四乙酰基葛根素自微乳化给药系统的制备及体外评价

目的筛选四乙酰基葛根素自微乳化给药系统的处方并进行体外评价。方法测定四乙酰基葛根素在各种油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,对不同溶剂进行初步配伍研究,采用三元相图法考察不同油相、表面活性剂和助表面活性剂形成微乳的能力,绘制不同处方组成的三元相图,以微乳外观、乳化速度、乳滴粒径、载药量为指标,进一步优选处方,找出最佳的组合和处方配比,制备自微乳化液,测定四乙酰基葛根素自微乳化制剂的溶出度。结果最佳处方体系为Labrafil M1944 cs-Polyoxy 35 castor oil-Transultol P（30∶40∶30）和LauroglycolFCC-Tween 80-Transcutol P（30∶30∶40）,此处方体系能迅速乳化为外观澄清透明的微乳液,粒径分布为（21.6±5.1）、（20.2±9.8）nm,45 min内溶出度分别96.2%、96.7%。结论成功制备了四乙酰基葛根素自微乳化给药系统。     

黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊的制备

目的：考察黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊的处方。方法：通过溶解度实验、处方配伍实验和伪三相图的绘制,以自乳化时间和效果为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂、半固体载体的最佳搭配和处方配比,并制备黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊。结果：黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊处方中黄豆苷元（1.5%）,油相为M-812N(20%),表面活性剂为聚山梨酯80（Tween 80）+RH 40(1[DK]∶1,45%),助表面活性剂为Transcutol(20%),半固体载体为S-40(15%)。该处方所形成的微乳平均粒径为39.6nm。结论：可按照最佳处方组成制备黄豆苷元自微乳化半固体骨架释药系统。     

丹参酮ⅡA自乳化释药系统制备工艺的研究

 目的：研究丹参酮ⅡA自微乳化释药系统（TanⅡA-SMEDDS）的处方工艺,探求其最佳处方配比。方法：通过溶解度实验、处方配伍实验和三元相图的绘制,以自乳化时间、色泽和粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和处方配比;并对含药SMEDDS的粒径和载药量进行了测定;绘制了TanⅡA-SMEDDS制剂的溶出曲线。结果：处方选用IPM为油相（35%）,Cremophor RH40/TW80（1∶1）为表面活性剂（40%）,PEG 400为助表面活性剂（25%）。含药微乳的粒径为（61.5±2.7） nm,自乳化时间35 s,载药量为1.948 mg?g-1。体外溶出结果表明10 min内药物的体外溶出可达80%。结论：所制备的TanⅡA-SMEDDS达到了设计要求,为开发TanⅡA新制剂提供了依据。     

三元相图法研究更昔洛韦自微乳化释药系统处方

目的采用自微乳化技术,研究更昔洛韦自微乳化释药系统,探究其最佳处方配比。方法通过溶解度实验对油相、表面活性剂、助表面活性剂进行选择,找到最佳组份;通过三元相图实验并结合乳液粒径的测定寻找出更昔洛韦最佳的处方配比。结果更昔洛韦自微乳化处方油相为IPM,乳化剂为cremophor RH40,助乳化剂为PEG 400(1∶1.5∶1.5)。结论初步成功地制备了更昔洛韦自微乳化释药系统。     

维生素E烟酸酯自乳化制剂处方研究

目的研究维生素E烟酸酯(简称VEN)自乳化制剂,探求其最佳处方配比。方法通过溶解度实验、正交筛选和假三角相图的绘制,以形成自乳化区域的大小、溶出度和所得乳滴粒径的大小为指标,对VEN自乳化制剂中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行筛选,找出最佳的搭配和处方配比。结果在VEN自乳化制剂处方中,以油酸乙酯为油相,聚氧乙烯蓖麻油(EL20)为乳化剂,乙二醇单乙基醚(transcutol)为助乳化剂时,可以获得较好的乳化效果。结论VEN自乳化制剂的最佳处方比例为m(VEN)∶m(油酸乙酯)∶m(EL20)∶m(transcuto1)=1∶0.75∶1.35∶0.9。     

