爱普列特的合成

目的 :研究爱普列特的合成方法。方法 :以 3 羰基 雄甾 4 烯 1 7β 羧酸甲酯为原料 ,经溴化、格氏反应、氰化、水解四步反应合成爱普列特。结果 :合成了目标化合物爱普列特 ,总收率达 5 2 %,其结构经IR ,1 HNMR ,MS确证。结论 :此制备方法操作简便 ,收率较高 ,适合工业化生产。     

新型5α-还原酶抑制剂—爱普列特治疗良性前列腺增生症Ⅱ期临床试验研究

目的临床研究新型非竞争性5α-还原酶抑制剂——爱普列特（epristeride）治疗良性前列腺增生症(BPH)的疗效及安全性。方法采用与保列治随机对照的方法在多中心临床应用爱普列特治疗良性前列腺增生症30例,开放性治疗133例。结果随机对照试验结果显示,爱普列特较保列治治疗良性前列腺增生起效更快,治疗2个月后,治疗组总有效率为86.7%,对照组总有效率为40.0%;治疗4个月后,治疗组总有效率为93.3%,对照组总有效率为86.7%,两者相比无显著性差异。治疗组不良反应发生率为6.7%（2/30）,对照组药物不良反应发生率为13.3%（4/30）,两者比较有显著性差异（P<0.01）。爱普列特开放性治疗后2个月及4个月时的总有效率分别为57.94%和83.33%。结论爱普列特可明显改善BPH患者排尿症状、尿流率和残余尿量,缩小前列腺体积。用药后2个月即获得明显疗效,用药后4个月的疗效与保列治相比无显著性差别,无严重药物不良反应,对性功能的影响较小,可作为治疗BPH的一种较为理想的新药。     

新型5α—还原酶抑制剂—爱普列特治疗良性前列腺增生症II期临床试验研究

目的：临床研究新型非竞争性５α－还原酶抑制剂－－爱普列特（ｅｐｒｉｓｔｅｒｉｄｅ）治疗良性前列腺增生症（ＢＰＨ）的疗效及安全性。方法：采用与保列治随机对照的方法在多中心临床应用爱普列特治疗良性前列腺增生症３０例，开放性治疗１３３例。结果：随机对照试验结果显示，爱普利特较保列治治疗良性前列腺增生起效更快，治疗２个月后，治疗组总有效率为８６．７％，对照组总有效率为４０．０％；治疗４个月后，治疗组总有效率为９３．３％，对照组总有效率为８６．７％，两者相比无显著性差异。治疗组不良反应发生率为６．７％（２／３０），对照组药物不良反应发生率为１３．３％（４／３０），两者比较有显著性差异（Ｐ〈０．０１）。爱普列特开放性治疗后２个月及４个月时的总有效率分别为５７．９４％和８３．３３％。结论：爱普列特可明显改善ＢＰＨ患者排尿症状     

3α-羟基-16α，17α-亚甲基-5α-孕甾-20-酮类化合物的合成及生物活性研究

目的设计合成含16α，17α-亚甲基的3-羟基5α-孕甾-20-酮类化合物，并研究其神经细胞的保护作用。方法以3β-羟基5α-孕甾-16-烯-20-酮醋酸酯为起始原料经多步反应合成目标化合物；用谷氨酸引起的神经细胞损伤模型研究其保护作用。结果与结论共合成12个目标化合物，其结构经IR、MS、^1H-NMR谱确证，其中5个目标化合物对谷氨酸引起的神经细胞损伤有保护作用。     

5α-还原酶抑制剂市场浅析

目的:了解5α-还原酶抑制剂的市场现状及发展趋势。方法:对非那雄胺、依立雄胺和度他雄胺等几种5α-还原酶抑制剂的市场状况分别加以分析。结果与结论:5α-还原酶抑制剂市场将进一步扩大,前景看好。     

甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展

前列腺组织内双氢睾酮含量的升高引起良性前列腺增生症,而双氢睾酮是通过５α－还原酶转化睾酮而得,因此抑制５α－还原酶的活性即可达到治疗良性前列产生症的目的。本文综述了甾体５α还原酶抑制剂的分类,构效关系和研究进展。     

非甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展

5α-还原酶是将睾酮催化转化为双氢睾酮的关键酶,高水平的双氢睾酮会引起许多病理变化.本文综述了几类非甾体5α-还原酶抑制剂的构效关系和研究进展.     

哺乳动物信息素5α-雄甾-16-烯-3-酮和3α-羟基-5α-雄甾-16-烯的合成

信息素是指动物用来传递信息,使对方产生一系列反应而释放出来的物质,制约着动物的许多行为和生理等生物学特征,从而有效地调节群体机能。最近十多年来对昆虫信息素的研究已在防治虫害方面得到实际应用,而对哺乳动物信息素则是正在开展的一个新领域。显然,研究和阐明哺乳动物的信息传递作用不仅有助于了解哺乳动物本身的发展规律,而且对农、林、牧、副诸方面的实际应用也有重要意义和广阔前景。最近范志勤等报道,他们     

