自乳化和自微乳化释药系统

微乳(microemulsion)在农药、医药和化妆品等领域应用广泛。Schulman最早对微乳进行了系统研究，他发现往一粗乳中加入中链醇后，乳剂变成透明溶液。这种透明或半透明的、低黏度的、各相同性且热力学稳定的油水混合系统即微乳。由油相、非离子表面活性剂和助乳化剂形成的均一透明并包含药物的溶液，在环境温度(通常为37℃)和温和搅拌     

自微乳化释药系统的研究进展

自微乳化释药系统（SMEDDS）是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和药物组成的均一、澄清的液体或固体制剂,作为一种新型的制剂,目前得到研究者的广泛关注。本文就SMEDDS的机制、处方研究、影响因素、质量评价、应用作一综述。     

自微乳化释药系统的研究进展

自微乳化释药系统(SMEDDS)是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和药物组成的均一、澄清的液体或固体制剂,作为一种新型的制剂,目前得到研究者的广泛关注.本文就SMEDDS的机制、处方研究、影响因素、质量评价、应用作一综述.     

自乳化释药系统研究进展

自乳化释药系统（self—emulsifying drug delivery systems，SEDDS）是由油相、表面活性剂（suffactant，SA）、助表面活性剂（cosurfactant，CoSA）组成的固体或液体制剂，其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜（通常指37℃）及温和搅拌的情况下，自发乳化成粒径为5μm左右的乳剂。当含亲水性表面活性剂（HLB〉12）较高（〉40％）或同时使用助表面活性剂时，在轻微搅动下，可制得精细的乳剂（粒径〈100nm），则被称为自微乳化释药系统（self—micro—emulsifying drug delivery systems，SMEDDS）。本文就SEDDS研究进展作一综述。     

山楂叶总黄酮过饱和自乳化处方中不同脂链长度油相沉淀抑制能力研究

目的：评价山楂叶总黄酮过饱和自乳化释药系统在水性介质的分散过程中油相的脂链长度与沉淀抑制能力的关系。方法以前期优化的山楂叶总黄酮自乳化处方为基础（吐温80- Transcutol P -油酸乙酯=47：40：13）,将处方油相分别替换为长链油相 Labrafil M 1944、Castor oil 及中链油相 Labrafac CC、Capryol 90和正辛酸;在体外模拟胃肠道溶出环境中,考察各油相过饱和自乳化处方的溶出度、载药前后的粒径变化。结果中链油相处方过饱和载药后粒径明显增大,粒径大小受不同溶出介质的影响明显,体外溶出30 min 左右开始出现沉淀;长链油相处方的粒径受过饱和载药和溶出介质的影响不明显,体外溶出90 min 无沉淀现象的出现。结论与中链油相相比,长链油相更有助于提高山楂叶总黄酮过饱和自乳化体系的沉淀抑制能力。     

尼群地平胶囊自乳化释药系统处方优化研究

目的:优化尼群地平自乳化释药系统处方.方法:以尼群地平在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选尼群地平自乳化释药系统处方.结果:尼群地平自乳化释药系统处方为尼群地平、肉豆寇酸异丙酯、Labrasol、Tween-80、十二烷基硫酸钠,该处方所形成的微乳平均粒径为11.1 nm,在溶出介质蒸馏水、0.1 mol/L HCl、pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出度无明显差异,45 min时的溶出度均在75%以上.结论:按优化处方制得的尼群地平自乳化释药系统大大提高了尼群地平在水中的溶出度.     

自微乳化释药系统（SMEDDS）的研究进展

对近年国内外的文献报道进行检索、分类和整理,综述了微乳的形成机制、结构类型和理论、处方组成,在药剂学领域的应用及其存在的问题。为利用微乳载药系统的优势,开发中药微乳新制剂,解决中药剂型存在的某些问题提供参考。     

普罗布考自微乳化释药系统大鼠体内药动学研究

目的:考察普罗布考(Probucol,PB)自微乳化释药系统(Probucol self-microemulsifying drug delivery system,PB-SMEDDS) 在大鼠体内的药动学.方法:以大鼠为模型动物,PB混悬液为参比,按自身对照单剂量双周期交叉给药方案,对PB-SMEDDS进行药动学研究.采用高效液相色谱法检测血药浓度,3P97药动学软件处理数据.结果:PB-SMEDDS属于双隔室模型(权重系数为1/C2),Cmax为6.72μg/ml,tmax为8.58 h,AUC0~96h为253.98(μg·h)/ml,AUC0~96h为PB混悬液的19.08倍.结论:PB-SMEDDS可显著提高PB的口服生物利用度.     

