盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制盐酸地匹福林眼用凝胶剂。方法：建立HPLC法测定制剂的含量及体外释药量，采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验，应用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小，盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快，凝胶体外释药符合一级释放动力学方程，离体角膜渗透行为符合一级释放规律。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶达到了延迟释放的目的。     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理.方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验.结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程.结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的.     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量，建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量，采用溶出度法进行处方的体外释药试验，应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快，体外释药符合一级释放动力学方程；亲水凝胶含量高，体外释放符合Higuchi方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合H iguch i方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制了盐酸地匹福林眼用凝胶剂,进行了体外释放、体外渗透以及眼部刺激性实验。方法：建立了高效液相色谱法测定制剂的含量及体外释药量的方法,采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验,采用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小,盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快,凝胶剂体外释药符合一级释放动力学方程。凝胶剂离体角膜渗透行为符合一级释放规律。盐酸地匹福林凝胶剂具有较低的眼部刺激性。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶剂有较好的缓释行为,可以明显降低眼部刺激。     

阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为研究

目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为。方法:以谷胱甘肽缓冲液作为释放介质,采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦眼用凝胶及阿昔洛韦滴眼液在兔离体角膜中的累积渗透释药量,并绘制曲线。结果:阿昔洛韦眼用凝胶的渗透释药曲线符合一级释药方程;0·25h时阿昔洛韦滴眼液的累积渗透释药量高于阿昔洛韦眼用凝胶,0·25h以后则相反。结论:在给药后很短时间内(0·25h),阿昔洛韦滴眼液的房水药物浓度要高于阿昔洛韦眼用凝胶,但凝胶在眼部滞留时间较长,且角膜有一定的药物储库作用。     

新目安眼用凝胶剂等四种眼用制剂离体角膜渗透特性比较研究

摘 要 目的：探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能是否优于原目安眼用凝胶剂及市售制剂。方法: HPLC法测定更昔洛韦及阿昔洛韦含量并以此为指标,采用Franz扩散池法,进行离体角膜渗透性实验,建立数学模型,通过数学及统计学处理提取角膜渗透特性参数,比较新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂渗透速度及渗透总量的差异。结果: 新目安眼用凝胶剂角膜渗透特性优于目安眼用凝胶剂（角膜渗透速度是后者的3.452倍,角膜渗透数量是后者的1.832倍）,亦优于市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂（角膜渗透速度是后者的2.029倍）,市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂角膜渗透特性优于市售3%阿昔洛韦眼膏（角膜渗透数量是后者的2.028倍）。结论: 新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能符合眼用制剂需求,更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能优于目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学、合理、可行,并为下一步药效、毒理、临床研究提供依据。     

苄达赖氨酸温敏型眼用原位凝胶的体外释放性及角膜渗透性考察

目的 研究苄达赖氨酸温敏型眼用原位凝胶体外释放性及离体角膜渗透性。方法 考察泊洛沙姆P407及P188用量对处方凝胶温度的影响,并对结果进行二项式拟合筛选出最优处方;以市售滴眼液或溶液剂为对照,采用无膜法、透析袋法、透析膜法考察了该处方的体外释放性;采用Franz扩散池对该处方进行了离体角膜渗透研究。结果 该优选处方对角膜刺激性较小,胶凝温度为31.5 ℃,pH为6.95,渗透压为397 mOsmol·kg^-1;相比于对照组,该处方缓释效果明显,未出现突释效应;离体角膜渗透研究结果表明,该优选处方6 h角膜累积渗透率及渗透速率均低于市售处方。结论 温敏型原位凝胶缓释效果明显,有望成为治疗白内障药物苄达赖氨酸的新剂型。     

阿昔洛韦眼用凝胶体外释药研究

目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶的体外释放特性。方法:以磷酸盐缓冲液为释放介质,以高效液相色谱法测定释放介质中阿昔洛韦的含量,用透析袋法研究阿昔洛韦眼用凝胶中药物的释放特性。结果:阿昔洛韦眼用凝胶体外释放曲线符合一级释药方程。结论:阿昔洛韦眼用凝胶具有一定的缓释特性。     

眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体-原位凝胶的体外释放特性与刺激性

目的:研究眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体-原位凝胶的体外释药特性以及刺激性.方法:采用无膜溶出法研究其释放机制,对释放曲线进行拟合分析;Draize评分法结合组织学检查,评价其对大鼠角膜的刺激性.结果:该制剂的溶蚀度与体外释放度有明显相关性,裂隙灯观察和组织学检查对角膜均无损伤.体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素.结论:该凝胶具有良好的生物安全性,值得进一步研究.     

