降血脂多糖活性机制及构效关系研究进展

降血脂多糖活性显著、来源众多且安全性高,应用前景广阔。该文根据降血脂活性多糖的结构特征将其分为多糖硫酸酯、氨基多糖、同多糖和杂多糖4类,简要综述了近年关于4类多糖的降血脂活性机制研究和构效关系假设,以期为降血脂多糖的研究及产品开发提供参考。     

植物多糖构效关系研究进展

植物多糖具有多种生物活性,因其安全、高效、低毒等优势已成为医学和食品等领域的热点关注对象。植物多糖的化学结构是其生物活性的基础,不同化学结构的多糖,其生物活性具有较大的差异,探究其构效关系对糖类新型药物及糖类保健品的研究与开发具有重要的实践指导意义。现已发现植物多糖具有抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血、抗氧化及免疫调节等多种生物活性。因此,该文主要以生物活性为主线,对近年来国内外植物多糖的构效关系及相关作用机制研究进行综述,其中重点介绍植物多糖与其抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血活性之间的构效关系,为植物多糖构效关系的深入研究与探索及糖类产品的开发与应用提供一定的参考。     

4种甘草黄酮类化合物抗氧化构效关系研究

目的 通过测定甘草苷、甘草素、异甘草苷和异甘草素对体外6种氧自由基的清除能力探讨4种化合物抗氧化作用的构效关系.方法 采用化学方法测定4种甘草黄酮类化合物对羟自由基,金属离子螯合能力,DPPH,超氧阴离子清除率,亚油酸过氧化抑制率和抑制脂质过氧化的抑制率,考察其抗氧化效果.结果 4种化合物对DPPH、金属离子螯合能力和超氧阴离子的清除能力从大到小依次为异甘草苷,异甘草素,甘草素,甘草苷;对羟自由基和卵黄脂质过氧化的抑制能力为异甘草素,异甘草苷,甘草素,甘草苷;对亚油酸过氧化的抑制能力为异甘草苷,异甘草素,甘草苷,甘草素.结论 酚羟基是起抗氧化作用的必要基团,C环开环后形成的羟基和双键是其抗氧化活性显著增强的重要原因.     

抗肿瘤生物碱的构效关系

生物碱类化合物在自然界中分布广泛,并具有明显的抗肿瘤活性,所以抗肿瘤生物碱的构效关系越来越受到人们的关注。总结抗肿瘤生物碱的构效关系,有利于发现活性基团,进行结构改造,为合理设计药物分子提供依据。总结几种已研究明确的抗肿瘤生物碱的构效关系。由于目前对一些生物碱确切的抗肿瘤作用基团还不是十分的清楚,所以进一步探明生物碱的活性基团,将为今后从天然药物中寻找更优越的抗肿瘤新药提供重要的指导作用。     

姜黄素的生物活性及构效关系研究进展

姜黄素是姜黄属植物的主要有效成分,临床应用广泛.但姜黄素水溶性差、体内生物利用率低.本文综述了近年来姜黄素的生物活性及构效关系的研究进展,认为深入研究姜黄素的构效关系并尝试改造姜黄素的结构、研究姜黄素类似物的生物活性,可使姜黄素有望成为防治癌症、心血管疾病、关节炎、阿尔兹海默症、甚至艾滋病的新药.     

降钙素的构效关系研究进展

 降钙素是调节钙磷代谢的主要激素之一，天然降钙素及其合成类型物目前在临床上用于治疗老年性骨质疏松、Ｐａｇｅｔｅ＇ｓ症等。本文主要综述了降钙素的构效关系研究进展，并从其二级结构方面对影响其降钙活性的因素进行了阐明。     

萘醌衍生物的构效关系研究进展

萘醌类化合物是一类广泛存在于自然界中的小分子化合物,具有抗肿瘤、抗炎等多种生物活性,人们对萘醌化合物及其衍生物研究关注较多,萘醌作为亲电试剂可以与细胞内的电负性物质发生结合,从而产生药理活性,文章综述萘醌衍生物的构效关系,为进一步开发和利用萘醌衍生物提供参考。     

