克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片含量的HPLC法测定

<正> 克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片是复方制剂。羟氨苄青霉素属半合成β—内酰胺类抗生素,具有良好的抑菌杀菌作用,克拉维酸钾是一种β—内酰胺酶抑制剂,两者联合使用,可提高抗菌活性。本文采用反相高效液相色谱法同时分离测定克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片中两种成分,结果较好,可以作为克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片的质控标准。     

羟氨苄青霉素-克拉维酸盐联合对β-内酰胺酶耐受性的评价

前言无疑,β-内酰胺酶是破坏β-内酰胺抗生素的重要因素,为了解决这个问题,已在两个主要方面进行了研究:生产对β-内酰胺酶稳定的抗生素和寻找β-内酰胺酶抑制剂。即使新的β-内酰胺抗生素,实际上也难以完全保证其对β-内酰胺酶的稳定性,所以最引人关注的是已集中在β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺抗生素的联用,象Augmentin。Augmentin是羟氨苄青霉素与克拉维酸(7:1W/W)的复方制剂(译者注)。羟氨苄青霉素是一种广谱口服吸收的青霉素,受临床上许     

替卡西林和克拉维酸联用的体外杀菌动力学

克拉维酸和羟氨苄青霉素联用已成功地治疗了由产生β-内酰胺酶菌类引起的感染,也已对克拉维酸与替卡西林的联用开展了研究.克拉维酸与替卡西林联用使抗生素的实用性得到增加,并有希望成为有效的肠胃外广谱制剂.克拉维酸和β-内酰胺剂联合的抗菌效果取决于微生物和它们产生的β-内酰胺酶、克拉维酸和β-内酰胺剂的用量、以及其它因素诸如药物与菌类接触时间和青霉素靶位.     

2003-2005年长江流域6城市β-内酰胺类药物利用分析

目的：评价长江流域6城市157家医院2003—2005年β-内酰胺类抗生素药物利用情况。方法：对入网医院目前临床应用的β-内酰胺类品种，从用药金额和用药频度（DDDs）两方面进行排序。结果：2005年6城市β-内酰胺类用药总额已达19．9亿元，较上年度增长了15．7％，其中头孢菌素类用药总额3年中均占2／3以上。在用药金额排名榜中，位居前列的主要为头孢菌素类，包括头孢哌酮舒巴坦、头孢呋辛和头孢他啶等。DDDs排名则显示，青霉素类的阿莫西林和阿莫西林克拉维酸是长江流域抗感染治疗中临床选择频率最高的品种。结论：在当前临床抗感染治疗中，抗菌谱广、作用强、使用方便、耐药性低，同时毒性小、ADR发生率低的药品已经成为临床医生的主要选择。     

HPLC法测定安奇片中羟氨苄青霉素和克拉维酸钾的含量

ＨＰＬＣ法测定安奇片中羟氨苄青霉素和克拉维酸钾的含量苏勇，张伶俐，朱毅，刘世林（华西医科大学第二附属医院成都市６１００４１）安奇片是由青霉素类抗生素羟氨苄青霉素和β－内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂，二者协同作用，不仅扩大了抗菌谱，也增强了抗菌...     

反相高效液相色谱法测定人体血浆中克拉维酸钾羟氨苄青霉素的含量

目的 :采用反相高效液相色谱法同时测定服用克拉维酸钾羟氨苄青霉素颗粒剂和片剂后人血浆中的克拉维酸和羟氨苄青霉素的浓度。方法 :以ODS柱为分析柱 ,磷酸盐缓冲液 -三乙胺缓冲液 -甲醇 ( 87∶1 3∶2 5) ,用磷酸调 pH至 3作流动相 ,柱温 :3 5℃ ;检测波长 :2 2 2nm。 结果 :本法中羟氨苄青霉素的平均回收率为 99 0 1 %～ 99 75% ,RSD为 1 7%～ 3 2 % ;克拉维酸钾的平均回收率为 97 95%～ 1 0 0 0 % ,RSD为 0 8%～ 2 0 %。 2种药物的日内和日间RSD小于 6 4 % ,血浆中的标准曲线相关良好 ,克拉维酸和羟氨苄青霉素在血浆中的最低检测浓度分别为 0 2 4和 0 2 5μg·mL- 1。结论 :以此条件可对克拉维酸钾羟氨苄青霉素进行药代动力学参数研究     

在实验性局部感染的治疗中克拉维酸对羟氨苄青霉素和替卡西林被β-内酰胺酶灭活的保护作用

一、前言在β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸的存在下,对羟氨苄青霉素和替卡西林(Ticarcillin的体外抗菌活性包括对那些单独对这两种青霉素耐药的许多产β-内酰胺酶的菌株均有增强作用。该抑制剂的体内试验,在感染部位所出现的有效浓度和显示的分布特征均与体外试验相似。采用鼠肉芽肿囊腔式膜型作局部感染模型,分别静注Augmentin(羟氨苄     