长春西汀自微乳化给药系统的制备与体外评价

［摘要］目的：制备长春西汀自微乳化给药系统,并对其体外释药及初步稳定性进行了评价。方法：通过溶解度实验、相分离实验以及三元相图的研究筛选了长春西汀自微乳化处方;并对制剂进行了粒径分布、溶出度及初步稳定性的考察。结果：长春西汀自微乳处方组成：Solutol HS 15（A）为表面活性剂;Transcutol P（B）为辅助表面活性剂;Ethyl Oleate（C）为油相。所得处方的自微乳化时间<1min,粒径<100nm。体外释放实验表明自微乳化制剂受溶出介质pH值影响小,在不同pH值非依赖型介质中均能快速完全释放药物。结论：所制备的长春西汀自微乳化制剂能够显著提高难溶性药物的溶解度,为体内研究提供实验依据。     

葛根素自微乳化释药系统的处方筛选与体外评价

目的筛选葛根素自微乳化释药系统（Pur-SMEDDS）的处方并进行体外评价。方法通过溶解度、处方配伍实验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的处方配比。测定葛根素自微乳化释药系统的溶出度。结果处方选用油酸为油相,聚山梨酯80为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂。自微乳化后的粒径为（49.8±4.7）nm,ξ电位为（4.8±0.8）mV。pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min累积溶出百分率〉85%,而葛根素片60 min的累积溶出百分率〈10%。结论通过处方研究确定了最优处方,研制了葛根素SMEDDS。     

姜黄素自乳化释药系统处方研究及体外溶出评价

目的：研究姜黄素自乳化释药系统处方,制备姜黄素自乳化软胶囊,并对制剂溶出度进行评价。方法通过溶解度试验、处方筛选试验、伪三元相图筛选出姜黄素自乳化释药最佳处方;通过研究乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及溶出度对姜黄素自乳化制剂进行体外评价。结果以Lauroglycol FCC为油相,Cremophor EL35为非离子表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,其最佳比例为40∶34∶26。姜黄素自乳化软胶囊在40min 内溶出达到85％,平均粒径146.7±13.34nm,载药量达47.2mg· g -1。结论姜黄素制备为自乳化制剂,其自乳化制剂性能良好,稳定性佳,能显著提高姜黄素在水中的溶解度。     

星点设计-效应面法优化依托泊苷自微乳化释药系统

目的 研制稳定的依托泊苷自微乳制剂并评价其质量.方法 通过溶解度试验、处方配比、三元相图的绘制及星点设计-效应面法的优化,以粒径、溶解度和zeta电位为指标,筛选各组分的最佳组合和处方配比,并对依托泊苷自微乳的理化性质和体外溶出进行测定.结果 依托泊苷自微乳最佳处方为:依托泊苷(2.0％)、Capryol 90(15.1％)、Cremophor RH40(30.4％)、Transcutol HP(52.5％),平均粒径为18.31 nm,自乳化时间＜1min,乳化后载药量＞ 25 mg· mL-1.结论 制备的依托泊苷自微乳稳定性好,载药量高.     

头孢泊肟酯自乳化制剂的研究

目的 优化制备头孢泊肟酯自乳化最佳处方条件使其达到目标浓度50mg·g-1.方法 通过溶解度实验、相图绘制、以及形成乳剂的乳化程度、乳滴粒径大小,对头孢泊肟酯自乳化体系中的油相、表面活性荆、助表面活性剂进行筛选,寻找最佳处方条件.结果 优选的头孢泊肟酯自乳化制剂处方中油相为Lauroglycol FCC,表面活性剂为Labrasol,助表面活性荆为Labrafil M1944 CS.结论 初步成功地制备了头孢泊肟酯自乳化传递体系.