透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展，但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求，因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料，对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳，为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。     

类风关巴布剂中雷公藤甲素的提取方法研究

目的 研究并优化类风关巴布剂中雷公藤甲素的提取方法,并测定其含量。方法 HPLC测定类风关巴布剂中的雷公藤甲素含量,采用正交试验设计法考察甲醇浓度、甲醇体积、浸渍时间、提取时间对雷公藤甲素提取率的影响。结果 最佳提取条件为用100 mL的60%甲醇,浸渍4 h,加热回流2 h提取效率最高。结论 本方法为类风关巴布膏的质量控制提供了可靠的方法。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

跌打止痛巴布剂体外透皮吸收实验

目的：研究跌打止痛巴布剂体外经皮渗透吸收特征。方法：以Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外渗透试验，采用高效液相色谱法法同时测定蛇床子素和水杨酸甲酯的累积透皮量。结果：两种成分的体外经皮渗透均符合零级动力学方程，蛇床子素和水杨酸甲酯在15h内的透过率分别为13．50％和49．62％。二者在皮肤的蓄积量分别为17．56％和23．23％。结论：跌打止痛巴布剂中的有效成分在皮肤内有较强的蓄积作用，在15h内药物持续恒速释放，为控释长效和局部作用的制剂。     

跌打镇痛巴布剂体外透皮吸收实验

目的研究跌打镇痛巴布剂体外透皮吸收情况。方法采用改良Franz扩散池法，气相色谱内标法检测透过的丁香酚的透过率。色谱柱：毛细管柱(30 m×0.25 mm，0.25 μm)，FID检测器；柱温：80 ℃保持3 min，以10 ℃·min^-1升至110 ℃，再以20 ℃·min^-1升至220 ℃，保持10 min；检测器和进样口温度均为250 ℃；载气：高纯氦气；流速：1 mL·min^-1；分流比为50∶1；进样量为1 μL。结果丁香酚的累积渗透量(Q)随时间(t)的增加而增加，并与t1/2有显著相关性，渗透曲线方程为Q＝180.67t1/2－151.71，r＝0.995 0，平均经皮渗透率为180.67 μg·h^-1·(cm2)^-1。跌打镇痛巴布剂的体外透皮符合Higuchi方程。结论跌打镇痛巴布剂丁香酚体外渗透药动学符合Higuchi方程，药理作用显著，值得研究开发。     

雷公藤甲素透皮吸收特性的初步研究

为研究雷公藤甲素透皮吸收的过程及甘草次酸、甘草酸对于雷公藤甲素的透皮吸收是否有促进作用 ,采用静态扩散装置 ,用 HPLC测定扩散池中不同时间药物的含量 ,计算渗透系数和累积透皮吸收百分率。结果显示 ,雷公藤甲素的渗透系数为 0 .0 194cm/ h,7小时雷公藤甲素的累积透皮吸收百分率为 2 8%。提示雷公藤甲素的透皮吸收符合 Fick s扩散定律     

葛根芩连巴布剂的制备与体外透皮研究

［摘要］目的研制葛根芩连巴布剂并探讨其体外经皮吸收特点。方法以水溶性高分子材料为辅料制备葛根芩连巴布剂,用高效液相色谱（HPLC）法测定葛根素的经皮渗透量,利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。并且考察氮酮对葛根素的促渗效果。结果制备的葛根芩连巴布剂具有良好的延展性,外观平整光滑,且能满足黏弹性要求;葛根素可缓慢透过小鼠皮肤;透皮吸收符合零级动力学过程;氮酮使葛根素的体外透皮速率及透过量显著增加。结论葛根芩连巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

双氯芬酸钠巴布剂的制备及体外透皮研究

目的：制备双氯芬酸钠（DCS）的巴布剂,并对其体外释药特性进行考察。方法：制备1％的DCS巴布剂及凝胶剂,考察两者对小鼠离体皮肤的渗透性。结果：与同剂量DCS凝胶相比,DCS巴布剂的离体皮肤累积渗透量及渗透速率均有显著提高（P〈0．05）。结论：DCS巴布剂体外渗透性能优于其凝胶剂,值得进一步研制,以期为DCS新型外用制剂的研制奠定基础。     

透皮吸收新剂型--水杨酸乙酯巴布剂

剂型是药物应用的最终形式。根据病情的需要和药物的性质及其给药途径，将原料药加工制成适宜的型式，既便于临床应用，又减轻药物的刺激性和毒性，使药物能发挥最佳疗效。从多种剂型、多种用药新途径和新方法考虑开发制剂以提高药效，减少副作用，方便医患使用，从而改善病     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究宰

经皮给药系统不断完善并得到了发展,但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求,因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键.通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料,对透皮吸收促进剂及其在巴布荆中的应用情况进行分析、整理和归纳,为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考.     

