医药信息

萘法唑酮萘法唑酮（ｎｅｆａｚｏｄｏｎｅ）是改造曲唑酮（ｔｒａ－ｚｏｄｏｎｅ）的化学结构而开发的新药，于１９９４年１２月经美国ＦＤＡ批准用于抑郁症的治疗。萘法唑酮是５－羟色胺能５－ＨＴ２受体拮抗剂。５－ＨＴ２受体的功能包括抑制５－ＨＴ１Ａ受体活力，萘法唑酮对５－ＨＴ２受体的拮抗作用便增强了５－ＨＴ１Ａ受体的活性，从而表现抗抑郁作用。抑郁症患者的５－ＨＴ１Ａ受体的敏感性已经降低，另有一些５－ＨＴ１Ａ受体激动剂有抗抑郁作用。萘法唑酮还抑制５－ＨＴ与去甲肾上腺素的再摄取，这作用与三环类抗抑郁药相似。萘法…     

巴戟天中菊淀粉型低聚糖类单体成分对小鼠的抗抑郁作用

应用小鼠悬尾法，５－羟色胺酸诱发小鼠甩头法，阿扑吗啡诱导小鼠刻板行为法以及小鼠全脑单胺递质含量测量法等，综合评价巴戟天中的菊淀粉型低聚糖类四种单体成分的抗抑郁药理作用．实验结果表明它们在不影响小鼠自发活动的剂量下，显著缩短小鼠悬尾抑郁模型的不动时间，并兴奋５－羟色胺能神经系统，对多巴胺系统也有一定影响．其中两个单体，可使小鼠脑内的去甲肾上腺素和５－羟色胺及其代谢物羟５－吲哚乙酸显著升高，但羟色胺５－羟吲哚乙酸比值无明显变化．这一结果初步表明这些寡糖的抗抑郁作用可能主要通过５－羟色胺能神经系统起作用     

曲坦类抗偏头痛药物的研究进展

偏头痛是临床常见病，多发病之一，发病机理尚不完全清楚。随着对其发病机理的不断深入了解，开发出５－ＨＴ１Ｂ／１Ｄ受体激动剂（即曲坦类药物）作为偏头痛急性发作的有效治疗药，是一个科学性的突破，开创了治疗偏头痛的新途径。自１９９１年２月第一个曲坦类偏头痛治疗药５－ＨＴ１Ｂ／１Ｄ受体激动剂舒马曲坦上市以来，曲坦类药物的研究方兴未艾，发展前景良好。本文综述了几个上市和将要上市的曲坦类药物的临床疗效、代谢及其     

5—氟尿嘧啶治疗活性的调节剂5—乙炔尿嘧啶

５－乙炔尿嘧啶是５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）治疗活性的调节剂，它能不可逆地失活尿嘧啶还原酶。从而防止５－ＦＵ的降解，保存５－ＦＵ。临床上它能增加５－ＦＵ的抗肿瘤效果和５－ＦＵ的治疗指数，防止由于个体间尿嘧啶还原酶水平不同而引起的５－ＦＵ血浆水平的差异，并使５－ＦＵ口服代替静脉用药成为可能。     

默克公司推迟P物质拮抗剂用于抑郁症治疗

由于先导化合物ＭＫ－８６９在Ⅱ期临床试验中的效果令人失望，默克公司已推迟开发Ｐ物质拮抗剂用于抑郁症治疗的研究。发现Ｐ物质纯拮抗剂ＭＫ－８６９有临床抗抑郁活性是１９９８年宣布的，当时认为是一个突破，因为它是抑郁症治疗４０年来发现的第一个新机制，有可能使该药成为打进７亿美元的抗抑郁药市场的重磅炸弹。Ⅱ期临床试验初期结果显示此药有希望成为抗抑郁药，且具有抗氧化活性，也较其他抗抑郁药耐受性好。然而，Ⅱ期临床研究的最终结果，由于安慰剂组治疗反应率高，因而未能显示该药有肯定的抗抑郁活性。后继化合物　公司在评…     

抗抑郁新药奈法唑酮

抗抑郁药奈法唑酮是一种苯哌嗪类化合物，具有抑制５－ＨＴ再摄取和拮抗５－ＨＴ２受体作用，口服吸收良好，主要产生ｍＣＰＰ，ＨＯ－ＮＥＦ，Ｐ－ＨＯ－ＮＥＦ３种代谢物，半衰期为２－５ｈ，大部分经粪便排泄。奈法唑酮具有的抗抑郁效果，与丙咪嗪相当，副反应较丙咪嗪，氟西汀轻，对胆碱能受体，但受受体几乎无亲和作用，对α１肾上腺素爱体和性很低，不产生心脏毒性作用及性功能障碍，常见副反应有口干，嗜睡，头晕，恶心，便秘     

