不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

巴布剂透皮给药系统的基质设计

巴布剂是指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后 ,涂布于布上制成的外用制剂。巴布剂对皮肤粘着性好 ,从皮肤剥下时干净利落无残留物 ,在温度、湿度变化的贮藏条件下软硬度适宜 ,不变质 ,稳定性高。此外 ,巴布剂对皮肤生物相容性、亲和性、透气性、耐汗性 ,重复揭贴性均好 ,特别适用于各类中药浸膏制剂 [1 ]。基质的性能是决定巴布剂质量优劣的重要因素 ,本文以影响巴布剂质量的两个重要指标为出发点 ,制备了以药用高分子材料为基础的巴布剂基质。1　材料和方法1.1　仪器与试剂　明胶、聚乙烯吡咯烷酮 K- 30 (PVP K-30 )、聚丙烯酸…     

伤痛宁巴布剂的制备及透皮吸收的研究

目的：优选伤痛宁巴布剂基质的最佳配比,评价巴布剂的体外生物有效性。方法：通过均匀设计法试验,以黏着力为考察指标,选出最佳处方;通过琼脂凝胶扩散法,测定巴布剂的体外透皮吸收率。结果：伤痛宁膏基质的最佳处方为聚丙烯酸钠：聚乙二醇：明胶：高岭土：甘油：丙二醇=3.5：4.5：9：0.6：2：4,模拟透皮吸收率为3.3%。结论：优化的处方基质可以用于本品巴布剂的制备。     

三七巴布剂中透皮吸收促进剂的选择

用正交试验法,通过对三七皂甙透皮量的考察,发现以氮酮与丙二醇共同作为促透剂,且两者用量均为４％时,三七巴布剂表现出良好的透皮性能,２４ｈ累计透皮率达到１８．０６％。     

黄芩苷巴布剂的制备研究

目的优化黄芩苷巴布剂基质配方。方法采用L9(34)正交试验,以180°剥离强度、抗张强度、断裂伸长率测试前后胶面的破坏情况为衡量指标,进行最佳基质配方优选;将选定配方载入黄芩苷,采用体外渗透扩散装置进行体外释放及透皮吸收试验。结果优选巴布剂基质配方为壳聚糖0.2g、PVA0.3g、明胶0.8g、GAT1.5g、GAE2.0g、甘油0.3g。黏合剂GAT和GAE的用量是主要的影响因素。黄芩苷巴布剂具有良好的体外释放性能[体外释放速率为98.19574μg/(cm·h)]和体外经皮释放性能[体外经皮速率为16.88572μg/(cm·h)]。结论优选的黄芩巴布剂基质配方黏接性能良好,载药量大,释放性好。     

氮酮对痹舒巴布剂体外透皮吸收影响的研究

目的:探讨氮酮对痹舒巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高痹舒巴布剂的疗效。方法:采用体外扩散池法,以痹舒巴布剂中芍药苷的经皮渗透量为指标,用HPLC法定量检测透过的芍药苷的量。模拟出芍药苷透皮吸收的动力学方程式。结果:氮酮含量为3%时,芍药苷的吸收速度和吸收量最大,氮酮含量大于3%时,吸收量与时间呈直线关系;不加氮酮和氮酮量为1%时,吸收量与时间呈半对数曲线关系。结论:氮酮可提高痹舒巴布剂体外透皮吸收量。     

雷公藤巴布剂透皮吸收研究

用雷公藤甲素的３Ｈ标记物作示踪剂,研究了雷公藤巴布剂中雷公藤甲素的离体皮肤渗透速率及辅料对其影响,在体透皮吸收速率及其在体内分布和不同剂量的血药浓度时程曲线。实验结果表明,巴布剂中雷公藤甲素的平均渗透速率为８．０３±１．９８（小鼠皮肤）和７．５４±１．８３（家兔）ｎｇ／ｃｍ２·。其值大于橡皮膏（４．２３±０．６６ｎｇ／ｃｍ２·ｈ）和丙烯酸树酯（４．３５±０．９４ｍｇ／ｃｍ·ｈ）贴剂。在体试验表明,巴布剂中雷公藤甲素透皮吸收速率为７．５１±０．３２ｎｇ／ｃｍ２·ｈ;不同剂量的巴布剂,其血药浓度与剂量呈正相关关系。     

