马鞭草苷在大鼠体肠的吸收动力学

目的:建立同时测定肠循环液中马鞭草苷及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收试验,用HPLC对循环液中的马鞭草苷进行分析,色谱条件为:Diamonsil TMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0mL·min-1,检测波长为238 nm(马鞭草苷)和430 nm(酚红),柱温为30℃。结果:在50～200μg·mL-1范围内,马鞭草苷在肠道内的吸收量与浓度成正比例关系,不同药物质量浓度(50,100,200μg·mL-1)条件下的吸收速率常数(Ka)分别为(84.7±5.6)、(86.7±7.3)、(84.4±8.0)h-1,Ka无显著性差异;在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为(0.054±0.006)、(0.050±0.005)、(0.052±0.004)、(0.049 2±0.002 3)h-1,Ka无显著性差异。结论:马鞭草苷在大鼠肠道的吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。马鞭草苷在整个肠道均有吸收,可以将马鞭草苷研制成缓、控释制剂。     

戟叶马鞭草苷大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:建立同时测定肠循环液中戟叶马鞭草苷与酚红浓度的高效液相色谱(HPLC)法,探讨戟叶马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征与不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收实验,以HPLC法对肠循环液中的戟叶马鞭草苷与酚红进行分析。色谱柱为DiamonsilTMC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0mL·min-1,检测波长为238nm(戟叶马鞭草苷)和430nm(酚红),柱温为30℃。结果:戟叶马鞭草苷浓度在50～200μg·mL-1范围内,其在肠道内的吸收量与浓度成正比例关系。不同药物浓度(50、100、200μg·mL-1)条件下的吸收速率常数(Kα)分别为(69.2±4.3)、(70.9±4.1)、(69.3±3.2)h-1,无显著性差异(P>0.05);在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Kα分别为(0.0405±0.0039)、(0.0365±0.0032)、(0.0379±0.0045)、(0.0349±0.0037)h-1,无显著性差异(P>0.05)。结论:戟叶马鞭草苷在大鼠肠道的吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。戟叶马鞭草苷在整个肠道均有吸收,故可以将其研制成缓、控释制剂。     

芍药苷微乳溶液在大鼠在体肠的吸收动力学研究

目的考察芍药苷微乳溶液在大鼠在体肠吸收动力学特征,并与其水溶液进行比较,研究芍药苷微乳溶液在各肠段的吸收情况。方法采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC和UV法分别测定循环液芍药苷和酚红的浓度。结果在2～20mg.L-1浓度范围内芍药苷微乳溶液的吸收量与浓度成线性关系,吸收速率常数(Ka)值基本保持不变,芍药苷微乳溶液吸收药量和Ka均高于其水溶液;各肠段吸收有差异,结肠吸收药量和Ka明显高于十二指肠、空肠和回肠,Ka值依次为(0.501±0.031)、(0.086±0.003)、(0.108±0.017)、(0.114±0.006)h-1。结论芍药苷微乳溶液在肠道的吸收呈一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收;芍药苷微乳溶液在空肠和结肠段吸收较好,且在肠道吸收好于芍药苷水溶液。提示可将芍药苷制成微乳制剂,以提高其生物利用度。     

黄芩苷在大鼠胃、离体小肠的吸收动力学研究

通过高效液相色谱法研究了黄芩苷在大鼠胃、离体小肠的吸收情况,采用ＮＵＣＬｅｏｓｉｌ Ｃ１８（５ μｍ）４ ｍ ｍ ×２５０ ｍ ｍ 色谱柱,以甲醇 水 乙酸（６０∶３９∶１） 为流动相,检测波长２７６ ｎｍ ,柱温：室温,本实验对大鼠胃和离体小肠在不同ｐＨ 条件下的吸收动力学进行了研究,实验结果：大鼠胃的吸收率与黄芩苷的油／ 水分配系数之间相关方程为：吸收率＝ ０ ．０３０ ５７１ ｇ（ 油／ 水分配系数） － ２ ．１２６（ｒ＝ ０－９７３１） ;大鼠离体小肠的吸收率与黄芩苷的油／ 水分配系数之间相关方程为：吸收率＝０－０８４ １ ×１ ｇ（ 油／ 水分配系数） － ３－２５４（ｒ＝ ０．９９６ ２） ．     

丹参素的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究丹参提取物中丹参素在小肠的吸收动力学特征。方法 采用大鼠在体肠回流实验,HPLC测定药物浓度,紫外分光光度法测定酚红浓度。结果 不同肠液pH值对丹参素的吸收无影响;丹参素浓度在2-16 μg·mL^-1内其吸收速率常数和最大吸收率均无明显差异;不同小肠部位丹参素的吸收速率大小为：十二指肠〉空肠〉结肠〉回肠。结论 丹参素在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,丹参素在结肠、回肠吸收较好。     

岩白菜素的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究岩白菜素在大鼠肠道中的吸收机理.方法 采用HPLC测定大鼠在体肠实验中岩白菜素的含量,从吸收部位、药物浓度、pH三方面研究岩白菜素在大鼠小肠中的吸收特性.结果 岩白菜素在全肠段均有吸收,但不同肠段的吸收存在差异.药物浓度和循环液的pH对吸收均有影响.结论 岩白菜素在大鼠肠道内吸收较少,吸收机制可能为被动扩散.     