3β-羟基孕甾-5-烯-20-酮-3-醋酸酯的合成工艺改进

双烯醇酮醋酸酯在活性镍催化氢化反应后得到的副产物3β，20（R，S）－二羟基孕甾－5－烯－3－醋酸酯通过适当的氧化反应可制成3β－羟基孕甾－5－烯－20－酮－3－3醋酸酯，后者可用于黄体酮生产。     

治疗前列腺增生的国家一类新药——爱普列特

治疗良性前列腺增生症(BPH)的新药爱普列特能非竞争地抑制睾酮向双氢睾酮(DHT)转化，缩小前列腺体积，抑制其增生。本文简要介绍近年来有关BPH病理方面的研究结果和新药爱普列特的作用机制及其对生殖系统的影响。     

尿嘧啶还原酶抑制剂5-乙炔基尿嘧啶的合成工艺研究

目的 合成5-乙炔基尿嘧啶并进行工艺研究。方法 以乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为起始原料，缩合得到α-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯，再与尿素环合得到5-乙酰基尿嘧啶，之后通过氯化、水解得到尿嘧啶还原酶抑制剂5-乙炔基尿嘧啶。结果与结论 与文献报道的方法相比，该合成路线具有原料价廉易得、反应条件温和等优点。     

微生物来源的甾体5α-还原酶抑制剂:SIPI-94-1079-Ⅱ的研究

从链霉菌ＳＩＰＩ－９４－１０７９菌株的发酵液中，经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离、结晶和重结晶等方法，分离出具有甾体５α－还原酶抑制活性的化合物ＳＩＰＩ－９４－１０７９－Ⅱ，通过对其理化性质和ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ（１Ｈ和１３Ｃ）等波谱分析，确定其结构为２－乙酰胺基－３－羟基－４－甲基苯甲酸。     

非甾体类5α-还原酶抑制剂研发近况

良性前列腺增生是一种常见的、多发的男性老年病之一。5α-还原酶是雄激素二氢睾酮生物合成的关键酶,是治疗良性前列腺增生的重要靶点。因甾体类5α-还原酶抑制剂易产生激素类不良反应,故非甾体类5α-还原酶抑制剂的开发备受关注。综述近年来非甾体5α-还原酶抑制剂的研发进展。     

5α-还原酶抑制剂的临床应用

5α-还原酶抑制剂是近年来临床上治疗良性前列腺增生的常用药物,其疗效稳定,安全性高,现已替代传统的经尿道前列腺切除术成为多数前列腺增生患者的首选治疗方案。现将临床常用的5α-还原酶抑制剂的异同点做一分析比较,供临床选药参考。     

5α-还原酶抑制剂联合α受体阻滞剂治疗前列腺增生的临床疗效

目的：探讨5α-还原酶抑制剂（非那雄胺）联合α受体阻滞剂（特拉唑嗪）治疗前列腺增生（ BPH）的临床疗效。方法选取2012年1月—2014年6月达州市达川区南城社区卫生服务中心收治的BPH患者124例,随机分为观察组与对照组,各62例。观察组给予非那雄胺联合特拉唑嗪治疗,对照组给予特拉唑嗪治疗,比较两组的国际前列腺症状评分表（ IPSS）评分、最大尿流率（ Qmax）、前列腺体积、残余尿量。结果治疗前,两组患者IPSS评分、Qmax、前列腺体积、残余尿量比较,差异无统计学意义（ P﹥0.05）;治疗6个月后观察组IPSS评分低于对照组,Qmax高于对照组,前列腺体积小于对照组,残余尿量少于对照组,差异有统计学意义（ P﹤0.05）。结论非那雄胺联合特拉唑嗪治疗BPH的疗效显著,可缩小前列腺体积,减少残余尿量,改善患者的排尿功能及相关临床症状。     

3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法

以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料，经溴仿反应，酯化反应制得3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯，总收率69%。     

RP—HPLC法体外筛选5α-还原酶抑制剂模型的建立

目的：建立高效液相色谱法体外筛选5α-还原酶抑制剂。方法：5α-还原酶提取液从大鼠肝脏组织中获取。采用反相高效液相色谱法测定酶促反应中底物睾酮浓度在反应前后的变化，以此反映酶活性高低，用于5α-还原酶抑制剂的体外筛选。色谱条件Diarnonsil^TM C18（250mm&#215;4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水-乙酸（70：29．5：0．5），流速1．0mL&#183;min^-1，柱温30℃，检测波长230nm。结果：酶促反应体系中其他组分与睾酮有效分离。5α-还原酶抑制剂爱普列特抑制5α-还原酶活性，并呈现良好的量效关系。结论：方法简便可行，可用于5α-还原酶抑制剂的体外筛选。     

3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成

目的研究3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成方法.方法以去氢表雄酮为原料,经过溴代、缩酮化、脱溴化氢、脱缩酮保护基反应得到目标产物,总产率32.1%.结果与结论合成路线简便易行,适于大规模制备.     

5α-还原酶抑制剂的研究进展

5α-还原酶在良性前列腺增生(Benign Prostatic Hyperplasia，BPH)的发生与发展中扮演重要角色，并成为良性前列腺增生治疗药物的关键作用靶点．寻找其抑制剂也成为良性前列腺增生治疗药物研究开发的熟点。本文概述了国内外对5α-还原酶抑制剂的研究概况．为良性前列腺增生症的药物治疗与新药研发提供参考。