阿斯咪唑混悬剂的人体药代动力学

目的比较国产、进口阿斯咪唑混悬剂在健康中国人体的药代动力学。方法用放射免疫法测定血浆阿斯咪唑 去甲阿斯咪唑含量 ,按交叉设计法对国产和进口阿斯咪唑混悬剂进行健康中国人体的药代动力学的比较,并求相对生物利用度。结果经3P87软件处理 ,阿斯咪唑的药代动力学呈二室模型。主要药代动力学参数 :国产剂 :Vd=6.88±1.36L;αT1/2=4.24±4.06h;βT1/2=170.31±73.80h;CL=0.067±0.023ng/ml;Tpeak=1.00±0.53h;Cmax=1.25±0.17ng/ml;AUC=162.97±48.57ng/ml·h-1。进口片 :Vd=6.40±3.07L;αT1/2=1.31±0.91h;βT1/2=156.02±120.74h;CL=0.079±0.045ng/ml;Tpeak=1.00±0.53h;Cmax=1.08±0.19ng/ml;AUC=173.46±114.66ng/ml·h-1。结论国产、进口阿斯咪唑混悬剂在中国人体的药代动力学参数均未发现明显差异。     

阿斯咪唑片剂人体药代动力学和生物利用度的初步研究

目的：观察阿斯咪唑片剂的人体药代动力学和生物利用率。方法：用放射免疫法测定血浆阿斯咪唑＋去甲阿斯咪唑含量，按交叉设计法对国产和进口阿斯咪唑片进行健康中国人体的药物代谢学比较研究，并求得相对生物利用率。用3P87软件处理，结果与结论：阿斯咪唑的药代动力学呈二室模型。主要药代动力学参数：国产片：Vd=5.34±1．85L;αT1／2＝0．74±0．37h;βT1／2＝286．10±220．11h；CL＝0．052±0．031ng/ml;Tmax=1.56±1．32h;Cmax=1.04±0．10ng/ml;AUC=262.69±162．18ng/ml·h^-1。进口片：Vd=8.24±2．56L；αT1／2＝1．16±0．98h;βT1／2＝260．38±260．37h；CL＝0．089±0．079ng/ml;Tmax=1.37±0．82h;Cmax=0.93±0．14ng/ml;AUC=250.66±148．05ng/ml·h^-1。国产片对进口片的相对生物利用率为127．8％。     

阿斯咪唑片剂人体药代动力学和生物利用度的初步研究

目的观察阿斯咪唑片剂的人体药代动力学和生物利用度。方法用放射免疫法测定血浆阿斯咪唑 去甲阿斯咪唑含量 ,按交叉设计法对国产和进口阿斯咪唑片进行健康中国人体的药物代谢学比较研究 ,并求得相对生物利用度。用3P87软件处理。结果与结论阿斯咪唑的药代动力学呈二室模型。主要药代动力学参数 :国产片:Vd=5.34±1.85L;αT1/2=0.74±0.37h;βT1/2=286.10±220.11h;CL=0.052±0.031ng/ml;Tmax=1.56±1.32h;Cmax=1.04±0.10ng/ml;AUC=262.69±162.18ng/ml·h-1。进口片 :Vd=8.24±2.56L;αT1/2=1.16±0.98h;βT1/2=260.38±260.37h;CL=0.089±0.079ng/ml;Tmax=1.37±0.82h;Cmax=0.93±0.14ng/ml;AUC=250.66±148.05ng/ml·h -1。国产片对进口片的相对生物利用度为127.8 %。     

国产卡维地洛片剂的人体药动学及相对生物利用度

目的 :对国产卡维地洛的人体药动学及其制剂的人体相对生物利用度进行研究 ,为临床用药提供依据。方法 :选择健康志愿者单剂量服用卡维地洛制剂后 ,应用反相高效液相色谱荧光检测法测定血清药物浓度。结果 :卡维地洛在我国人体内的药代动力学过程符合二室开放模型 ,试验药品和对照药品的主要药代动力学参数 :Cmax(98 89±27 60)ng/ml、(70 06±27 29)ng/ml ,Tmax(0 4849±0 2635)h、(0 6037±0 1707)h ,CL(0 1621±0 08057) (mg·h)/(ng·ml)、(0 1796±0 09198) (mg·h)/(ng·ml) ,V/F(c)(0 2127±0 1260)mg/(ng·ml)、(0 2777±0 1860)mg/(ng·ml) ,T1/2β(2 011±1 709)h、(1 959±1 156)h ,AUC(233 1±97 12)ng/(ml·h)、(168 0±70 61)ng/(ml·h) ;平均人体相对生物利用度值 (111 3±15 18) %。结论 :试验结果可指导中国人的临床用药方案设计。     

