键一环,笔者结合有关文献作一综述。1 以血浆半衰期为依据 血浆半衰期是指药物吸收与消除达平衡状态后,血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。是确定给药时间间隔的重要药物代谢动力学参数,它是用时间来反映药物在体内消除的速度。按药物半衰期给药,既可维持有效血药浓度,又不致于发生蓄积中毒。其具体的规律如下。     

某些病理生理因素对药物作用的影响

某些病理和生理因素可引起机体一些组织和器官的结构和功能改变,因而影响药物在血浆、组织、靶器官的浓度以及在体内的停留时间,表现为药物作用强度和作用时间的改变。一、低白蛋白血症对药物作用的影响低白蛋白血症对药物作用的影响主要表现为:血浆游离药物浓度升高、药理作用增强,毒副作用可能增加。药物多数在体内和血浆白蛋白不同程度地结合。且暂时失去药理活性。而未被结合呈游离状态的药物才具有活性,游离的药物也更易到达作用的组织     

白桦脂酸血浆蛋白结合率的测定

目的建立白桦脂酸在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法。方法采用平衡透析法测定白桦脂酸血浆蛋白结合率,利用HPLC测定血浆中白桦脂酸浓度,测定并比较不同血浆中白桦脂酸的血浆蛋白结合率。采用DiamonsilTMC18柱,柱温为30℃,流动相为乙腈-0.2%乙酸(75∶25),流速为1.0 mL/min,检测波长为203 nm。结果在50～100 mg/L,药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,白桦脂酸与大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,白桦脂酸与人血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率。结论白桦脂酸与血浆蛋白具有较强的结合。HPLC法测定白桦脂酸与血浆蛋白结合率试验具有简便、快速、灵敏与选择性高的特点。     

天然糖蛋白的药理作用研究

糖蛋白（glycoprotein）是一类由糖类和蛋白质或多肽以共价键连接而形成的结合蛋白,是生物体内重要的生物大分子之一,它广泛存在于细胞膜、细胞问质、血浆以及黏液中,包括许多酶、激素、血浆蛋白、全部抗体、补体因子、毒素、动植物和微生物凝集素、血型物质、黏液组分、膜蛋白和受体等,对于细胞增殖的调控、受精、发育、分化以及免疫等生命现象,起着十分重要的作用。     

氯桂丁胺对小鼠CYP450含量的影响及与大鼠血浆蛋白结合率

目的:研究氯桂丁胺对小鼠细胞色素P450(CYP450)含量的影响及与大鼠血浆蛋白结合率.方法:用分光光度法测定CYP450含量,用平衡透析法测定蛋白结合率.结果:氯桂丁胺对小鼠肝脏CYP450酶总含量没有影响,氯桂丁胺在血浆中的浓度为4～8μg/ml时,与大鼠血浆蛋白结合率为71.79%～73.56%,不同剂量组间药物与血浆蛋白的结合率差异无显著性(P>0.05).结论:氯桂丁胺对肝药酶无诱导或抑制作用,属中等蛋白结合率的药物.     

SPA体内注射治疗肿瘤的研究进展

葡萄球菌 A蛋白(Staphylococcalprotein A,SPA)是某些金黄色葡萄球菌的胞壁蛋白。十年来,依据SPA能结合人和多种哺乳动物血清IgGFc段的免疫学特性,把它作为免疫吸附剂在体外血浆灌流吸附封闭因子治疗肿瘤已取得一定疗效。近年来发现经体外免疫吸附的血浆能滤取到SPA,促进了人们将SPA直接体内注射治疗肿瘤的研究。本文就 SPA体内注射的代射、毒性作     

洛伐他汀在巴马香猪体内的分布和排泄

目的研究洛伐他汀在巴马香猪体内的分布和排泄特点。方法以抗动脉粥样硬化药物洛伐他汀为模型药,选择健康6月龄雄性巴马香猪为实验对象,经灌胃途径给药(45 mg/kg或2.4 mg/kg),采用RP-HPLC方法测定各组织及体液中的药物浓度,并对其分布和排泄过程进行研究。血浆蛋白结合率通过透析法测定。结果给药后,洛伐他汀快速分布到贲门、胃、小肠、肝、大肠、胰、前列腺、肺、肾、心、肌肉、睾丸、肾上腺、膀胱、脑和脾。以胃、肠、肝组织中药物浓度较高。单次给药4h后,贲门、胃、小肠、肝、心、肾上腺、膀胱药物浓度同给药后1h相比略有下降,其余组织均高于1 h。血浆蛋白结合率为95%以上,同正常人血浆非常一致。96 h尿中累积排泄量为给药量的7.4%,原形药经胆汁及粪排泄量达到80%以上。结论洛伐他汀在巴马香猪体内同人的分布排泄和血浆蛋白结合率相似,均在组织中广泛分布,血浆结合率达到95%以上,主要经胆汁和粪排泄。     

