乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价

目的 进行乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价。方法 以中药赶黄草和贯叶连翘的提取物为原料药,以HPMC K4M和PVP K30两种粘度不同,水合行为差异较大的亲水高分子材料联合使用作为骨架材料,制备缓释12 h的“乙肝清骨架缓释片”。 以“HPMC+PVP K30”总量在处方中的百分量和HPMC在“HPMC+PVP K30” 总量中的百分量为考察因素,通过处方单因素考察和星点设计—效应面法进行优化,得到最佳的制剂处方。并通过均一性实验和体外释药行为研究进行体外评价。结果 本片剂优化处方中最低HPMC K4M与PVP K30用量不得低于20%。最佳制剂处方为骨架材料HPMC+PVP K30总量占片剂质量的27.03%,HPMC占HPMC+PVP K30总量的49.04%。本处方具有良好的重现性与稳定性;片剂药物释放符合一级释放模型。结论 制备了载药量40%的乙肝清提取物缓释片,并优化得到了其最佳的制剂处方。     

尼群地平缓释片的制备及体外释放

目的:研究尼群地平(nitrendipine)缓释片的制备,以及考察其缓释片的体外释放行为。方法:制备尼群地平-聚维酮(PVP)固体分散体,将此固体分散体与羟丙甲纤维素(HPMC)制成亲水凝胶骨架缓释片,并对PVP用量、HPMC用量和释放介质等影响体外释药行为的因素进行了考察。结果:HPMC与PVP用量及其释放介质对药物释放行为影响显著,通过调节处方用量比例获得满意的释放效果,其体外释药过程符合零级药动学方程。结论:该法制备的尼群地平缓释片,其体外释药平稳、累积释放率高。     

琥珀酸 S-美托洛尔缓释片的研制及体外释放特征探讨

目的：研制琥珀酸S-美托洛尔24 h缓释片,考察其体外释放特征,并对其体外释放机制进行初步研究。方法以羟丙基甲基纤维素（ HPMC）为骨架材料制备缓释片,以单因素试验法对缓释片释放因素进行考察,采用正交试验设计选择最佳处方,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果最优处方以K100M和K15M规格HPMC的混合物作为骨架材料,质量分数各占总质量的20％,微晶纤维素为填充剂,质量分数占总质量的50％。制备的琥珀酸S-美托洛尔缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药行为是药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论琥珀酸S-美托洛尔缓释片处方合理,有良好的24 h体外释药行为,处方工艺基本满足设计要求。     

延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片制备及工艺优化

目的：制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法：乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒，以乳糖作为冻干剂，羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料进一步制备缓释片。在单因素考察的基础上，设计正交试验优化延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片处方，并对缓释片体外释药模型和释药机理进行探讨。结果：延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方为缓释材料HPMC K4M和HPMC K15M比例为1：1，用量为40 mg，PEG 4000的用量为20 mg，硬脂酸镁用量为片芯质量的0.5%。延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方的体外释放行为符合Higuchi释药模型，释药方程为：Mt/M_∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8（r=0.990 8），12 h内累积释放度为93.56%，缓释片释药机理为扩散和溶蚀共存。结论：制备的延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，工艺重复性较好，其释药行为符合Higuchi释药模型。     

吲达帕胺凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

目的制备可以在体内缓慢释放、发挥疗效的凝胶骨架片。方法以体外释放度的测定为考察指标,用单因素考察法对填充剂、骨架材料和干粘合剂进行筛选和优化。结果通过对主要辅料的筛选和优化得到最终处方,其中MCC占32.4%,HPMC K4M占25%,HPMC K100M占12%。结论所制备的缓释片外观良好,体外释放行为符合要求。     

西罗莫司缓释片的制备及其释药因素考察

目的制备西罗莫司缓释片并对其释药因素进行考察。方法采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基本骨架材料制备了西罗莫司凝胶骨架片,对影响释药的因素,如采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）规格、用量、填充剂种类、致孔剂用量、压片压力及释放介质等进行了考察。结果以30%羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）为骨架材料、2%乳糖为致孔剂、微晶纤维素（MCC）为填充剂时,缓释片呈明显一级释放特征。结论该制剂在体外具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的制备及处方优化