国产环孢素胶丸的相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口环孢素胶丸的相对生物利用度及药代动力学参数。方法 :12名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服300mg 国产与进口环孢素胶丸后 ,用荧光偏振免疫分析仪测定血药浓度 ,对AUC、Cmax 和Tmax 进行等效性检验。结果 :国产与进口环孢素胶丸的AUC分别为 (10 47±1 74) μg/(ml·h)、(10 71±1 45) μg/(ml·h) ;Tmax 分别为 (1 46±0 26)h、(1 38±0 31)h ;Cmax 分别为 (1 91±0 31) μg/ml、(1 88±0 22) μg/ml ;相对生物利用度为 (97 59±9 71) %。结论 :国产与进口的环孢素胶丸剂具有生物等效性。     

爱普列特老年人体单次给药药代动力学研究

目的进行老年人口服10mg爱普列特的单次给药药代动力学试验。方法用HPLC法测定给药后的血药浓度。结果测定的主要药代动力学参数为Cmax=0.18±0.07mg·L-1;T1/2β=5.09±2.73h;AUC=1.85±0.69mg·h·L-1;V(c)/F=38.17±11.15L;Tpeak=2.99±0.49h。结论爱普列特在老年人体内的药代动力学特性在同剂量下与青年人的一致。     

国产盐酸西替利嗪片的药代动力学研究

目的 :建立测定国产盐酸西替利嗪 (西可韦 )血药浓度的方法并进行人体药代动力学研究。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,以盐酸普罗帕酮为内标 ;色谱柱 :WaterssymmetryC18 不锈钢柱 (3 9mm×150mm ,5μm) ;流动相 :乙腈 -0 02mol/L磷酸二氢钠 -三乙胺 (50∶50∶0 16 ,V/V) ,含十二烷基硫酸钠 (SDS)4 0mmol/L ;流速 :1 0ml/min ;检测波长 :229nm。测定11名健康男性志愿者单剂量口服西可韦片10mg 的血浆中药物浓度。结果 :线性范围为12 5～800ng/ml,最低检测限为5ng/ml,提取回收率>75 %。11名志愿者的血药浓度数据经3p87软件拟合 ,符合血管外给药二室模型 ,其主要药代动力学参数为 :Cmax=(429 00±108 80)ng/ml,Tmax= (0 91±0 40)h ,K10= (0 18±0 04)/h ,以梯形法计算的AUC0～36= (3312 72±682 39)ng/(ml·h)。结论 :本方法结果准确 ,灵敏度高 ,能满足人体药代动力学研究的需要 ;西可韦主要药代动力学参数与国内、外文献报道一致 ,可广泛应用于临床     

国产氨茶碱缓释片的人体药代动力学

本文采用荧光偏振免疫分析法测定了6例健康受试者口服单剂量国产氨茶减缓释片的血药浓度,并计算其药代动力学参数,结果表明:茶碱缓释片代谢为一室开放模型,其药动力学参数Tlag为0.53±0.29h,Ka为0.99±0.26h~(-1),Ke为0.0629±0.012h~(-1),Tmax为3.53±0.44h,t1/2为11.02±0.29h,Cmax为6.47±2.12μg/ml,AUC为122.6±38.1μg/ml.h,CL为1.03±0.22ml/min.kg。茶碱缓释片与普通氨茶碱片相比较,具有血药浓度下降缓慢,波动较小等特点,是一个较好茶碱剂型。     

