双氯芬酸钠巴布剂的制备及体外透皮研究

目的：制备双氯芬酸钠（DCS）的巴布剂,并对其体外释药特性进行考察。方法：制备1％的DCS巴布剂及凝胶剂,考察两者对小鼠离体皮肤的渗透性。结果：与同剂量DCS凝胶相比,DCS巴布剂的离体皮肤累积渗透量及渗透速率均有显著提高（P〈0．05）。结论：DCS巴布剂体外渗透性能优于其凝胶剂,值得进一步研制,以期为DCS新型外用制剂的研制奠定基础。     

双氯芬酸钠透皮贴剂体外扩散特性的研究

目的：研究几种不同结构的双氯芬酸钠贴剂的透皮释药速率,比较出较优方案。方法：将双氯芬酸钠贴剂在离体小鼠皮上,通过改良的Ｆｒａｎｚ扩散池测定贴剂之中双氯芬酸钠经皮扩散速率。结果：双氯芬酸钠贴剂采用卡波普耳做药库、ＥＶＡ做控释膜较佳。双氯芬酸钠经控释膜透皮扩散有４～６ｈ的滞后现象。     

双氯芬酸钠气雾剂的透皮吸收作用

目的：考察双氯芬酸的气雾剂中双氯芬酸钠的透皮吸收情况。方法：采用双室扩散池法进行体外透皮吸收试验,用高效液相色谱法测定家兔经皮经的血清药物浓度,并测定经皮给药的ＬＤ５０。结果：双氯芬酸钠在促进剂的作用下。可显著地透过离体皮肤;家兔血清药物浓度测定发现,经皮给药后,双氯芬酸钠气雾剂的吸收速率常数较快（０．７１ｈ＾－１）,达峰时间需２．２６ｈ,峰浓度较高,在体内的驻留时间较长（６．５８ｈ）;按Ｂｌｉｓ     

几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响

目的:研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。方法:在离体透皮吸收装置上,采用正交试验的设计方法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为,以累积透过量、渗透速率和滞后时间为药效指标,运用Topsis法评价促透效果。结果:对双氯芬钠的促透作用,氮酮2%、薄荷醇2%、冰片1%联用促透效果最好,其中以氮酮的促透作用最为明显。结论:三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收,Topsis法可客观、公正地评价促透剂的促透效果并选出最优方案。     

双氯芬酸钠透皮贴剂体外扩散特性的研究

目的:研究几种不同结构的双氯芬酸钠贴剂的透皮释药速率,比较出较优方案.方法:将双氯芬酸钠贴剂粘贴在离体小鼠皮上,通过改良的Franz扩散池测定贴剂中双氯芬酸钠经皮扩散速率.结果:双氯芬酸钠贴剂采用卡波普耳做药库、EVA做控释膜较佳.双氯芬酸钠经控释膜透皮扩散有4～6h的滞后现象.     

双氯芬酸钠透皮贴剂体外扩散特性的研究

目的:研究几种不同结构的双氯芬酸钠贴剂的透皮释药速率,比较出较优方案.方法:将双氯芬酸钠贴剂粘贴在离体小鼠皮上,通过改良的Franz扩散池测定贴剂中双氯芬酸钠经皮扩散速率.结果:双氯芬酸钠贴剂采用卡波普耳做药库、EVA做控释膜较佳.双氯芬酸钠经控释膜透皮扩散有4～6h的滞后现象.     

水溶性氮酮对双氯芬酸钠凝胶透皮效果的影响

目的：探讨双氯芬酸钠凝胶中双氯芬酸的透皮吸收情况。方法：采用双室扩散池进行体外透皮吸收实验。流动相：甲醇 乙酸水溶液(0.36%酸溶液)＝80∶20，紫外检测波长275 nm。结果：氮酮含量在1.5%时透皮吸收最好。结论：在配制双氯芬酸钠凝胶时以含氮酮1.5%左右为宜。     

促渗剂对复方黄芩巴布剂透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对复方黄芩巴布剂透皮吸收的影响。方法:在离体透皮实验装置上,以生理盐水为接受液,通过高效液相色谱法测定释放液中黄芩苷的含量以确定最佳促渗剂配比。结果:几种促渗剂对复方黄芩巴布剂均有促渗作用;采用混合透皮促进剂促渗作用较强,其中以油酸∶丙二醇∶氮酮=2∶2∶1为最强。结论:采用混合促渗剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷的经皮渗透有较好的促进作用。     