中枢5—羟色胺对大鼠吗啡戒断反应的影响

本实验对吗啡依赖大则脑室注射５－ＨＴ受体激动剂，可增强其戒断反应强度，并呈量效关系，而注射５－ＨＴ受体阻断剂肉桂硫胺时，则减轻其戒断反应程度，也呈量效关系。同时还发现用５－ＨＴ化学切断剂，５，６－双色胺破坏大鼠中缝５－ＨＴ神经元后，吗啡戒断反应显著减弱。因此５－ＨＴ受体阻断剂和５－ＨＴ化学切断剂可对开发临床脱毒治疗药物提供有意义的参考。     

老性抑郁症的药物治疗

治疗老年性抑郁症的药物包括；三环类抗抑郁剂、单胺氧化酶抑制剂及其它药物如去甲肾上腺素再摄取抑制剂、５－羟色胺再摄取抑剂等三大类。本文对其中的代表药物抗抑郁药理作用、不良反应、相互作用及用法作以介绍。     

强迫,焦虑,抑郁性神经症单胺类血浓度分析

对７４例强迫、焦虑、抑郁性神经症患者进行了多巴胺、５－羟色胺、去甲肾上腺素浓度测定，结果表明５－羟色胺（５－ＨＴ）降低是其生化基础，如果同时伴有儿茶酚胺升高，可表现为焦虑、激越，相反，如果伴有儿茶酚胺降低则以抑郁为主，而且多巴胺浓度随临床症状的好转而浓度恢复正常。     

溴隐亭治疗肢端肥大症继发糖尿病与糖耐量异常报告

１９８３－１９９３年６月收治肢端肥大症２８例中，糖耐量异常５例占１８．５％，糖尿病１１例占３９．２８％，采用溴隐亭治疗５例ＩＧＴ恢复正常，３例无临床症状，ＦＢＳ８．８－１５ｍｍｏｌ／Ｌ治疗一月后ＦＢＳ降至正常，４例有临床症状ＦＳ１５－１６ｍｍｏｌ／Ｌ，仅用溴隐亭７．５－１５ｍｇ／日治疗，ＦＢＳ除１例外均正常。４例ＦＢＳ１２．０４６－４９．２３７ｍｍｏｌ／Ｌ，尿糖＋＋－＋＋＋，采用饮食控制并加用胰岛     

黛力新对脑卒中后抑郁伴高血压患者的临床观察

脑卒中后抑郁已成为日益严重的公共卫生问题，而高血压发病率高，并发症多，是脑卒中、冠心病的主要危险因素。脑卒中并伴有高血压患者更容易发生焦虑抑郁，而这直接影响患者血压的控制和生活质量。我院自2008－03～2009－03，对脑卒中后抑郁并伴发高血压患者进行抗抑郁治疗，收到较好临床效果，现将结果报道如下。     

5-氨基水杨酸的新前体药物

５－氨基水杨酸及其前体药物是治疗和预防炎症性肠道疾病的常用药物。柳氮磺吡啶是最早使用的５－ＡＳＡ前体药物。现对近年来５－ＡＳＡ新前体药物的研究情况，作用特点以及临床试验结果等作一综述。     

5─单硝酸异山梨酯治疗劳力型心绞痛

目的：比较鲁南药厂生产的５－单硝酸异山梨酯（鲁南ＩＳ－５－ＭＮ）与圣多纳药厂生产的５－单硝酸异山梨酯（圣多纳ＩＳ－５－ＭＮ）治疗劳力型心绞痛的疗效。方法：劳力型心绞痛５０例（男性３０例，女性２０例；年龄５８±ｓ６ａ）采用鲁南ＩＳ－５－ＭＮ２０～４０ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ治疗。另有劳力型心绞痛２０例（男性１２例，女性８例；年龄５９±８ａ）采用圣多纳ＩＳ－５－ＭＮ２０～４０ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ治疗。２组疗程均为１４ｄ。结果：临床症状与心电图改善的总有效率，鲁南ＩＳ－５－ＭＮ组依次为９８％与８０％，圣多纳ＩＳ－５－ＭＮ组依次为１００％与８５％，组间比较Ｐ值均＞０．０５。２药不良反应均轻微。结论：２个药厂生产的ＩＳ－５－ＭＮ疗效相似。     

安非他酮的抗抑郁作用

安非他酮是８０年代在美国上市的独特的胺基酮类抗 抑郁剂,是一个与三环、四环或其它已知抗抑郁药物的化学结构类型均不同的胺基酮类抗抑郁药,它对５－羟色胺（５－ＨＴ）或去甲肾上腺素的摄取及单胺氧化酶活性均无明显影响,本品阻滞多巴胺（ＤＡ）再摄取可能是其具有抗抑郁作用的一种解释。但是,影响临床医生使用本品治疗重症抑郁症病人的原因是本品的治疗指数范围相对狭窄,代谢的个体差异较大,血药浓度较高可能是本品具有较高癫痫发作危险性的原因所在。本品反复给药可致蓄积中毒［１］, １９９６年其缓释制剂的上市有助于这些问题…     