口服国产尼莫地平胶囊在健康人体的药代动力学研究

目的 :探讨国产尼莫地平胶囊在健康人体的药代动力学。方法 :用高效液相色谱法测定12名男性健康志愿者口服尼莫地平胶囊后的血药浓度 ;用3p97软件计算有关药代动力学参数。结果 :该制剂的T1/2β(h)、Tmax、Cmax、AUC0～6 分别为 (2 53±1 18)h、(0 42±0 14)h、(75 41±27 65)ng/ml、(155 85±49 54)ng/(h·ml) ,药 -时曲线符合二室开放模型。结论 :该制剂在体内滞留时间短 ,于0 4h左右达血药浓度峰值 ,其测定数据可为临床用药提供参考。     

国产阿维A胶囊家兔体内药代动力学研究

目的 :测定国产阿维A胶囊的药代动力学参数 ,为临床合理应用该药提供实验依据。方法 :采用高效液相色谱法测定兔血浆中阿维A浓度 ,用3p97软件计算药代动力学参数。结果 :国产阿维A在兔体内呈一室模型分布 ,Cmax 为 (316 33±170 83)ng/ml,Tmax 为 (1 92±0 85)h ,T1/2Ke为 (4 37±3 33)h ,AUC0～10 为 (1817 74±563 95)ng/(h·ml)。结论 :该药易吸收 ,安全性高。     

国产阿克他利的人体药代动力学和相对生物利用度

目的了解健康志愿者口服阿克他利(Actarit,Acta)的药代动力学;以进口阿克他利为对照求出相对生物利用度.方法在20例健康志愿者中,选择12名健康志愿者(男8例,女4例)采用分层随机方法分为二组,每组6人,分别口服国产阿克他利片剂200mg,300mg,进行人体药代动力学试验.选择8名男性健康志愿者,随机分为二组,采用双交叉试验设计,分别口服400mg进口或国产阿克他利片,进行人体药代动力学试验并求出相对生物利用度.结果口服200 mg、300mg国产阿克他利的主要药代动力学参数分别为t1/2ke1.03±0.22,0.91±0.05h;tmax1.08±0.20,1.08±0.20h;Cmax 3.87±1.00,5.39±1.03mg.L-1;ACU0-6 5.91±0.76,8.02±0.89mg.h.L-.口服400mg国产和进口阿克他利的主要药代动力学参数为别为tl/2ke 0.94±0.03,0.94±0.04h;tmax1.13±0.23,1.1 3±0.23h;Cmax7.67±1.60,7.80±1.71mg.L-1;AUC0.6 11.84±1.89,11.92±2.01mg.h.L-1.结论单剂量口服国产阿克他利200、300、400mg的人体血药浓度时间曲线符合一级吸收的一房室模型.其相对生物利用度为99.5%±1.59%,90%的可信限为100.4%～101.4%.     

双氯芬酸钾胶囊人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究双氯芬酸钾胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用HPLC法测定10名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服50mg 双氯芬酸钾胶囊和进口双氯芬酸钾片后的血药浓度 ,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,并以AUC(0～6) 、Tmax 、Cmax 为指标 ,用配对t检验法分析国产胶囊与进口片的生物等效性。结果 :国产与进口双氯芬酸钾制剂的药 -时曲线符合口服吸收一房室模型。AUC(0～6 ) 分别为 (1834 52±711 06) μg/(h·L)、(1891 19±859 08) μg/(h·L) ;Tmax 分别为 (1 15±0 77)h、(1 30±0 97)h ;Cmax 分别为 (1522 29±1063 87)ng/ml、(1508 54±892 44)ng/ml。配对t检验结果表明 ,AUC(0～6) Tmax、Cmax 均无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产双氯芬酸钾胶囊对进口片的相对生物利用度为 (100 80±16 59) % ,国产与进口两种双氯芬酸钾制剂具有生物等效性     

国产和进口阿托伐他汀钙的药代动力学与相对生物利用度研究

目的通过研究国产和进口阿托伐他汀钙的药代动力学与相对生物利用度。方法 18例健康男性志愿者,随机分为两组,分别交叉口服国产和进口阿托伐他汀钙,用HPLC法测定血浆中阿托伐他汀钙的浓度,进行相对生物利用度的研究。结果口服20mg国产和进口阿托伐他汀钙的达峰时间(Tmax)分别为(1.7±0.5)h和(1.7±0.6)h;峰浓度(Cmax)(2.10±0.47)μg/L和(2.09±0.53)μg/L;消除半衰期(T1/2)分别为(2.97±1.09)h和(2.71±1.22)h;药时曲线下面积(AUC)分别为(10.88±2.60)μg/(h L)和10.56±2.23μg/(h L),经统计学分析两种制剂的药代动力学参数无显著性差异(P>0.05);国产和进口阿托伐他汀钙的相对生物利用度(104.7±5.6)%。结论两种制剂具有生物等效性。     

