取代苯亚硒酸的合成及抗癌活性研究

根据硒与癌症的负相关关系和有机硒的生物活性可能更高，作者设计并合成了十一个取代苯亚硒酸化合物（Ⅳ＿（ａ～ｋ）。化合物经抑制乙酰胆碱脂酶，体外抗ＨＬ－６０和Ｋ５６２及抑制小鼠艾氏腹水癌实验，发现Ⅳ＿ａ和Ⅳ＿ｂ有较强的活性。Ⅳ＿ｂ抑制小鼠艾氏腹水癌的抑瘤率为２０．３０％（２０ｍｇ／ｋｇ），高于亚硒酸钠的１０．６５％（０．５ｍｇ／ｋｇ）。     

取代苯亚硒酸的合成及抗癌活性研究

根据硒与癌症的负相关关系和有机硒的生物活性可能更高，作者设计并合成了二一个取代苯亚硒酸化合物。化合物经抑制乙酰胆碱脂酶，体外抗ＨＬ－６０和Ｋ５６２及抑制小鼠艾氏腹水癌实验，发现Ⅳａ和Ⅳｂ有较强的活性。     

苯基环己烷类液晶的合成和性能——Ⅰ.4-正烷基-1-(4-取代苯基)环己烷类

以环己烯和酰氯反应首先制得4-正烷基-1-苯基环己烷(C_3,C_5,C_7),再用溴化法和碘化法合成4-正烷基-1-(4-溴代苯基)环己烷(C_3,C_5)和4-正烷基-1-(4-碘代苯基)环己烷(C_3,C_5,C_7)。以碘化物为中间体合成4-正烷基-1-(4-氰基苯基)环己烷(C_3,C_5,C_7)。经元素分析、红外、质谱、核磁共振鉴定,上述化合物结构正确,相变温度与文献相符,产率也高。用气相色谱对顺反异构体作了分析,并对反应机理作了初步探讨。     

钯催化Suzuki偶联高效合成2-烷基取代碳青霉烯类衍生物

目的高效合成多个2-烷基取代碳青霉烯类化合物。方法通过钯催化下三氟甲磺酰碳青霉烯与烷基硼经由Suzuki偶联高效合成2-烷基取代碳青霉烯化合物。结果反应合成得到多个目标产物,反应条件温和,收率理想。结论在合成2-烷基取代碳青霉烯化合物的简便方法中,由于在C-2位引入了烷基链,由此可制备一系列具有临床应用价值的2-烷基取代碳青霉烯类化合物。     

哒嗪与苯、庚氧基取代苯共聚物的合成

1，3-双(二苯基瞵)-丙烷基-二氯化镍存在下，3，6-二氯哒嗪与1，4-二溴苯格氏试剂共聚，庚氧基取代苯与3，6-二氯哒嗪格氏试剂共聚得到了哒嗪类新型共轭共聚物。并用FTIR、NMR对中间体和聚合物的结构进行了表征。采用XRD测试对共聚物结晶性进行了讨论。该合成方法所得的共聚物收率分别为75％和67％。其中含有烷氧基苯单元的共聚物在DMF、DMSO等极性溶剂和有机酸中具有良好的溶解性。共聚物的紫外-可见光谱中，分别在310nm、345nm等处出现最大吸收峰。XRD结果表示共聚物具有一定的结晶性。     

1,2,4-噁二唑-苯氧烷基取代的异噁唑衍生物的合成及抗病毒活性

对普来可那利结构修饰,合成了6个1,2,4-噁二唑-苯氧烷基取代的异噁唑衍生物（10a～10f）,结构均经IR、MS和¹H NMR确证。测定所有目标化合物抗人鼻病毒N32的活性,初步药理活性实验结果表明,6个化合物抗人鼻病毒N32活性均强于阳性对照药物普来可那利,值得进一步研究。     