5—氟尿嘧啶联合小剂量顺铂对肿瘤化疗的研究进展

５－氟悄嘧啶（５－ｆｌｕｏｒｏｕｒａｃｉｌ，５－Ｆｕ）、顺铂（Ｃｉｓ－ｐｌａｔｉｎｕｍ）联合化疗方案（ＰＦ），因对食道吕具有疗效稳定、治疗效果较好而受到重视。国内对该方案曾进行较深入的研究，但较局限于或倾向于５－Ｆｕ联合大剂量ＰＤＤ方案。近年来，随着生物化学修饰（ｂｉｏｃｈｅｍｉａｃｌ ｍｏｄｕｌａｔｉｏｎ）的研究，５－Ｆｕ联合小剂量顺铂（ＰＤＤ）用于肿瘤的化疗再次受到重视，并在临床中得到广泛应用。结果亦表明该方案疗效较高，毒性低，应用范围也得以拓宽。本文就此联合疗法、两制剂间生物化学修饰的作用机制和临床应用进行综述。     

帕罗西汀治疗抑郁症疗效和药物不良反应的双盲对照研究

为观察帕罗西河治疗抑郁症的疗效和药物不良反应,采用随机、双盲、对照设计,对９０例符合ＤＳＭ－Ⅲ－Ｒ抑郁症诊断标准,Ｈａｍｉｌｔｏｎ抑郁量表（ＨＡＭＤ）（２１项版本）≥１８分的患者,分别予帕罗西汀和阿密替林治疗６周。ＨＡＭＤ,Ｈａｍｉｌｔｏｎ焦虑量表（ＨＡＭＡ）,临床疗效总评量表（ＣＧＩ）,治疗时出现的症状量表（ＴＥＳＳ）评分和临床疗效评定显示,帕罗西汀抗抑郁疗效肯定,其起效时间、抗抑郁症状谱,总体     

菊淀粉型六聚糖对鼠强迫性游泳和低速率差式强化程序的影响

目的确定巴戟天中菊淀粉型六聚糖单体（ＩＨＳ）的抗抑郁作用。方法采用经典大小鼠强迫性游泳和程序化大鼠低速率差式强化（ＤＲＬ ７２ｓ）法。结果在小鼠强迫性游泳模型上,ｐｏ ＩＨＳ ８０ ｍｇ·ｋｇ－１与 ｉｐ地昔帕明 １０ ｍｇ·ｋｇ－１的作用类似,能明显缩短小鼠的不动时间;同样,ｐｏ ＩＨＳ ２０ｍｇ·ｋｇ－１也缩短大鼠强迫性游泳的不动时间,其效果与加地昔帕明 ４０ ｍｇ·ｋｇ－１相当。另外,在大鼠 ＤＲＬ ７２ｓ模型上,ｉｇ ＩＨＳ ５～１０ｍｇ·ｋｇ－ｌ和地昔帕明 ５ ｇ·ｋｇ－１,均增加大鼠ＤＲＬ－ ７２ｓ的强化数。结论 ＩＨＳ具有抗抑郁作用,是巴戟天中抗抑郁有效成分。     

瑞波西汀用于抑郁症的一线治疗

英国精神病学专家，Ｍｏｎｔｇｏｍｅｒｙ教授认为Ｐｈａｒｍａｃｉａ＆Ｕｐｊｏｈｎ公司的选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂（ＳＮＲＩ）瑞波西汀（ｒｅｂｏｘｅ－ｔｉｎｅ）用于抑郁症的一线治疗较礼莱公司的选择性５－羟色胺重摄取抑制剂（ＳＳＲＩ）氟西汀要好，瑞波西汀的抗抑郁类型较宽。该教授在弗洛伦斯世界生物精神病学会联合会欧洲地区会议上还说，瑞波西汀可以治疗严重抑郁，这是一个重要发现。但与会的其他精神病学专家则强调此结果仅是初步的。大多数代表认为，ＳＮＲＩ和ＳＳＲＩ都可考虑作为一线抗抑郁药，但尚未确定是治疗同…     

抗抑郁药的药代动力学与临床疗效的关系

介绍广泛用于临床的几类抗抑郁药的药动学特点与临床应用的关系。几类主要的抗抑郁药的药动学有实质性差别。同类药物成员之间的药动学差别通常较小，但选择性５－羟色胺（５－ＨＴ）重摄取抑制剂类例外。该类药物成员之间的药动学差别是有特异性的可变因素，对临床治疗有重要影响。     

舒氨新治疗下呼吸道感染96例

目的：观察舒氨新治疗下呼吸道感染的疗效。方法：用舒氨对下呼吸道感染治疗，６ｇ／ｄ，加入５％葡萄糖溶液中，分２次静脉滴注，疗程１０－１４ｄ。结果：临床有效率达８８．５％，细菌清除率为７３．５％。