喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球

目的 以壳聚糖为载体材料,制备鼻用天麻素壳聚糖微球,并考察微球的特性.方法 采用喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球;在单因素考察基础上,以进风温度、蠕动泵速度、壳聚糖质量分数和天麻素∶壳聚糖的质量比为影响因素,以微球的收率和包封率为评价指标,采用L9(34)正交设计优化制备工艺,并对微球的包封率、载药量、收率、粒径及释放行为进行考察.结果 优化后的制备工艺和处方为:压缩空气流量(Q-flow)为40 m3/h,吸气机参数(Aspiration)为100％,壳聚糖质量分数为1％,蠕动泵速度(pump)为15％,天麻素∶壳聚糖的质量比为1∶3,进风温度为ll0℃.用优化工艺制得的天麻素微球光滑圆整,载药量为(23.10±0.38)％,包封率为(92.41±0.96)％,收率为(71.32±0.93)％,微球平均粒径为(5.38±1.09) μm;体外释放具有缓释特性.结论 喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球简单快速,所得微球包封率高,粒径均匀,符合鼻腔给药的要求.     

磷酸川芎嗪星型聚乳酸缓释微球的制备与体外释放研究

目的 制备磷酸川芎嗪星型聚乳酸载药微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率的影响,并对其体外释放特性进行表征。方法 以星型聚L-乳酸(sPLLA)为聚合物基材,采用复乳-溶剂挥发法制备磷酸川芎嗪(LP)星型聚乳酸载药微球(sPLLA/LP),采用正交试验优化处方,研究sPLLA/LP的体外缓释特性,并用FT-IR和SEM对微球进行表征。结果 通过极差分析与方差分析建立sPLLA/LP的药物包封率与制备工艺参数之间的关系,并在此基础上遴选出优化工艺。LP与sPLLA结合良好,sPLLA/LP微球缓释7 d后,sPLLA出现部分降解。采用优化工艺所制备的sPLLA/LP微球具有良好的缓释效果,SEM分析与缓释模型的拟合结果表明,0～48 h阶段的释药机制为药物扩散和聚合物降解协同作用;48～144 h阶段则主要为药物扩散释药。结论 采用复乳-溶剂挥发法制备的sPLLA/LP微球的药物包封率较高、体外释药平稳。     

TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测

【目的】通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统，并对其载药、体外释药及降解特性进行检测，评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性。【方法】应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂，以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球；以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白，应用相同的方法制备负载。BSA的微球。应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性。【结果】制备的微球球形良好，球体表面光滑，具有较高的TGF-β1包封效率90．1％)。持续7d的药物释放试验表明，BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放，其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率。溶菌酶溶液降解作用下，4周的体外降解过程中，可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变。【结论】应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球。这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值。     

5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性

目的:以壳聚糖为载体材料,5-氟脲嘧啶为模型药物,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放.方法:采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.结果:所得微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为43.20±4.17 μm,载药量为(38.48±1.03)%,包封率为(78.96±1.77)%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.1035t1/2 0.0284,r=0.9965.体外释放初始阶段释药快,遵守溶胀控制机理,释放后期释药减慢,遵守扩散控制机理.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备.     

碳铂壳聚糖缓释微球制备时的粒径控制

为了探讨碳铂缓释微球的制备及其粒径的控制方法 ,采用壳聚糖作为碳铂药物的载体 ,以化学交联技术 ,经戊二醛交联固化可得到结构较为致密 ,球形及载药量均较为理想的微球 .药物的理化品质、载体的机能、骨架的类型、药物在微球中的位置及分布、药物与骨架的相互作用、骨架的空隙度及孔道的弯曲度对药物均有不同的影响 .结果表明 :碳铂缓释微球粒径的控制是其成药的关键 ,参照GuptaPK的统计学处理方法 ,引入“理想函数”全面优化微球的制备工艺 ,得到的微球载药量大 ,粒径分布适宜 ,工艺重现性好 .通过多元线性回归分析 ,发现壳聚糖的浓度、固化时间、壳聚糖材料的类型及搅拌速度可能对粒径分布影响较大 (P <0 0 1) ,而壳聚糖的浓度与投药量的比例决定药物的包封率 .     

