山东半夏不同炮制品相关毒性物质基础含量与急毒实验比较研究

目的进行山东半夏不同炮制品相关毒性物质基础含量与急性毒性的比较研究,考察炮制对相关毒性物质基础含量与毒性的影响。方法运用UV法、HPLC法、酸碱滴定法和经典急性毒性实验法,进行半夏、清半夏水提组分总生物碱、总有机酸及其可测单一成分的含量测定和急性毒性比较研究。结果相关物质基础含量测定结果显示：总有机酸、总生物碱和鸟苷含量大小为半夏〉清半夏;琥珀酸、麻黄碱含量为清半夏〉半夏。毒性研究结果显示：半夏、清半夏水提组分MLD值为301.2g/kg和374.4g/kg,分别相当于临床70kg成人每公斤体重日用量的2342.7倍和2912.0倍。结论炮制对山东半夏相关毒性物质含量与毒性有一定的影响,半夏毒性大于其炮制品清半夏。     

提取工艺对半夏急性毒性与相关物质基础含量的影响研究

目的考察提取工艺对半夏相关毒性物质基础含量与急性毒性的影响。方法运用UV法、HPLC法、酸碱滴定法和经典急性毒性实验法,进行半夏不同提取工艺样品的含量测定和急性毒性比较研究。结果半夏不同提取工艺样品总有机酸含量：75%醇渗液〉75%醇提液〉30%醇提液〉30%醇渗液〉水提组分≈水渗液;总生物碱含量：75%醇渗液〉75%醇提液〉30%醇渗液〉30%醇提液〉水渗液≈水提组分。毒性研究结果显示：75%醇渗液和75%醇提液可测出MTD值,其余组测得MLD值,毒性大小依次为75%醇渗液〉75%醇提液〉30%醇渗漉组〉30%醇提组〉水渗组〉水提组。结论提取工艺对半夏毒性及相关毒性物质含量有一定的影响,其毒性大小与总生物碱、总有机酸含量呈一定相关性。     

基原对半夏急性毒性和主要化学成分含量影响研究

目的对不同基原半夏的生物碱类和有机酸类成分含量和急性毒性大小进行比较研究,探讨基原对半夏质量与毒性的影响。方法运用酸性染料比色法、酸碱滴定法、HPLC法、经典急毒实验法,进行半夏、水半夏药材中总生物碱,总有机酸,麻黄碱、鸟苷、琥珀酸含量测定及急性毒性比较研究。结果不同基原总生物碱、总有机酸、鸟苷、琥珀酸含量均为半夏〉水半夏,麻黄碱含量为水半夏〉半夏。一日内按最大给药量给小鼠灌胃半夏、水半夏生品混悬液分别为34.8g/kg、38.4g/kg（按含生药量计算）,相当于临床70kg人每公斤体重日用量的270.7倍、298.7倍以上,连续观察14天,小鼠一般状况良好,无一死亡。结论不同基原半夏药材中主要化学成分含量和毒性大小存在显著差异,半夏毒性大于水半夏,且其毒性大小与总生物碱和总有机酸含量存在一定相关性。     

产地对北柴胡皂苷类物质含量及急性毒性影响的实验研究

目的对不同产地北柴胡药材全组分、醇-水提取物中皂苷类物质的含量和急性毒性大小进行比较研究,探讨产地对柴胡皂苷类物质含量与毒性的影响。方法运用UV法、HPLC法、经典急性毒性实验法,进行北柴胡药材全组分、醇-水提取物柴胡总皂苷和皂苷a的含量测定及急性毒性比较研究。结果不同产地北柴胡药材全组分柴胡总皂苷含量大小依次为：河北柴胡〉内蒙柴胡〉山西柴胡〉河南柴胡,皂苷a的含量为：河北柴胡〉内蒙柴胡、山西柴胡〉河南柴胡,其最大给药量（MLD）大小为：河南柴胡〉山西柴胡〉内蒙柴胡〉河北柴胡;不同产地北柴胡药材醇-水提取物总皂苷含量大小依次为：河北柴胡〉内蒙柴胡〉山西柴胡〉河南柴胡,皂苷a的含量为：河北柴胡〉山西柴胡〉内蒙柴胡〉河南柴胡,其最小致死量（MTD）为：内蒙柴胡〉山西柴胡〉河南柴胡〉河北柴胡。河北产地的北柴胡药材全组分、醇-水提取物中柴胡总皂苷及皂苷a含量均较其他产地北柴胡药材含量高,其对应的全组分MLD、醇-水提取物MTD均较其他产地北柴胡药材的小,毒性最大。结论产地对柴胡皂苷类物质含量与毒性有一定的影响,且柴胡毒性大小与皂苷类物质含量有一定的相关性。     