异福酰胺片人体生物利用度和药代动力学研究

目的 :研究异福酰胺片的药代动力学和相对生物利用度。方法 :用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的浓度 ,并根据血药浓度 -时间数据 ,求算有关药代动力学参数和受试制剂的相对生物利用度。结果 :受试制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 69±0 60)h、(0 94±0 57)h、(2 36±1 10)h ;Cmax 分别为(9 86±2 09) μg/ml、(5 36±1 77) μg/ml、(16 20±4 85) μg/ml;T1/2 分别为 (3 43±0 72)h、(2 98±0 75)h、(9 26±1 58)h ;AUC0～t 分别为 (59 34±13 17) μg/(ml·h)、(21 87±14 29) μg/(ml·h)、(212 97±71 52) μg/(ml·h)。参比制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 83±0 66)h、(0 86±0 38)h、(2 08±0 97)h ;Cmax 分别为 (9 98±1 63) μg/ml、(5 60±2 01) μg/ml、(17 79±4 57) μg/ml ;T1/2 分别为 (3 97±1 58)h、(3 15±0 88)h、(9 36±1 85)h ;AUC0～t 分别为 (62 46±14 02) μg/(ml·h)、(21 39±14 53) μg/(ml·h)、(227 09±70 91) μg/(ml·h)。受试制剂相对参比制剂的生物利用度分别为 (98 47±15 00) %、(103 76±15 80) %、(94 38±12 07) %。结论 :AUC0～t和Cmax 经双单侧t     

双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片的人体生物等效性研究

目的 :进行双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片单剂双交叉生物等效性研究。方法 :男性健康志愿者18名自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片50mg ,采用高效液相色谱法测定双氯酚酸钾经 -时血药浓度 ,计算其药代动力学参数与相对生物利用度。结果 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片主要药代动力学参数T1/2( β) 分别为 (3 022±0 698)h和 (2 980±0 744)h ,Tpeak 分别为 (0 972±0 188)h和 (1 000±0 000)h ,Cmax 分别为 (1 57±0 211) μg/ml和 (1 664±0 243) μg/ml,AUC0～12 分别为 (4 115±0 422) μg/(ml·h)和 (4 217±0 293) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 59±0 330) μg/(ml·h)和 (4 639±0 383) μg/(ml·h)。两药各药代动力学参数间均无统计学差异 ,双氯酚酸钾颗粒相对生物利用度 (F)为 (99 47±9 79) %。结论 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片具有生物等效性     

两种扑热息痛薄膜包衣异型片的药代动力学比较及生物利用度初步研究

目的 研究单剂量口服两种扑热息痛异型片500mg的药代动力学和相对生物利用度。方法 10名男性健康志愿按照随机、交叉试验设计，采集服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10h的血样本。用HPLC方法测定扑热息痛的血药浓度。结果 两种制剂的药－时曲线符合口服吸收有后时间的一级动力学一室模型，试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片（康司达）的主要药代动力学参数：Cmax=5.51±1.24mg/L,Tpeak=1.03±0.43h，T1／2ka=0.27±0.16h，T1/2ke=2.60±0.51h，AUC0－t=23.69±4.08mg/h·L^-1,MRT=3.65±0.22h。结论 受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为102.5±13.3%，受试制剂（康司达）与参比制剂扑热息痛片生物等效。     

