新β-肾上腺素能阻滞剂的临床药理学:β-肾上腺素能阻滞剂的展望

β-肾上腺素能阻滞剂(以下简称β-阻滞剂)应用于临床治疗是本世纪医学治疗史上的重大进展之一。首先推荐此药的学者曾假设β-阻滞剂对心绞痛患者有效益,如今对此已无疑地被证实了。但彼等却未预料到β-阻滞剂的治疗指证在目前会如此广泛(表1)。本药对神经精神和内分泌,以及其他脏器系统的疾患亦有效(表2)。预计今后5年内将生产出对心血管系统呈特异性β-肾上腺素能阻滞剂,对α-肾上     

β-肾上腺素能受体阻滞剂的临床药理学

能够选择性地阻滞β-肾上腺素能受体的药物的出现,是近三十年来人体药理学中最有成效,最有启示和治疗上最令人鼓舞的进展之一。这些药物对于加深理解实验动物和人体(特别是在人体)中许多功能的生理性调节机理具有极大的价值。虽然,β-肾上腺     

β-肾上腺素能受体阻滞剂:药理学差别与临床的关联

药物和受体的相互作用β-受体是细胞膜上某些能与药物发生化学结合的独立部位.激动剂分子的某些部份与受体特异位置的相互作用引起两者的结合.激动剂与受体的化学结合促使细胞内发生一系列复杂的变化,最终引起细胞的特殊反应.受体激动后,药物-受体复合物迅速分解,释放出受体以进行新的结合.β-阻滞剂与受体的结合方式虽与异丙肾上腺素相同,但形成的阻滞剂-受体复合物因缺乏产生激动的必要结构成份,故一般不能促发反应.激动剂和阻滞剂化学结构的主要区别是在于     

高血压:β-阻滞剂的应用与选择

自从1964年Prichard首先报道萘心定(pronthalol)的降压作用以来,β-肾上腺素能受体阻滞药物(β-阻滞剂)在高血压治疗中的应用已日益增多。对大多数无心力衰竭和支气管哮喘的高血压患者,β-阻滞剂是优先选择的药物。在比较严重的高血压病例,可与利尿剂合用,必要时则与血管扩张剂如肼苯哒嗪或哌唑嗪(prazosin)合用。也可与肾上腺素能神经元阻滞剂如苯胍(bethanidine)、胍喹啶(debrisoquine)和胍乙啶合用。     

β阻滞剂的选择

β阻滞剂不仅用于心绞痛和心律失常,目前对高血压、肥厚型心肌病、二尖瓣脱垂、倔头痛、青光眼和甲亢均有应用β阻滞剂治疗的报告。如何选择β阻滞剂呢?作者认为,应根据不同药物的药代动力学及药理,并结合病人具体情况进行选择。哮喘和支气管痉挛性慢性支气管炎病人,应尽量避免应用各种β阻滞剂。但选择性β_1阻滞剂如醋丁酰心安(acebutolol)、氨酰心安(atenolol)和美多心安(metoprolol)可少量应用,有部分激动剂作用(partial agonist activity)的β阻滞荆,如心得静(pindolol)、心得平(oxprenolol)和同时具有α肾上     

β受体阻滞剂临床选择:我们应该关注什么?

2008-09-01在慕尼黑召开的欧洲心脏病学会年会卫星会上提出一个主题,β受体阻滞剂横跨心血管事件链:在什么地方和什么时候用(β-blockade across the cardiovascular continuum:when and where to use)?会议中提到了β受体阻滞剂对心血管事件链的作用和使用时机,那么什么是心血管事件链?1991年Dzau和Braunwald首次提出心血管事件链的概念,这个概念基于心绞痛、心肌梗死和冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)都是一个病理过程上的晚期并发症     

β-阻滞剂中毒

B—阻滞剂已广泛应用,自体中毒罕见,表现有心动过缓,低血压,心性休克,呼吸抑制,惊厥与昏迷。死亡多因心跳停止。神经并发症可能是直接作用或脑血流减低所致。心电图可有房室或室内阻滞。曾报告心得宁及甲磺心定(Sotalol)伴有窦性过速与心动过速。支气管痉挛一般不出现于急性     

β-阻滞剂的比较

几乎所有临床上使用的β-阻滞剂都和异丙基肾上腺素一样,具有一个异丙基取代了的胺基团,从而对β-受体有高度的亲和力。它们和异丙基肾上腺素的不同在于由一个芳香族基团取代了儿茶酚环,而儿茶酚环是儿茶酚胺分子中直接与其β-激动作用有关的部分。所有的β-阻滞剂都能和β-受体呈可逆性结合,并通过竞争作用而排斥β-激动剂的作用。β-阻滞剂的净效应不仅取决于和β-受体的亲和力以及和β-激动剂竞争的     

β-阻滞剂的药理作用

<正>β-阻滞剂的其他名称很多,但意义基本统一。本药的发现可以说是药理学上的一大进展。此药主要阻断机体内交感胺与β-受体结合,从而使β-受体的兴奋性下降而产生了一系列的药理学效应。心脏方面表现为窦房结受抑制,心率减慢。此效应与病人用药时交感神经的张力水平有关,如果交感神经的张力越高,则效应越强。在静息状态下,心率减慢的效应较弱。现今的研究认为,β-受体阻滞剂的心肌保护作用与心率减慢的效应成正比,是否这正是其作用机制目前未有定论,     

第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β_(1、2)受体阻滞剂,如普萘洛尔等;第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β_1受体的美托洛尔等,和阻滞β_2受体的ICI 118551等,1、2两代均无血管活性;第3代属选择性β_2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用。本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探。     

