氧化苦碱对小鼠表皮郎格罕细胞作用的临床意义

表皮Ｌａｎｇｅｒｈａｎｓ细胞在接触性皮炎免疫反应中起到重要的作用。用免疫组织化学及ＡＴＰ酶染色方法观察了氧化苦参碱对Ｂｌａｂ／ｃ小鼠背部表皮Ｌａｎｇｅｒｈａｎｓ细胞的影响。结果表明：氧化苦参碱组表皮ＬＣ密度及Ｉａ抗原阳性ＬＣ细胞密度明显下降，ＬＣ细胞树突减少。     

苦豆子八种生物碱抗心律失常作用研究概况

自20世纪三十年代开始研究苦豆子以来,已发现25种生物碱。其中八种生物碱研究较多,它们是:苦参碱(ｍａｔｒｉｎｅ,ＭＴ)、氧化苦参碱(ｏｘｙｍａｔｒｉｎｅ,ＯＭＴ)、槐果碱(ｓｏｐｈｏｃａｒｐｉｎｅＳＣ)、氧化槐果碱(ｏｘｙｓｏｐｌｏｃａｒｐｉｎｅＯＳＣ)、槐胺碱(ｓｏｐｈｏｒａｍｉｎｅＳＡ)、槐定碱(ｓｏｐｈｏｒｉｄｉｎｅＳＲＩ)、莱曼碱(ｌｅｈｍａｎｎｉｎｅＬＥＨ)、苦豆碱(ａｌｏｐｅｒｉｎｅＡＬＯ)。现将它们的抗心律失常心血管药理作用研究结果综述如下。1　苦参碱抗心律失常作用11　苦参碱对实验性心律失常的影响　ＭＴ能…     

氧化苦参碱对淋巴细胞增殖的影响

研究了氧化苦参碱对人扁桃体淋巴细胞和小鼠脾淋巴细胞在不同丝裂原存在时对增殖能力的影响。结果表明：根据人扁桃体淋巴细胞对ＰＨＡ，ＳＡＣ反应能力的不同，氧化苦参碱可使低反应性的人扁桃体淋巴细胞增殖能力提高，而对高反应性的人扁桃体淋巴细胞及正常小鼠脾细胞增殖则表现为抑制作用。提示氧化苦参碱对淋巴细胞增殖的影响和细胞状态密切相关。     

苦参碱和氧化苦参碱对肝癌细胞增殖凋亡及JAK-STAT信号通路的影响

目的：观察苦参碱和氧化苦参碱对肝癌细胞SMMC-7721增殖凋亡及JAK-STAT通路的影响。方法：苦参碱和氧化苦参碱干预肝癌细胞SMMC-7721，MW法检测对肝癌细胞增殖的影响，双荧光染色观察细胞凋亡率，RT-PCR法检测其对SMMC-7721细胞Stat3、Star5 mRNA的影响。结果：苦参碱和氧化苦参碱能显著抑制肝癌细胞增殖，促进其凋亡，并呈时间与剂量依赖性；二者均能下调Star3、Star5 mRNA表达水平。相同浓度苦参碱和氧化苦参碱比较，苦参碱对肝癌细胞Stag、Star5 mRNA下调作用更显著。结论：苦参碱和氧化苦参碱能显著抑制SMMC-7721细胞增殖、促进其凋亡，其机制可能与下调stat3、stat5的基因表达，抑制细胞信号转导通路有关。     

氧化苦参碱对人结肠癌SW620细胞p16/cyclinD1/CDK4通路的影响

目的观察氧化苦参碱诱导人结肠腺癌细胞株SW620凋亡的作用并探讨其可能机制。方法采用MTT法检测氧化苦参碱对SW620细胞的增殖抑制作用;Hoechst33258荧光染色检测氧化苦参碱对SW620细胞凋亡的影响;流式细胞仪检测氧化苦参碱对SW620细胞周期的影响;实时定量PCR法检测细胞内p16、cyclinD1及CDK4基因表达水平;免疫印迹法检测细胞内p16、CyclinD1及CDK4蛋白表达水平。结果氧化苦参碱抑制SW620细胞增殖作用呈剂量依赖性,其作用24 h的IC50为4.02μmol/L;与对照组相比,苦参碱处理后的SW620细胞G1期比例明显增高,G2期细胞比例下降(P<0.05);氧化苦参碱作用后SW620细胞p16基因和蛋白水平升高(P<0.05),cyclinD1及CDK4基因和蛋白表达水平显著降低(P<0.01)。结论氧化苦参碱在体外能抑制SW620细胞的增殖,诱导细胞在G1期阻滞,其诱导作用与其调控p16、cyclinD1及CDK4基因和蛋白表达有关。     

