金丝桃苷对荷瘤小鼠肿瘤抑制作用研究

贯叶金丝桃为藤黄科金丝桃属多年生草本植物,具有清热解毒、抗抑郁、抗病毒等功效。金丝桃苷（Hyperin,Hyp）属黄酮醇苷化合物,是金丝桃属植物的特征性成分之一。金丝桃苷毒性小,具有镇痛、抗炎、止咳、抗氧化、保护心血管系统等多种药理学活性。我们在前期的实验中发现金丝桃苷在体外可以显著抑制多种肿瘤细胞的增殖,     

金丝桃苷对体外肿瘤细胞增殖的抑制作用研究

贯叶金丝桃为藤黄科金丝桃属多年生草本植物,具有清热解毒、抗抑郁、抗病毒等功效。金丝桃苷（Hyperin,Hyp）属黄酮醇苷化合物,是金丝桃属植物的特征性成分之一。金丝桃苷毒性小,具有镇痛、抗炎、止咳、抗氧化、保护心血管系统等多种药理学活性。现在人们对金丝桃苷的毒理、药理等基础研究都做了大量的工作,并取得了丰硕的成果,但是金丝桃苷对体外肿瘤细胞增殖的抑制作用研究却少有报道。本实验选用人肺腺癌细胞A549、结肠癌细胞HCT8及前列腺癌细胞PC3作为研究对象,     

原花青素B2和金丝桃苷对大鼠金丝桃素血浓度的影响

由于金丝桃素水溶性较差,因而该成分仅在高剂量时显示活性。存在于同一植物中的原花青素B2和金丝桃苷虽无活性,但能显著增强金丝桃素的水溶性,提高其生物利用度。作者采用药物动力学方法,研究了原花青素B2或金丝桃苷与金丝桃素合用时是否能改善金丝桃素的水溶性以提高其血浓度。     

金丝桃苷的药理作用机制研究进展

目的 对金丝桃苷抗肿瘤、抗氧化等多种药理作用机制进行综述,为金丝桃苷的进一步研究、寻找潜在治疗靶点与新药开发提供思路,为临床合理用药提供依据。方法 通过大量查阅金丝桃苷相关书籍与资料,总结归纳金丝桃苷抗肿瘤、抗氧化等作用机制。结果 金丝桃苷是一种重要的天然产物,广泛分布于各种植物中的果实与全草中。近年来研究发现金丝桃苷对肿瘤细胞生长具有明显的抑制作用,且能降低脑组织内的活性氧含量,发挥抗氧化作用;此外,金丝桃苷还具有良好的抗抑郁、保护心/脑缺血、保肝、免疫调节等作用。结论 金丝桃苷拥有抗肿瘤、抗氧化等多种作用及较为明确的作用机制,具有广阔的发展空间。     

金丝桃苷在Caco-2细胞模型中的跨膜转运方式

目的研究金丝桃苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究金丝桃苷的双向转运,考察pn、药物质量浓度、方向、温度、抑制剂对金丝桃苷细胞转运的影响。采用HPLC法检测金丝桃苷的含量,计算其表观渗透系数(P_app)。结果金丝桃苷的细胞转运P_app。具有pH依赖性。金丝桃苷肠腔（A）侧→基底（B）侧P_app>B→A,并且随着金丝桃苷质量浓度的增大而减小,具有浓度依赖性。P-gp抑制剂维拉帕米增加金丝桃苷的细胞正向转运P_app,降低了其逆向转运P_app。金丝桃苷较高浓度时,MRPl抑制剂吲哚美辛和ATP抑制剂叠氮化钠显著降低了金丝桃苷的转运量。结论金丝桃苷在Caco-2细胞单层模型中的转运具有pH依赖性和浓度依赖性,是以主动转运为主,被动扩散为辅,同时涉及外排蛋白作用的转运方式。     