抗生素发酵液的超滤与溶剂萃取

1 引言 苄青霉素或青霉素G是目前生产的最重要的抗生素之一,除了医疗用途外,还因为它是许多半合成抗生素如氨苄西林、阿莫西林、氯唑西林、双氯西林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等的主要原料。克拉维酸是克拉维链霉菌产生的天然化合物,其抗菌活性很低,但它却是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶因能水解β-内酰胺环而使β-内酰胺抗生素失活,因此产生β-内酰胺酶的     

2011～2013年武汉地区32家医院β-内酰胺复方制剂用药分析

摘 要 目的:了解抗菌药物专项整治活动期间武汉地区β-内酰胺复方制剂用药情况,为合理用药提供依据。方法：统计分析2011～2013年武汉地区32家医院β-内酰胺复方制剂的用药金额、用药频度和日均费用。结果：2011～2013年武汉地区32家医院β-内酰胺复方制剂的用药金额呈逐年增长趋势,特别是头孢菌素/酶抑制药的增长更为显著。三年中用药金额最高的药物是头孢哌酮/他唑巴坦,用药频度最高的是羟氨苄青霉素/克拉维酸钾。结论：通过抗菌药物专项整治活动,β-内酰胺复方制剂的品种、品规数得到控制,但用药量仍呈显著增长趋势。为了促进β-内酰胺复方制剂的合理应用,除了加强管理,还应充分发挥国家细菌耐药监测网的指导作用。     

在第20届国际抗微生物制剂和化疗会议上发表的有关β-内酰胺酶抑制剂和抗真菌剂的新资料

本报告总结了在美国新奥尔良召开的第20届国际抗微生物制剂和化疗会议上发表的有关β-内酰胺酶抑制剂和抗真菌剂的新资料。其中有关Merck公司的硫霉素衍生物MK-0787的资料,已发表在Scrip 528期第13页。 Augmentin(羟氨苄青霉素 克拉维酸制剂)治疗组织感染的疗效来自英国和希腊的临床工作者在会上报告了他们利用Beecham公司的Augmentin(羟氨苄青霉素250毫克,克拉维酸125毫克)治疗由青霉素耐药菌引起的皮肤和软组织感染的临床试验结果。以前发表的临床试验结果主要是关于应用Augmentin治疗尿道和呼     

113例抗病原微生物药致不良反应报告分析

目的：分析遂宁市中心医院抗病原微生物药致不良反应（ADR）的发生规律及特点,推动临床合理用药。方法：对我院2008年1月—2010年1月上报的113例抗病原微生物药引起的不良反应报告进行统计分析。结果：在〉60岁年龄段发生的ADR构成比高（51例,占54.13%）;导致ADR的10种抗病原微生物药中β-内酰胺类发生率最高,其中,头孢菌素类及青霉素类药物构成比较高,分别为31.86%和28.32%;ADR的临床表现主要以皮肤及附件损害（56例,49.56%）、消化系统损害（13例,11.51%）多见。结论：建议在临床应用中加强抗病原微生物药ADR监测,最大限度地减少ADR的发生,促进临床合理用药。     

我院儿科门诊处方抗菌药物应用调查分析

目的：了解儿科门诊抗菌药物的使用情况,促进儿科抗菌药物的合理使用。方法：随即抽取儿科门诊含抗菌药物的处方,并对其进行统计分析。结果：儿科门诊抗菌药物使用种类排序前5位的是头孢菌素类、林可霉素类、大环内酯类、13内酰胺类／B内酰胺酶抑制剂及青霉素类;使用频次最高的前10个品种中β内酰胺类就占了7个;抗菌药物大部分是单一用药,联合用药率为12．58％。结论：本院儿科门诊抗菌药物的使用基本能遵循安全、有效的原则,但存在使用率偏高、联合用药不合理等现象,应引起临床医师及药师的重视。     

β-内酰胺类抗生素及其复合制剂使用的因素分析

目的:分析苏州市某中医医院β-内酰胺类抗生素及其复合制剂的临床使用的相关因素,为临床合理使用此类药物提供参考。方法:采用回顾性分析,统计2005年—2009年该院β-内酰胺类抗生素及其复合制剂使用的品种、规格、剂型、销售数量和总金额,对金额排序和用药频度(DDDs)进行相关分析。结果:β-内酰胺类抗生素占抗生素总金额的比例逐年增长,2008年达62.48%;β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素的总消耗金额比例则先增后减,2008年起呈明显下降趋势;两者金额比值由0.42降至0.13。2005年—2009年β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素的品种数在β-内酰胺类抗生素及其复合制剂金额进入该年度前10位的药物中分别有4,3,3,2,1种;在DDDs进入该年度前10位分别有3,2,2,1,1种。结论:该中医院β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素应用存在不合理现象,应加强抗生素的监管及用药前的药敏监测以减少抗生素不合理使用。     

