注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠（4：1）与（2：1）药效学比较

目的：考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4：1,AMCL—SBT（4：1）]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2：1,AMCL—SBT（2：1）]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量（ED50）。方法：分别以金黄色葡萄球菌（S．attreus）、肺炎克雷伯菌（K．pneumoniae）、大肠杆菌（E．coli）作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT（4：1）和AMCL—SBT（2：1）各剂量,计算ED50值。结果：AMCL—SBT（4：1）和AMCL—SBT（2：1）对S．aureus感染小鼠的ED50分别为293．7和292．5mg·k-1,对K．pneumoniae感染小鼠的ED50分别为293．1和271．0mg·kg-1,对Ecoli感染小鼠的ED50分别为240．4和231．9mg·kg-1。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义（P〉0．05）。结论：AMCL—SBT（4：1）和AMCL—SBT（2：1）对S．aureus、髭pneumoniae、E．coli感染的小鼠均有较好的保护作用．且体内的抗菌作用相当。     

头孢哌酮钠他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的与方法　用Bliss法检测头孢哌酮钠他唑巴坦钠(4:0 5 )的抗菌活性 ,为临床研究和治疗提供依据。结果　头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4:0 5 )对产酶的金黄色葡萄球菌和埃希氏大肠杆菌感染的小鼠体内抗菌活性ED50 分别为 92 0mg·kg-1和 3 4mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 值为 16 4 0mg·kg-1和 6 9mg·kg-1,单组分头孢哌酮钠的ED50 值分别为 2 5 6 5mg·kg-1和 38 9mg·kg-1。头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4∶0 5 )对绿脓杆菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50 为 10 3 3mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 为 16 5 2mg·kg-1。结论　国产头孢哌酮钠他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌、埃希氏大肠杆菌和绿脓杆菌感染小鼠有明显抗菌作用 ,且抗菌作用明显优于头孢哌酮钠单组分和海舒必     

不同配比的注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠体内抗菌作用

目的观察不同配比注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠对小鼠体内感染模型的治疗作用,为寻找其最佳配比提供试验依据。方法腹腔注射100%最小致死量的产酶金黄色葡萄球菌(1938)、大肠埃希菌(3183)和铜绿假单胞菌(shiy-30)感染小鼠,分别用不同配比的注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠皮下注射治疗,用Bliss法计算半数有效量(ED50值)及ED50的95%可信限。结果注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠以1∶1、2∶1、4∶1、8∶1配伍,对金黄色葡萄球菌的半数有效量ED50分别为185.0、160.0、150.5、190.6 mg kg-1,比单组分头孢呋辛钠分别低2.8、3.3、3.5、2.7倍,各比例ED50较新菌必治偏大;对大肠埃希菌的ED50分别为3.2、3.3、2.8、3.3 mg kg-1,比单组分头孢呋辛分别低11.6、11.2、13.2、11.2倍,且低于新菌必治ED50值;对铜绿假单胞菌的ED50分别为4.6、3.9、4.0、5.2 mg kg-1,比单组分头孢呋辛分别低11.1、13.1、12.8、9.8倍,显著低于新菌必治ED50值。结论注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠以1:1、2:1、4:1、8:1配伍可显著提高头孢呋辛钠单用对产酶金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体内抗菌效果,其中以2:1、4:1配伍疗效略优。     

头孢哌酮钠--舒巴坦钠与头孢他啶--他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的探讨头孢哌酮钠-舒巴坦钠(CPZ-SBT)及头孢他啶-他唑巴坦对小鼠的体内抗菌活性.方法采用临床近两年分离的细菌感染小鼠,感染即刻和6h给予药物治疗按Bliss法计算ED50值.结果注射用头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌及铜绿假单胞菌感染的小鼠ED50分别为179.8mg·kg-1、3.3mg·kg-1、4.3mg·kg-1.头孢哌酮钠-舒巴坦钠(1:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌及铜绿假单胞菌感染的小鼠ED50分别为:248.5mg·kg-1、4.6mg·kg-1、29.2mg·kg-1.结论注射用头孢他啶-他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠有明显的保护作用,抗菌效果明显优于头孢哌酮钠-舒巴坦钠.     