目的：制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,考察凝胶骨架缓释片处方因素对青藤碱固体脂质纳米粒体外释药行为的影响。方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备青藤碱固体脂质纳米粒。以羟丙基纤维素（HPMC）为骨架材料制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,单因素考察吸附剂种类、骨架材料比例、PEG种类和骨架材料用量对缓释片体外释药的影响,正交试验进一步优化处方,并对释药模型进行拟合。结果：骨架材料比例和PEG种类是影响青藤碱固体脂质纳米凝胶骨架缓释片体外释药行为的主要影响因素,优化后的处方体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为ln（1-M_t/M_∞）=-0.187 2 t+0.071 2（r=0.991 1）,累积释放度在12 h内可达90.15%。结论：优化后的青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺简单,重复性良好,在12 h内具有良好的体外缓释特征。     

烟酸凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

目的:优化烟酸凝胶骨架缓释片处方工艺。方法:采用亲水凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)的2种型号K15M、E15-LV及辅料磷酸氢钙的处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化烟酸凝胶骨架缓释片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验。结果:优化处方为HPMC(K15M、E15-LV)分别为4%、40%,磷酸氢钙为25%。所制烟酸凝胶骨架缓释片可持续释药12h,批内释放均一性及批间重现性均良好。结论:所选烟酸凝胶骨架缓释片处方合理,工艺简单。     

酒石酸美托洛尔骨架缓释片的制备及释放度测定

目的：制备酒石酸美托洛尔缓释骨架片。方法：采用亲水性高分子材料HPMC为骨架，制备酒石酸美托洛尔缓释片，采用正交试验法以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果：最佳处方为30％HPMC K4M作阻滞剂、淀粉和乳糖（1：1）为填充剂，10％PVP乙醇液为黏合剂，1％硬脂酸镁为润滑剂，采用湿法制粒，压片。结论：本品制备工艺简便，药物体外释放符合Higuchi模型，自制缓释骨架片较市售缓释片具有更好的缓释效果，能维持药物12h内缓慢释放。     

采用固体分散技术制备尼群地平缓释片

目的：制备具有良好体外释放的尼群地平缓释片。方法：以羟丙甲纤维素（HPMC）为凝胶骨架材料制备缓释片,对骨架材料用量、制备工艺等因素进行考察。结果：随着HPMC用量的增加药物释放明显减慢,固体分散工艺可改善药物的体外释放释药行为。结论：通过固体分散工艺及HPMC用量的适当调整可制备具有良好释放的NT缓释片。     

格列齐特缓释片的研制及体外释放度考察

目的;制备格列齐特缓释片并考察其体外释放度。方法采用混合骨架材料制备格列齐特缓释片;参照进口格列齐特缓释片标准,采用紫外分光光度法,以pH7.4磷酸盐缓冲液900ml为溶剂,桨法测定本品释放度,并与参比制剂进行比较。结果所得缓释片体外释放度符合一级动力学规律,释放曲线经相似因子(f2)判断,与参比制剂相似。结论本品处方工艺稳定、重现性好,体外累积释放度符合要求。     

复方盐酸小檗碱分散片的制备及其溶出度考察

目的 制备复方盐酸小檗碱分散片,并与市售片剂的溶出度进行比较。方法以微晶纤维素为填充剂,交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂,湿法制粒制备分散片。制定质量标准和溶出度测定方法,并进行质量评价和溶出度比较。结果符合中国药典中有关分散片的要求,其体外溶出释药明显优于普通片。结论所制分散片处方合理,崩解快、溶出快而完全。     

盐酸氨溴索缓释片的制备及释放度研究

目的 制备盐酸氨溴索缓释片,进行体外释放度研究。方法以羟丙甲基纤维素为骨架材料,70％乙醇为粘合剂。采用湿法制粒压片。以紫外-可见分光光度法洲定其在不同释效介质中的释放度。结果所研制的缓释片缓释效果良好。结论用羟丙甲基纤维素作为骨架材料能达到较好的缓释作用。     

盐酸氯米帕明缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:制备盐酸氯米帕明缓释片并考察其体外释放度。方法:以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乳糖、可压性淀粉在处方中的含量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方并制备制剂,同时考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC45mg、乳糖35mg、可压性淀粉40mg。所制制剂可持续24h释药,释药行为符合零级释放模型。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。     

布洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:研制布洛芬缓释片并建立其体外释放度测定方法。方法:以亲水性凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素制备布洛芬缓释片。采用高效液相色谱法测定其含量,根据《中国药典》2010年版篮法,以磷酸盐缓冲液为溶出介质、转速为150r·min-1测定3批样品的体外释放度,进行批间重现性和同一批样品的均一性(1、3、6、8h)考察。结果:所制3批缓释片在8h内释放基本完成,批间重现性良好;同一批样品在1、3、6、8h各取样时间点,释放度的RSD值分别为0.45%、1.89%、1.88%、1.31%,批间差异小。结论:布洛芬缓释片的制备方法简单、质量稳定,建立的体外释放度测定方法简便、快速,易于操作。     

