抗高血压药物选择（二）

2β受体阻滞剂2．1作用机制β受体阻滞剂通过阻断心脏β_1受体使心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,血压下降。另外,β受体阻滞剂可通过上调β受体密度,降低G蛋白(抑制性)浓度;对儿茶酚胺的心肌直接毒性有保护作用;纠正交感神经分布不匀性造成心室舒缩功能不协调;促进葡萄糖代谢,抑制脂肪酸代谢,减少氧耗,改善心肌能量代谢;抗心律失常,降低病死率;直接或间接抑制RAS系统,减轻前、后负荷;延     

β受体阻断剂的药理作用付作用与临床应用

体内儿茶酚胺受体最早分为α、β两种,近来又将β受体分为β_1和β_2两个亚型。β_1受体使心机能亢进,脂肪分解,肠平滑肌松弛。β_2受体使气管平滑肌、血管平滑肌、子宫平滑肌松弛,肌糖元分解。当交感神经兴奋时,通过α受体使冠状血管收缩,而通过β受体又使冠状血管扩张,后者作用强于前者。交感神经的兴奋还通过β受体使窦房结自动性升高;房室结传导速     

β受体阻滞剂在高血压治疗中的作用

高血压是一种常见的危害性极高的慢性疾病。β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3种类型,即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌,可激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌,可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。β受体阻滞剂能够减少心肌的耗氧量,降低心肌收缩力,治疗高血压的效果比较好,利于患者血压的控制,对保障患者远期生存质量有积极的影响,非常值得在临床上推广和普及。     

第Ⅱ类抗心律失常药

β受体阻滞剂的出现是近30年来药理学中的一大进展,现已研制了三代β受体阻滞剂,第一代如普萘洛尔,对β_1和β_2受体均呈阻滞作用;第二代如阿替洛尔和美托洛尔,小剂量使用相对地阻滞心脏内β_1受体;第三代如色利普洛尔,主要为内源性     

α—受体研究进展

肾上腺素受体分为α,β两大类。α受体又可分为两种亚型,位于突触前膜的为α_1,激活时产生兴奋效应;位于突触后膜的为α_2,兴奋时产生抑制效应。但随着越来越多的高选择性试药的应用,人们对有关α受体的分类,分布,作用机制乃至与疾病的关系的认识,正在发生着变化。 一、突触后膜也存在有兴奋性α_2受体 给毁髓大鼠分别静注选择性α_1受体激动剂甲氧明和选择性α_2受体激动剂B-HT920,可获得两条药物剂量——升压反应曲线.选择性α_1受体阻滞剂哌唑嗪能显著拮抗甲氧明的效应而不影响到B-HT920,选择性α_2受体阻滞剂育亨宾则相反。类似的结果亦见于哌唑嗪和萝芙素(选择性α_2受体阻滞剂)对肾上腺素和α-甲基去甲肾上腺素升高毁髓大鼠血压反应的阻滞。     

美托洛尔治疗快速房性心律失常的临床观察

美托洛尔属无内源性拟交感活性选择性β_1受体阻滞剂,因具有负性肌力作用,曾被禁用于心力衰竭。新近研究,由于它可上调心肌的β受体密度,降低血中儿茶酚胺及减慢心率等作用,从而改善心功能。我院于1990年12月至1993年4月对20例快速房性心律失常伴心衰患者应用了洋地黄及美托洛尔,现将治疗结果报道如下。     

新型β阻滞剂氨酰心安在高血压治疗中的评价

1964年首次发表了心得安用于高血压治疗有效的报告,1967年Lands将β受体分为β_1和β_2二大类,此后β阻滞剂的药理学研究和临床应用进展迅速,至今它已成为治疗高血压药物中的主要一大类型。氨酰心安(atenolol)是继心得安之后投入临床使用的又一重要β阻滞剂,具有心脏选择性而没有内源性拟交感作用和膜稳定作用,属β_1受体阻滞剂。据我们多年来的实践     

β受体阻滞剂在心力衰竭中的应用

β受体阻滞剂在心血管病的临床应用已达40年,在治疗心绞痛、高血压等方面效果肯定,为临床常用药物,治疗心衰的机理是降低交感神经活性,防止心肌β1-受体暴露于过多的儿茶酚胺下,从而使心肌β1-受体密度恢复正常,改善心肌收缩力,减低心率是β受体阻滞剂治疗心衰的重要机制.     