头孢他啶-他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的 探讨头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对小鼠的体内抗菌活性。方法 采用临床近两年分离的细菌感染小鼠,感染即刻和6 h给予药物治疗,按Bliss法计算ED50值。结果 注射用头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌感染的小鼠ED50分别为181.9 mg·kg-1和3.4 mg·kg-1,头孢曲松钠-舒巴坦钠(2:1)的ED50值为155.0 mg·kg-1和4.7 mg·kg-1,单组分头孢他啶的ED50值分别为553.6 mg·kg-1和42.7 mg·kg-1,复合制剂(2:1)对铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50为4.1 mg·kg-1。结论 注射用头孢他啶-他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠有明显的保护作用,抗菌效果明显优于头孢他啶单组分与头孢曲松钠-舒巴坦钠。     

新氨基糖苷类抗生素vertimicin的体内抗菌活性研究

目的 评价新氨基糖苷类抗生素vertimicin（VTM）的体内抗菌活性。方法 采用小鼠全身感染模型，观察VTM对临床分离大肠埃希菌（E．coli）、肺炎克雷伯菌（K．pneumoniae）、铜绿假单胞菌（Ps．aeruginosa）和金葡菌（S．aureus）腹腔感染小鼠的体内疗效；采用兔皮肤烫伤感染模型、小鼠泌尿道上行性感染模型观察VTM对临床分离大肠埃希菌局部感染的体内疗效，并与对照药进行比较。结果 VTM皮下或静脉给药对E．coll96-12、K．pneumonlae93-5、Ps．aeruglnosa94-17和S．aureus93-44腹腔感染小鼠具有相似的体内疗效，皮下给药的ED50值分别为0．67、0．29、2．41和0．99mg／kg，静脉给药的ED50值分别为0．46、0．23、0．99和1．52mg／kg，体内疗效与奈替米星相近。兔皮肤烫伤感染模型中，VTM各剂量组兔皮肤组织活菌落数明显低于对照组（P〈0．05或0．01）。小鼠泌尿道上行性感染模型中，VTM各剂量组肾组织活菌落数明显低于对照组，肾剖面盖印细菌阴性率明显高于对照组（P〈0．01），抗菌活性优于庆大霉素。结论 VTM对全身和局部感染动物均显示较好保护作用，体内疗效与奈替米星相近。     

不同配比头孢哌酮钠舒巴坦钠体内抗菌作用研究

目的观察不同配比头孢哌酮钠/舒巴坦钠对三种产酶菌体内感染小鼠的保护作用。方法用细菌感染动物模型测定不同配比头孢哌酮钠/舒巴坦钠50%有效剂量动物保护试验。结果头孢哌酮钠/舒巴坦钠(6∶1,3∶1,1∶1,1∶3)对产酶大肠杆菌(3128)ED50值分别比头孢哌酮钠强1.18,1.89,1.99和2.08倍;对绿脓杆菌(3329)ED50值分别比头孢哌酮钠强2.10,3.22,3.30和3.57倍;对金黄色葡萄球菌(3711)ED50值分别比CFP强1.24,1.85,2.16和2.26倍。结论头孢哌酮钠/舒巴坦钠(3∶1,1∶1,1∶3)对产酶大肠杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌作用明显优于头孢哌酮钠和头孢哌酮钠/舒巴坦钠(6∶1)。     

评价哌拉西林钠/舒巴坦钠的体内外抗菌活性

目的评价哌拉西林钠/舒巴坦钠的体内外抗菌活性。方法用琼脂平板二倍稀释的方法测定最低抑菌浓度及对产β-内酰胺酶耐药菌感染小白鼠的体内保护作用。结果 287株细菌体内外试验均显示:哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)比单用哌拉西林钠抗菌作用强。在体内时,宜采用静脉注射。结论哌拉西林钠/舒巴坦钠对产酶耐药株的抗菌活性和对产酶菌株感染小鼠的ED50强于哌拉西林钠单用。在临床应用中静脉注射这种给药途径较为恰当。     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠抗菌活性研究

目的研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠体内外抗菌活性。方法以进口品泰霸猛(trifamox,TFM)为对照,采用二倍稀释法测定临床分离致病菌的最低抑菌质量浓度(MIC),以活菌计数法测试其杀菌活性。另以金葡菌、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌分别感染小鼠建立模型,皮下注射阿莫西林钠舒巴坦钠并计算半数有效剂量(ED50)。结果国产品与进口品对G+和G-菌的MIC90、MIC50基本一致,其活性显著高于阿莫西林,且有相似的杀菌曲线,体内活性无显著性差异。结论注射用阿莫西林钠舒巴坦钠与进口品具有相同的抗菌谱和抗菌活性。     