壳聚糖微球用于LHRH拮抗剂类似物缓释体系的研究

研究壳聚糖微球对促黄体生成激素释放激素（ＬＨＲＨ）拮抗剂类似物（ＴＸ４６）的吸附与释放，考察了影响吸附与释放的因素，得到了各种不同微球对ＴＸ４６的吸附与释放平衡曲线，为ＬＨＲＨ拮抗剂用于生育控制及其它临床应用提供了初步的实验依据。     

左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨乳化交联法制备可植入左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳工艺,了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速条件对质量指标的影响,选出最佳方案,进一步用转篮法检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合指标的影响大小依次为:壳聚糖浓度＞投药比＞乳化转速＞交联度,用优化后工艺制得微球平均粒径64.55μm,载药量21.69%,包封率58.07%,体外释放行为符合Higuchi方程,T 50为47.01 h,7 d累计释放量72.02%.结论:本法所制缓释微球工艺稳定,微球在体外具有缓释作用.     

环丙沙星/壳聚糖植入微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨制备植入微球的工艺、确定调控微球缓释速率的途径.方法:以水溶性羧甲基壳聚糖(CMC)作为缓释辅料,以环丙沙星(CPX)为模型药物通过乳化交联工艺制备CPX/CMC微球;应用扫描电镜等方法考察其理化特性;建立持续流动释放系统,检测微球的体外释放特性和影响因素.结果:微球的理化特性受工艺条件如温度、离子强度、载药量比例量等因素影响;CPX体外释放行为符合Higuchi方程,微球的体外释放速率与微球交联度、粒径呈负相关,与载药量呈正相关,与酶的降解无关.结论:CMC可作为缓释微球辅料;乳化交联的制备工艺简单且稳定;微球的释放速率可控.CMC微球是一种良好的药物缓释载体.     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的 以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法 以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果 通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56 μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论 尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

葛根素壳聚糖微球的制备及体外释药特性

目的：以脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备了葛根素壳聚糖微球,考察葛根素壳聚糖微球在体外药物释放特性。方法以液体石蜡为油相,采用乳化-交联法制备葛根素壳聚糖微球,高效液相色谱法测定葛根素的含量。结果制备的葛根素壳聚糖微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9．56μm ,葛根素包封率为72．20％,平均载药量为17．82％。结论体外药物释放结果显示：以壳聚糖为载体,采用乳化-交联法制备的葛根素壳聚糖微球具有良好的缓释效果。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊。 方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究。结果 以PVA 作为囊材,囊材与药物比例为3∶1,喷雾干燥条件为进风温度190 ℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm。 结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果。     

乳化剂扩散法制备克拉霉素肠溶微球及其影响因素考察

[目的]制备克拉霉素肠溶微球,并考察其影响因素.[方法]以肠溶高分子材料为衣膜材料,采用乳化剂扩散法制备克拉霉素肠溶微球,对影响微球形态、粒径分布、收率及体外释放行为的处方因素、制备因素和溶剂系统进行考察.[结果]制备的克拉霉素肠溶微球圆整度较高,粒径随搅拌速率增加而减小;收率随架桥剂用量的增加而减少,良溶剂用量的增加而增加;并受不良溶剂中乳化剂种类的影响.[结论]乳化剂扩散法可用于制备具有固体分散体结构的肠溶微球.     