环丙沙星在兔体内对他克莫司药代动力学的影响

目的 :研究环丙沙星在兔体内对他克莫司药代动力学的影响 ,为临床合理用药提供参考。方法 :10只兔子随机分成两组 ,一组口服他克莫司胶囊 ,30min后静脉注射环丙沙星 ;另一组仅口服他克莫司胶囊 ,2wk后交叉给药。给药后分别于不同时间点取血 ,用ELISA法测定药物浓度 ,计算药代动力学参数。结果 :单用和与环丙沙星合用的他克莫司药代动力学参数分别为 :Cmax=(29 8±9 06)、(27 9±8 32)ng/ml ,T1/2β= (11 6±4 57)h、(12 8±3 78)h ,AUC= (251 0±78 3)、(265 7±74 6)ng/(ml·min) ;经检验 ,两者均无显著性差异 (P>0 05)。结论 :单剂量的环丙沙星在兔体内对他克莫司的药代动力学无显著影响。     

两种头孢羟氨苄胶囊的药代动力学与生物等效性研究

目的 :研究两种头孢羟氨苄胶囊在正常人体的药代动力学与生物等效性。方法 :22名健康志愿受试者随机交叉口服1000mg头孢羟氨苄胶囊和仙逢久胶囊后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法 ,以阿莫西林作内标 ,测定头孢羟氨苄(CFO)血浆药物浓度。结果 :两种胶囊剂均符合一级吸收开放性一室模型 ,主要药代动力学参数 :T1/2ke分别为 (1.40±0.15)h、(1.44±0.23)h ;Tmax分别为(2.3±0.5)h、(2.2±0.3)h ;Cmax分别为 (30.59±4.25) μg/ml、(30.57±4.24) μg/ml;AUC分别为 (99.31±14.50) μg/(ml·h)、(99.22±15.11h) μg/(ml·h)。结论 :两种胶囊剂生物利用度为(100.42±7.62) % ,具有生物等效性     

地红霉素片的人体药代动力学及生物利用度研究

目的　考察国产与进口地红霉素片的药代动力学及生物等效性。方法　采用随机单剂二交叉试验设计,18名健康男性志愿者单剂口服国产与进口地红霉素片 75 0mg,微生物法测定地红霉素血浓度。对二种制剂的主要药代动力学参数进行方差分析、双向单侧t检验,评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。结果　国产和进口地红霉素片主要药代动力学参数t1/2ke分别为 19 77± 4 5 1h和 18 5 7± 3 39h,Tpeak分别为 3 89± 0 76h和 3 83± 0 5 1h,Cmax分别为 1 6 12± 0 176 μg·ml-1和1 6 85± 0 10 8μg·ml-1,AUC0～ 96h分别为 11 4 0± 1 88μg·ml-1·h和 11 0 5± 1 84 μg·ml-1·h,AUC0～∞ 分别为 12 14± 2 11μg·ml-1·h和 11 6 6± 1 88μg·ml-1·h,国产地红霉素片相对生物利用度F为 10 3 79%± 10 5 2 %。结论　国产与进口地红霉素片为生物等效制剂。     

咪唑立宾在中国肾病患儿中的药代动力学研究

目的：测定肾病患儿口服咪唑立宾后体内血清药物浓度,研究咪唑立宾在中国肾病患儿中的药代动力学特征。方法：14例肾病患儿,口服咪唑立宾片达到稳态,分别在服药前（0 h）以及服药后2、3、4、6、8、12 h采血,共86个采血点。采用高效液相色谱法测定药物浓度数据,分别用非房室模型法和一房室模型法进行药代动力学参数拟合。结果：非房室模型法的主要药代动力学参数Tmax为（2.5±0.52） h、Cmax为（3.33±1.75） mg·L-1、AUC0-t为（18.05±10.43） h·mg·L-1、AUC0-∞为19.23±11.47 h·mg·L-1、V为（42.06±27.73） L、CL为（12.72±8.63） L·h-1、t1/2为（2.36±0.47） h,MRT0-t为（4.45±0.45） h。一房室模型法的药代动力学参数为Tmax为（2.1±0.65） h、Cmax为（2.91±1.42） mg·L-1、AUC0-t为（18.86±10.80） h·mg·L-1、AUC0-∞为（20.04±11.89） h·mg·L-1、V为（37.94±23.26） L、CL为（12.23±6.93） L·h-1、t1/2为（2.17±0.47） h。结论：本研究测定人血清中咪唑立宾浓度简便准确,初步建立咪唑立宾在中国肾病患儿中的药代动力学模型,可以针对Tmax、Cmax和AUC等药代动力学参数调整用药剂量,提高用药安全性和有效性。