Fondaparinux Sodium Compared with Enoxaparin Sodium

INTRODUCTION: Patients undergoing major orthopedic surgery face considerable risk of venous thromboembolism (VTE), which may be fatal unless they receive prophylactic treatment. Fondaparinux sodium is a new antithrombotic agent that is indicated for prophylaxis of VTE after major orthopedic surgery. This paper presents a cost-effectiveness analysis of fondaparinux sodium and enoxaparin sodium, the latter being the most commonly used agent for prophylaxis of VTE. METHODS: The analysis is based on an international simulation model, using Norwegian unit costs, and Norwegian data of 55 000 patients undergoing orthopedic surgery between 1999 and 2001. We estimated the expected incidence of VTE and VTE-related deaths, and expected costs of VTE-related care for each of the two prophylactic agents for different periods. RESULTS AND CONCLUSION: The results indicate that fondaparinux sodium is likely to be more effective than enoxaparin sodium in preventing the incidence of VTE. By day 90, fondaparinux sodium is expected to avoid 180 more VTE events, and between 8 and 33 more VTE-related deaths per 10,000 patients than enoxaparin sodium. Fondaparinux sodium is also a cost-saving option in short follow-up periods for hip fracture surgery. For extended follow-up periods (i.e. 5 years), fondaparinux sodium is also likely to represent the lower cost treatment option after total knee and hip replacement. The sensitivity analyses show that the main results are robust to changes in the most important parameters. Results are, however, sensitive to the price difference between the two drugs.     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——注射用阿莫西林钠氟氯西林钠

本品为阿莫西林钠与氟氯西林钠[阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)与氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)标示量之比为1:1]均匀混合制成的无菌粉末。按无水物计算,每1 mg含阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)和氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)分别不得少于400 μg和436 μg。按平均装量计算,含阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)和氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)均应为标示量的90.0%~110.0%。     

注射用他唑巴坦钠/哌拉西林钠

本品为哌拉西林钠和他唑巴坦钠组成的复方制剂。哌拉西林为广谱半合成着霉素类抗生素，他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林／他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染，其抗菌谱包括革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及厌氧菌。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,极易引湿。     

HPLC法测定头孢哌酮钠/舒巴坦钠中头孢哌酮钠的胆药浓度

目的:建立头孢哌酮钠/舒巴坦钠中头孢哌酮钠胆药浓度的测定方法。方法:于腹腔镜胆囊切除手术中胆囊取胆汁标本,用高效液相色谱法测定胆清中头孢哌酮钠的浓度,其中色谱柱为YWGC18,流动相为甲醇-水-冰醋酸(25.5∶74.5∶0.45),流速为1.0mL.min-1,柱温为35℃,检测波长为254nm。结果:头孢哌酮胆汁浓度在1.25~62.5μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9991);平均回收率为95.14%(RSD=3.42%)。结论:本方法简便、可靠,可为临床合理用药提供依据。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——萘夫西林钠

本品为(2S,5R,6R)-6-(2-乙氧基-1-萘甲酰胺基)-3,3-二甲基-7-氧-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸-钠-水合物。按无水物计算,含萘夫西林(C₂₁H₂₂N₂O₅S)不得少于85.5%。     

Fondaparinux Sodium

Fondaparinux sodium (fondaparinux) is a synthetic sulfated pentasaccharide anticoagulant developed from the antithrombin binding moiety of heparin. Through the activation of antithrombin it inhibits Factor Xa, the activation of thrombin, and the subsequent coagulation cascade. Fondaparinux is approved in Europe and the US for the treatment of acute venous thromboembolism (VTE), including both deep vein thrombosis (DVT) and pulmonary embolism (PE), when used in conjunction with warfarin. In phase III clinical trials, subcutaneous fondaparinux was noninferior to subcutaneous enoxaparin or intravenous unfractionated heparin (UFH) in the prevention of recurrent symptomatic VTE in patients with acute DVT and PE, respectively, and equally well tolerated. It thus provides a valuable alternative to UFH and low-molecular weight heparins in the treatment of acute VTE, particularly in the outpatient setting.     

Fondaparinux Sodium

Fondaparinux sodium (Arixtra) is a synthetic, sulfated pentasaccharide, selective factor Xa inhibitor that is indicated in Europe for preventing thrombus formation in patients with acute coronary syndromes (ACS; the focus of this review), including those with ST-segment elevation myocardial infarction (STEMI), non-STEMI (NSTEMI), or unstable angina.The large (n = 20,078), well designed OASIS-5 trial showed that subcutaneous fondaparinux 2.5 mg/day for 12,000) OASIS-6 trial. There were no differences in the incidence of major bleeding between these groups, resulting in a benefit : risk balance favoring fondaparinux. The specificity and selectivity of fondaparinux, combined with its long half-life and 100% bioavailability, allows once-daily anticoagulation without the need for monitoring activated clotting time. Subcutaneous fondaparinux was noninferior to enoxaparin treatment in patients with unstable angina or NSTEMI, and was more effective than usual care in those with STEMI. Fondaparinux has a favorable tolerability profile, particularly with regard to the risk of major bleeding, and limited data suggest that it is more cost effective than enoxaparin in the short term. Thus, overall, clinical evidence suggests that fondaparinux has a valuable place in the treatment of patients with ACS.     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——甘氨双唑钠

本品为类白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;遇光色渐变深。