不同醇处理方式对半夏毒性物质基础含量和急毒影响的比较研究

目的比较不同醇处理方式对半夏总生物碱和总有机酸含量的影响,并对其急性毒性进行观察与评价,为临床用药的安全性提供依据。方法分别用不同醇处理方式制备半夏不同样品,采用紫外分光光度法,取各供试品溶液与空白对照液,在波长416 nm处测定吸光度,计算总生物碱含量,采用酸碱滴定法测定各样品中总有机酸的含量。按照经典小鼠急毒试验方法,公斤体重法计算最大耐受量(MTD),测定最大给药量(MLD),考察半夏75%醇渗、75%醇提(MTD)值,30%醇提组、30%醇渗组(MLD)值,连续给药观察14天,记录各组动物体重变化,毒性症状谱及死亡情况。结果半夏不同醇处理提取(75%醇渗、75%醇提、30%醇提组、30%醇渗组)中总生物碱含量为75%醇渗液>75%醇提液>30%醇渗液>30%醇提液;总有机酸含量为75%醇渗液>75%醇提液>30%醇提液>30%醇渗液。急毒研究结果显示,半夏75%醇渗MTD可达94.4 g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的734.2倍;半夏75%醇提MTD可达99.2 g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的771.6倍;半夏30%醇提MLD值为295.2 g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的2 296.0倍。半夏30%醇渗MLD值为291.6g.kg-.1d-1,相当于临床人用量的2268.0倍。结论提取温度和醇提取浓度对半夏毒性相关物质基础含量影响较大,总生物碱和总有机酸部位均在高浓度醇溶液中含量最高,总生物碱的提取还受温度影响,而总有机酸受温度影响不大。急毒试验结果显示,不同醇提取样品毒性大小与总生物碱、总有机酸含量有一定的相关性。     

半夏总生物碱的含量测定

目的测定不同产地半夏总生物碱的含量,比较相互差异。方法对半夏药材用超声提取,依据酸性染料比色法的原理,在416nm波长下进行测定材料中总生物碱。结果获得良好的回收率（99.98%）,RSD为0.09%。样品在8h内基本稳定。结论测定方法简单快速;不同产地半夏总生物碱含量有一定差异,但相差不大。     

提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式的影响

目的 对不同提取方式制备的北豆根中生物碱的含量和急性毒性大小进行比较研究,探讨不同提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式的影响.方法 以0.5％硫酸为溶剂,用热回流法、超声法、渗漉法、温浸法4种方法提取北豆根总生物碱,用酸碱滴定法测定了总生物碱的含量,用高效液相色谱法测定提取物中蝙蝠葛碱的含量,用经典急性毒性实验法进行急性毒性比较研究.结果 不同提取样品中总生物碱含量大小依次为:超声法＞渗漉法,热回流法和温浸法所得提取样品总生物碱含量无法测出.蝙蝠葛碱的含量是热回流法大于温浸法,但超声法和渗漉法未测出蝙蝠葛碱含量.不同提取方式对小鼠急性毒性最大给药量( MLD)大小为:渗漉法＞超声法＞热回流法＞温浸法,以温浸法所得提取样品的急性毒性最大.结论 提取方式不同,北豆根主要化学成分含量和毒性大小不同,而且其毒性大小与总生物碱和蝙蝠葛碱含量有一定的关系,但不完全一致.说明提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式有一定的影响,通过此综合评价模式确定有毒中药的提取方式,更全面客观合理.     

