多靶点酪氨酸激酶抑制药舒尼替尼

舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制药。通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTKs)磷酸化表现出抗肿瘤和抗血管形成活性。相对于更高选择性的激酶抑制剂,它的多靶点协作既具有可以接受的毒性,又大大提高了抗癌活性。2006年1月舒尼替尼获得美国FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和服用伊马替尼后疾病出现进展或不耐受伊马替尼的胃肠道间质肿瘤(GIST)。     

新型多靶点蛋白激酶抑制剂——舒尼替尼

苹果酸舒尼替尼（Sunitinib malate／SUTENT／SU112481是美国辉瑞公司研制的新型多靶点的抗肿瘤药物，于2006年2月被美国食品与药品管理局批准上市，用于治疗胃肠间质肿瘤和晚期肾细胞癌。这是该机构首次批准能同时治疗2种适应证的抗肿瘤药物。同时，其也是第一个被欧盟批准为治疗转移性肾细胞癌（MRCC）一线用药的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。     

多靶点酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼临床评价

苹果酸舒尼替尼是一种选择性多受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤生长和抗血管生成作用.多中心随机双盲安慰剂对照研究显示,转移性和(或)不能切除的胃肠道间质瘤(GIST)在伊马替尼治疗失败后改用舒尼替尼(一日50mg,服用4周,间隔2周,一个治疗周期共为6周),结果与安慰剂组相比,至疾病进展时间和中位无进展生存期均延长,约为安慰剂组的4倍以上.初步评价显示,舒尼替尼作为晚期肾细胞癌(RCC)一线治疗用药比干扰素α更有效.     

舒尼替尼可延长晚期胰腺神经内分泌肿瘤患者的生存期

一项在晚期胰腺神经内分泌肿瘤患者中进行的Ⅲ期临床试验结果表明,舒尼替尼（sunitinib;商品名：Sutent,索坦）可延长受试者的肿瘤无进展生存期。舒尼替尼是由辉瑞公司研发的新型多靶点抗肿瘤药物,可抑制血小板衍生因子受体（PDGFR）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）以及多种酪氨酸激酶,     

舒尼替尼致甲状腺功能减退的研究进展

舒尼替尼是一种口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗转移性肾细胞癌和伊马替尼治疗失败或不耐受的转移性胃肠道间质瘤.舒尼替尼致甲状腺功能减退的发生率较高,症状不典型,包括乏力、心悸、畏寒、嗜睡等,易与肿瘤相关症状及舒尼替尼的其他常见不良反应混淆.舒尼替尼致甲状腺功能减退可能与破坏甲状腺腺体、抑制甲状腺过氧化物酶和损伤血管有关.服用舒尼替尼的患者需定期监测甲状腺功能,必要时给予甲状腺激素替代治疗.     

舒尼替尼与Combretastatin A-4联合用药体外抑制人胃癌SGC-7901细胞增殖作用研究

目的 对舒尼替尼与Combretastatin A-4(CA-4)联合用药的抗肿瘤活性进行研究。方法 SRB法测定比较舒尼替尼、CA-4及联合用药对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用。PI染色法、DAPI染色法及Western blot法检测舒尼替尼联合应用CA-4诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡作用。结果 联用舒尼替尼和CA-4在体外能协同抑制人胃癌SGC-7901细胞的增殖。舒尼替尼联用CA-4能够诱导SGC-7901肿瘤细胞凋亡,并且伴随着caspase-3的激活和PARP的裂解。结论 舒尼替尼与CA-4联合用药在体外能协同诱导人胃癌SGC-7901肿瘤细胞增殖。     

舒尼替尼治疗转移性肾细胞癌的疗效与不良反应及其相关性解析

目的：探讨舒尼替尼治疗转移性肾细胞癌的疗效和不良反应及其相关性。方法：本次医学研究以我院2011年1月～2014年1月收治的100例转移性肾细胞癌患者为观察对象,随机将其分为对照组和实验组,对照组患者接受传统方法治疗,实验组患者接受舒尼替尼治疗,回顾分析两组临床治疗效果。结果：实验组临床治疗总有效率明显高于对照组,不良反应发生率明显低于对照组（P<0.05）。结论：本次医学研究结果证实,转移性肾细胞癌患者接受舒尼替尼治疗,临床治疗效果较为理想,治疗的安全性较高,因而临床推广和应用价值较高。     