苦参碱和氧化苦参碱致HL7702细胞毒性研究

目的:探讨苦参碱和氧化苦参碱在体外对人正常肝细胞(HL7702)的影响。方法:①采用MTT法检测苦参碱和氧化苦参碱对肝细胞活力的影响;②采用光镜对给药后的细胞形态进行观察;③检测给予苦参碱和氧化苦参碱后,肝细胞培养上清液中的肝功能指标(ALT、AST、ALP、LDH)。结果:①MTT法显示,2.5~5mg/mL的苦参碱对HL7702细胞有明显的抑制作用(P<0.01),5mg/mL的氧化苦参碱能够显著性降低肝细胞活力(P<0.05);②光镜结果显示,给予苦参碱和氧化苦参碱后,细胞出现皱缩,变圆,体积变小,亮度增加,且药物浓度越大,呈现此状态的数目越多,苦参碱对HL7702细胞形态的影响大于氧化苦参碱;③5mg/mL的苦参碱和氧化苦参碱均能明显升高细胞上清液中的AST、ALP、LDH水平(P<0.01或P<0.05),相同剂量苦参碱的上清液中AST、ALP、LDH水平的升高程度大于氧化苦参碱。结论:苦参碱和氧化苦参碱对肝脏可能具有毒性作用,且苦参碱的肝毒性作用大于氧化苦参碱。     

苦参碱和氧化苦参碱对SMMC-7721细胞增殖及Stat3,Stat5基因表达的影响

目的：观察苦参碱和氧化苦参碱对肝癌细胞SMMC-7721增殖及Stat3, Stat5基因表达的影响。方法：苦参碱和氧化苦参碱干预肝癌细胞SMMC-7721，MTT法检测其对肝癌细胞增殖的影响，双荧光染色观察细胞凋亡率，RT-PCR法检测其对SMMC-7721细胞Stat3, Stat5 mRNA的影响。结果：苦参碱和氧化苦参碱作用于肝癌细胞后，能显著抑制肝癌细胞增殖，促进其凋亡，并呈时间剂量依赖性；二者均能下调Stat3, Stat5 mRNA表达水平。以相同浓度苦参碱和氧化苦参碱比较，苦参碱对肝癌细胞Stat3, Stat5 mRNA下调作用更显著(P<0.05或P<0.01)。结论：苦参碱和氧化苦参碱能显著抑制SMMC-7721细胞增殖，其机制可能与下调Stat3, Stat5的基因表达，抑制细胞信号传导通路有关。     

氧化苦参碱对豚鼠心室肌细胞动作电位和单通道钠电流的影响

氧化苦参碱(oxymatrine)是从豆科植物苦参Sophora flavescensAit.中提取的一种生物碱。氧化苦参碱对心血管系统的作用较为显著,具有强心、抗心律失常、抑制细胞凋亡、清除自由基及抑制豚鼠心室肌全细胞钠电流等多方面的药理作用[1,2]。但关于氧化苦参碱对豚鼠心室肌单细胞动作电位及单通道钠电流的影响尚未见报道,因此本实验拟在细胞和单通道水平观察氧化苦参碱的作用,为探讨氧化苦参碱抗心律失常作用机制提供理论依据。1材料豚鼠,雌雄兼用,体重300~350g,由吉林大学实验动物部提供。氧化苦参碱(质量分数>99%)由中国药品生物制品检定所提供…     