喷雾干燥技术及其应用

喷雾干燥是目前较为常用的一种干燥形式,广泛应用于食品、药品、生物制品等领域。我们将从喷雾干燥的基本知识入手简单介绍此项工艺,分析其主要特点及存在的问题、简要说明在不同行业的应用,并对以后的发展方向作出了展望。     

喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方设计研究

目的探索喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方因素对微球成型性的影响。方法单因素考察肠溶囊材型号、用量、增塑剂种类、抗黏剂类型与用量,采用正交设计对肠溶微球处方进行优选。结果国产丙烯酸树脂和微粉硅胶均能满足制剂需要;最佳处方为药物与囊材比例1∶4,蓖麻油用量1%,微粉硅胶用量1.5%。结论麦冬皂苷肠溶微球质量符合预期要求;国产此类药用辅料有望成为肠溶微球生产的主要原料;处方设计研究为采用喷雾干燥技术实现中药微囊化提供可靠的依据。     

正交设计优化吗啡明胶微球的制备工艺

目的通过正交设计筛选出吗啡明胶微球的最佳制备工艺。方法以微球粒径分布、载药量、包封率等为指标,采用正交设计法优化微球的制备工艺。结果微球形态良好,粒径符合要求,平均载药量为20．94％,包封率为86．27％,重现性良好。结论采用正交实验完成了吗啡明胶微球的制备工艺优化。     

葛根汤颗粒喷雾干燥工艺条件试验研究

目的：优选葛根汤颗粒啧雾干燥的最佳工艺条件。方法：应用正交设计法，以每小时药粉产率及有效成分含量为考察指标，对影响葛根汤喷雾干燥过程的因素进行考察。结果：正交试验法设计的三个因素中，浸膏的相对密度影响显著，入塔风温影响较显著。结论：颗粒最佳工艺条件为：入塔风温：170℃，气流量：700L／h，浸膏相对密度：1．22，在此条件下，葛根汤颗粒有效成分中葛根素及芍药苷的含量明显高于原湿法制粒制剂。     

喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊的影响因素考察

目的探索喷雾干燥技术对制备陈皮挥发油微囊成型性的影响。方法以阿拉伯胶为囊材,采用喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊。单因素考察进风温度、进样速度、喷雾空气流量以及排风容积。采用均匀设计对工艺参数进行优选。结果最佳条件为囊材阿拉伯胶与药物比为0.9,增塑剂微粉硅胶与囊材比为0.15,进风温度145℃,进样速度18mL/min,喷雾空气流量40L/h。制得的微囊表面较光滑,平均包封率达84.50%,平均载药量为28.32%。结论所选用的喷雾干燥法优化条件比较合理,能够较显著的提高挥发油微囊的稳定性。     

聚苯乙烯核-聚(丙烯酰胺-丙烯酸)壳荧光素微球制备方法的研究

目的:为制备性能良好的核壳结构荧光微球,探讨了加料方式、引发剂选择、交联剂使用、pH调节、浓度配比和溶胀处理等反应条件对形成壳结构的效果以及形态学上的影响。方法:通过以乳液聚合得到的荧光素微球为核,以丙烯酰胺、丙烯酸为壳结构的聚合单体,制得了聚苯乙烯核-聚(丙烯酰胺-丙烯酸)壳荧光素微球。结果:荧光显微镜显示:粒径均一,分布范围7~8μm。红外吸收光谱证实了聚(丙烯酰胺-丙烯酸)壳结构以及表面酰胺基的存在。该种子聚合反应的最佳条件为:在不使用交联剂的前提下以偶氮二异丁腈为引发剂,经过40 h的乙醇溶胀处理,70℃反应3 h,反应过程pH值在6~7之间。该荧光微球的平均载药量和包封率分别为25.14%和90.21%,其荧光释放率40 h后稳定在30%左右。结论:用此法制备的微球具有良好的荧光性能和明显的核壳结构,分散性和稳定性良好,其载药量和包封率也相对稳定,并具有良好的缓释性能。     

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的研制及喷雾特性

采用高压均质工艺对丙酸氟替卡松原料进行微粒化,应用Box-Behnken效应面设计对微粒化工艺中均质压力、循环次数、混悬液药物浓度等3项参数进行了优化,得到的优化微粒化工艺为均质压力50 MPa、循环6次、混悬液药物浓度10%。在此基础上制备的丙酸氟替卡松鼻喷雾剂雾滴粒径分布及喷射模式均符合美国药典的要求,具有良好的喷雾特性。