北京举办"β受体阻滞剂心血管临床应用进展"学术研讨会

2002年4月21日,德国默克司组织了“β受体阻滞剂心血管临床应用进展”研讨会,特邀英国Long Melford,Oxonian心血管主任John M.Cruickshank进行演讲;会议由北京大学人民医院、北京同仁医院心脏中心主任胡大一教授主持并进行专题报告,来自北京及周边省市400余名心血管专家和代表出席了这次学术会议。 John M.Cruickshank医生报告题目为“日益重要的β受体阻滞剂”,包括“1.β受体阻滞剂在缺血性心脏病的应用;2.β受体阻滞剂对冠心病伴有糖尿病病人的治疗;3.β受体阻滞剂治疗糖尿病合并高血压的研究;4.β受体阻滞剂对支气管痉挛的影响;5.β受体阻滞剂治疗心力衰竭的研究”五方面的内容。内容概要如下: 45年前β受体阻滞剂用于临床,至今重要性有增无减,并获得了令人振奋的证据。β受体阻滞剂治疗心绞痛,通过降低心肌耗氧量、控制心肌缺血而预防冠心病发作、改善预后。 ASIST研究比较了β_1受体阻滞剂阿替洛尔对缺血性心脏病人的长期预后影响,与安慰剂比较阿替洛尔可明显降低死亡、心肌梗死、心脏病发作次数及入院率,突然减少β_1受体     

康可治疗充血性心力衰竭38例疗效观察

康可(Cmncor),为高度选择性β1受体阻滞剂。不影响血脂、血糖代谢,起到保护心肌免受因过高儿茶酚胺引起的心肌能量储备耗竭,使β1受体密度下调趋势得以纠正,以及减慢心率、降低心肌耗氧的作用。我们采用自身对照法观察康可治疗伴快速室率的充血性心力衰竭的疗效,现报告如下。     

慢性心力衰竭药物治疗的现状(下)

β受体阻滞剂:心衰时,慢性肾上腺素能系统地激活介导心肌重塑,而β1受体信号转导的致病性明显大于β 2、a1受体,这就是β受体阻滞剂治疗慢性心衰的理论.目前有证据用于心衰的β受体阻滞剂有,选择性的β1受体阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔、兼有β1、β2、a1受体阻滞剂如卡维地洛、布新洛尔.……     

β受体阻滞剂的围手术期应用

β受体阻滞剂是一种对心血管系统有多种影响的药物,它与外源性和内源性肾上腺素竞争受体.从目前的研究来看,β肾上腺素受体至少有β1、β2、β3三种亚型,它们都是G蛋白藕联受体.β1受体激动时可引起心肌收缩力增强(正性肌力作用)、心率增快(正性变时作用)、冠状动脉舒张和肾素释放.β2受体激动时可引起正性变力和正性变时作用.最新研究表明,β3受体可能介导负性肌力作用.     

坦索罗辛在输尿管结石排石治疗中的应用

研究表明:在人类输尿管平滑肌中存在有α1、β、胆碱能受体,而且主要是α1受体。研究还发现在输尿管分布的α1受体三种亚型中,分布密度为α1D受体>α1A受体>α1B受体,而且三种亚型受体在输尿管远段的表达密度高于输尿管近、中段。坦索罗辛作为高选择性α1受体阻滞剂,能阻断α1A及α1D两种受体亚型,因而在输尿管结石的排石治疗中有着重要作用。本文对此进行综述。     