黄酮类化合物的药效机制及构效关系研究进展

探讨存在于中草药中,以2-苯基色原酮为母核,具有C6-C3-C6基本碳架结构的类化合物.对近几年研究成果和相关文献进行了整理和分析,主要从临床应用、药效机制以及构效关系等几方面来介绍,黄酮类化合物在治疗肿瘤、心血管疾病、糖尿病以及抗菌、抗氧化、抗衰老、抗HIV病毒等多方面具有活性.其进行的临床应用的研究、药理机制的阐明、构效关系的探索以及结构改造方面的研究或可为黄酮类的进一步合理应用以及相关新药的开发开辟出一条新的重要途径.这些研究成果表明黄酮类化合物具有广泛的生物活性和药理活性,潜在开发应用价值巨大.旨在为黄酮类化合物的进一步开发应用提供有益信息.     

祁门红茶抗氧化有效成分的研究

祁门红茶有较强的抗芥花子油氧化的活性.从祁门红茶乙酸乙酯部位,使用硅胶柱层析,结合Sephadex LH-20柱层析方法,分离得到了四个抗氧化有效成分,分别为茶黄素(Theaflavin,TF1)、茶黄素A(Theaflavin-3-galate,TF2A)、茶黄素B(Theaflavin-3'-gallate,TF2B)和茶黄素双没食子酸酯(Theaflavin digallate,TF3).     

多糖抗肿瘤活性构效关系的研究进展

多糖是一类低毒、极具抗肿瘤活性潜力的天然聚合物。综述近年来高等植物和食用真菌中的几十种多糖及其衍生物的抗肿瘤活性,发现影响多糖抗肿瘤活性的因素主要包括多糖的结构、理化性质以及是否含有缀合物3个方面。不同多糖活性参差不齐,其中具有三股螺旋结构且带有一定分支的(1→3)-β-D-葡聚糖的抗肿瘤活性明显,而中等相对分子质量和良好的水溶性又是保证其活性的必要条件。     

异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系研究进展

异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛。由于其结构多样因此具有广泛的生理活性,包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、抗血小板聚集、降压、调节免疫等功能。此类生物碱的药理活性以及构效关系研究一直广为科研人员所关注。主要综述了近10年来异喹啉类生物碱在抗菌、抗氧化、抗疟、抗肿瘤、抗HIV方面的生理活性以及构效关系等研究的新进展,旨在发掘新的特征性基团或结构,为寻找活性先导化合物、合理设计药物分子提供依据。     

白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究进展

白杨素是一种具有广泛药理活性的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、放疗增敏、抑制芳香酶活性、抗炎、抗氧化、防治心脑血管疾病等多种药理作用。然而,白杨素水溶性较差,肠道吸收少,在体内其5、7位羟基易被糖基化代谢,导致活性降低。对白杨素结构进行有效修饰,特别是在抗肿瘤方面,对于获得高效低毒的新型候选药物具有重要意义。将近年来关于白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究取得的重要进展进行综述。     

普洱茶、红茶、绿茶中真菌毒素的检测

检测茶叶中黄曲霉毒素(B_1,B_2,G_1和G_2)、伏马霉素(FB_1,FB_2,FB_3)和脱氧雪腐镰刀菌烯醇,明确茶叶中的真菌毒素含量范围并为茶叶监管提供依据。采用有机溶剂(0.1%甲酸乙腈溶液)以及80℃热水2种方法提取茶叶中的真菌毒素,利用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法进行分析测定。黄曲霉毒素B1,G1的线性范围为39.1~5 000 ng·L~(-1),黄曲霉毒素B2,G2的线性范围为117~15 000 ng·L~(-1);伏马霉素(FB1,FB2,FB3)的线性范围为2.44~313 ng·L~(-1);脱氧雪腐镰刀菌烯醇的线性范围为3 125~5 000 ng·L~(-1)。所得8种真菌毒素的回归方程均有良好的线性关系(r≥0.999 0),回收率为85.7%~99.6%,相对标准偏差10%。对20种国际市售茶叶中的8种真菌毒素进行测定,结果显示采用有机溶剂提取法,包括普洱茶、红茶、绿茶在内的多种茶叶产品都不同程度含有微量的真菌毒素,其中黄曲霉毒素B2在6种茶叶产品中被检测到,黄曲霉毒素G_1在3种茶叶中被检测到,伏马霉素FB_1在2种茶叶中被检测到,伏马霉素FB2在一种茶叶中被检测到。而采用热水提取方法,只有一种茶叶产品的茶汤中检测到微量的伏马霉素B_1,B_2,其他各种茶叶的茶汤中均未检出毒素。以上2种方法检出的真菌毒素含量在0.15~7.31μg·kg~(-1),均未超过国际食品安全规定的真菌毒素限量。80℃热水提取模拟实际的饮茶方法,更能准确地检测茶叶中进入茶汤的真菌毒素,适用于茶叶(采用热水冲泡的)饮用产品,而有机溶剂萃取法适用于食用产品中霉菌毒素绝对含量的检测。     