促透剂对辣椒碱巴布剂透皮吸收的影响

辣椒为茄科植物辣椒的果实,主要活性成分为辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱,其中辣椒碱的量最高。辣椒碱对带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛、糖尿病神经痛、风湿性关节炎、牛皮癣等有显著疗效[1]。以辣椒碱为原料的制剂很少。以烯丙基蔗糖亲水性凝胶为基质的巴布贴剂具有载药量大,透皮效果好,药量成分可控,透气性好,对皮肤无刺激等优点,是一种理想的经皮给药系统。因此,本研究对影响辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂薄荷醇、冰片、桉叶油、氮酮进行筛选。1仪器与试药自制改良F ranz扩散池;79—1型磁力加热搅拌器(山东省鄄城光明仪器有限公司…     

黄连解毒巴布剂的研制与体外透皮吸收研究

实验采用19（3^4)正交试验法对黄连解毒巴布剂的基质进行筛选，结果认为A1B2C2为最佳配比即阿拉伯树胶粉：明胶：甘油＝1：0．1：2，提取物含量为30％，同时观察了本制剂透皮吸收与氮酮的促透皮吸收作用，采用改良Francz扩散池，选择小檗碱为指标。结果表明，小檗碱可缓慢透过小鼠皮肤；1％氮酮使小檗碱的体外透皮速率及透过量有显著性增加，3％，5％有极显著性增加。     

止痛微乳凝胶膏的制备及体外评价

目的探讨微乳技术对凝胶膏中药物释放及透皮性能的影响。方法以初黏力、180°剥离强度和综合感官评分为指标,结合单因素实验与星点设计-效应面法优选止痛微乳凝胶膏处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分阿魏酸和欧前胡素为指标,对比微乳凝胶膏和普通凝胶膏体外释放和经皮渗透性能。结果最终优选出基质配方为NP700,卡波姆-941,卡波姆-934,铝化合物,酒石酸,丙三醇(1∶0.1∶0.25∶0.04∶0.04∶6)。2种凝胶膏中有效成分的体外释放均符合零级动力学方程,具有扩散和溶蚀的双重机制。微乳凝胶膏和普通凝胶膏中阿魏酸的透皮速率分别为1.92、0.97μg/(h·cm2),欧前胡素的透皮速率分别为0.28、0.09μg/(h·cm2)。与普通凝胶膏相比,微乳凝胶膏中有效成分的累积透过率成倍数增加。结论微乳技术能促进凝胶膏中药物的经皮渗透。     

均匀设计法优选痹痛消巴布剂基质配方研究

目的优选痹痛消巴布剂最佳基质配方。方法采用均匀设计法,以巴布剂的光泽度、持黏力、皮肤追随性、反复揭贴性和基质残留5个指标为考察指标,对各种成分的用量进行优选,确定了基质中不同辅料的最佳配比。结果优选出痹痛消巴布剂最佳基质处方配比为：聚丙烯酸钠：卡波姆：羧甲基纤维素钠：聚乙烯吡咯烷酮K30：明胶：酒石酸：甘羟铝=12：6．07：11．34：8．54：8．11：6．92：12（质量比）。结论痹痛消巴布剂制备工艺合理、质量可控。     

氢溴酸加兰他敏贴剂体外释药性和经皮渗透性能研究

目的研究氢溴酸加兰他敏贴剂的体外释放和经皮渗透性能。方法采用Franz扩散池装置和一阶导数光谱法考察氢溴酸加兰他敏贴剂的药物释放性能;采用Franz扩散池装置和高效液相色谱法考察氢溴酸加兰他敏贴剂经离体猪皮的渗透性能。结果氢溴酸加兰他敏贴剂（1．7mg·cm^-2）24h累积释放量均超过95％,释放曲线符合Higuchi方程,释放速率为（461．9±41．9）μg·cm^-2·h^-1/2（n=4）;贴剂24h累积渗透量为（20．904±3．050）μg·cm^-2,渗透曲线符合零级动力学方程,透皮速率为（1．270±0．229）μg·cm^-2·h^-1,透皮时滞为（6．4±0．7）h（n=6）。结论本研究制备的氢溴酸加兰他敏贴剂具有良好的药物释放性能和一定程度的体外经皮渗透性能。     

布洛芬缓释胶囊的药代动力学研究

目的　研究布洛芬缓释胶囊单剂量及多剂量给药的药代动力学。方法　用HPLC法测定 1 0名受试者口服 60 0mg布洛芬缓释胶囊后的血药浓度 ,经 3P87药动学计算程序处理 ,得药动学参数。结果　单剂量口服后的Cmax为 (2 7.0 5± 4 .94) μg/ml、Tmax为 (4.4± 0 .70 )h、AUC为 (1 70 .51± 35 .89)h·μg/ml。多剂量口服后的Cmax为 (30 .66± 4 .67) μg/ml、Tmax为 (3 .7± 0 .67)h、AUC为 (1 76 .0 8± 1 8.88)h·μg/ml。波动系数为 1 .49。 结论　布洛芬缓释胶囊具有缓释效果     