取代桂皮酰胺类衍生物的合成

目的 :合成取代桂皮酰胺类化合物。方法 :通过取代桂皮酰氯与脂肪胺发生氨解反应 ,合成了三个酰胺类化合物。结果 :其结构经元素分析 ,IR的验证 ,其中两种化合物未见文献报道。结论 :芳环上有吸电子基使氨解反应活性增加     

手性热变色液晶的合成及配方 Ⅰ.光活性对烷基和对烷氧基苯…

以新的路线合成了两类文题化合物共七个液晶单体，合成了催化剂（１，３－双－（二苯基膦基）丙烷－二氯化镍）和光活性中间体（Ｓ）－２－甲基丁基苯酚，获得了较高的产率及纯度。经元素分析、质谱和红外光谱分析确证了化合物的分子结构，测定了其液晶相态。进行了配方尝试，得到了对温度变化敏锐的热变色液晶材料，具有较好的应用前景。     

O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性

非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂是一类有新作用机制的抗血栓剂。本文在O-对甲脒苯胺基羰甲基及O-对甲脒苯氧乙基-N-取代酪氨酸甲酯类化合物的合成及其抗血小板活性研究的基础上,为了进一步考察空间臂的极性和长度对化合物活性的影响,合成了一系列新的化合物a～i,并测试了它们的活性,为这类化合物的研究提供新的有意义的线索。O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性@许天林@蒋巡天@倪沛洲@华维一@裴咏梅     

O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性

目的:对紫外吸收光谱重叠的新洁尔灭进行多组分不经分离的含量测定。方法:应用BP方法即人工神经网络误差反向传播方法对其进行含量测定。结果:网络隐蔽层的节点数为5、以9个节点输入时,苯扎溴铵和亚硝酸钠的平均回收率分别为102%和101%,RSD分别为1.0%和2.9%。结论:该方法测定结果准确,性能良好;对于其它吸收光谱相互重叠的药物含量测定有一定的借鉴作用紫外光谱人工神经网络方法测定新洁尔灭中苯扎溴铵的含量@严拯宇@姜新民@王朝晖     

表面活性剂的合成及性能研究——Ⅰ.脂肪酸烷基醇酰胺硫酸酯盐

以脂肪酸为原料,采用适当的路线合成了23种文题化合物。红外光谱及元素分析数据证实了这些化合物结构的正确性。测定了文题化合物的克拉夫特点、钙皂分散力、发泡力以及去污力等表面活性,研究了它们的结构与表面活性之间的关系。结果发现文题化合物具有很好的钙皂分散性能和泡沫性能,是一种性能优良的钙皂分散剂和发泡剂。     

具有苯烷基侧链的芳香液晶聚酯的合成及性质

以熔融缩聚方法全盛了具有苯烷基侧链取代的全芳香液晶聚酯，用TG，DSC，热台偏光显微镜研究了聚酯的热性能，并讨论了取代基对聚酯热性能的影响，所有合成的聚酯均为热致型液晶，且具有较低的相转变温度。特别是当聚对苯二甲酸对苯二酚酯的两个苯环上分别取代了叔丁基和苯烷基，或取代了两个苯烷基侧链后，聚酯的熔融温度下降到225℃以下，并可在室温下溶于普通的有机溶剂中。     

对烷基环己基乙烷类液晶的合成和性能研究

合成了六个清亮点高、低粘度的１－（４－正烷基环己基）－２－［４－（４－正烷基环己基）苯基］乙烷类液晶化合物，其中三个未见文献报导。同时初步进行了混合液晶的配制和性能研究，表明上述化合物能降低混合液晶的粘度，并提高了清亮点。     

新型偶氮苯类树状液晶的合成及表征

采用酯化反应合成端基含8个甲氧基偶氮苯介晶基元的新型树状液晶分子，并用元素分析、核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)、差示扫描量热(DSC)和偏光显微镜(POM)表征树状液晶分子的结构与液晶性。结果表明：树枝状液晶分子在76℃表现出近晶态(S)向向列态(N)转变；在137℃表现出向列态向各相同性态转变；通过偏光显微镜观察到近晶态典型的焦锥织构，向列态典型的丝状织构。     