肝肾疾患血清中纤维结合蛋白含量的测定

纤维结合蛋白(Fibronectin简称Fn)是一种高分子糖蛋白,在体内具有多种功能。特别是对保护网状内皮系统的正常吞噬活力具有重要作用。据文献报告,血浆     

基于机器学习的药物血浆蛋白结合率的预测

预测药物在血浆中的蛋白结合率,有助于了解药物的药代动力学特征,对药物发现的早期研究有重要的参考价值.本研究收集了 2452个临床药物的血浆蛋白结合率信息,用Molecular Operating Environment(MOE)和Mordred两种软件计算分子描述符,将算得的分子描述符作为模型的输入特征.使用极端梯度提...     

葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率

由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择7条具有相同氨基酸序列、不同构型的磷酸化六肽为研究模型肽,测定了其在大鼠血浆中的蛋白结合率,总结了影响多肽候选药物蛋白结合率变化的氨基酸位点规律。研究结果表明,葡聚糖木炭吸附法作为一种血浆蛋白结合率测定的补充方法,适用于传统实验技术无法测定的多肽或者有机候选药物。     

血液灌流抢救药物中毒的护理体会

血液灌流 (简称HP)抢救急性药物中毒是近年来开展的一项血液净化新技术。它是血液通过装有活性炭或炭的灌流器 ,以吸附的方式清除体内的毒物 ,然后将净化了的血液重新返回患者体内。由于活性炭能与血浆蛋白竞争药物或毒物 ,所以血灌对与蛋白结合的药物的清除比血透更有效 ,同样对脂溶性药物的清除也比血透更有效。HP适应症 :①各种安眠镇静药中毒 ;②多种有机磷农药中毒 ;③酒精合并药物中毒 ;④鼠药中毒。现将我们应用血液灌流抢救药物中毒的护理体会总结如下。1　临床资料我院自 1996年 8月～ 2 0 0 1年 12月共收住药物中毒做血液灌流患…     

关于阿莫西林对格列美脲血浆蛋白结合率影响的探究

目的:研究阿莫西林在对格列美脲血浆蛋白结合率的影响。方法:针对阿莫西林对格列美脲在对蛋白结合率的影响进行研究,采用高效液相色谱与平衡透析法来对其血浆蛋白结合率进行分析,在研究的过程中进行分组研究,分为对照组和实验组,对照则采用仅有格列美脲时的血浆蛋白结合率研究;而在实验组则是加入阿莫西林来格列美脲对血浆的蛋白结合率的研究。结果:在对照组的血浆蛋白结合率为94.2%,而实验组的血浆蛋白的结合率为89.5%。结论:在实验组加入阿莫西林对格列美脲血浆蛋白的结合率有下降趋势。     

肝肾功能不全对药效的影响

肝脏在体内担负着代谢转化的任务,而肾脏则是药物及代谢物排泄的重要途径。肝脏微粒体内含有许多与药物代谢有关的酶,能催化多种药物分解代谢,尤其是能把脂溶性高的药物变为水溶性高而活性低的物质。因而肝脏是大数药物代谢的场所。当肝脏发生疾病时,多种药酶的活性会明显下降,一些由肝脏代谢的药物可因药酶活性下降而减慢其代谢过程,药物在血浆中的半衰期会明显延长,如苯巴比妥大约可提高50％。肝病常使血浆中的白蛋白含量降低,血浆中结合型药物相应的降低而非结合型药物升高,使药理活性降低,增加用药量可能发生毒性反应,如肝性失眠病人对安定等镇静药十分敏感道理。因此,肝性失眠病人在用镇静药时一定要酌情减量。     

应重视小儿药物动力学的应用

小儿药物不良反应及药源性疾病屡见报道,与成人相比,发生率高、危害大,涉及的药物占儿科所用药物的比例大。实际上,这是由于忽视了小儿和成人体内的差异所致。1　药物在小儿与成人体内的过程比较11　吸收:新生儿胃液ｐＨ≥6,而成人ｐＨ≤15,有药物解离度差异;再加上小儿肠蠕动不规则,胆汁分泌功能不完全等,直接影响药物在胃肠道的吸收。12　分布:小儿血浆白蛋白含量比成人低,故药物与血浆蛋白结合率低;小儿血脑屏障不成熟,药物易穿透,故小儿中枢系统不良反应多见。13　代谢:小儿肝脏酶活性比成人低,如葡萄糖醛酸转移酶,延缓药物代谢,如氯霉…