β受体阻滞剂的药物相互作用

β受体阻滞剂是治疗高血压病、心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进和焦虑状态等的常用药物,若同时服用其它药物则常发生药代动力学与药效动力学的相互作用,从而改变β受体阻滞剂或另一种药物的效应,增强或减弱药物的副作用,有时尚可造成死亡。因此,在临床上了解β受体阻滞剂的药物相互作用,合理应用β受体阻滞剂具有重要意义。以下就β受体阻滞剂与它药合用时的相互作用作一综述。     

预处置及血管紧张素转换酶抑制剂对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用

采用放射配基结合法检定了大鼠心肌细胞膜α_1及β受体,研究了离体大鼠心肌α_1及β受体在缺血再灌注损伤时的变化及预处置、ACEI的影响。结果表明,2种受体的最大结合容量在缺血40分钟、再灌注4分钟后明显升高。β受体数目的这种升高趋势可持续到再灌注20分钟,而同样条件下α_1受体数目呈恢复趋势;经预处置及ACEI保护组的2种受体的Bmax均明显低于未处置组及非ACEI保护组。各组的受体亲和力无显著变化。上述结果证明预处置、ACEI对缺血/再灌注损伤心肌有明显的保护作用。     

药理学 第五讲 传出神经系统药理(三)

第六节拟肾上腺素药肾上腺素能神经兴奋时,末梢释放去甲肾上腺素。因此从递质分类的角度,拟肾上腺素药应称为拟去甲肾上腺素药。它可以分为三类: 一、主要作用于α受体的兴奋药α受体主要分布在血管、胃肠膀胱括约肌、瞳孔开大肌等处,兴奋时引起该处平滑肌收缩。 1.去甲肾上腺素化学性质不稳定,见光和在碱性溶液中易失效,故不能与碱性药配伍使用。口服不产生吸收作用,皮下注射引起血管剧烈收缩造成组织坏死,一般静脉给药。主要激动α受体,对心脏β_1受体作用很弱,对β_2受体几乎无作用。因此药理作用表现为:① 血     

新的β受体阻滞剂在高血压中的应用

β受体阻滞剂用于治疗高血压病已有几十年的历史,新的β受体阻滞剂在高血压病治疗中仍然具有一定的优势。拉贝洛尔是一种具有α1受体阻滞活性的非选择性β受体阻滞剂,临床上主要用于降低舒张压;卡维地洛是一种不具备内交感活性的非选择性β受体阻滞剂,用于高血压、心力衰竭、心肌梗死后左心功能不全的治疗;奈必洛尔是一种具有高度选择性的β1受体阻滞剂,对于高血压合并糖尿病患者,奈必洛尔表现出良好的降压作用。     

β_3肾上腺素能受体在多脏器中的作用及机制

β肾上腺素能受体(βAR)是一类具有儿茶酚胺作用的受体,分为β_1、β_2、β_3三种,其中β_3含量最少,但作用却越来越受到重视,也是近年来研究的热点。β_3AR分布于人体的多种组织中,如心、肺、等,在肺中,β_3AR与肺泡液体清除率、肺囊性纤维化、气道反应性有关,此外β_3AR在心肌、胃肠道、肾以及心血管系统也有重要作用,参与疾病的病理生理过程,因此探讨β_3AR在肺、心肌、胃肠道等中的作用将有助于临床研究治疗疾病的药物。     

β-肾上腺素能受体阻滞剂研究概述(二)

临床药理作用由于β受体在体内分布较广泛,故β-阻滞剂的临床药理作用也颇复杂,且由于β-阻滞剂的结构差异,不同的β-阻滞剂的临床疗效也不尽相同。1.对心脏系统的影响:所有β-阻滞剂均能以竞争性方式阻滞心脏的β_1受体,使心率减慢,心脏收缩力降低,并在一定程度上影响心输出量。具有部分受体兴奋作用的β-阻滞剂(如:心得静和心得平)不影响静息心率,故不能缓解休息时的心     

继续教育

2 β受体阻滞剂 2.1作用机制 β受体阻滞剂通过阻断心脏β1受体使心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,血压下降.