几种充填材料充填Ⅰ类洞型的抗压实验研究

目的:探讨OPAL树脂直接用于后牙充填的可行性.方法:选择30颗口腔外科拔除的离体无龋磨牙制备Ⅰ类洞型,随机平均分成A、B、C三组,分别用银汞合金、OPAL树脂、普通光固化复合树脂三种充填材料充填,待完全固化后,在等速前提下,加载力量至充填体折裂,用测力仪测试,记录并分析比较各种充填材料折裂瞬间的强度数值.结果:银汞合金充填组的抗压强度最高,其次是OPAL树脂充填组,普通光固化复合树脂充填组抗压强度最小.结论:OPAL树脂是一种值得临床推广的后牙充填材料.     

2种烷基取代吖啶酮磺酰氯紫外荧光衍生剂的合成及其光谱性质

目的以吖啶酮为原料,合成N-甲基吖啶酮-3-磺酰氯(MASC)和N-乙基吖啶酮-3-磺酰氯(EASC)2种新型紫外荧光衍生剂。方法经N位上烷基化修饰和氯磺化合成MASC和EASC,用紫外、核磁共振、质谱等技术对其进行结构表征,并将MASC、EASC与衍生剂丹磺酰氯(DNS-Cl)的紫外吸收及荧光强度相比较。结果通过紫外、核磁共振、质谱等技术证明了二者即为目标化合物,EASC、MASC与DNS-Cl的摩尔吸光系数之比分别为UVEASC-257 nm/UVDNS-Cl-323 nm=7.57、UVMASC-257 nm/UVDNA-Cl-323 nm=7.75,荧光量子效率之比分别为Φf(EASC)/Φf(DNS-Cl)=4.70、Φf(EASC)/Φf(DNS-Cl)=5.42,与二乙胺衍生的衍生物荧光强度之比分别为If(EASC)/If(DNS-Cl)=97.82、If(MASC)/If(DNS-Cl)=103.38。结论EASC和MASC有较强的紫外吸收与荧光强度,有望用于含氨基类化合物的痕量测定。     

对烷基环乙基乙烷类液晶的合成和性能研究

合成了六个清亮点高、低粘度的１－（４－正烷基环己基）－２－［４－（４－正烷基环乙基）苯基］乙烷类液晶化合物，其中三个未见文献报导。同时初步进行了混合液晶的配制和性能研究，表明上述化合物能降低混合液晶的粘度，并提高了清亮点。     

取代非环核苷混膦酸酯类衍生物的合成及生物活性

为寻找抗乙肝病毒(HBV)取代非环核苷混膦酸酯有效的结构优化策略。以阿德福韦单L-氨基酸酯和单非甾体药物羧酸酯为先导化合物,结合核苷类似物阿巴卡韦与阿拉莫韦的结构特征,采用亚结构拼合原理设计并合成了6-取代嘌呤非环核苷膦酸单L-氨基酸酯、单非甾体药物羧酸酯前药(9a~9l),其结构经¹H NMR,ESI-MS,ESI-HRMS确证。采用HepG2 2.2.15细胞株、HK-2细胞株进行了目标化合物抗HBV活性以及肾细胞毒性评价。结果表明,化合物9a具有较强的抗病毒活性与作用选择性(EC₅₀ 0.48 μmol/L,SI 763.72),具有较低的肾细胞毒性以及较高的化学与酶学稳定性,值得进一步深入研究。     

取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱的合成及抗菌活性

目的：设计合成一系列新的取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱，通过抗菌活性测试寻找具有抗菌活性药物。方法：以取代苯甲醛与二胺类经缩合反应，合成席夫碱，并进行体外抑菌活性筛选。结果：合成了8种席夫碱，其结构经元素分析、IR和H^1NMR确证。结论：合成的席夫碱对多种致病菌有明显的抑制作用。