盐酸奥丹西酮离子导入的研究(英)

本文研究了奥丹西酮在不同电流密度下经小鼠全皮的渗透动力学。当电流密度从0.05mA．cm-2升高到0.3mA．cm-2时，药物的稳态流量从30．29μg．cm-2.h-1增加到160.70μg．cm-2.h-1。研究中药物稳态流量和应用电流之间不严格呈线性关系。铂在供药池中作阳极时，可导致药物溶液变色；而应用银电极代替铂电极，则可以避免此问题的出现。应用铂电极时，供药池和接受池中均发现有pH变化。文章对以上问题以及解决的方法进行了讨论。     

微乳在经皮传递系统中的应用

目的:综述微乳作为载体在经皮传递系统中的最新应用进展。方法:根据国内外发表的文献,对微乳在经皮传递系统中的应用加以分析和讨论。结果:微乳作为药物经皮传递载体可以起到增加药物溶解度、促进药物渗透等作用,提高药物疗效。结论:微乳作为经皮传递载体具有良好的应用前景。     

盐酸奥丹西酮离子导入的研究

本文研究了奥丹西酮在不同电流密度下经小鼠全皮的渗透动力学,当电流密度从0．05mA.cm^-2升高到0．3mA.cm^-2时,药物的稳态流量从30．29ug.cm^-2.h^-1增加到160．70ug.cm^-2.h^-1,研究中药物稳态流量和应用电流之间不严格呈线性关系,铂在供药池中作阳极时,可导致药物溶液变色,而应用银电极代替铂电极,则可以避免此问题的出现,应用铂电极时,供药池和接受池中均发现有pH变化,文章对以上问题以及解决的方法进行了讨论。     

丁螺环酮在粘胶分散型经皮给药系统中的传递行为研究

目的：探讨粘胶分散型经皮给药系统设计中的影响因素。方法：以经皮给药传递理论为依据、以抗焦虑药物丁螺环酮为模型，设计粘胶分散型经皮给药系统。结果：丁螺环酮在基质中的扩散符合一级释放过程；通过皮肤渗透的传递符合零级释放过程。结论：影响丁螺环酮在粘胶分散型经皮给药系统中经皮渗透的主要因素有扩散系数、含量及基质的厚度。     

复方左氧氟沙星喷雾剂离体皮肤透皮吸收研究

目的：考察复方左氧氟沙星喷雾剂的透皮吸收能力。方法：采用改良型Franz扩散池（垂直式），吸收液为pH7.4的磷酸盐缓冲液，用HPLC法同时测定左氧氟沙星、更昔洛韦的透皮浓度，计算其累积透皮量、累积透皮率和单位面积平均透皮率。结果：左氧氟沙星和更昔洛韦透过速度分别为8．738和2．161μg·cm^-2·h^-1，其透皮吸收行为符合Fick’S第一定律。结论：复方左氧氟沙星喷雾剂有较好的透皮吸收能力。     

微针经皮给药技术

微针是介于皮下注射和透皮贴剂之间的一种给药方式,利用在皮肤角质层产生的微小孔道来显著增加药物的经皮吸收。综述微针经皮给药技术的研究进展,介绍制造微针的材料和方法、微针的给药方式及其在经皮给药系统中的应用。     

离子导入经皮给药系统

综述了离子导入技术的基本组成、促渗机制、影响因素及应用前景。离子导入技术可有效提高药物的经皮渗透性，该技术扩大了经皮给药系统的研究范围，其对多肽和蛋白质等大分子药物的透皮促渗作用日益受到关注。     

微渗析技术用于盐酸奥旦西酮的大鼠在体透皮吸收研究

本文进行了微渗析探针的体内、外校正,浓差法和反渗析法分别用于测定探针的体内和体外回收率。在探针校正的基础上,研究了盐酸奥旦西酮（ＯＮ）丙二醇（ＰＧ）溶液的大鼠在体经皮吸收及渗透促进剂油酸（ＯＡ）的作用。微渗析样品用高效液相法测定。结果证明：探针的体外回收率（３５．４６±４２％）和体内回收率（３２．５３±１．８％）没有显著的差别（Ｐ＞０．１）。以 ２％和５％ＯＡ的ＰＧ溶液为渗透促进剂时,ＯＮ在渗析液和真皮中达到坪浓度的时间分别为３．５及１．５ ｈ：后者的坪浓度约是前者的两倍。当ＯＡ的浓度从０提高到２％、 ５％时,药物的稳态传递速度从０．００１增大到０．０３０和０．０５８μｇ·ｈ~－１。实验证明 ＯＡ对于ＯＮ的大鼠在体透皮吸收是一种有效的促进剂。     

脂质体经皮局部给药研究进展

目的：探讨脂质体在皮肤局部给药系统中的作用.方法：通过阐述脂质体在皮肤给药系统中透皮吸收的作用机制、影响因素以及在各领域的应用,了解脂质体在皮肤局部给药系统中的作用.结果：脂质体应用于皮肤局部给药系统具有许多优势.结论：脂质体在皮肤局部给药系统中有很大的发展潜力.     

Solid Lipid Nanoparticles Bearing Flurbiprofen for Transdermal Delivery

Topical application of the drugs at the pathological sites offer potential advantages of delivering the drug directly to the site of action and thus producing high tissue concentrations of the drug. The solid lipid nanoparticles (SLN) bearing flurbiprofen were prepared by microemulsion method by dispersing o/w microemulsion in a cold aqueous surfactant medium under mechanical stirring. The SLN gel was prepared by adding SLN dispersion to polyacrylamide gel prepared by using polyacrylamide (0.5%), glycerol (10%), and water (69.5%). Shape and surface morphology was determined by scanning electron microscopy that revealed fairly spherical shape of the formulation. Percent drug entrapment was higher in SLN dispersion in comparison to SLN gel formulations. In vitro drug release, determined using cellophane membrane, showed that SLN dispersion exhibited higher drug release compared with SLN gel formulations. Both the SLN dispersion and SLN-gel formulation possessed a sustained drug release over a 24-hr period, but this sustained effect was more pronounced with SLN-gel formulations. The percent inhibition of edema after 8 hr was 55.51 ± 0.26% in case of SLN-T4-gel, whereas flurbiprofen and SLN-T4 dispersion exhibited 28.81 ± 0.46 and 31.89 ± 0.82 inhibition of edema. The SLN-T4-gel not only decreased the inflammation to larger magnitude, but also sustained its effect.