生脉散超微粉的显微特征和溶出度研究

目的 研究生脉散超微粉的显微特征和溶出度差异,为生脉超微粉应用提供实验依据.方法 采用光学显微镜观察颗粒显微结构;电镜扫描观察微观形貌;以五味子甲素和五味子乙素为指标,采用HPLC法测定生脉散细粉和超微粉在不同时间溶出的量,计算累积溶出度.结果 生脉散经超微粉碎后,基本无完整细胞存在,粒度均匀;生脉散超微粉中五味子甲素和五味子乙素溶出速率高于细粉,但是180 min后累积溶出量没有明显差异.结论 超微粉碎可使生脉散显微特征变化明显,化学成分五味子甲素和五味子乙素溶出速率加快.     

不同粉碎度野生西洋参人参皂苷Rb_1的体外溶出度研究

目的采用体外溶出法考察野生西洋参细粉、极细粉与超微粉人参皂苷Rb1的溶出速率与溶出度。方法按2010年版《中国药典》规定进行不同粉碎度野生西洋参粉体外溶出度试验,绘制溶出曲线,考察不同粉碎度粉末的体外溶出行为及释药机制。结果前10 min,野生西洋参中人参皂苷Rb1的溶出速率为极细粉〉细粉〉超微粉,10 min后超微粉的溶出率最大,极细粉的溶出次之,而细粉溶出最慢。结论野生西洋参粉中人参皂苷Rb1的溶出速率与粉末本身的粒径和浸润有关,在粉末浸润后,超微粉的溶出最快。     

三七总皂苷分散片的研究

目的：本实验制备了三七总皂苷分散片,以达到提高药物溶出,改善吸收。方法：采用高效液相色谱法测定我们制备的三七总皂苷分散片和血栓通制剂的溶出度。结果及结论：目前上市的血栓通胶囊30分钟的溶出度不超过50%,制成分散片后10分钟即可达到80%以上,30分钟全部溶出。     

15个厂家盐酸二甲双胍片溶出度的比较

目的：比较15个厂家盐酸二甲双胍片的体外溶出度，为临床用药提供参考。方法：采用转篮法进行体外溶出度实验，以紫外分光光度法进行含量测定，计算累计溶出百分率。以威布尔方程拟合溶出参数，并用方差分析对组间溶出参数进行统计学分析。结果：15个厂家盐酸二甲双胍片的体外溶出度均符合《中国药典》2005年版的规定，但各厂家盐酸二甲双胍片的溶出参数m、T30、T50、Td和T80间存在显著性差异（P〈0．01）。结论：不同厂家盐酸二甲双胍片的溶出参数存在差异，临床用药时应加以注意。     

血塞通软胶囊溶出度的研究

目的:考察血塞通软胶囊中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1,Rb1在两种不同介质中的溶出行为。方法:参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,并根据血塞通软胶囊处方成分的理化性质对溶出介质进行选择,分别考察了血塞通软胶囊在p H6.8磷酸盐缓冲液和水中的体外溶出行为,采用高效液相蒸发光散射法(HPLC-ELSD)测定血塞通软胶囊中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1,Rb1三者总和的溶出度,并通过相似因子(f2)法对3种成分的溶出度曲线进行相似性比较。结果:三七皂苷R1和人参皂苷Rg1,Rb1的线性范围分别为0.8~16.0 mg·L-1(r=0.999 6),3.0~60.0 mg·L-1(r=0.999 8),4.0~80.0 mg·L-1(r=0.999 7);在介质p H 6.8磷酸盐缓冲液和水中,以三七皂苷R1为参比,血塞通软胶囊中人参皂苷Rg1和Rb1的f2均大于50。结论:该方法简便、准确,重复性好,可用于该胶囊的溶出度测定;血塞通软胶囊中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1,Rb1具有相似的溶出特点。     

超微三七饮片中皂苷的溶出动力学研究

目的研究超微三七饮片中皂苷的溶出动力学与溶出特性。方法采用紫外-可见分光光度法，以皂苷为溶出指标，测定不同粒度超微三七饮片中皂苷的溶出速率，根据扩散理论推断溶出动力学方程，然后将溶出速率实验得到的数据进行回归分析，并与动力学方程进行对比，考察超微三七饮片中皂苷的溶出特性。结果超微三七饮片在一定的粒度范围内，皂苷按一级动力学方程溶出，当颗粒粒度d50达到8．00μm时，不符合一级动力学模型，表现出了快速释放的溶出特性。结论三七饮片经过适度的超微细可以明显改善皂苷的溶出效果。     

三七总皂苷分散片的研究

本实验制备了三七总皂苷分散片,以达到提高药物溶出,改善吸收的目的。研究显示,采用高效液相色谱法测定我们制备的三七总皂苷分散片和血栓通制剂的溶出度,目前上市的血栓通胶囊30分钟的溶出度不超过50％,制成分散片后10分钟即可达到80％以上,30分钟全部溶出。     