氧化苦参碱对人肝癌HepG2细胞增殖及能量代谢的影响

目的研究氧化苦参碱对人肝癌HepG2细胞增殖及能量代谢影响,探讨其抗肿瘤作用机制。方法采用MTT、生长曲线、苏木素—伊红(HE)染色、透射电镜检测氧化苦参碱对HepG2细胞増殖抑制和形态学影响,分光光度试剂盒检测能量代谢有关酶活力及代谢产物含有量,用人脐静脉内皮ECV304细胞作对比。结果与对照组相比,氧化苦参碱作用HepG2细胞48 h后,细胞数量减少、体积缩小,出现凋亡小体等形态学改变;细胞中己糖激酶(HK)、丙酮酸激酶(PK)、琥珀酸脱氢酶(SDH)活性明显下降,乳酸(LD)含有量降低;氧化苦参碱对ECV304细胞增殖抑制和能量代谢的影响不明显。结论氧化苦参碱可通过干扰HepG2细胞能量代谢来抑制细胞増殖、促进细胞凋亡,其对肿瘤细胞具有一定特异性。     

苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤作用机制研究进展及展望

苦参在我国药用历史悠久。苦参碱及氧化苦参碱是苦参的主要成分,对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用。通过相关文献的筛选和分析,对苦参碱及氧化苦参碱在抑制肿瘤的作用机制方面进行总结和展望。苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤的分子机制包括调节细胞周期进程、促进细胞凋亡、抑制肿瘤的侵袭转移能力、诱导肿瘤细胞发生自噬、逆转肿瘤细胞的多药耐药性及调控肿瘤细胞的代谢水平等。通过对苦参碱及氧化苦参碱作用机制的发掘,并以此为基础进行更加深入的研究,可不断揭示苦参碱及氧化苦参碱参与的信号网络及基因调控位点,从而发现更为精确的肿瘤治疗靶点,为肿瘤的新药研发与临床应用提供有益启示。     

G9315抗促癌和抑制促癌物诱发的脂质过氧化作用

Ｇ９３１５是从胀果甘草中提取的含有６个黄酮体的混合物。２ｍｇ剂量明显抑制二甲苯苯蒽（ＤＭＢＡ）合并巴豆油诱发的小鼠皮肤乳头瘤的生成，表现出较强的抗促癌作用。１０μｇ／ｍｌ显著抑制巴豆油诱发的Ｗｉｓｔａｒ大鼠中性粒细胞化学发光（ｃｈｅｍｉｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｃｅ，ＣＬ），２０μｇ／ｍｌ明显抑制巴豆油诱发的Ｂａｌｂ／ｃ新生小鼠皮肤表皮细胞和Ｂａｌｂ／ｃ小鼠肝线粒体的ＣＬ，显著对抗巴豆油诱发的Ｂａｌｂ／     

苦参有效成分对活化慢性湿疹患者Th1细胞Fas-L、IFN-γ表达的影响

目的研究中药苦参有效成分(氧化苦参碱和苦参碱)对活化慢性湿疹患者Th1细胞表达Fas配体及IFN-γ表达的影响。方法选取30例慢性湿疹患者为试验组,健康志愿者30名为对照组。两组均从外周血中磁珠分选并纯化Th1细胞,在体外使用免疫刺激剂对细胞进行激活。通过MTT方法筛选出氧化苦参碱和苦参碱对活化的Th1细胞的最大安全浓度,以最大安全浓度稀释5倍,分为氧化苦参碱A、B、C、D、E组和苦参碱A、B、C、D、E组,每组重复3孔,以各浓度中药有效成分干预激活后的Th1细胞,然后用ELISA检测干预前后细胞培养液上清中IFN-γ和Fas-L的含量变化。结果与对照组比较,试验组经免疫刺激剂激活后,IFN-γ浓度显著升高(P0.01)。苦参碱及氧化苦参碱各组干预前后比较,苦参碱A组(10μg/mL)的IFN-γ浓度显著升高(P0.05),氧化苦参碱A、B、C、D、E组的IFN-γ浓度差异无统计学意义(P0.05);使用≥0.625μg/mL苦参碱(苦参碱A、B、C、D、E组)的Fas-L浓度显著降低(P0.05),使用≥0.025μg/mL氧化苦参碱(氧化苦参碱A、B、C、D组)的Fas-L浓度显著降低(P0.05)。结论一定浓度的中药苦参有效成分可下调慢性湿疹外周血中活化的Th1细胞Fas-L的表达水平,起到临床治疗作用。     