促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用

目的 制备双氯芬酸二乙胺(DDEA)水凝用胶贴剂,研究不同促渗剂对水凝胶贴剂中DDEA体外透皮吸收的影响.方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料为基质材料制备DDEA水凝胶贴剂;用离体大鼠腹部皮肤为模型,采用改良Franz扩散池装置进行经皮渗透实验.HPLC法测定不同时间点接收池中DDEA的浓度,计算药物的累积渗透量和经皮渗透动力学参数.结果 不同促渗剂对DDEA的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中薄荷脑的促渗作用最为显著.薄荷脑对DDEA的促渗在1%～5%,呈正相关剂量效应关系,薄荷脑用量为5%时,药物的稳态透皮速率可达18.121 μg·cm-2·h-1,与空白对照组相比增渗倍数为5.45.结论 薄荷脑可作为DDEA水凝胶贴剂的促渗剂,并可开发此新型水凝胶贴剂.     

促渗剂对双氯灭痛透皮吸收的影响

以透皮吸收模型观察了二甲亚砜、1,2-丙二醇及氮酮对搽剂中双氯灭痛透皮吸收的影响。结果表明,1,2-丙二醇或氮酮对双氯灭痛透皮吸收均有促进作用,以氮酮对双氯灭痛的透皮吸收促进作用最强,1,2-丙二醇与氮酮对双氯灭痛透皮吸收无协同作用。     

双氯芬酸钠柔性脂质体的制备及其对离体小鼠皮肤的透皮效果

利用同离子效应制备双氯芬酸钠柔性脂质体,并考察脂质浓度对包封率的影响.同时比较了双氯芬酸钠乳膏、传统脂质体与柔性脂质体对离体小鼠皮肤的透皮效果.结果表明,同离子效应可显著增大柔性脂质体的包封率,较理想的脂质浓度为卵磷脂-胆酸钠为6∶1.2(g,w/w),离体小鼠皮肤12h累积透过率依次为:柔性脂质体＞＞传统脂质体＞乳膏.     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展，但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求，因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料，对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳，为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。     

高效液相色谱法测定双氯芬酸钠喷雾剂的含量

目的建立测定双氯芬酸钠喷雾剂中主药含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法色谱柱为C18柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为甲醇-水-冰醋酸（80：20：0.8）,流速为1.0mL/min,柱温为室温,检测波长为284nm。结果双氯芬酸钠质量浓度在20～70μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9999（n=6）。平均加样回收率为100.56%,RSD=0.86%（n=6）。结论 HPLC法简便、快速、准确、专属性强,可用于双氯芬酸钠喷雾剂的含量测定。     

复方双氯芬酸钠注射液中双氯芬酸钠和对乙酰氨基酚的HPLC测定

建立了HPLC法同时测定复方双氯芬酸钠注射液中双氯芬酸钠和对乙酰氨基酚的含量。采用C18柱，甲醇-5％乙酸溶液（80：20）为流动相，检测波长275nm。双氯芬酸钠和对乙酰氨基酚分别在8～128μg／ml和32～512μg，ml浓度范围内线性关系良好。平均回收率分别为100．2％和99．3％，RSD分别为0．76％和0．50％。     

pH对有机弱酸类药物电场下经皮渗透的影响

考察了溶液PH对有机弱酸类药物吡罗昔康和双氟芬酸钠的离子导入透皮(大鼠腹部皮)速率的影响,当溶液PH>5时,溶液pH值与吡罗昔康和双氯芬酸钠离子导入透皮速率有线性关系,但当溶液pH<5时,此线性关系不再成立,认为可能由于电渗作用方向的改变所引起。     

反相高效液相色谱法测定人血浆中双氯灭痛

本文建立了用反相高效液相色谱法测定人血浆中双氯灭痛的方法，对样品提取及色谱分析条件等作了详细研究。血浆经酸化反用正己烷－异丙醇提取，以ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８为固定相，甲醇与醋酸钠缓冲液的混合深液（６８：３２，Ｖ／Ｖ；ｐＨ４．２）为流动相进行色谱分离。检测波长为２７４ｎｍ，二苯胺为内标。双氯灭痛浓度在０．１０－２．５０μｇ／ｍｌ范围内线笥良好，ｒ＝０．９９９４。测定含双氯灭痛浓度为０．２０μｇ／     

促渗剂对万灵五香巴布剂中麝香酮经皮渗透的影响

研究了Transcutol P、Labrasol、Labrafil M 1944、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、月桂氮(卓)酮、1,2-丙二醇等促渗剂对复方万灵五香巴布剂中麝香酮透过小鼠离体皮肤性能的影响.结果表明,月桂氮(卓)酮、NMP、Transcutol P对麝香酮有促渗作用(P＜0.05).以月桂氮(卓)酮-1,2-丙二醇-Labrasol(3:15:6)为复合促渗剂时麝香酮的透皮吸收速率最快.