1996年湖南省12家医院用药结构分析

本文对湖南省１２家医院１９９６年上报医药经济信息网的有效药品购入数据进行了统计,从药品分类及其亚类金额分配比重、单个药品金额排序、金额排序前１００位药品在１２家医院的普及率、各类药品进入国家基本药物目录的比例等方面进行了总结和分析,为医院用药的科学管理提供依据。     

葛根素渗透泵控释片的制备及处方优化

目的：制备葛根素β-环糊精包合物,研究葛根素包合物渗透泵片的制备工艺和体外释药行为。方法：应用饱和水溶液法制备葛根素β-环糊精包合物,利用释药速率与衣膜组分之间的关系预测并设计正交实验优化处方。结果：饱和水溶液法制备包合物包封率为95．35％±1．15％,优化处方聚乙二醇（PEG）和邻苯二甲酸二丁酯（DBP）的用量分别为醋酸纤维素（CA）用量的5％和20％,膜增重量为片芯的6％。结论：正交实验设计并优化葛根素包合物渗透泵片处方的是一种可行的方法,其释放规律符合控释制剂要求。     

1230例抗生素不良反应分析

目的 :探讨抗生素不良反应的规律及特点 ,指导合理用药。方法 :用文献计量学方法对近10年国内公开报道的1230例抗生素所致的不良反应进行分析。结果 :1230例抗生素不良反应占同期药物不良反应的46 19 % (1230/2663) ,品种以β-内酰胺类居首 (18种 ) ,例次数氨苄青霉素最多 (192例 ) ,其表现累计例次最多的是皮肤及其附件损害 (691例 ) ,最严重的是过敏性休克 (109例 ) ,其中 β-内酰胺类占76 15 % (83/109) ,氨基糖苷类的肾损害占本文全部肾损害的51 79 % (29/56) ,不容忽视。结论 :审慎用药 ,抗生素不良反应是可以大大减少的     

Glutamic acid at position 152 and serine at position 191 are key residues required for the metallo-β-lactamase activity of NDM-7

New Delhi metallo-β-lactamase (NDM) is of significant public-health concern due to its enormous potential to hydrolyse all of the major β-lactams, including carbapenems. Previous reports indicate that amino acid substitutions affect NDM activity despite being located outside of the active site. In this study, we attempted to identify specific mutations in loops near the active site that can influence the function of NDM-7. Overall, six substitutions were performed through site-directed mutagenesis near the active-site of NDM-7 and the change in antimicrobial resistance was subsequently monitored by expressing each mutant in a suitable bacterial host. Among the six mutants, serine at position 191 (S191) and glutamic acid at position 152 (E152) were identified as the most influencing residues for NDM-7. β-Lactam resistance of NDM-7 was remarkably affected by substitution of both residues with alanine, and the results were in accordance with the changes in kinetic parameters. Purified NDM-7 ordinarily hydrolyses β-lactams efficiently, but purified NDM-7_E152A, NDM-7_S191A and the double mutant NDM-7_E152A+S191A had lost their ability to hydrolyse the β-lactams tested, especially penicillins and carbapenems. Although the substitutions did not affect the overall folding pattern of the NDM-7 enzyme, substantial differences in thermal stability were observed. Therefore, we hypothesise that the residues S191 and E152 together play a crucial role in conferring the β-lactamase character of NDM-7.     

249例β-内酰胺类抗菌药物的不良反应分析

目的考察β-内酰胺类抗菌药物不良反应的流行病学状况并探讨其预防措施。方法以我院2006-2009年上报告国家药品不良反应监测中心的249例β-内酰胺类抗菌药物的不良反应为考察对象,按照药品不良反应类型、药理作用、年龄、性别、剂型进行分类、整理、归纳和总结。结果β-内酰胺类累及系统-器官涉及皮肤及其附件、中枢神经系统、消化系统、血液系统、泌尿系统等。其中皮肤及其附件损害、中枢神经系统、胃肠道反应容易发现,消化系统、血液系统、泌尿系统的反应具有隐匿性。结论用药前了解既往过敏史,尽可能地减少联合用药,选择合理地给药方法,按照说明书剂量给药是防止抗菌药物不良反应发生的根本途径。     

精神专科医院856例门诊药物咨询分析

目的:统计分析某精神专科医院门诊的药物咨询情况,以提高药物咨询服务质量。方法:采用回顾性方法,对该院856例门诊用药咨询,从患者药物咨询比例、患者和医护人员药物咨询内容方面进行统计、分析。结果:患者的药物咨询涉及的内容广泛,主要为用法用量(55.49%)、药品外观(15.3%)、药物适应证(7.59%);医护人员药物咨询内容主要集中在用法用量(47.22%)、不良反应(30.09%)和适应证(22.69%)。结论:开展门诊用药咨询有利于提高药师的专业水平,可保障精神专科医院患者用药的安全、合理。