中药黄芩对多重耐药哈维弧菌耐药性的逆转作用

目的 研究中药黄芩对多重耐药哈维弧菌的耐药逆转作用并初步探讨其作用机理.方法 以耐阿莫西林、呋喃唑酮和红霉素的哈维弧菌X12XC30为实验对象,用倍比稀释法测定黄芩对菌株X12XC30的亚抑菌浓度;以SDS为对照,采用影印培养法测定黄芩作用24 h和48 h的耐药逆转率;通过质粒凝胶电泳观察黄芩对该菌株质粒的消除情况.结果 黄芩对阿莫西林和呋喃唑酮的总逆转率为3.00％(24h)和4.33％(48 h);SDS对阿莫西林和呋喃唑酮的总逆转率为0.33％(24 h)和1.33％(48 h).结论 黄芩对多重耐药哈维弧菌有耐药逆转作用.     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

黄芩茎叶水溶物中枢抑制作用的实验研究

[目的 ]观察黄芩茎叶水溶物对小鼠中枢神经系统的抑制作用。 [方法 ]记录小鼠走动时间、前肢上举次数以及小鼠条件反射消失数。[结果 ]黄芩茎叶水溶物 (按生药计算 30 g·kg- 1)灌胃 ,可明显减少小鼠走动时间、前肢上举次数、对抗苯甲酸钠咖啡因的中枢兴奋作用以及加强戊巴比妥钠与氯丙嗪的镇静作用。 [结论 ]黄芩茎叶水溶物对小鼠中枢神经系统有明显的抑制作用 ,与中枢抑制药有协同作用     

辐射高分子材料制备经皮给药骨架型药物载体水凝胶工艺

目的应用辐射化学技术对高分子材料进行辐射交联,制备经皮给药骨架型药物载体——水凝胶。方法应用45万聚居里钴60(60Co)辐射源,在辐射吸收剂量50 kGY条件下,对含不同浓度聚乙烯醇-124(PVA,质量分数为4%~8%)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP,质量分数为2%~6%)的水凝胶准备液辐射24 h,比较不同配比水凝胶的溶胀率、凝胶含量和拉伸强度等特性,以评价高分子材料辐射制备水凝胶的制备工艺。结果高分子材料准备液经辐射后可交联成质地透明、均匀,含水量极高的水凝胶;水凝胶的溶胀率随处方中PVA的比例减小而增大,凝胶含量则随处方中PVA的比例增加而增大,但二者在考察的配比范围无明显统计学差异(P>0.05),而PVA的含量则可显著的影响水凝胶的拉伸强度(P<0.01);PVP对水凝胶的各项特性影响不大(P>0.05)。结论最终认定水凝胶中PVA的含量应不小于8%,PVP含量为质量分数2%的制备工艺,此为进一步制备一系列水凝胶骨架型经皮给药制剂提供了实验基础。     

葛根素纳米脂质体的制备及体外释放特性研究

目的优化筛选葛根素纳米脂质体（puerarin nano-liposomes carriers,Pue-NLC）的制备工艺,并考察其体外释放特性。方法采用高压均质法制备Pue-NLC,正交设计优化筛选处方,HPLC法测定含量,超高速离心法结合甲醇提取法测定包封率和载药量,透射电镜观察外观,激光粒度测定仪测定其平均粒径和Zeta电位,透析袋法考察体外释放特性。结果最优工艺处方为葛根素（Pue）50 mg,2.0%单硬脂酸甘油酯（GP）∶辛酸葵酸三甘油酯（LLW）为200∶160（W/W）,0.5%泊洛沙姆（F68）水溶液,制备的Pue-NLC外观呈圆形或椭圆形,平均粒径为（102.4±5.6）nm,多分散系数为0.214±0.027,Zeta电位为（-18.8±2.7）mV,包封率为（45.9±1.43）%,载药量为（0.81±0.05）%,在生理盐水中的体外释药行为符合Weibull方程：In[In（1/1-Q）]=1.143 3 Int-0.547 0,r=0.986 0,24 h释放率为88.15%。结论高压均质法成功制备了Pue-NLC,粒径小,载药量和包封率高,具有缓释特性,具有一定的开发前景,为葛根素新型给药系统的研究提供理论基础和实践指导。