石杉碱甲胶囊剂与片剂的溶出度研究

目的：测定石杉碱甲胶囊和片剂的体外溶出速率。方法：用中国药典９５年版溶出度测定法第三法测定石杉碱甲胶囊与片剂的溶出度，在Ｗｅｉｂｕｌｌ概率纸上求出参数，用ｔ检验法进行比较；采用ＨＰＬＣ测定溶出液中用碱甲的含量。结果：片剂刚开始释放较快，胶囊有一滞后时间，胶囊与片剂的Ｔ５０分别为５．５和４．４ｍｉｎ，两者在１０ｍｉｎ后溶出百分数无显著性差异，２０ｍｉｎ时均达到９０％以上。     

不同粉碎度野生西洋参人参皂苷Rb1的体外溶出度研究

目的 采用体外溶出法考察野生西洋参细粉、极细粉与超微粉人参皂苷Rb₁的溶出速率与溶出度。方法 按2010年版《中国药典》规定进行不同粉碎度野生西洋参粉体外溶出度试验,绘制溶出曲线,考察不同粉碎度粉末的体外溶出行为及释药机制。结果 前10 min,野生西洋参中人参皂苷Rb₁的溶出速率为极细粉>细粉>超微粉,10 min后超微粉的溶出率最大,极细粉的溶出次之,而细粉溶出最慢。结论 野生西洋参粉中人参皂苷Rb₁的溶出速率与粉末本身的粒径和浸润有关,在粉末浸润后,超微粉的溶出最快。     

生脉注射液3种成分在心肌缺血模型Beagle犬体内的药动学研究

目的 研究生脉注射液活性成分人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、五味子醇甲在正常和心肌缺血状态下Beagle犬体内的药动学变化。方法 选用Agilent ZORBAX SB-C₁₈色谱柱,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,质谱采用选择反应监测（SIM）方式进行正离子检测3种活性成分。用WinNonlin 6.3软件和SPSS 19.0软件计算各给药组药动学参数,并进行统计分析。结果 造模后,人参皂苷Rg₁半衰期缩短;人参皂苷Re表观分布容积增大,肾清除率减慢;模型组五味子醇甲半衰期延长,体内平均滞留时间延长,表观分布容积增大,肾清除率减慢。结论 Beagle犬滴注生脉注射液后,人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、五味子醇甲在心肌缺血模型犬体内的药动学特征,与正常犬的药动学特征存在很大差异。     

柴胡总皂苷胶囊的制备工艺考察

目的:优选出柴胡总皂苷胶囊剂的最佳处方工艺。方法:采用饱和水溶液法制备柴胡总皂苷-β-环糊精包合物,以包合率为评价指标,采用正交试验优选包合物的最佳制备条件;以体外溶出度为评价指标,采用单因素法考察各种辅料包括崩解剂和粘合剂的种类和用量、表面活性剂的用量;以颗粒外观和体外溶出度为评价指标,考察颗粒干燥温度。结果:优选出最佳包合工艺为柴胡总皂苷和β-环糊精的重量比为1:2,包合温度为55℃,包合时间为1.5 h;最佳处方中交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,用量为处方量的10%;以3%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液(70%乙醇)为粘合剂;表面活性剂的用量为处方量的1.5%;颗粒干燥温度为60℃。结论:本制剂处方合理,制备工艺简单。     

不同炮制方法对五味子中木脂素类成分含量的影响分析

目的观察探究不同炮制方法对五味子中木脂素类成分含量的影响。方法对采用不同方法炮制的五味子采用高效液相色谱法对其中木脂素类成分含量及溶出率进行测定,炮制方法有生五味子、醋蒸、酒蒸、蜜蒸、酒浸、清炒、蜜炒,木脂素类成分包括醇甲、醇乙、甲素、乙素。结果酒蒸和酒浸五味子中五味子醇甲、醇乙、甲素、乙素等木脂素类成分含量和溶出率均最高,其次为生五味子,且炒法五味子供试品中木脂素类成分含量及溶出率均较低。结论在五味子炮制中可考虑采用酒蒸和酒浸法以增强药效。     

液体基质的冬凌草总二萜硬胶囊剂的处方优化和溶出度考察

目的通过处方优化制备液体基质的冬凌草总二萜硬胶囊剂,提高冬凌草总二萜的体外溶出度。方法通过不同溶剂中的溶解度实验及体外溶出度实验,筛选并优化处方。结果药物在聚乙二醇400(PEG400)中的溶解度最大,最优处方基质为PEG400,含丙二醇的质量分数为5%、Labra-sol为0.5%,冬凌草甲素在该基质里的表观溶解度达到25.8 g.L-1,最优处方中总二萜在溶出介质水、人工胃液和人工肠液中的45 min累积溶出量均达98%,而冬凌草总二萜粉末中其值仅为53%,且最优处方溶出度受pH的影响较小。结论液体基质的冬凌草总二萜硬胶囊剂能显著提高总二萜的体外溶出度。     