正交试验优选贯叶金丝桃中金丝桃苷的乙醇提取工艺

目的:优选贯叶金丝桃中金丝桃苷的乙醇提取工艺。方法:以乙醇浓度、乙醇加入倍数、提取温度、提取次数为考察因素,以金丝桃苷提取率为指标,采用正交试验优选金丝桃苷乙醇提取最佳条件。结果:最佳提取工艺为20倍量的60%乙醇,90℃提取4次,每次2h。结论:该方法简便、准确、重复性好,可作为贯叶金丝桃中金丝桃苷的提取工艺。     

不同采收期及药用部位的长柱金丝桃中有效成分的含量变化

目的 考察长柱金丝桃药用部位、采收期对金丝桃苷和金丝桃素的含量变化.方法 采用HPLC法,色谱柱为Agilent Zorbax Extend-C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm),金丝桃苷的流动相为乙腈-0.4％磷酸梯度洗脱,柱温为室温,检测波长360 nm,流速1.0mL·min-1;金丝桃素流动相为甲醇-0.1 mol·L-1磷酸二氢钠(90∶10),柱温为室温,流速为1.0 mL·min-1,检测波长590nm.结果 长柱金丝桃花中金丝桃苷及金丝桃素的含量最高;长柱金丝桃在5月中旬其有效成分含量达到最高,后又逐渐降低.结论 长柱金丝桃中金丝桃苷和金丝桃素的含量随着采收时间的不同而不同,而且不同器官中含量差异显著.     

HPLC法测定不同产地黄蜀葵花中金丝桃苷含量

目的分析并比较了安徽四个不同产地黄蜀葵花药材中金丝桃苷的含量。方法高效液相色谱法,色谱柱Alltima C18（5μm,4．0mm×250mm）,流动相：乙腈-水-磷酸（175：825：1）,流速1．0ml·min^-1,检测波长：360nm,进样量：20μl,柱温为40℃。结果黄山黄蜀葵花中金丝桃苷含量1．18％,RSD为2．54％;合肥黄蜀葵花中金丝桃苷含量1．07％,RSD为1．62％;六安黄蜀葵花中金丝桃苷含量1．03％,RSD为1．94％;毫州黄蜀葵花中金丝桃苷含量0．92％,RSD为1.88％。结论HPLC法测得黄山黄蜀葵花中金丝桃苷含量最高,毫州黄蜀葵花中金丝桃苷含量最低,该方法简便准确,重现性好,为各地黄蜀葵花药材的进一步开发利用提供质量控制依据。     

蚊子草化学成分的研究

目的 研究蚊子草的化学成分。方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果 分离鉴定了5个化合物, 分别是槲皮素（1）、萹蓄苷（2）、槲皮苷（3）、金丝桃苷（4）和芦丁（5）。结论 化合物 1、2、5为首次从该植物中分离得到,化合物 3、4为首次从该属植物中分离得到。     

中药材菟丝子中金丝桃苷含量测定的影响因素研究

目的 研究菟丝子中金丝桃苷含量测定结果的影响因素。方法 分别对供试品溶液制备的影响因素进行初步考察,发现粉碎是影响含量高低的关键因素。采用不同效能的粉碎机、不同的粉碎时间、粉碎次数等,对菟丝子药材进行粉碎,通过测定过筛后粉末中金丝桃苷的含量,以重点考察粉碎对测定结果的影响。结果 粉碎是影响菟丝子金丝桃苷含量高低的关键因素,而金丝桃苷在菟丝子种子不同部位的分布存在较大差异,其中以胚中含量较高。结论 由于菟丝子较难粉碎,而金丝桃苷含量在种子各部位的分布不均,含量测定中的粉碎是关键操作步骤。本研究为进一步完善粉碎的要求提供了一定的实验依据。     