尼麦角林缓释片制备工艺研究

目的研究尼麦角林缓释片的制备工艺。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）和聚乙二醇6000（PEG6000）为基本骨架材料,乳糖和微晶纤维素为稀释剂,采用湿法制粒制备尼麦角林缓释片。通过正交设计优化出尼麦角林缓释片的处方,按2005年版《中国药典（二部）》附录溶出度测定法第一法测其释放度。结果所制备的缓释片在12h内呈现良好的一级释放特征。结论通过正交设计优化的尼麦角林缓释片处方为最优处方,体外释放与进口的尼麦角林缓释片相比无显著性差异。     

Designing an extended release waxy matrix tablet containing nicardipine–hydroxy propyl β cyclodextrin complex

Aim

The current study aimed to prepare a sustained release tablet for a drug which has poor solubility in alkaline medium using complexation with cyclodextrin. Nicardipine hydrochloride (NC) a weak basic drug was chosen as a model drug for this study.

Method

Firstly the most suitable binary system NC-HPβCD was selected in order to improve drug solubility in the intestinal media and then embedding the complexed drug into a plastic matrix, by fusion method, consists of glycerol monostearate (GMS) as an inert waxy substance and polyethylene glycol 4000 (PEG4000) as a channeling agent, after that the final solid dispersion [(NC:HPβCD):GMS:PEG4000] which was prepared at different ratios was mixed with other excipients, avicel PH101, lactose, and talc, to get a tablet owning dissolution profile complying with the FDA and USP requirements for the extended release solid dosage forms.

Results

Infrared spectroscopy (IR), differential scanning colorimetry (DSC), polarized microscopy and X-ray diffractometry proved that the coevaporation technique was effective in preparing amorphous cyclodextrin complexes with NC and trapping of NC within the HPβCD cavity by dissolving both in ethanol and evaporate the solvent using a rotavapor at 65 °C. Dissolution profile of NC enhanced significantly in pH 6.8 from NC:HPβCD inclusion complex prepared by the rotavapor (t-test Student p < 0.05). The release of NC from tablet containing [(NC:HPβCD):GMS:PEG4000] [(1):0.75:0.5] (w/w/w) solid dispersion (F8) was complying with the FDA dissolution requirements for extended release dosage forms, and studying the kinetics of the release showed that the diffusional contribution is the major factor controlling the drug release from that formula.

Conclusion

The prepared waxy matrix tablet containing NC complexes with CD shows promising results as extended release tablets.     

卡托普利亲水凝胶缓释片的制备及体外释放影响因素

目的 :制备卡托普利亲水凝胶缓释片 ,并考察其体外释放影响因素。方法 :以羟丙基甲基纤维素为骨架材料 ,粉末直接压片制备卡托普利缓释片。以释放度为指标 ,评价多种因素对释放度的影响。结果与结论 :制得片剂体外释药行为符合Higuchi方程 ;羟丙基甲基纤维素用量达15 %即有缓释效果 ,用量为60 %时缓释效果最佳 ;MethocelK系列比60RT、75RT系列释放慢 ;填充剂以乳糖为佳 ,提高填充剂用量可明显减慢卡托普利的释放 ;浆法较转篮法释放略快 ;压片力和释放介质 pH值对溶出无明显影响。     

马钱子碱双层渗透泵控释片的研制及处方优化

目的 制备马钱子碱双层渗透泵控释片,通过正交试验优化处方,并探讨最佳处方的释药机制。方法 以累积释放度及释药曲线是否呈线性作为评价指标,单因素试验考察PEO N750、PEO Coagulant和致孔剂PEG 4000用量以及包衣增重对马钱子碱双层渗透泵控释片体外释药情况的影响。设计正交试验优化马钱子碱双层渗透泵控释片处方,并对最佳处方体外释药行为进行模型拟合。结果 正交试验结果表明,PEO N750用量对马钱子碱双层渗透泵控释片体外释药行为有显著性影响（P<0.05）,最佳处方：PEO N750 175 mg,PEO Coagulant 65 mg,PEG 4000用量为11%,包衣增重7%。马钱子碱双层渗透泵控释片最佳处方在12 h内释药速率恒定,12 h内累积释放度达93.14%。结论 研制的马钱子碱双层渗透泵控释片在12 h内具有明显的零级释放特征,可有效控制马钱子碱缓慢、恒速释放。