运动及β-阻滞剂:冠心病的预防

日常运动对人类健康的益处已有评述。数十年来已设计了许多旨在提高活动能力,减少过早发生冠状动脉疾病(CAD)的危险因素以及促使心肌梗塞和心脏手术后康复的运动方案。虽有许多流行病学及临床证据支持冠心病死亡率下降与预防措施有关,但尚不能作出有因果关系的肯定结论。另一方面,日常运动有助于减肥,提高高密度脂蛋白胆固醇水平,并促进良好的自我感觉。运动也可     

临床医师如何应对β-阻滞剂的争议

β阻滞剂用于心血管疾病的防治已有儿十年的历史，广泛用于高血压、冠心病、快速性心律失常、肥厚性心肌病等。2005年在美国所有处方药中阿替洛尔（β阻滞剂）的处方量排第四名。关于β阻滞剂的争议早已有之，1998年美国著名学者Messerli就通过荟萃分析发现对于高血压病人β阻滞剂对预后的改善显著差于利尿剂，对β阻滞剂的一线降压药地位提出质疑。对β阻滞剂的争议引起国内医师普遍关注始于2006年。     

β受体阻滞剂的50年:临床医学和分子药理学的黄金时代

1958年，Eli Lilly实验室合成dichlorois-proterenol，发现它有抑制肾上腺素作用，成为第一种β受体阻滞剂。1960年，Black（英国）提出假设：干预儿茶酚胺的效应，降低心肌耗氧量可能有治疗心绞痛、高血压、心律失常之效。于是，1964年，静脉或口服心得安用于治疗心血管病，视为硝酸甘油以后100年间心绞痛治疗的第一大进展。此外，它又被接受为治疗心律失常、高血压、肥厚性心肌病的药物。     

β-阻滞剂自身中毒

β-阻滞剂自身中毒不常见。主要的临床征象包括心动过缓、低血压、低排出量心衰和心源性休克,亦可出现气道阻塞。呼吸抑制是严重循环受损或中相性药物作用所致。极度剂量过大时,心肌对药物和电刺激可能相对无反应,从而引起心跳停搏死亡。各种β-阻滞剂因药理性质不同而影响其治疗作用和可预料的副作用,但极度过量时,这些个别特征的重要性未明。某些患者可耐受治疗剂量的心得安达4g/日。大量心得安和心得宁都没有严重的副作用。反之,原有心衰患者,即使用小剂量β-肾上腺素能受体拮抗剂,也可抑制交感神经的兴奋招致循环虚脱。这些观察最初见于静注心得安患者,但亦见于口     

β-受体阻滞剂中毒

近年来,β-阻滞剂的应用日益广泛,因此发生中毒者亦相应增多,本文复习49例β-受体阻滞剂中毒.β-受体阻滞剂中毒的症状:30例有心血管症状(20例心动过缓,19例血压下降,7例室性心律失常,7例Ⅰ～Ⅲ度房室传导阻滞),17例眩晕及思睡,13例幻觉及意识丧失,3例痉挛,9例血糖降低[其中6例低血糖症状(出汗及手抖),此外3例有无症状性低血糖],1例15岁女孩吞服醋丁酰心安(Acebutolol)9克,死于心肌收缩功能不全.β-受体阻滞剂吸收迅速,吞服半小时后即开始有中毒症状,     

新型β_1-受体阻滞剂——艾司洛尔的药理作用及临床应用

目前,心得安(propranolol)等β受体阻滞剂已被广泛用于各种心血管疾病,疗效业已肯定。近来又发现,急性心肌梗塞后β受体的阻滞可减小梗塞面积。但β受体阻滞剂在治疗上获得成功的同时,其严重的副作用如心动过缓、心力衰竭和心脏停搏等亦引起人们的注意。这些副作用导源于β受体阻滞,静脉给药较口服更常见,但在危急情况如急性心肌梗塞时,静脉给药又最理     

新型β阻滞剂降压效果良好

新型高度β1选择性，1次／d，β阻滞剂奈必洛尔降压效果良好。该文系2个随机双盲研究综合结果，先收治1716名轻-中度高血压病人，治疗12周，病人服用最低剂量（1．25mg）奈必洛尔。坐位DBP可降6．9mmHg，最大剂量（40．0mg）可降10．1mmHg，安慰剂组仅降3．8mmHg。1．25、5．0、10．0、40．0mg奈必洛尔，SBP分别下降2．4、5．7、5．7、7．6mmHg，安慰剂组降0．7mmHg。如以DBP〈90mmHg或下降≥10mmHg为疗效指标，可见服用1．25mg奈必洛尔有效率为45．8％。剂量增加为20、40mg时，有效率可达64．5％与65．1％。     

067 第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β1,2受体阻滞剂,如普萘洛尔等:第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β1受体的美托洛尔等,和阻滞β2受体的Icl118551等,l、2两代均无血管活性;第3代属选择性β2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用.本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探.     

β-受体阻滞剂在心血管疾病中的临床应用

自上世纪60年代以来β-肾上腺素能受体阻滞剂（β-受体阻滞剂）已被广泛应用于临床医学的各个领域,尤其是在冠心病、心力衰竭、心律失常、高血压、心肌病等心血管疾病的治疗中,β-受体阻滞剂发挥极其重要的作用,它已成为应用最广泛的心血管病药物之一。现将β-受体阻滞剂在心血管疾病中的临床应用综述如下。     

β-受体阻滞剂在老年心血管疾病的临床应用

β-受体阻滞剂对交感神经亢进者是理想的降血压药物.但随着2005年ESC(欧洲心脏学会)年会上ASCOT实验结果的正式公布以及一些关于β-受体阻滞剂缺少降血压外靶器官保护作用的实验结果公布后,人们对过去β-受体阻滞剂作为一线降血压药物的观点有了动摇.实际上β-受体阻滞剂在老年心血管疾病的治疗中具有重要地位.