中药透皮吸收促渗方法的研究进展

大多数药物由于皮肤的屏障功能,在透皮应用时达不到治疗的要求,因此促进药物透皮渗透是透皮吸收研究的一个重要内容。中药外治法具有悠久的历史,但中药成分的复杂性增加了中药透皮吸收研究的难度。作者综述了促进中药透皮吸收方法的研究进展。     

药物透皮吸收及临床应用

介绍了药物透皮吸收机理及其药物动力学，影响药物透皮吸收的因素和药物透皮吸收的危险性，以及药物透皮吸收的临床应用。     

透皮吸收促进剂的临床应用研究

透皮给药系统（TTS）是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤进入体循环,产生全身或局部治疗作用的剂型。普通透皮吸收（被动吸收）主要适用于一些分子量小、并且有一定油水分配系数的药物。通常认为分子量为800-1000的透皮吸收可能有困难。     

氢溴酸高乌甲素经皮渗透特性研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。方法：通过考察角质层和浓度两个因素。采用HPLC和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。结果：去角质层后药物24h累积渗透量是完整皮肤的13．22倍,说明角质层是氢溴酸高乌甲素透皮的主要屏障;氢溴酸高乌甲素的透皮吸收速率与浓度并不成线性关系。结论：降低角质层屏障可改善氢溴酸高乌甲素透皮吸收,为其透皮吸收制剂的研究提供参考。     

益肤凝胶透皮吸收促进剂的筛选研究

目的:为了促进益肤凝胶主要有效成分丹皮酚透皮吸收,本文考察了多种透皮促进剂对凝胶中丹皮酚体外透皮吸收的影响。方法:以小鼠离体皮肤微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同接受液与不同透皮促进剂对凝胶中有效成分丹皮酚透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂的种类和浓度。结果:以甲醇/生理盐水(1:1)为接受液,渗透速率Js(4.5501±0.4583μg/(cm2.h))明显高于其他接受液(P<0.05);氮酮(Azone)与棕榈酸乙酯(EPM)促进不大(P>0.05),油酸(OA)与丙二醇(PG)明显对促进凝胶中丹皮酚透皮吸收(P<0.05,P<0.01),且丙二醇(PG)为促渗透效果最佳,浓度为5%时,对丹皮酚的促透作用最强,皮肤滞留量最高。结论:5%浓度的丙二醇可促进凝胶中丹皮酚的透皮吸收,可作为本制剂的透皮促进剂。     

磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响

目的 :将临床有效治疗哮喘的小青龙汤剂型改革制成贴片制剂———青龙贴。方法 :采用添加透皮吸收促进剂促进中药有效成分吸收。利用青龙贴的体外释放和皮肤透过实验确定皮肤为药物迁移的限速屏障。对月桂氮酮、丙二醇、冰片、薄荷油 4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :月桂氮酮和丙二醇合用促进效果最优 ,并由实验确定两者最佳促进效果时的浓度。结论 :透皮促进剂对中药透皮同样有促进作用。     

透皮吸收促进剂的研究进展

自从1981年第一个透皮吸收制剂TransdermScop出现以来，现已有多种药物的透皮吸收制剂。但许多药物对皮肤渗透性不大，其主要障碍来自皮肤的角质层。人们已尝试多种方法来克眼这种障碍。其中透皮吸收促进剂的应用，得到广泛重视。在70年代和80年代初二甲基亚砜（DMSO）被广泛作为促进剂应用，但是DMSO有蒜臭，且在制剂中有效用量较大，在较大浓度下，DMSO对皮肤有一定的刺激作用及毒性，应用受到限制。Azone是研究较为成功的一种促进剂，其特点为无色无臭、刺激性小，有效浓度低，对亲水亲油性药物均有促进吸收作用，现已得到广泛应用…     

影响微针给药透皮吸收的因素

微针给药是一种新型的经皮给药技术,利用在皮肤角质层产生的微小孔道来显著增加药物的经皮吸收。本文阐述影响微针给药透皮吸收的因素：微针本身、预处理方式、药物性质、给药后时间、皮肤以及与其他透皮技术相结合。     

透皮药物体内吸收的另一条途径

药物经皮吸收有两种途径,一种是透过角质层及活性表皮进入真皮,另一途径是透过皮肤的附属器、毛囊、皮脂腺和汗腺的吸收到达真皮,毛细血管位于真皮的上部,药物进入真皮后,就会被毛细血管吸收进入体循环.为此对于透皮药物的实验研究、药物评价等的标准都是以测定血浆中的药物浓度来衡量的.随着科学对细胞生物学机制和分子生物学领域研究的显微化,现已揭示出组织通道也是人体微循环中的重要部分,组织液、组织通道也是参与透皮药物吸收的重要因素和途径,显现出了人体对透皮药物吸收的途径呈多元化,启发我们对透皮药物经组织通道运送,吸收过程的认识和理解.     