山豆根不同组分小鼠急性毒性比较研究

目的比较山豆根全组分、水提组分、醇提组分、总生物碱提取物对小鼠的急性毒性,为山豆根的临床安全使用提供实验依据。方法采用经典的急性毒性实验方法测定山豆根全组分的最大耐受量（MTD）及水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服半数致死量（LD50）,观察其急性毒性症状谱,记录累积死亡数及小鼠体重变化。结果山豆根全组分的MTD为10.68g·kg-1,水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服LD50及95%可信限分别为17.469（15.450～19.701）g·kg-1、27.135（24.869～29.622）g·kg-1、13.399（12.016～14.899）g·kg-1,主要毒性症状是烦躁、多动、呼吸急促、抽搐。结论山豆根不同组分急性毒性大小顺序依次是总生物碱提取物、水提组分、全组分、醇提组分,其毒性成分与致毒机制尚待进一步研究。     

半夏的化学成分、药理作用及毒性研究进展

目的:综述半夏的化学成分、药理作用及毒性的研究进展,为其进一步研究及合理利用提供参考。方法:以"半夏""化学成分""药理作用""Pinellia ternate""Chemical composition""Pharmacological action"等为中英文关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、ScienceDirect等数据库中组合检索1981年3月-2020年6月发表的相关文献,并结合查阅《中国药典》及相关中药典籍等,对半夏的化学成分、药理作用及毒性的研究进展进行归纳总结。结果与结论:半夏的化学成分包括生物碱类、有机酸类、挥发油类、黄酮类、甾体类和糖类等;其传统药理功效为燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结。现代药理学研究发现,半夏亦具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗癫痫等药理作用;其毒性主要表现为黏膜刺激性毒性、肝肾毒性、妊娠毒性等。半夏作为一种常用的有毒中药,其化学成分丰富、药理作用广泛。对半夏的有效成分及其作用机制进行深入研究,可为进一步研究半夏的药理作用和安全用药打下基础,为充分发挥半夏的药用价值及合理开发利用提供理论依据。     

不同酸处理方式对半夏总生物碱含量和急性毒性影响的比较研究

目的比较进行不同酸处理方式对半夏总生物碱含量的影响及急性毒性观察与评价,为临床用药的安全性提供依据。方法分别用不同酸处理方式制备半夏不同样品,采用紫外分光光度法,取各供试品溶液与空白对照液,在波长416nm处测定吸光度,计算总生物碱含量,按照经典小鼠急毒试验方法,用bliss法计算半数致死量(LD50),公斤体重法计算最大耐受量(MTD),考察半夏酸水提取,酸醇提取(MTD)值、酸水渗漉、酸醇渗漉提取(LD50)值,连续给药观察14天,记录各组动物体重变化,毒性症状谱及死亡情况。结果半夏不同酸处理提取(酸水提取、酸醇提取、酸水渗漉、酸醇渗漉)中总生物碱含量为酸醇渗漉液>酸醇提取液>酸水渗漉液>酸水提取液。急毒研究结果显示,半夏酸水提取MTD可达29.6 g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的230.2倍;半夏酸醇提取MTD可达27.2g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的211.6倍;半夏酸水渗漉提取LD50值为14.15 g.kg-1.d-1,95%的可信限为12.981～15.563 g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的110.0倍。半夏酸醇渗漉提取LD50值为14.27g.kg-.1d-1,95%的可信限为13.167～15.204g.kg-.1d-1,相当于临床人用量的111.0倍。通过小鼠急毒实验观察:呼吸抑制、抽搐、腹泻、烦躁,呕吐和流泪是半夏不同酸处理提取样品主要的急性毒性症状,小鼠死亡多发生于4小时之内。结论半夏总生物碱部位有明显毒性,是半夏产生毒性作用的物质基础之一,同时温度对半夏总生物碱富集物毒性影响较大,说明半夏产生毒性作用的部位中某些成分加热易被破坏。     