川芎油自微乳化释药系统处方研究

目的研究川芎油自微乳化释药系统,探求其最佳处方配比。方法通过溶解度实验、正交筛选和三相图的绘制,以形成乳剂的乳化程度、未乳化油的体积和所得乳滴的粒径大小为指标,对川芎油处方中的药物、非离子表面活性剂、潜溶剂的用量比例进行筛选,寻找出最佳的搭配和处方配比。结果在川芎油的自微乳化制剂处方中,当非离子表面活性剂选用S1、潜溶剂选用C1时,可以获得较好的乳化效果。结论川芎油自微乳化制剂的最佳处方比例为川芎油∶S1∶C1=10∶9∶1。     

川芎油自微乳化释药系统处方研究

目的研究川芎油自微乳化释药系统，探求其最佳处方配比。方法通过溶解度实验、正交筛选和三相图的绘制，以形成乳剂的乳化程度、未乳化油的体积和所得乳滴的粒径大小为指标，对川芎油处方中的药物、非离子表面活性剂、潜溶剂的用量比例进行筛选，寻找出最佳的搭配和处方配比。结果在川芎油的自微乳化制剂处方中，当非离子表面活性剂选用S1、潜溶剂选用C1时，可以获得较好的乳化效果。结论川芎油自微乳化制剂的最佳处方比例为川芎油：S1：C1=10：9：1。     

刺五加总苷自微乳制备工艺的研究

目的研究刺五加总苷自微乳的制备工艺和检测方法。方法考察了刺五加总苷在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过伪三元相图的绘制、含药自微乳释药系统自微乳化效率和稳定性考察,确定最佳处方;以刺五加中异嗪皮啶为指标,采用HPLC法测定其在微乳中的量。结果自微乳最佳处方:C af-丙二醇-亚油酸乙酯的比例为16∶4∶5;微乳的平均粒径为40 nm,异嗪皮啶的平均质量浓度为92.6μg/mL。结论刺五加微乳粒径小,稳定性好。以异嗪皮啶为质量控制指标,方法准确可行。     

HPLC法测定山楂叶总黄酮磷脂复合物中牡荆素鼠李糖苷

目的 建立山楂叶总黄酮磷脂复合物中牡荆素鼠李糖苷的HPLC测定方法。方法 色谱柱为Zorbax SB C₁₈柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈（A）-水（B）,梯度洗脱：0～5 min,5%～10% A;5～10 min,10%～18% A;10～30 min,18% A;体积流量1.0 mL/min,检测波长334 nm,柱温30 ℃。结果 牡荆素鼠李糖苷在4.296～64.440 μg/mL与峰面积值线性关系良好（r＝1.000 0）,平均回收率为100.83%,RSD为2.12%。结论 建立的测定方法简便、准确、灵敏,可用于山楂叶总黄酮磷脂复合物中牡荆素鼠李糖苷的测定。     

山楂叶总黄酮对脊髓损伤后大鼠的作用研究

目的:探讨山楂叶总黄酮(TFHL)对脊髓损伤(SCI)后大鼠血液和脊髓中炎症水平及其体重和运动功能的影响.方法:构建SCI模型,分为假手术组、模型组和TFHL低剂量组、TFHL中剂量组、TFHL高剂量组3个剂量组.予不同浓度TFHL灌胃,Basso-Beattie-Bresnahan评分评价大鼠的运动功能;酶联免疫吸附...     

山楂叶总黄酮对糖尿病大鼠心肌中HO-1/CO系统和iNOS/NO系统影响的研究

目的 探讨山楂叶总黄酮对糖尿病大鼠心肌中HO-1/CO系统和iNOS/NO系统的影响.方法 将8周龄SD雄性大鼠40只随机分为Ⅰ组（山楂叶总黄酮治疗组）和Ⅱ组（糖尿病组）各20只,观察比较两组糖尿病大鼠心肌组织中iNOS、NO、HO-1、CO的变化情况.结果 实验结束时测定大鼠心肌组织中HO-1活性和iNOS活性,山楂叶总黄酮治疗组心肌组织中HO-1活性、iNOS活性均低于糖尿病组（P ＜ 0.01）,实验结束时测定大鼠血清中CO和NO含量,山楂叶总黄酮治疗组血清中CO、NO含量均分别明显低于糖尿病组（P ＜ 0.05）.结论山楂叶总黄酮通过清除糖尿病大鼠心肌中自由基等抗氧化机制起到保护糖尿病大鼠心肌的作用.     