高效液相色谱法测定心血宁滴丸中金丝桃苷的含量

目的建立心血宁滴丸中金丝桃苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,甲醇-乙腈-四氢呋喃-0.5%冰醋酸(1∶1∶30∶70)为流动相,检测波长为363 nm,测定金丝桃苷的含量。结果金丝桃苷进样量在79.6~318.4 ng有良好的线性关系,回收率为98.8%±1.86%。结论本法测定心血宁滴丸中金丝桃苷的含量,结果准确可行。     

山地虎耳草质量控制方法研究

目的 建立山地虎耳草的质量控制方法。方法 采用薄层色谱法对山地虎耳草中金丝桃苷进行定性鉴别；采用高效液相色谱法测定山地虎耳草中金丝桃苷和当药醇苷含量。结果 金丝桃苷薄层色谱鉴别斑点清晰，特征明显，专属性强，可行性良好，12批样品均显示有金丝桃苷的斑点；高效液相色谱法测定金丝桃苷和当药醇苷2种成分分别在0.124 6～1.494 6μg(r=0.999 9)、0.045 3～0.543 6μg(r=0.999 9)范围内与其峰面积积分值均呈良好的线性关系。结论 该文建立的质量控制方法简便、准确、可行，可用于山地虎耳草的质量控制。     

大孔树脂纯化山楂叶总黄酮和金丝桃苷工艺研究

目的 研究大孔吸附树脂分离纯化山楂叶中总黄酮和金丝桃苷的工艺条件.方法 采用高效液相色谱法测定山楂叶提取物中金丝桃苷的含量;紫外-可见分光光度法测定山楂叶提取物中总黄酮的含量.结果 D101型树脂对山楂叶中总黄酮和金丝桃苷均有很好的吸附和洗脱性能,洗脱率达91.20%和98.25%.结论 D101型大孔吸附树脂可用作山楂叶提取物总黄酮和金丝桃苷的精制.     

金丝桃苷体外抗胃癌作用及其机制研究

目的：研究金丝桃苷（Hyperoside）对胃癌BGC-823细胞的生长、周期及凋亡的作用,并通过检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶（caspase 3、caspase 8、caspase 9）的活性探讨金丝桃苷诱导胃癌凋亡的可能机制。方法：采用MTT法检测金丝桃苷对胃癌BGC-823细胞的增殖影响;流式细胞技术检测金丝桃苷对胃癌BGC-823细胞周期和凋亡的影响;比色法测定金丝桃苷对胃癌BGC-823细胞凋亡过程中caspase 3、caspase 8和caspase 9活性影响。结果：金丝桃苷处理BGC-823细胞24h和48h后,细胞生长明显抑制,作用24h和48h时其IC50分别为32.14和22.67μg/mL;金丝桃苷处理组与对照组相比,胃癌BGC-823细胞G0/G1期比例明显增加,凋亡细胞比例明显增加;caspase 3、caspase 8和caspase9活性随药物浓度增加而逐渐升高。结论：金丝桃苷能够通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡有效抗胃癌,其诱导肿瘤细胞凋亡机制可能与激活caspase 3、caspase 8和caspase 9活性密切相关。     

RP-HPLC法测定不同产地不同部位贯叶金丝桃中金丝桃苷的含量

目的：建立测定贯叶金丝桃中金丝桃苷含量的方法,并测定不同产地不同部位贯叶金丝桃中金丝桃苷的含量。方法：采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Boston Breeze-C18（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液（40∶60,V/V）,检测波长为360nm,流速为1.0mL·min-1。结果：金丝桃苷进样浓度在0.14～2.80μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系（r=0.9994）,平均加样回收率为95.97%,RSD=1.16%（n=6）。四川产地贯叶金丝桃花、叶中的金丝桃苷含量最高。结论：本方法简便、准确、重复性好,可用于贯叶金丝桃的质量控制。     