氧化苦参碱对人胃癌MGC-803细胞裸鼠皮下移植瘤抑制作用的实验研究

目的：通过比较各组肿瘤的体积和重量,观察氧化苦参碱对MGC-803细胞系裸鼠移植瘤的抑瘤率（IR%）。方法：体外培养MGC-803细胞,采用皮下移植法接种于BALB/c-nu裸鼠皮下造成裸鼠皮下荷瘤模型。将造模后的30只裸小鼠随机分为阴性对照组、阳性对照组、氧化苦参碱组3组,均按照公斤体重腹腔注射给药,阴性对照组给予生理盐水,阳性对照组给予氟尿嘧啶,氧化苦参碱组给予氧化苦参碱。观察荷瘤鼠肿瘤生长情况、体积和重量,分析氧化苦参碱对MGC-803细胞裸鼠皮下移植瘤的抑瘤率。结果：氧化苦参碱组小鼠瘤体总重量及平均重量、体积均小于阴性对照组和阳性对照组,差异具有统计学意义（P〈0.05）。氧化苦参碱组平均抑瘤率为43.20%。结论：氧化苦参碱对肿瘤有显著的抑制作用。     

苦参碱对体外培养小鼠心肌细胞感染柯萨奇B3病毒的影响

近年来，病毒性心肌炎发病率显著上升，尤其在青壮年中，而临床上尚缺乏有效的防治药物。许多报道已证实了该病的致病原因主要与肠道病毒，特别是ＣＶＢ３病毒有关［１］。但目前国内外对本病尚无公认的有效治疗措施而致使临床治疗处于被动的状态。本实验采用细胞化学染色，心肌酶及ＭＤＡ含量测定等方法观察苦参碱（Ｓｏｐｈｏｒａ Ｆｌａｖｅｓｃｅｎｓ Ａｉｔ ＳＦＡ）对ＣＶＢ３感染的心肌细胞的保护作用，旨在为临床治疗病毒性心肌炎（ＶＭＣ）的药物选择提供实验依据。１材料和方法１．１材料出生１～２ｄ的ＢＡＬＢ／Ｃ乳鼠由我院实…     

氧化苦参碱通过 PTEN/PI3K/Akt/mTOR 通路对人膀胱癌 T24 细胞增殖、凋亡的影响研究

目的:探讨氧化苦参碱能否通过第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源的基因/3-磷酸肌醇激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶向基因(Phosphatase and tension homolog deleted on chromosome ten/phosphoinositide 3-kinase/protein kinase B/mammalian target of rapamycin,PTEN/PI3K/Akt/mTOR)通路对人膀胱癌T24细胞的增殖、凋亡产生影响。方法:T24细胞复苏传代后与不同剂量氧化苦参碱共培养,MTT法检测不同剂量氧化苦参碱对T24细胞增殖的影响,流式细胞仪检测氧化苦参碱对T24细胞凋亡的影响,Hoechst光镜观察氧化苦参碱对T24细胞核形态的影响,Western blot检测氧化苦参碱对T24细胞PI3K、Akt、mTOR、PTEN蛋白表达的影响。结果:与0μmol/L组比较,氧化苦参碱各剂量组T24细胞的增殖率下降,凋亡率升高,PI3K、Akt、mTOR蛋白表达下降,PTEN蛋白表达上升,且在一定范围内存在剂量依赖性(P 0.05)。结论:氧化苦参碱可能通过PTEN/PI3K/Akt/mTOR通路抑制T24细胞的增殖,促进其凋亡。     