目安眼膏体外释药特性研究

目的:比较我院自制的目安眼膏(阿昔洛韦+蜂蜜)与市售阿昔洛韦眼膏的体外释药特性。方法:将《中国药典》溶出度测定第三法与透析袋法相结合进行体外释药试验,运用紫外分光光度法测定2种制剂中阿昔洛韦含量以计算体外累积释药百分率,比较2种制剂的释药特征。结果:目安眼膏体外释放符合威布尔分布模型,而市售阿昔洛韦眼膏体外释放符合零级动力学模型,T80%分别为(3.156±0.013)、(10.16±0.009)h,Q8h分别为(93.28±0.010)%、(67.85±0.025)%,二者比较差异具有统计学意义。结论:目安眼膏释药速度及释药量均优于市售阿昔洛韦眼膏。     

盐酸莫西沙星眼用凝胶体外释放行为的3种考察方法比较

目的:筛选考察盐酸莫西沙星眼用凝胶(MHG)体外释放行为的方法。方法:采用紫外法在285nm波长处测定人工泪液中盐酸莫西沙星的含量,用改良桨法、透析袋法、扩散池法考察MHG的释药行为并进行比较。结果:3种方法考察MHG的体外释放均更符合Higuchi方程(r分别为0.9997、0.9815、0.9912),140min时累积释放率分别约为90%、80%、30%,以改良桨法考察药物的释放速度更快、更完全。结论:盐酸莫西沙星眼用凝胶宜采用改良桨法考察其体外释放行为。     

盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

盐酸特比萘芬凝胶的处方优选及释放度研究

目的 研制盐酸特比萘芬凝胶并进行体外释放度考察。方法 以ACOA聚合物为成膜材料,羟丙基纤维素为增稠剂进行处方筛选,用数学模型拟合释放曲线。结果 盐酸特比萘芬处方中ACOA（型号HXF）用量1%,增稠剂用量1%,溶剂是96%的乙醇。盐酸特比萘芬凝胶的体外释药行为符合Higuchi释放模型。结论 盐酸特比萘芬凝胶处方设计合理,可进一步开发。     

夫西地酸凝胶剂的制备

目的：开发夫西地酸凝胶剂并研究其体外渗透。方法：加热搅拌法制备夫西地酸凝胶剂,高效液相色谱法测定其主药含量,透皮扩散考察体外释放特性。结果：凝胶剂中夫西地酸为标示含量的96.70%（RSD=0.42%）,体外释放方程lnQ=0.3833lnt-0.8241（r2=0.9996）。结论：夫西地酸凝胶药物含量均匀,质量控制方法可靠,体外释放符合Ritger-Peppas方程。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸丁螺环酮缓释片并探讨其体外释放机理.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度,采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线.结果HPMC、乳糖的用量对释药有显著性影响,盐酸丁螺环酮缓释片的体外释药符合零级释放模型.结论盐酸丁螺环酮缓释片处方设计合理,可进一步开发.     

乌拉地尔缓释片的研制及其体外释放度考察

目的：研制乌拉地尔缓释片并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度，并采用正交试验筛选处方，采用数学模型拟合释放曲线。结果：乌拉地尔缓释片在24h内呈现良好的释药特征，释药行为符合0级方程．Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论：乌拉地尔缓释片处方设计合理，可进一步研究开发。     

新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂体外释药特性比较研究

目的：探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能是否优于原目安眼用凝胶剂。方法：以更昔洛韦含量,阿昔洛韦含量为指标,采用桨法2（《中国药典》方法）,进行体外释药试验。结果：新目安眼用凝胶剂释药特性等同于目安眼用凝胶剂,释药速度相似,释药量相同,皆达到或满足临床用药目的,凝胶基质对药物释放无影响,该基质能快速将药物释放出来溶解于泪液中发挥治疗作用。结论：新目安眼用凝胶剂释药特性符合眼用制剂需求。更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能等同于原目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学,合理,可行,并为下一步药效,毒理,临床研究提供依据。