秀皮吸收促进剂的研究应用

透皮吸收促进荆(简称促透剂)系指可以加快药物穿透皮肤的速度而不对皮肤形成严重刺激和损害的物质．促透荆的作用机制主要是通过可逆性改变皮肤结构来渗透进入皮肤并降低药物经过皮肤所受阻力．达到促进药物全身吸收或局部治疗的目的．     

中药透皮制剂品种待丰富

在国际药物研究中,继口服剂、注射剂之后,透皮吸收制剂已成为第三代制剂研究的热门话题。它与中医穴位给药有异曲同工之妙,都是利用皮肤作为药物输入体循环的门户,发挥药物治疗作用。我国对穴位给药的研究,无论是理论上,还是制备工艺上在古医籍中均有详细论述。这就给现代中药透皮研究与开发奠定了扎实的理论基础。中药渗透促进剂能促进和增强药物透皮速度。新型透皮促进剂,如月桂氮卓酮,丙二醇、氮酮等,透皮效果好肯定用量少,毒性及皮肤刺激低,已广泛应用。例如：如意金黄散中加入30％月桂氮卓酮超滤制得的膏药,生物利用度高,…     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

不同盐浓度影响中药外洗方中小檗碱透皮吸收的体外实验研究

目的 不同盐浓度影响中药外洗方中小檗碱透皮吸收的体外实验研究.方法 建立小檗碱皮肤渗透液的高效液相色谱检测法,利用昆明小鼠腹部皮肤,以Franz扩散池研究盐对小檗碱的透皮能力,研究含0％、0.1％、0.9％、2.7％、3.6％不同盐浓度外洗方中小檗碱的透皮吸收效果.结果 小檗碱在体外可以通过透皮吸收,含0.9％和2.7％盐在3～8h的促渗作用明显优于含0％盐组.通过单位时间透皮量比较,2～3h可能是药物的最佳透皮吸收时间.3.6％盐组在1～4 h有促渗作用,但是4～8h则抑制小檗碱的透皮吸收.结论 0.1％、0.9％、2.7％盐均能够增加小檗碱的透皮吸收,其中0.9％盐能显著增加小檗碱的透皮量和透皮速率,2～3h可能是药物的最佳吸收时间.     

经络学说与透皮给药系统

人体皮肤吸收途径有三条：角质层、汗腺管口、毛囊皮脂腺口，西医多采用透皮增强剂促使药物穿透皮肤，而中医在透皮治疗中常采用芳香开窍、活血化瘀类中药，有利于皮肤吸收。经络学说作为中医外治法的主要理论基础，在指导透皮给药方面结合整体观念和辨证施治理论，作用于相应经络、腧穴而获得奇妙疗效，为中医优势之所在。     

龙脑促进药物经皮渗透作用的研究

 目的：考察龙脑对多种药物透皮作用的影响。方法：以改良的Frang双室渗透扩散装置进行药物体外渗透试验;以家兔在体试验和人体皮肤苍白试验进行药物活体透皮试验。结果：在离体蛇蜕透皮吸收试验,龙脑增加甲硝唑、氟脲嘧啶的透皮吸收,存在剂量效应关系;在志愿者前臂内侧皮肤,龙脑提高醋酸曲安奈德的生物利用度;在整体兔,龙脑使水杨酸经皮吸收增加。结论：龙脑是一种有效的透皮促进剂。     

100种药物透皮吸收行为的实验研究及经验回归方程的推论

 目的：研究药物透皮吸收行为的药剂学规律。方法：用改良的Fick's扩散装置，测定100种药物在小鼠皮肤的透皮速率，并与含2%和5%促渗剂月桂氮酮进行比较，通过计算药物的累积渗透量(Q)，稳态透皮速率(J)和渗透系数(Kp)，以探讨药物透皮吸收的药剂学规律。结果与分析：研究分析①药物理化性质与药物透皮行为的药剂学规律。②预测药物透皮吸收的数学（或经验）公式。③考察不同浓度的月桂氮酮对药物透皮渗透性的影响及对数学方程式的影响。     

白芷香豆素类有效部位体外透皮特性研究

 目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响。方法 以有效成分欧前胡素为定量考察指标，通过VC水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用。结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24.1，22.9，11.5和8.9，而月桂氮-酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用，其中2%月桂氮-酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍。结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近，冰片和月桂氮-酮具有促进药物渗透的作用。     

促进药物透皮吸收的研究进展

目的：介绍促进药物透皮吸收的方法,是为了提高药物的全身和局部作用．减少不良反应,以达到最佳治疗效果。方法：综述透皮给药系统研究进展,介绍促进药物透皮吸收的物理方法、化学方法和其他方法。结果：促进药物透皮吸收的方法很多,发展也很快。结论：药物经皮离子导入技术安全、有效,适用于局部给药治疗,但在全身给药时受到一定局限。     

中药挥发油作为透皮吸收促进剂的现状与展望

应用透皮吸收促进剂是目前最常用的改善透皮吸收效果的手段之一.中药挥发油大多具有良好的透皮吸收促进效果与轻微的皮肤刺激,并且还具有一定的治疗效果,因此作为透皮吸收促进剂应用具有良好的前景.对中药挥发油的透皮促渗效果、作用机制、安全性以及自身的透皮吸收进行综述,在分析现状的同时,对于存在的主要问题,即制剂应用的规范性以及体外透皮吸收评价的局限性问题进行了分析.在此基础上提出了研究思路:中药挥发油的透皮吸收促进作用确切,但围绕着其适用范围、应用剂型、作用机制还需要进行规范化研究,并且应注重中医药理论的指导作用.