加替沙星缓释片的初步研制探讨

为减缓加替沙星从释药体系的释放速度,延长有效血药浓度时间,研制了加替沙星骨架型缓释片,缓释处方中以羟丙基甲纤维素为亲水凝胶骨架材料,聚丙烯酸树脂Ⅱ,十八醇为阻滞剂,以释放度为指标运用正交实验设计筛选出适宜处方实验结果表明:本品体外溶出度符合一级动力学过程,体外溶出时间明显长于市售胶囊.     

超微三七饮片中皂苷的溶出动力学研究

目的 研究超微三七饮片中皂苷的溶出动力学与溶出特性.方法 采用紫外.可见分光光度法,以皂苷为溶出指标.测定不同粒度超微三七饮片中皂苷的溶出速率,根据扩散理论推断溶出动力学方程,然后将溶出速率实验得到的数据进行回归分析,并与动力学方程进行对比,考察超微三七饮片中皂苷的溶出特性.结果 超微三七饮片在一定的粒度范围内,皂苷按一级动力学方程溶出,当颗粒粒度d50达到8.00 μm时,不符合一级动力学模型,表现出了快速释放的溶出特性.结论 三七饮片经过适度的超微细可以明显改善皂苷的溶出效果.     

反相高效液相色谱法测定维肝福泰胶囊中五味子醇甲的含量

目的建立维肝福泰胶囊（人参茎叶皂苷、五味子醇浸膏、树舌多糖等）中五味子醇甲的含量测定方法。方法采用YMC C18柱,甲醇：0.03%磷酸溶液（65：35）为流动相,检测波长为220 nm。结果五味子醇甲在0.142～1.140μg呈良好的线性范围（r=0.999 7）,平均回收率为99.49,RSD为1.93%。结论该方法简便准确,重现性好,可用于维肝福泰胶囊的质量控制。     

益气复脉片质量标准研究

目的:本文主要对益气复脉片的质量标准进行了系统的研究,建立了以高效液相色谱法(HPLC)测定五味子醇甲。方法:比色法测定总皂苷的相关有效成分含量测定方法;另采用薄层色谱(TLC)鉴定了麦冬。结果:益气复脉片含总皂苷的平均值为6．61mg。结论:此质量检测方法的分离度、重复性均好,精密度高,简单快速,建议本品质量标准每片五味子甲醇含量不低于1．4mg;总皂苷含量不低于5mg。     

不同粒径的防风粉体体外溶出度研究

目的：考察不同粒径的防风粉体体外溶出变化特征和规律。方法：采用浆法,对不同粒径的防风粉体中升麻素苷、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、亥茅酚苷体外溶出度及溶出动力学进行考察,并以威布尔方程进行溶出动力学模拟。结果：不同粒径的防风粉体中有效成分的溶出量有显著性差异（P〈0.05）,且有效成分的溶出量和溶出速率随着粒径的减小而增加。结论：防风微粉中有效成分的溶出量和溶出速率均优于防风细粉,且微粉系列随着粒径的减小,溶出量增多。     

五仁醇自乳化释药系统的制备及体外特性评价

目的：研究五仁醇自乳化释药系统的处方及体外特性。方法：通过溶解度试验、处方配伍试验、伪三元相图筛选最优处方;通过研究自乳化效率、乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及稳定性对五仁醇自乳化制剂进行体外评价。结果：五仁醇自乳化胶囊的最终处方为油酸：吐温20：二乙二醇单乙基醚=20：65：15（W/W/W）,药物为辅料总量的20%;含药乳液的粒径为241nm;自乳化制剂中五味子醇甲在15min溶出即可达到100%,五味子乙素在45min可溶出71.3%,低温和常温下药物稳定性无明显变化。结论：所制备的五仁醇自乳化制剂自乳化能力强、稳定性好、体外溶出率高。     

蒙药忠论-5胶囊总生物碱测定及其体外溶出度研究

目的 考察蒙药忠伦-5胶囊中总生物碱含量及其体外溶出情况。方法 以苦参碱为对照品，利用酸性染料比色法测定总生物碱；以水为介质，用转篮法考察其体外溶出度。结果 含量测定方法精密度为RSD＝1．89％，平均回收率为100．89％，RSD＝3．49％。；苦参总生物碱相对累积溶出度与溶出时间相关显著(P＜0．01)，T50＝24min，Td＝31min，m＝1．32。结论 用上法测定总生物碱含量及体外溶出度，对评估忠伦-5胶囊质量有实用价值。