胡黄连苦苷Ⅱ大鼠在体肠吸收特征研究

目的 研究胡黄连苦苷Ⅱ在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位.方法采用大鼠在体肠循环灌流实验,采用HPLC法对循环液中的胡黄连苦苷Ⅱ进行分析,研究其吸收部位和吸收动力学特征.结果胡黄连苦苷Ⅱ在肠道各部位的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)按照空肠、回肠、十二指肠的顺序依次下降.结论胡黄连苦苷Ⅱ在肠道内无...     

连翘苷在大鼠小肠的吸收特性研究

目的 研究连翘苷在大鼠小肠的吸收特性。方法 采用外翻肠囊法建立连翘苷大鼠小肠吸收模型,HPLC测定连翘苷的含量,分别进行大鼠小肠的十二指肠、空肠、回肠3个肠段、不同浓度吸收特性研究,以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米和吸收促进剂吐温-80对连翘苷吸收的影响研究。结果 连翘苷浓度为10,20,40 μg·mL^-1 3个浓度时,吸收速度常数ka无显著性差异(P>0.05);在不同肠段中的吸收,通过量由多到少依次为回肠>空肠>十二指肠;加入盐酸维拉帕米和吐温-80的小组与正常组相比,吸收速度常数ka无显著性差异(P>0.05)。结论 在试验剂量范围内,连翘苷的吸收呈一级动力学过程,吸收机制主要为被动扩散;连翘苷不是P-糖蛋白的底物。     

芒果苷大鼠肠吸收特性研究

目的研究芒果苷在大鼠肠道的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠循环实验,用超高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定芒果苷和酚红的浓度,考察药物浓度、pH值和不同肠段对芒果苷吸收的影响,并与知母水煎液比较芒果苷在大鼠肠道吸收的差异。结果芒果苷浓度为2.0,5.0,10.0,20.0μg.mL-1时,吸收速率常数(ka)分别是0.0541,0.0467,0.0491,0.0220 h-1,吸收百分率(Fa)分别是14.05%,13.14%,12.43%和5.82%;随肠液pH升高,ka和Fa依次增加;芒果苷在肠段内吸收存在差异,各肠段的吸收速率常数按结肠、十二指肠、回肠和空肠依次下降;知母水煎液组中,肠循环液中芒果苷含量的上升和新芒果苷含量的下降呈同步变化。结论芒果苷在大鼠小肠段的吸收存在高浓度饱和现象,并且受到药物浓度、肠循环液pH值、肠段等因素的影响。     

非布索坦的大鼠在体肠吸收动力学

目的:考察抗痛风新药非布索坦在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的设计与开发提供依据。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,以超高效液相色谱(UPLC)法检测灌流液中药物浓度,研究非布索坦在大鼠十二指肠、空肠、回肠与结肠中的吸收情况,以及药物浓度对非布索坦吸收的影响。结果:非布索坦在大鼠十二指肠与结肠的吸收率(Ra),有效渗透系数(Peff)和肠渗透系数(Pw)均明显高于空肠与回肠(P<0.05)。非布索坦中浓度(10μmol.L-1)与高浓度(20μmol.L-1)的吸收参数无显著性差异(P>0.05),但均明显高于低浓度(5μmol.L-1)(P<0.05)。结论:非布索坦在各肠段的吸收均较好,在十二指肠与结肠的吸收速率明显高于回肠与空肠,其吸收有可能受到外排转运蛋白的影响。     

辛伐他汀大鼠在体小肠吸收动力学

目的：研究辛伐他汀大鼠在体小肠的吸收情况。方法：采用大鼠在体小肠回流实验装置，利用UV分光光度法测定肠循环液中酚红的含量和HPLC法测定辛伐他汀的含量。结果：辛伐他汀在低、中、高3种不同浓度下，吸收速率常数分别为0．756，0．795，0．783h^-1。结论：吸收动力学为一级吸收。在低、中、高3种不同浓度下，吸收速率常数差异无显著性，其吸收机制为被动扩散。     