舒尼替尼对转移性肾肿瘤的安全性和效果观察

目的观察舒尼替尼对转移性肾癌治疗的安全性和效果。方法 2008年1月至2009年12月,22例转移性肾癌患者纳入研究,舒尼替尼口服,剂量为50 mg/d。主要终点为治疗反应,次要终点为生存时间和药物的不良反应。结果患者治疗的平均时间为17.4个月(5.7～23.1个月),11例患者治疗反应良好,1例完全缓解,10例患者部分缓解。中位无进展生存时间为13.4个月(95%CI,21.8～34.4个月),总生存期为28.1个月。患者对治疗耐受良好。结论舒尼替尼对转移性肾肿瘤治疗有效,耐受性良好。     

转移性肾癌一线治疗药物舒尼替尼、索拉非尼和培唑帕尼的药物经济学评价文献研究

目的:评估转移性肾癌一线治疗药物舒尼替尼、索拉非尼和培唑帕尼的经济性,为医保目录调整、临床用药决策提供参考依据。方法:以"转移性肾癌""舒尼替尼""索拉非尼""培唑帕尼""成本-效果""成本-效用""成本-效益""经济性分析"等为中文检索词,以"Metastatic renal cell carcinoma""m RCC""Sunitinib""Sorafenib""Pazopanib""Cost-effectiveness""Cost-utility""Cost-benefit""Economic analysis"等为英文检索词,在PubMed、Web of Science、the Cochrane Library、中国知网、万方数据库及维普网等数据库中检索2006年1月1日-2019年7月15日公开发表的相关文献,按照纳入排除标准筛选文献。使用卫生经济学评价报告标准共识(CHEERS)量表对纳入文献进行质量评价,提取相关数据后定性比较舒尼替尼、索拉非尼、培唑帕尼治疗转移性肾癌的有效性和经济性。结果:纳入文献10篇,7篇文献的总符合率均在75.00%以上。其中,对比舒尼替尼与索拉非尼方案的4篇文献研究中,3篇文献研究指出舒尼替尼为绝对优势方案,1篇文献研究指出索拉非尼更有经济性;对比舒尼替尼与培唑帕尼方案的6篇文献研究中,4篇文献研究指出培唑帕尼为绝对优势方案,2篇文献研究指出舒尼替尼更有经济性。结论:大多数情况下,培唑帕尼治疗转移性肾癌的有效性和经济性强于舒尼替尼和索拉非尼,但真实世界数据的研究显示舒尼替尼更有经济性。     

探讨舒尼替尼治疗转移性肾癌的预后因素

目的探究转移性肾癌采用舒尼替尼治疗的临床效果以及影响患者预后的相关因素。方法选取我院54例转移性肾癌患者的临床资料进行回顾性分析,所有患者均采用舒尼替尼治疗,观察治疗后患者生存情况,并采用单因素分析法研究与患者预后相关的主要影响因素。结果本组患者总体生存期为2.5~66.4个月,平均生存期为(22.5±14.8)个月,患者1年存活率为72.2%,2年存活率为63.0%,3年存活率为57.4%。影响患者预后的主要因素有ECOG(体力状况)评分、临床症状、骨转移、舒尼替尼1M-RDI(首月相对剂量密度)等,其中存在临床症状患者生存期短于无症状者(P<0.05),发生骨转移患者生存期短于无骨转移者(P<0.05),舒尼替尼1M-RDI<50%患者生存期短于舒尼替尼1M-RDI≥50%者(P<0.05),各项数据比较均存在明显统计学差异。结论采用舒尼替尼治疗转移性肾癌,影响患者预后的因素较多,临床使用靶向药物时需考虑患者实际病情和首日用药剂量等多方面因素,以提高患者生存率和治疗效果。