牛蒡根中黄酮苷类化学成分及其抗氧化活性构效关系的研究

目的研究牛蒡Arctium lappa根中的黄酮苷类化学成分及其抗氧化活性,分析构效关系。方法采用重结晶、硅胶柱色谱、RP18柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和PHPLC等多种分离手段,对黄酮苷类化合物进行分离纯化,通过现代波谱学方法(NMR、ESI-MS)鉴定其结构,并采用DPPH法、ABTS法和FRAP法对分离得到的化合物进行抗氧化活性测试。结果从牛蒡根55%乙醇提取物中分离得到8个黄酮苷类化合物,分别鉴定为柚皮素-7-芸香糖苷(1)、橙皮苷(2)、淫羊藿苷(3)、芒柄花苷(4)、异芒柄花苷(5)、新甘草苷(6)、新异甘草苷(7)、甘草苷(8);经3种不同方法测试,分析了这一类化合物的抗氧化活性构效关系。结论化合物3为首次从该植物中分离得到,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到;化合物1和8显示出较强抗氧化活性;黄酮的B环上的3′-OH和4′-OCH3结构具有较高电子离域并且能形成氢键,很大程度提高了其结构的稳定性,增强了其抗氧化活性。     

黄酮类化合物的构效关系研究进展

天然黄酮类化合物是以C6-C3-C6为基本结构骨架,结构亚型多种多样;其在自然界中的分布极为广泛,从水果、蔬菜到中药中都有发现,生物活性具有多样性,一直是药物研发的热点领域。以天然黄酮类化合物为先导化合物或直接开发成的药物已经得到广泛应用。由于黄酮类化合物的结构具有极强的规律性,对于该类化合物的构效关系研究也很活跃,也为药物研发提供了丰富的理论依据。总结了近年来黄酮类化合物构效关系的研究进展,为分离或合成具有更强药理活性的黄酮类先导化合物提供理论参考。     

11种黄酮类化合物清除超氧阴离子的构效关系研究

目的 研究了11种高纯度的天然黄酮类化合物清除超氧阴离子（O2^1．）的构效关系，试图找出某些规律，为其进一步开发利用提供参考依据。方法 采用高灵敏度的化学发光法。结果 9种天然黄酮类化合物能有效地清除O2^-.，其清除O2^-.能力大小顺序依次为：黄芩苷＞泽漆新苷＞槲皮素＞芸香苷＞金丝桃苷＞山奈素＞甘草查尔酮＞橙皮苷＞石吊兰素，而川陈和补甲－Ac无效。结论 ①A环上羟基和／或B环上羟基是清除O2^-.2的主要活性基因；②A环上具有邻位羟基和／或B环上具有邻位羟基可大大增强清除O2^-.能力；③A环上6位羟基和B环上3′、4′位羟基清除O2^-．的活性都很强；④糖苷对清除O2^-.也有贡献，其作用因糖苷种类而异；⑤酚羟基化合物往往具有清除O2^-.作用。     

姜黄素类化合物抗炎和细胞保护作用的构效关系研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化等多种药理作用和确切疗效.近年来国内外科学家以姜黄素为先导,设计、合成和表征了大量姜黄素结构类似物和衍生物,以全面研究姜黄素的构效关系,并希望开发出更高效的姜黄素类新药物.着重于介绍近年在抗炎和细胞保护作用上对姜黄素构效关系及其结构类似物进行的研究工作.     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性.但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物.对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系.