盐酸贝那普利大鼠在体小肠吸收动力学

目的:研究盐酸贝那普利在大鼠小肠的吸收情况。方法:采用大鼠在体小肠回流实验装置,测定盐酸贝那普利的吸收动力学与透过速率常数,研究在不同浓度下盐酸贝那普利的吸收机制。结果:小肠是盐酸贝那普利的吸收最佳部位。盐酸贝那普利在低、中、高3种不同浓度下,透过速率常数分别为0.789,0.810,0.766,无显著差异。结论:盐酸贝那普利吸收机制为被动扩散。吸收动力学为一级吸收。     

托美丁在大鼠肠道的吸收动力学

目的:研究托美丁在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:采用大鼠离体肠外翻模型,用HPLC法对托美丁进行检测,计算托美丁在肠道的吸收参数。结果:托美丁在全肠段均有良好吸收,吸收速率按空肠、十二指肠、结肠、回肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为0.292 8,0.214 5,0.186 9,0.080 9 h-1。结论:托美丁在大鼠整个肠段的吸收呈现一级动力学特征,吸收机制为被动扩散。     

尼扎替丁大鼠肠吸收动力学研究

目的 研究尼扎替丁大鼠肠吸收的吸收动力学特征.方法 采用大鼠离体和在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定尼扎替丁的浓度.结果 尼扎替丁在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠的顺序下降,吸收速率常数分别为(0.0699±0.0033)/h、(0.0629±0.0018)/h、(0.0614±0.0026)/h、...     

吲达帕胺大鼠在体胃、小肠的吸收动力学研究

目的研究吲达帕胺在大鼠胃、小肠的吸收特性。方法采用大鼠在体方式 ,对吲达帕胺进行了大鼠胃、小肠的吸收动力学实验。结果大鼠胃部为吲达帕胺的不良吸收部位 ,2h的吸收百分率为 9 8% ;胆管结扎与不结扎对吸收速率无明显影响 ;吲达帕胺在小肠各部位吸收良好 ,吸收速率常数按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 1 5 6、0 1 4 0、0 1 30、0 0 73h-1。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学 ,吸收机制为被动吸收。结论结肠的吸收速率常数大约是小肠段的十分之三 ,提示适于制备日服一次 ( 2 4h)缓释给药系统。     

冰片对利福平大鼠小肠的吸收动力学影响

目的研究冰片对利福平大鼠小肠吸收动力学影响。方法将大鼠分为单用利福平和合用冰片利福平 2组 ,采用高效液相色谱法研究大鼠灌胃给药后药物在大鼠小肠动力学的情况 ,计算出合用组和单用利福平组的大鼠小肠吸收速度常数和每小时吸收速率。结果合用组和单用组的吸收速度常数分别为 (0 12 98± 0 0 2 6 4 )和 (0 0 934± 0 0 12 9)h-1,吸收速率分别为 (11 2 115±2 35 6 2 ) %和 (7 5 985± 1 4 4 11) % ,两组间的小肠吸收速度常数及吸收速率有显著性差异。结论冰片显著提高大鼠对利福平的生物利用度 ,可能是因为冰片能促进大鼠小肠的吸收     

冠心苏合丸中桂皮酸的大鼠小肠吸收动力学

目的 研究冠心苏合丸中桂皮酸在大鼠小肠的吸收情况.方法 采用大鼠在体小肠回流实验,采用HPLC法测定小肠循环液中的桂皮酸及酚红,依据药物在小肠内的剩余量来确定药物的吸收.结果 高、中、低浓度的冠心苏合丸肠循环液中,桂皮酸在空回肠的吸收速率常数分别为3.680、3.740、3.795 h-1.结论 冠心苏合丸循环液的浓度对桂皮酸的Ka无影响,桂皮酸在小肠内吸收较好,吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

马来酸曲美布汀大鼠肠吸收动力学研究

目的研究马来酸曲美布汀在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法采用大鼠在体肠循环法研究马来酸曲美布汀的吸收部位和吸收动力学特征,利用紫外-可见分光光度法和反相-高效液相色谱法分别测定肠循环液中酚红和甲硝唑浓度。结果马来酸曲美布汀在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数分别为0.230±0.023、0.084±0.051、0.202±0.021、0.170±0.038(h-1),不同药物浓度(10、20、25μg/ml)在小肠的吸收速率常数分别为0.393±0.044、0.354±0.017、0.365±0.075(h-1),胆总管引流与不引流时药物在小肠的吸收速率常数分别为0.354±0.017、0.370±0.014(h-1)。结论马来酸曲美布汀在全肠段中均有吸收,吸收在10～25μg/ml浓度范围内符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,胆汁排泄对药物吸收影响不大。