芹菜素与氧化苦参碱联合用药抑制非小细胞肺癌的作用及其机制研究

研究芹菜素、氧化苦参碱、芹菜素与氧化苦参碱联合给药(以下简称“联合给药”)对非小细胞肺癌细胞系的增殖作用及其分子作用机制的影响。采用CCK-8法检测芹菜素、氧化苦参碱以及联合给药对非小细胞肺癌A549与NCI-H1975细胞活力的影响；通过平板克隆实验考察芹菜素、氧化苦参碱以及联合给药后对非小细胞肺癌细胞克隆形成能力的影响；EdU实验验证芹菜素、氧化苦参碱以及联合给药对非小细胞肺癌NCI-H1975细胞增殖率的影响；RT-qPCR与Western blot实验考察芹菜素、氧化苦参碱以及联合给药后对PLOD2 mRNA与蛋白相对表达的影响；分子对接实验探究芹菜素、氧化苦参碱与PLOD2、EGFR蛋白的直接作用能力与作用位点；利用Western blot法检测芹菜素、氧化苦参碱以及联合给药对EGFR下游信号通路相关蛋白表达水平的影响。结果发现，芹菜素、联合给药在20、40、80μmol·L^-1均能显著抑制人非小细胞肺癌A549与NCI-H1975细胞的活力并呈浓度依赖性；芹菜素、联合给药作用于NCI-H1975细胞可显著抑制非小细胞肺癌细胞的克隆形成能力；芹菜素以及联...     

氧化苦参碱抗B16黑色素瘤的实验研究

目的观察氧化苦参碱对B16黑色素瘤的作用。方法 B16细胞分别加入0.5、1.0、2.0、4.0、8.0 mg/mL氧化苦参碱,孵育24 h,噻唑蓝（MTT）比色法观察不同浓度氧化苦参碱对离体培养的B16黑色素瘤细胞增殖的影响;将B16荷瘤小鼠随机分为对照组及氧化苦参碱高、中、低剂量组,接种后第2 d开始给药,氧化苦参碱高、中、低剂量组分别灌胃给予120、60、30 mg/kg的氧化苦参碱,对照组给予等容积0.9%氯化钠注射液,连续10 d后,处死动物,测定肿瘤生长抑制率、脾脏指数和胸腺指数。结果 MTT比色法显示氧化苦参碱对B16黑色素瘤细胞具有明显的增殖抑制作用;氧化苦参碱能明显减轻小鼠瘤质量,升高脾脏指数、胸腺指数。结论氧化苦参碱可通过抑制肿瘤细胞增殖、调节荷瘤机体异常的免疫状态而发挥抗B16黑色素瘤作用。     

紫铜消白方对白癜风患者郎格罕氏细胞影响的研究

观察了紫铜消白方治疗白癜风患者前后的郎格罕氏细胞（ＬＣ）的形态结构及其变化，并作细胞形态立体计量学研究。结果表明病人白斑区ＬＣ完整的Ｂｉｒｂｅｃｋ颗粒少，经治疗后增加；ＬＣ的平均面积、周长、直径、体密度、面数密度等参数较正常人的为大，经治疗后减少。     

氧化苦参碱通过调控SIRT1-TSC2抑制人子宫内膜癌HEC-1B细胞生长及Wnt信号通路的研究

目的 探究氧化苦参碱通过调控SIRT1-TSC2抑制人子宫内膜癌HEC-1B细胞生长及Wnt信号通路。方法 采取MTT法对不同浓度50、100、200、400μmol/L下氧化苦参碱对HEC-1B细胞抑制率;氧化苦参碱+pcDNA3.1组(转染pcDNA3.1)、氧化苦参碱+pcDNA3.1-SIRT1-TSC2组(转染pcDNA3.1-SIRT1)均用脂质体法转染,加入氧化苦参碱(200μmol/L)处理;应用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法、Western blotting法对细胞内信息调节因子1(SIRT1)、TSC2、β-catenin、c-Myc的mRNA水平与蛋白表达分别进行检测和评估,予以流式细胞术对细胞凋亡率进行检测。结果 相比对照组,予以不同浓度50、100、200、400μmol/L下氧化苦参碱各组的细胞增殖抑制率与凋亡率均呈增高趋势(P<0.05),氧化苦参碱(200μmol/L)组细胞内SIRT1、TSC2的mRNA和蛋白水平均呈显著降低趋势(P<0.05);过表达SIRT1-TSC2可逆转氧化苦参碱对HEC-1B细胞增殖、Wnt信号通路失活效...     

紫铜消白方对白癜风患者郎格罕氏细胞影响的研究

观察了紫铜消白方治疗白殿风患者前后的郎格罕氏细胞（ＬＣ）的形态结构及其变化，并作细胞形态立体计量学研究。结果表明病人白班区ＬＣ完整的Ｂｉｒｂｅｃｋ颗粒少，经治疗后增加；ＬＣ的平均面积、长、直径、体密度、面数字密度等参数较正常人伯为大，经治疗后减少。