黄麦合剂中淫羊藿苷、二苯乙烯苷、金丝桃苷的稳定性考察

摘 要 目的：考察黄麦合剂中淫羊藿苷、二苯乙烯苷、金丝桃苷的稳定性。方法: 以黄芪甲苷、巴戟天药材的TLC鉴别试验,以及淫羊藿苷、二苯乙烯苷、金丝桃苷的HPLC色谱法含量测定为指标,考察黄麦合剂在加速试验及长期试验条件下的稳定性。结果: 在加速试验及长期试验条件下,黄芪甲苷、巴戟天药材以及淫羊藿苷具有良好的稳定性;二苯乙烯苷、金丝桃苷在加速试验、长期试验条件下稳定性差。结论:黄麦合剂各成分中二苯乙烯苷、金丝桃苷稳定性不佳,应尝试改造成固体剂型,以保证稳定性。     

金丝桃苷药理作用研究进展

动物实验表明,金丝桃苷有显著的局部镇痛作用,镇痛效果弱于吗啡,强于阿司匹林,且没有依赖性,是一种新型局部镇痛药。同时,金丝桃苷对心肌缺血再灌,脑缺血再灌,脑梗塞都显示良好的保护作用。该文综合国内外相关文献,综述了金丝桃苷的药理学研究进展。     

HPLC测定金荞麦中的金丝桃苷

目的 测定金荞麦中金丝桃苷的含量.方法 采用HPLC法,色谱柱为Shimadzu C18(150 mm ×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.2%H3PO4溶液(45:55),流速为1.0 ml·min-1,检测波长为350 nm,柱温为室温,用标准曲线法定量,测定金荞麦中金丝桃苷的含量.结果 金丝桃苷0.5～2.5 μg与峰面积的线性关系良好(r=0.9998),回收率为95.01%,RSD=2.94%.结论 所建方法简便、快速,适用于金荞麦中金丝桃苷的测定.     

金丝桃苷对高脂饮食引起的肥胖伴胰岛素抵抗小鼠的保护作用

目的 研究金丝桃苷对高脂饮食引起的肥胖伴胰岛素抵抗小鼠的代谢保护作用。方法 将30只C57BL/6小鼠随机分为对照组、高脂组及金丝桃苷组,对照组小鼠给予普通饲料,高脂组及金丝桃苷组给予高脂饲料,喂养14周后建模成功(n=10)。金丝桃苷组灌胃给予金丝桃苷,对照组给予溶媒,灌胃9周后收集血清,检测生化指标及细胞因子,qRT-PCR法检测肝脏内糖脂代谢相关基因,并观察肝脏形态。结果 给予金丝桃苷后,金丝桃苷组小鼠的体重和空腹血糖较高脂组明显降低(P<0.05),且葡萄糖耐受能力显著增强(P<0.05)。金丝桃苷组小鼠的血清TC、TG、LDL及HDL水平显著低于高脂组(P<0.05),肝脏内脂质沉积也较高脂组减少,而脂联素和瘦素水平均明显高于高脂组(P<0.05)。与高脂组相比,金丝桃苷组小鼠SREBP1c、ACC、FAS基因表达降低,而AMPK基因表达增加(P<0.05)。结论 金丝桃苷可降低高脂饮食小鼠的体重和血糖,改善胰岛素抵抗,抑制脂质合成,这些作用可能与AMPK及下游信号通路有关。     

HPLC法测定枸骨叶中金丝桃苷的含量

目的：建立HPLC法测定枸骨叶中金丝桃苷含量。方法：色谱柱Kromasil-C18（4.6mm×250mm,5μm）;流动相为乙腈-0.1%磷酸（28：72）;流速1.0mL·min-1;检测波长356nm;柱温25℃。结果：金丝桃苷在0.20～4.00μg范围内线性关系良好（r=0.9998）,平均回收率为100.17%,RSD为1.10%;枸骨叶中金丝桃苷的平均含量为1.18mg·g-1。结论：本法操作简便,准确性高,重现性好,可用于测定枸骨叶中金丝桃苷的含量。