山楂叶总黄酮磷脂复合物的研究

目的 研究山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备方法并对复合物的形成进行验证.方法 以无水乙醇作为反应溶剂;磷脂与药物的比例为2:1,反应物质量浓度为20 mg/mL;60℃搅拌2 h至反应液澄清,除去溶剂后将能溶于二氯甲烷的物质真空干燥即为药物与磷脂的复合物;采用紫外光谱分析、红外光谱分析,差示扫描分析对复合物的形成进行验证.结果 该方法简单可行,山楂叶总黄酮与磷脂的复合率达96%以上.复合物的光谱分析与反应物单体及物理混合物有一定的差别.结论 磷脂复合物给药系统能够应用于某些中药提取物,但与多种成分形成复合物的机制有待进一步研究.     

自组装药物传递系统

自组装药物传递系统（SADDS）是基于药质体提出的新概念和新给药系统,融合了前药、分子自组装和纳米技术,是两亲前药形成的自组装纳米体系。其突出的特点是自组装体几乎没有辅料的参与,载药量大,稳定性好,在体内可获得靶向、控释效果,特别适合于抗病毒和抗肿瘤治疗。SADDS是学科交叉的产物,是药剂学研究的新方向。本文阐述了SADDS概念的来源、特点和研究进展,并展望了SADDS的研究前景。     

靶向给药系统的研究进展

靶向给药系统一直是药剂学研究的热点,但人体内非常复杂的环境明显影响了靶向治疗的效果。为应对体内复杂环境,近年来科学家们在设计靶向给药系统时采取了多种措施,其中包括智能型给药系统和自适应性给药系统。通过对给药系统进行多重复合设计,可以使给药载体顺利通过血液屏障,靶向到特定细胞,进而深入靶向到细胞器,更好地发挥药物的疗效。本文介绍了这方面的研究进展。     

大黄酸与山楂总黄酮的药效学研究

目的　研究大黄酸与山楂总黄酮对大鼠尿液生成量的影响。方法　实验分 4组 ,分别为正常对照 (生理盐水 )组、大黄酸组、山楂总黄酮组和阳性对照 (呋塞米 )组 ,采用大鼠膀胱插管法收集尿液 ,观察给药前后各组尿量的变化情况。结果　给药 4h后 ,大黄酸组和山楂总黄酮组总尿量分别为 (4.9± 1.0 8)ml和 (4.45± 0 .6 0 )ml,与正常对照组 4h后总尿量 (6 .4± 1.2 5 )ml比较差异显著 (P <0 .0 1)。结论　大黄酸与山楂总黄酮对尿液的生成有抑制作用     

靶向免疫系统的递药系统研究进展

靶向免疫系统的递药系统在治疗炎症性疾病中发挥着重要作用。靶向免疫系统的递药系统可靶向免疫细胞或免疫器官,分为由配体-受体和抗原-抗体介导的主动靶向以及pH、颗粒介导的被动靶向。本文针对上述分类,综述了近年来靶向免疫系统的递药系统的新进展,为设计安全有效的靶向免疫细胞或免疫器官的递药系统、以及对炎症性疾病的高效安全治疗提供理论参考。     

渗透泵给药系统的研究进展

渗透泵给药系统可以实现药物的恒速释放,同时药物释放不受胃肠道pH及胃肠道蠕动的影响,具有良好的体内外相关性。此外,渗透泵制剂可以实现药物的持续释放,并降低血药浓度波动,从而降低药物的毒副作用。对于半衰期短的药物,渗透泵制剂可以提高药物疗效并降低毒性。因此,渗透泵制剂受到药物制剂工作者的广泛关注。本文通过查阅近几年国内外关于口服渗透泵给药系统的相关文献,介绍了现在国内外新型渗透泵制剂的研究现状,包括微孔渗透泵、夹层渗透泵、胃滞留型渗透泵、皮下埋植型纳米自乳化型渗透泵等多种新型给药系统,为渗透泵给药系统的研究与设计提供参考。