何首乌不同组分对小鼠急性毒性试验比较研究

目的比较何首乌全组分、水提组分、醇提组分对小鼠急性毒性的影响,进行何首乌药材的急性毒性观察与评价。方法分别制备何首乌全组分、水提组分、醇提组分,按照经典小鼠急性毒性试验方法测定何首乌不同组分小鼠口服半数致死量（LD50）、最大耐受量（MTD）、最大给药量（MLD）,连续观察14天,观察其急性毒性症状谱,记录累积死亡数及小鼠体重变化。结果何首乌不同组分对小鼠急性毒性强度为：全组分〉醇提组分〉水提组分。何首乌全组分、水提组分、醇提组分无法作出LD50,MTD试验结果按含生药量计算分别为20.0 g.kg-1.d-1、98.4 g.kg-1.d-1和78.0g.kg-1.d-1,分别相当于临床70 kg人每公斤体重日用量的116.7倍、574.0倍和455.0倍。主要毒性症状是腹泻、怠动、毛色不华。结论何首乌药材具有一定的毒性,与文献记载相符。其不同组分中化学成分是决定其毒性强度不同的物质基础,通过何首乌不同组分小鼠急性毒性试验比较研究,有利于进行何首乌药材系统的毒性研究与评价,为进一步锁定其毒性物质基础提供试验依据,其毒性成分和致毒机理有待于进一步研究。     

半夏不同组分小鼠急性毒性的比较研究

目的对半夏全组分、水提组分和醇提组分进行小鼠急性毒性比较研究,以观察、评价半夏药材的急性毒性,为临床安全、合理用药提供依据。方法制备半夏全组分、水提组分和醇提组分样品,采用经典的小鼠急性毒性实验方法分别测定半夏全组分、水提组分的最大给药量和醇提组分的最大耐受量。结果半夏全组分的最大给药量（MLD）为34.8g/kg,水提组分的最大给药量（MLD）为300.0g/kg,醇提组分的最大耐受量（MTD）为99.2g/kg,分别相当于临床70kg人每公斤体重日用量的270.7倍、2333.3倍和771.6倍。结论半夏药材具有一定毒性,与药典、文献记载及临床应用相符。半夏醇提组分毒性大于水提组分及全组分,后两者基本安全、低毒。     

不同直径半夏药材的质量差异比较研究

目的:考察不同直径半夏药材的质量差异,为其资源的合理利用提供参考。方法:以来自国内四大药材市场、2家公司的65批商品半夏为样品,采用游标卡尺测定其直径后,用分药筛将其筛分为不同直径范围(0.5 cm≤d≤0.8 cm、0.8 cm0.05)。73批半夏对口药材的直径主要分布在0.6~1.8 cm之间,平均重量占比为95.54%。若以2015年版《中国药典》(一部)规定的直径标准(1~1.5 cm),73批半夏对口药材中仅8批符合要求,合格率为10.96%;若适当扩大直径范围为0.7~1.5 cm,有54批符合要求,合格率为73.97%;当直径范围扩大为0.7~1.6 cm时,有68批符合要求,合格率达93.15%。结论:不同直径的半夏药材之间质量无明显差异。结合各产地半夏的直径分布情况,可将相关标准中规定的直径大小由"1~1.5 cm"扩大为"0.7~1.6 cm",避免资源浪费。     

与功效和毒性相关的北豆根化学成分研究进展

目的 总结与北豆根的功效、毒性相关的化学成分研究现状,明确北豆根的有效成分和毒性成分,为进一步研究北豆根功效与毒性的相关性提供文献依据和研究思路.方法 对近20年发表的相关文献进行整理、分析、归纳.结果 生物碱既是北豆根的主要化学成分也是其发挥功效的主要物质基础;历代文献和药典均记载其有小毒,关于北豆根化学成分尤其是生物碱的规范毒性研究报道还不完善,对于功效和毒性物质基础的体内过程、药理特点、作用机制以及与临床应用的相关性尚属空白.针对药效物质基础和毒性物质基础的提取、分离工艺优化研究与质量控制研究也鲜有报道.结论 作为有小毒记载的中药北豆根,亟待需要进行基于功效和毒性相关的化学物质基础研究与质量的“保效、控毒”研究,为临床安全、可控、有效地使用北豆根提供试验依据和文献思路.